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71. 发明公开

CN104892655A 基于铁催化制备烷基硼酸酯化合物的方法失效
公开(公告)号：CN104892655A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510292951.5
申请日：2015-06-01
申请人：大连理工大学
发明人：周宇涵 , 曲景平 , 柳阳 , 王欢
IPC分类号： C07F5/04
CPC分类号： C07F5/025
摘要：本发明涉及一种基于铁催化制备烷基硼酸酯化合物的方法，所述的烷基硼酸酯化合物结构式如Ⅰ所示，是以芳基烯烃化合物和联硼酸频那醇酯为原料，在铁催化剂和碱作用下，在质子源存在下进行反应，得到结构式Ⅰ所示的烷基硼酸酯化合物。

72. 发明公开

CN104710428A 苯并噁唑激酶抑制剂和使用方法有权转让
公开(公告)号：CN104710428A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201510006838.6
申请日：2009-11-02
申请人：英特利凯恩有限责任公司
发明人：任平达 , 刘毅 , 李连生 , 凯特琳娜.钱 , 特洛伊.E.威尔森
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0053 , A61K9/0078 , A61K31/275 , A61K31/337 , A61K31/455 , A61K31/5377 , A61K31/7068 , A61K39/3955 , A61K45/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07F5/025 , A61K2300/00
摘要：本发明提供能够调节一些蛋白激酶例如mTor，酪氨酸激酶和/或脂质激酶例如PI3激酶的化学实体或化合物及其药物组合物。本发明还提供使用这些组合物调节这些激酶中的一种或多种的活性的方法，特别是用于治疗应用。

73. 发明公开

CN104530106A 芳基硼酸类化合物的制备方法无效
公开(公告)号：CN104530106A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410842468.5
申请日：2014-12-30
申请人：京博农化科技股份有限公司
发明人：宫薇薇 , 韦能春 , 戴荣华 , 曹同波 , 王宗 , 李洪侠
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要：本发明涉及式(I)所示的芳基硼酸类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)制备格氏试剂：在无水有机溶剂中，加入镁条和1～2粒碘粒，滴加无水有机溶剂溶解的一定浓度的式(II)，发生格氏反应，生成格氏试剂；(2)制备式(I)化合物：将格氏试剂滴加到无水有机溶剂溶解的一定浓度的式(III)的有机溶液中，发生合成反应，反应结束后，经过水解和后处理得到式(I)化合物；其中式(I)、式(II)、式(III)如下所示：其中，R1、B、O、R2如说明书中所定义。

74. 发明公开

CN104496979A 一种噁唑烷酮类化合物及其中间体的制备方法无效
公开(公告)号：CN104496979A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410819173.6
申请日：2014-12-25
申请人：博瑞生物医药技术(苏州)有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
发明人：袁建栋 , 陈耀 , 杭文明
IPC分类号： C07D413/14 , C07F9/6558 , C07F5/02 , C07C213/04 , C07C219/06
CPC分类号： C07C219/06 , C07D413/14 , C07F5/02 , Y02P20/55 , C07C213/04 , C07F5/025 , C07F9/65583
摘要：本发明涉及一种噁唑烷酮类化合物及其中间体的制备方法。具体的，本发明采用Suzuki反应，将两个片段进行偶联，制备恶唑烷酮类化合物，该方法工艺简单，反应时间短，收率高，适合工业化生产。并且，本发明提供的噁唑烷酮类化合物中间体的制备方法具有操作简单，收率高，成本低的优点。

75. 发明公开

CN104496913A 一种制备5-取代-2,4-二甲硫基嘧啶的方法失效
公开(公告)号：CN104496913A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410800373.7
申请日：2014-12-22
申请人：成都安斯利生物医药有限公司
发明人：唐拥军 , 莫珊 , 刘玉琴
IPC分类号： C07D239/58 , C07F5/02
CPC分类号： C07D239/58 , C07F5/025
摘要：本发明公开一种制备5-取代-2,4-二甲硫基嘧啶的方法,涉及一类重要的医药和农药中间体的合成方法，属于有机化学合成技术领域。其特征在于：第一步，通过以5-溴-2,4-二氯嘧啶为起始原料，在室温下与硫甲醇钠反应，生成5-溴-2,4-二甲硫基嘧啶；第二步，5-溴-2,4-二甲硫基嘧啶在氮气保护下，于低温与丁基锂作用，再分别与三甲基硼酸酯，N,N二甲基甲酰胺，和固体二氧化碳反应，生成2,4-二甲硫基嘧啶-5-硼酸，2,4-二甲硫基嘧啶-5-甲醛和2,4-二甲硫基嘧啶-5-甲酸。其有益效果在于：所生成的目标化合物，收率高，纯度好，具有广泛的应用前景；操作简便，原料易得，反应选择性好，环境友好，易于放大生产，实现商业化产品。

76. 发明公开

CN104447825A 一种(溴甲基)三氟硼酸钾的制备工艺无效
公开(公告)号：CN104447825A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410547663.5
申请日：2014-10-16
申请人：广州康瑞泰药业有限公司
发明人：郎丰睿
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要：本发明公开了一种(溴甲基)三氟硼酸钾的制备工艺，其特征在于：包括以下步骤：1）将正丁基锂、氮硼烷、有机溶剂加入反应容器中；2）在1.5-2.5h内滴加入剩余的二溴甲烷进行反应，控制体系的温度在-20℃-30℃；3）20-30℃下再加入KHF2的水溶液，于80-100℃下反应6-10h；-4）将上步的反应体系进行分离纯化，得产品。本发明在相对较高温度下，将二溴甲烷滴入氮硼烷和正丁基锂中，这样格氏试剂边生成边消耗，避免了其累积带来的安全风险，也避免了其自我偶联反应，使得收率提高。此方法原料易得，操作简单，反应条件温和，工艺绿色环保，成本低，收率高；本发明的工艺适合工业化放大生产。

77. 发明公开

CN104395326A 二取代硼酸衍生物的制造方法和新型二取代硼酸衍生物有权
公开(公告)号：CN104395326A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201380035132.1
申请日：2013-08-19
申请人：玛耐科股份有限公司
发明人：村上聪 , 铃木崇之
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025 , C07F5/04
摘要：本发明涉及二取代硼酸衍生物的制造方法和新型的二取代硼酸衍生物。根据本发明的制造方法，通过使通式(1)(式中，Ar和M与说明书和权利要求书为相同含义)所示的化合物与硼酸三叔丁酯反应，然后使反应物水解，从而可以选择性地且以高收率得到通式(2)所示的二取代硼酸衍生物。Ar-M (1)

78. 发明公开

CN104387409A 催化剂及其应用有权转让
公开(公告)号：CN104387409A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201410494023.2
申请日：2012-05-11
申请人：人福医药集团股份公司
发明人：王学海 , 李杰 , 李莉娥 , 许勇 , 乐洋 , 王磊 , 周方舟 , 田华 , 魏威
IPC分类号： C07F5/02 , B01J31/22 , B01J31/26 , B01J8/00 , B01D36/00
CPC分类号： C07F5/025 , B01J31/2273 , B01J31/26 , B01J2531/004 , B01J2531/16
摘要：本发明涉及新型化合物、新型催化剂、利用该催化剂合成硼酸酯衍生物的方法、利用该催化剂合成硼酸酯衍生物反应的反应器和利用该催化剂合成硼酸酯衍生物的系统。其中，新型化合物为式I所示的化合物。利用该催化剂能有效催化合成硼酸酯衍生物。

79. 发明公开

CN104327003A 用于有机电致发光器件的氟衍生物有权
公开(公告)号：CN104327003A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410490593.4
申请日：2009-03-11
申请人：默克专利有限公司
发明人：菲利普·施特塞尔 , 霍尔格·海尔 , 多米尼克·约斯滕 , 克里斯托夫·普夫卢姆 , 安雅·格哈德
IPC分类号： C07D251/24 , C07C25/22 , C07C211/54 , C07C211/58 , C07D209/86 , C07D471/14 , C07D235/08 , C09K11/06 , H01L51/54
CPC分类号： C07D209/86 , C07C13/567 , C07C13/58 , C07C25/22 , C07C49/792 , C07C49/84 , C07C205/06 , C07C211/54 , C07C211/58 , C07C211/61 , C07C217/78 , C07C217/92 , C07C225/22 , C07C255/51 , C07C255/56 , C07C255/58 , C07C317/14 , C07C321/28 , C07C321/30 , C07C2603/18 , C07C2603/24 , C07C2603/42 , C07C2603/52 , C07D235/08 , C07D251/24 , C07D471/14 , C07F5/02 , C07F5/025 , C07F7/0805 , C07F9/5027 , C07F9/5329 , C09B1/00 , C09B3/02 , C09B3/12 , C09B15/00 , C09B17/00 , C09B19/00 , C09B57/00 , C09B57/007 , C09B57/008 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1011 , C09K2211/1014 , C09K2211/1029 , C09K2211/1033 , C09K2211/1037 , C09K2211/1044 , C09K2211/1059 , C09K2211/1088 , C09K2211/1092 , H01L51/0058 , H01L51/0059 , H01L51/006 , H01L51/0072 , H01L51/5048 , H01L51/5096 , H05B33/14 , Y02E10/549
摘要：本发明涉及用于有机电致发光器件的氟衍生物。特别地，本发明涉及芴衍生物和有机电子器件，其中所述的化合物用作发光层中的基质材料，和/或用作空穴传输材料，和/或用作电子阻挡或激子阻挡材料，和/或用作电子传输材料。

80. 发明公开

CN104321060A α-氨基硼酸衍生物，选择性免疫蛋白酶体抑制剂有权
公开(公告)号：CN104321060A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201280063440.0
申请日：2012-12-21
申请人：阿雷斯贸易股份有限公司
发明人： D.斯温南 , F.莫兰迪 , S.克罗西尼纳尼 , J.思尼萨米
IPC分类号： A61K31/69 , C07F5/02 , A61P37/00
CPC分类号： C07F5/025 , A61K31/69 , A61K45/06 , A61K2201/094 , C07F5/02
摘要：本发明提供作为LMP7抑制剂用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病的式(I)化合物。在式(I)中，Rb和Rc彼此独立地选自H和C1-C6烷基；其中Rb和Rc可连接形成含氧原子的5或6元环，所述氧原子与Rb和Rc连接；Q表示Ar、Het或环烷基；R1和R2彼此独立地选自H、ORa、Hal、C1-C6烷基，其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代；Y表示CR3R4，优选为CH2或C(CH3)2；R3，R4彼此独立地表示H或C1-C6烷基；L表示L1或L2或烷基；n为选自0-3的整数；L1是Q1-CO-M-，其中Q1是Ar或Het，优选为苯基、萘基或吡啶，任选地被1-5个独立地选自ORa、Hal、苯基、及其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C1-C6烷基的基团取代；L2是Q2-M-，其中Q2是含有1个氮原子和1-3个独立地选自O、S、N或CO的另外的基团的稠合双环系统，和其中至少一个环是芳族的，由此稠合双环系统任选地被1-5个独立地选自ORa、Hal、苯基、及其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C1-C6烷基的基团取代；Q2是含有1-3个选自N、O、S和CO的杂原子的不饱和或芳族5元环系统，且任选地被苯环或吡啶环取代，其中苯环和吡啶环任选地被1-4个独立地选自ORa、Hal、苯基、及其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C1-C6烷基的基团取代；M是具有1-5个碳原子的线性或分支亚烷基，其中1-2个H原子可被ORa或苯基替代，所述苯基任选地被1-5个独立地选自Hal、ORa、及任选地被1-5个独立地选自OH和Hal的基团取代的C1-C6烷基的基团取代；或M表示具有3-7个碳原子的亚环烷基；或者M表示噻唑烷基；Ra是H或C1-C6烷基，其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代；Ar表示6元芳族碳环，其任选地与另一个具有5-8个碳原子的饱和、不饱和或芳族碳环稠合；Het表示含有1-3个独立地选自N、N+O-、O、S、SO和SO2的杂原子的5或6元饱和、不饱和或芳族杂环，且任选地与另一个具有5-8个原子和任选地含1-3个选自N、O和S的杂原子的饱和、不饱和或芳族环稠合；Hal表示Cl、Br、I或F；优选Cl或F。

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