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    • 72. 发明专利
      JPS58213774A Novel aminoglycoside 失效
    • Novel aminoglycoside
    • 新的氨基酸
    • JPS58213774A
    • 1983-12-12
    • JP9490082
    • 1982-06-04
    • Kowa Co
    • WATANABE ISAMU , YAMAGUCHI TAKASHI , KAMIYA KAZUHIRO , MORI TOSHITO
    • A61K31/35 , A61K31/351 , A61P31/04 , C07D309/10 , C07H15/224
    • C07H15/224 , C07D309/10
    • NEW MATERIAL:The aminoglycoside of formula I (R is H or aminoacyl).
      EXAMPLE: 2'-Deamino-5-de-0-methyl-KA-6606 II.
      USE: Useful as an antibacterial agent.
      PROCESS: The compound of formula I can be prepared e.g. by formylating the compound of formula II (R" is H or aminoacyl) which may be protected at the 1-, 4- and/or 6'-amino groups, dehydrating the resultant 2'-formylamino compound to 2'-isonitrile compound, and reducing the product. The formylation is carried out e.g. by reacting the compound of formula II with a formylation agent such as formic acetic anhydride, etc. The dehydration of the formed formylamino compound can be achieved by reacting with e.g. phosphorus oxychloride, etc. in the presence of a base such as triethylamine, and the reduction of the resultant isonitrile is carried out e.g. by reacting with tri-n-butylstannane.
      COPYRIGHT: (C)1983,JPO&Japio
    • 新材料：式Ⅰ的氨基糖苷（R为H或氨酰基）。 实施例2'-脱氨基-5-脱-O-甲基-KA-6606 II。 用途：用作抗菌剂。 方法：式I的化合物可以如 通过将可以在1-，4-和/或6'-氨基保护的式II化合物（R“是H或氨基酰基）甲酰化，将所得的2'-甲酰氨基化合物脱水成2'-异腈化合物 ，并减少产品。 甲酰化如 通过使式II化合物与甲酰化剂如甲酸乙酸酐等反应。所形成的甲酰氨基化合物的脱水可以通过与例如乙酸酐反应来实现。 磷酰氯等在碱例如三乙胺的存在下进行，并且所得异腈的还原如 通过与三正丁基锡烷反应。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 75. 发明专利
      JPS5775994A Novel aprosamine derivative 失效
    • Novel aprosamine derivative
    • 新型APROSAMINE DERIVATIVE
    • JPS5775994A
    • 1982-05-12
    • JP15092680
    • 1980-10-27
    • Shionogi & Co Ltd
    • IGARASHI KIKUO , HONMA TSUNETOSHI
    • A61K31/70 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/7036 , A61P31/04 , C07H15/224
    • C07H15/224 , Y02P20/55
    • NEW MATERIAL:The aprosamine derivative of formulaI(n is 0 or 1; the wavy line represents the axial of equatorial configuration), and its acid addition salt.
      EXAMPLE: 3-Amino-2-hydroxypropyl β-aprosaminide.
      USE: Antibacterial agent, bactericide, and disinfectant. It has strong antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria.
      PROCESS: The compound of formulaIis prepared by (1) protecting the 1, 3, 2' and 7'-position amino groups of aprosamine obtained by the hydrolysis of apramycin of formula II, (2) protecting the 5 and 6-position hydroxyl groups and acylating the 8'-position hydroxyl group of the product to obtain the compound of formula III, (3) subjecting the compound to intramolecular condensation reaction between the 6'-position hydroxyl group and the 7'-position amino group in the presence of a base, (4) carrying out the interchange of the 5- an 6-position protecting groups and the halogen-substitution of the 8'-position acyloxy group, (5) reacting the product with the compound of formula V, and (6) hydrolyzing the resultant compound of formula VI.
      COPYRIGHT: (C)1982,JPO&Japio
    • 新材料：式Ⅰ的异丙胺衍生物（n为0或1;波浪线表示赤道构型的轴向）及其酸加成盐。 实施例：3-氨基-2-羟丙基β-异丙酰胺。 用途：抗菌剂，杀菌剂和消毒剂。 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有很强的抗菌活性。 方法：式（1）通过（1）保护通过式Ⅱ的阿普霉素水解获得的异丙胺的1,3,2'和7'-位氨基，（2）保护5位和6位羟基而制备的式I化合物 并酰化产物的8'-位羟基，得到式Ⅲ化合物，（3）使化合物在6'-位羟基与7'-位氨基之间存在下进行分子内缩合反应 碱基，（4）进行5位6位保护基的互换和8位酰氧基的卤素取代，（5）使该产物与式V化合物反应，和（6 ）水解所得的式VI化合物。
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