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71. 发明申请

WO1991011512A1 MOLECULES WITH ANTIBODY COMBINING SITES THAT CATALYSE HYDROLYSIS REACTIONS 审中-公开
标题翻译：具有催化水解反应的抗体组合位点的分子
公开(公告)号：WO1991011512A1
公开(公告)日：1991-08-08
申请号：PCT/US1991000507
申请日：1991-01-24
申请人： SCRIPPS CLINIC AND RESEARCH FOUNDATION
发明人： SCRIPPS CLINIC AND RESEARCH FOUNDATION , JANDA, Kim
IPC分类号： C12N09/00
CPC分类号： C07D213/30 , C07C205/43 , C07C205/44 , C07C215/32 , C07C219/34 , C07C223/06 , C07C229/54 , C07C233/25 , C07D207/46 , C07D213/38 , C07D213/56 , C07D317/16 , C07D317/28 , C07D401/12 , C07K16/44 , C12N9/0002
摘要： An antibody molecule or molecule containing antibody combining site portions (catalytic molecule) that catalytically hydrolyzes a preselected carboxylic acid amide or ester bond of a reactant ligand, methods of making and using the catalytic molecule, and cells that produce those molecules are disclosed. The catalytic molecules bind to a reactant ligand containing the bond to be hydrolyzed and also to a haptenic ligand. The haptenic ligand is structurally analogous to the reactant ligand and contains a tetrahedral carbon atom that is bonded to a hydroxyl group and to a saturated carbon atom at a position in the haptenic ligand that corresponds to position of the carbonyl group and its bonded heteroatom of the reactant ligand. The haptenic ligand also contains a group that bears an ionic charge in aqueous solution at physiological pH values that is not present at a corresponding position of the reactant ligand. The ionic charge-bearing group is located in the hapten within 7 ANGSTROM ngstroms of the tetrahedral carbon atom.
摘要翻译：公开了一种抗体分子或分子，其含有催化水解反应物配体的预选择的羧酸酰胺或酯键的部位（催化分子）的结合部分，制备和使用催化分子的方法以及产生这些分子的细胞。催化分子结合含有待水解的键的反应物配体，并且还结合到半抗体配体。半抗体配体在结构上类似于反应物配体，并且包含在半抗体配体中与羟基和饱和碳原子键合的四面体碳原子，其对应于羰基和其键合的杂原子的位置反应物配体。半抗体配体还含有在水溶液中具有不存在于反应物配体的相应位置处的生理pH值的离子电荷的基团。离子负载基团位于四面体碳原子的7个神经元内的半抗原中。

72. 发明申请

WO1991003549A1 LIGHT ACTIVATED ACYL-ENZYMES 审中-公开
标题翻译：光活化ACYL-ENZYMES
公开(公告)号：WO1991003549A1
公开(公告)日：1991-03-21
申请号：PCT/US1990004872
申请日：1990-08-27
申请人： DUKE UNIVERSITY
发明人： DUKE UNIVERSITY , PORTER, Ned, A. , BRUHNKE, John, D.
IPC分类号： C12N13/00
CPC分类号： C12N9/6429 , C07C205/43 , C07C205/56 , C07C229/44 , C07C257/18 , C12N9/00 , C12N9/50 , C12N13/00 , C12Y304/21005
摘要： Light activated acyl-enzymes of formula (III) are disclosed. In the compounds of formula (III) ENZ is an enzyme, X is O or S, Y is -NR3R4, -OR5, or -SR5, and Z is a nucleophile; m is 0 to 3 and n is 1 or 2; Y is substituted on the ring at either or both of the 4 and 6 position. R1 and R2 are each independently H, C1 to C4 alkyl, C3 to C4 unconjugated alkenyl, or C3 to C4 unconjugated alkynyl. R3 and R4 are each independently H, C1 to C4 alkyl, C3 to C4 unconjugated alkenyl, or C3 to C4 unconjugated alkynyl, except that R3 and R4 are not simultaneously both H. R5 is C1 to C4 alkyl, C3 to C4 unconjugated alkenyl, or C3 to C4 unconjugated alkynyl. Methods of using the acyl-enzymes and intermediates for making the acyl-enzymes are disclosed. A preferred intermediate is 2-propenoic acid, 3-(2-hydroxy-4-diethylaminophenyl)-2-methyl-, 4-(aminoiminomethyl)phenyl ester, (E)-, monohydrochloride salt, which is preferably reacted with thrombin to form an acyl-thrombin.

73. 发明申请

WO1986000068A1 5-HALO-4H-1,3-DIOXIN-4-ONE COMPOUNDS, 'alpha'-HALO-ACETOACETIC ESTERS PREPARED FROM SUCH COMPOUNDS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译： 5-羟基-4H-1,3-二氧杂环己烯-4-酮化合物，由这些化合物制备的α-羟基乙酸酯及其制备方法
公开(公告)号：WO1986000068A1
公开(公告)日：1986-01-03
申请号：PCT/US1985000987
申请日：1985-05-30
申请人： EASTMAN KODAK COMPANY
发明人： EASTMAN KODAK COMPANY , CLEMENS, Robert, Jay
IPC分类号： C07D319/06
CPC分类号： C07D319/06 , C07C205/43
摘要： 5-halo-4H-1,3-dioxin-4-ones and their preparation by treating a compound having formula (I), with X2 or SO2X2 wherein X is Cl or Br. The 5-halo-4H-1,3-dioxin-4-ones can then be reacted with an alkali metal alkoxide at a temperature of about -40 C. to about 50 C. to provide an alpha -haloaceto-acetic ester.
摘要翻译： 5-卤代-4H-1,3-二恶英-4-酮，它们的制备方法是用X2或SO2X2处理具有式（I）的化合物，其中X是Cl或Br。然后可以在约-40℃的温度下将5-卤代-4H-1,3-二恶英-4-酮与碱金属醇盐反应。至约50℃。以提供α-卤代乙酰乙酸酯。

74. 发明申请

WO2015027773A1 DMAP盐酸盐作为可回收催化剂在酰基化反应中的应用审中-公开
公开(公告)号：WO2015027773A1
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：PCT/CN2014/082340
申请日：2014-07-16
申请人：南开大学 , 江苏安邦电化有限公司
发明人：姜育田 , 汪清民 , 刘智慧 , 马巧巧 , 刘玉秀 , 季玉祥 , 赵卫东
IPC分类号： C07C255/46 , C07C253/30 , C07C205/43 , C07C201/12 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C69/63 , C07C69/78 , C07C69/14 , C07C69/157 , C07C69/757 , C07C69/67 , C07D311/52 , C07D215/22 , C07C233/92 , C07C231/02 , C07D213/64 , C07D233/90 , B01J31/02 , C07D213/74
CPC分类号： B01J31/02 , B01J31/0239 , B01J31/0244 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C201/12 , C07C205/43 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C233/92 , C07C253/30 , C07C255/46 , C07C269/04 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D215/22 , C07D233/90 , C07D311/52 , Y02P20/584 , C07C271/44 , C07C69/63 , C07C69/78 , C07C69/14 , C07C69/157 , C07C69/75 , C07C69/704 , C07C69/24
摘要：本发明涉及对二甲氨基吡啶(DMAP)盐酸盐作为可回收催化剂在酰基化反应(见反应式I)中的应用。该应用包括，DMAP溶于非极性溶剂中，通入干燥的氯化氢气体，过滤得到DMAP盐酸盐。惰性醇、酚及胺在无溶剂或有机溶剂条件下，加入催化量的DMAP盐酸盐，在0–130℃下与酰基化试剂反应完全，加入非极性溶剂，过滤可回收催化剂DMAP盐酸盐。滤液水洗、碱洗、分液、有机相干燥，蒸除溶剂可得到酰基化产物。回收的DMAP盐酸盐可以进入下一个催化循环。

75. 发明申请

WO2010063002A3 PROCESSES FOR THE PREPARATION AND PURIFICATION OF GABAPENTIN ENACARBIL 审中-公开
标题翻译：加巴喷丁恩加贝尔的制备和纯化过程
公开(公告)号：WO2010063002A3
公开(公告)日：2010-11-04
申请号：PCT/US2009066006
申请日：2009-11-26
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , BEN-MOHA-LERMAN ELENA , NIDAM TAMAR , COHEN MEITAL , AVHAR-MAYDAN SHARON , BALANOV ANNA
发明人： BEN-MOHA-LERMAN ELENA , NIDAM TAMAR , COHEN MEITAL , AVHAR-MAYDAN SHARON , BALANOV ANNA
IPC分类号： C07C201/12 , C07C269/04 , C07C269/08 , C07C271/22
CPC分类号： C07C269/04 , C07C201/12 , C07C269/08 , C07C2601/14 , C07C205/43 , C07C271/22
摘要： Gabapentin enacarbil was prepared and purified from intermediates such as 1- haloalkyl carbamate or carbonate and diacid acetal skeleton. For example, a 1-haloalkyl carbonate or carbamate was prepared by combining a C1 to C 10 alcohol or C1 to C10 primary amine, a solvent selected from the group consisting of: acetonitrile, C3 to C7 ketone, C5 to C 10 ether, C2 to C7 ester, C5 to C 10 hydrocarbon and a combination thereof; a 1-haloalkyl halo formate of the following formula:(I) wherein each X is independently selected from Br, I, or Cl; R1 is alkyl or H; and a C6 to C21 tertiary amine.
摘要翻译：加巴喷丁enacarbil由中间体如1-卤代烷基氨基甲酸酯或碳酸酯和二酸缩醛骨架制备和纯化。例如，碳酸1-卤代烷基酯或氨基甲酸酯是通过将C1-C10醇或C1-C10伯胺，选自乙腈，C3-C7酮，C5-C10醚，C2 至C7酯，C5至C10烃及其组合; 具有下式的1-卤代烷基卤代甲酸酯：（I）其中每个X独立地选自Br，I或Cl; R1是烷基或H; 和C6至C21叔胺。

76. 发明申请

WO2006070878A1 カルボン酸誘導体またはその塩审中-公开
标题翻译：羧酸衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2006070878A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：PCT/JP2005/024096
申请日：2005-12-28
申请人：アステラス製薬株式会社 , キッセイ薬品工業株式会社 , 石原司 , 三浦理憲 , 大根和彦 , 宅和知文 , 白神昇平 , 井深遼太郎 , 大貫圭 , 関規夫 , 重永健詞 , 平山復志 , 平林明仁 , 甲斐裕一郎 , 小林淳一 , 平澤秀明 , 近藤敦志 , 山田健
发明人：石原司 , 三浦理憲 , 大根和彦 , 宅和知文 , 白神昇平 , 井深遼太郎 , 大貫圭 , 関規夫 , 重永健詞 , 平山復志 , 平林明仁 , 甲斐裕一郎 , 小林淳一 , 平澤秀明 , 近藤敦志 , 山田健
IPC分类号： C07C237/40 , C07C255/13 , C07C257/18 , C07C257/20 , C07C259/18 , C07C271/64 , C07C307/06 , C07C307/10 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/267 , C07D207/34 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D211/26 , C07D213/30 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D217/18 , C07D231/12 , C07D235/30 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D241/26 , C07D243/08 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/18 , C07D307/52 , C07D333/38 , C07D401/04 , A61K31/195 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/337 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4045 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/5375 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/455 , A61K31/551 , A61K31/341 , A61K31/421 , A61K31/472 , A61K31/404 , A61K31/4245 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/4439 , A61K31/381 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07D211/32 , C07C205/43 , C07C205/44 , C07C237/40 , C07C255/13 , C07C257/18 , C07C257/20 , C07C259/18 , C07C271/64 , C07C307/06 , C07C307/10 , C07C311/08 , C07C311/37 , C07C317/32 , C07C323/32 , C07C323/52 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/267 , C07D207/34 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D211/26 , C07D213/30 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D217/18 , C07D231/12 , C07D235/30 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D241/26 , C07D243/08 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/18 , C07D307/52 , C07D333/38 , C07D401/04
摘要：　活性化血液凝固第ＶＩＩ因子の阻害に基づく抗凝固作用を有し、血液凝固抑制剤又は血栓若しくは塞栓によって引きおこされる疾病の予防・治療剤として有用な化合物を提供する。本発明に係る物質は、３つの環部を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその製薬学的に許容される塩であり、強力な活性化血液凝固第ＶＩＩ因子阻害活性を有する。本発明のカルボン酸誘導体は、優れた抗凝固作用を示したことから血栓若しくは塞栓によって引きおこされる疾病の予防・治療剤として用いることができる。
摘要翻译：旨在提供一种具有抗凝血作用的化合物，其基于活化凝血因子VII的抑制，因此可用作凝血抑制剂或由血栓或栓塞引起的疾病的预防/治疗。上述物质是特征在于具有抑制活化凝血因子VII的有效活性的三个环状部分或其药学上可接受的盐的羧酸衍生物。由于显示出优异的抗凝血作用，上述羧酸衍生物可用作由血栓或栓塞引起的疾病的预防/治疗。

77. 发明申请

WO0244144A3 NUCLEOPHILIC APPROACH FOR PREPARING RADIOLABELED IMAGING AGENTS AND ASSOCIATED COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备放射性成像剂和相关化合物的核心方法
公开(公告)号：WO0244144A3
公开(公告)日：2003-05-22
申请号：PCT/US0145685
申请日：2001-11-30
申请人： ADVANCED RES & TECH INST , MULHOLLAND G KEITH , O'DONNELL MARTIN J , CHIN FREDERICK T , DELGADO FRANCISCA
发明人： MULHOLLAND G KEITH , O'DONNELL MARTIN J , CHIN FREDERICK T , DELGADO FRANCISCA
IPC分类号： A61K51/04 , A61P25/16 , C07C49/813 , C07C205/37 , C07C205/43 , C07C205/45 , C07C205/57 , C07C225/22 , C07C229/36 , C07C251/16 , C07C271/22 , C07D263/18 , C07D453/04 , C07C205/00 , A61K49/04 , C07C229/00 , G01N33/53
CPC分类号： C07D453/04 , A61K51/0406 , C07B2200/05 , C07C49/813 , C07C205/37 , C07C205/43 , C07C205/45 , C07C205/57 , C07C225/22 , C07C229/36 , C07C251/16 , C07C271/22 , C07D263/18
摘要： Radiolabeled fluorinated compounds useful for imaging in the diagnosis of Parkinson's Disease are disclosed. Methods and kits for their synthesis are also disclosed.
摘要翻译：公开了用于帕金森病诊断成像的放射性标记氟化合物。还公开了用于其合成的方法和试剂盒。

78. 发明申请

WO01062242A1 PRODRUGS OF SUBSTITUTED CYCLOPENTANE AND CYCLOPENTENE COMPOUNDS USEFUL AS NEURAMINIDASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为神经酰胺糖苷酶抑制剂的替代环孢素和环磷酸酯化合物的应用
公开(公告)号：WO01062242A1
公开(公告)日：2001-08-30
申请号：PCT/US2001/005862
申请日：2001-02-26
IPC分类号： C07C205/43 , C07C279/16 , C07C279/22 , C07C279/24 , C07D233/54 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/335 , A61K31/445 , C07C49/105 , C07C49/297 , C07C49/395 , C07C49/597 , C07C61/06 , C07C61/20 , C07C69/74 , C07D209/36 , C07D211/40 , C07D261/20 , C07D263/54 , C07D275/04 , C07D319/10 , C07D341/00
CPC分类号： C07C279/24 , C07B2200/07 , C07C205/43 , C07C279/16 , C07C279/22 , C07C2601/08
摘要： A compound represented by the formulae (A) or (B) wherein R1 is H, R5, (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), — (CH2)nOC(O)R5, —(CH2)nOR5, or —(CH2)n-N-R6; each R2 and R3 individually is H, (CH2)mOH, -C(O)OR, -C(O)R5, -C(O)SR, (CH2)m-C(O)-NR5R'5, -O-C(O)-O-R5, an amino acid and/or a dipeptide; R is R5, H, (h), (i), (j), (k), (l), (m) or (n); R4 is H, OH, -OC(O)-R5, -OC(O)-N-R5(R'5), -O-C(O)-O-R5; each R5, R'5, and R5'' is independently H, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, alkenyl, alkynyl, substituted alkenyl, substituted alkynyl, heterocycle, substituted heterocycle, alkylaryl, substituted alkylaryl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, or -CH2CO2 alkyl; and wherein R5 can also be (dialkyl)CO alkyl; -NR6 is (o), (p), (q), (r) or (s) each R7 and R'7 individually is alkyl, alkylaryl, substituted alkylaryl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl; R8 is alkyl, or halo substituted alkyl; n=1-5 and m=0-4; and pharmaceutically acceptable salts thereof; and method of preparation are provided. Compounds of the above formulae are useful as prodrugs for compounds that are useful as neuraminidase inhibitors. Accordingly, they may be used for preventing, treating or ameliorating infections including viral and bacterial.
摘要翻译：由式（A）或（B）表示的化合物，其中R1为H，R5，（a），（b），（c），（d），（e），（f），（g） CH2）nOC（O）R5， - （CH2）nOR5或 - （CH2）nN-R6; 每个R 2和R 3分别是H，（CH 2）m OH，-C（O）OR，-C（O）R 5，-C（O）SR，（CH 2）m C（O）-NR 5 R 15，）-O-R5，氨基酸和/或二肽; R是R 5，H，（h），（i），（j），（k），（l），（m）或（n） R4是H，OH，-OC（O）-R5，-OC（O）-N-R5（R'5），-O-C（O）-O-R5; 每个R 5，R 5和R 5“独立地是H，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，烯基，炔基，取代的烯基，取代的炔基，杂环，取代的杂环，烷基芳基，取代的烷基芳基，环烷基，取代的环烷基，或-CH 2 CO 2烷基; 并且其中R 5也可以是（二烷基）CO烷基; -NR 6是（o），（p），（q），（r）或（s），每个R 7和R 7各自是烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，环烷基，取代的环烷基; R8是烷基或卤素取代的烷基; n = 1-5，m = 0-4; 及其药学上可接受的盐; 并提供了制备方法。上述化合物可用作用作神经氨酸酶抑制剂的化合物的前药。因此，它们可以用于预防，治疗或改善包括病毒和细菌在内的感染。

79. 发明申请

WO1997035824A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF FLUORINATED DICARBONYL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备氟化二氰基化合物的方法
公开(公告)号：WO1997035824A1
公开(公告)日：1997-10-02
申请号：PCT/JP1997000881
申请日：1997-03-18
申请人： CHICHIBU ONODA CEMENT CORPORATION , NUKUI, Kazunori , FUKAMI, Shinji , KAWADA, Kosuke
发明人： CHICHIBU ONODA CEMENT CORPORATION
IPC分类号： C07C45/63
CPC分类号： C07J1/0011 , C07B39/00 , C07C45/63 , C07C67/307 , C07C205/43 , C07C205/45 , C07C69/716 , C07C47/14 , C07C49/16 , C07C49/227 , C07C49/457 , C07C49/687 , C07C49/80 , C07C69/738 , C07C69/757
摘要： A process for the preparation of fluorinated dicarbonyl compounds of general formula (2), comprising reacting dicarbonyl compounds of general formula (1) with fluorine gas without any solvent in the presence of one or more acids selected from among trifluoromethanesulfonic acid, methanesulfonic acid, hydrofluoric acid, sulfuric acid, trifluoroacetic acid, boron trifluoride and sulfonated polymers wherein R , R and R are each hydrogen, alkyl or the like; and R , R and R are each the same as defined for R , R and R , or alternatively when R , R and R are each hydrogen, the hydrogen may be replaced by fluorine, while when R , R and R are each optionally substituted alkyl, one or more hydrogen atoms on the alpha -position carbon atom to the CO-group may be replaced by fluorine. This process can give fluorinated dicarbonyl compounds in high yields and at high selectivity.
摘要翻译：一种制备通式（2）的氟化二羰基化合物的方法，包括在一种或多种选自三氟甲磺酸，甲磺酸，氢氟酸的酸的存在下，将通式（1）的二羰基化合物与氟气反应而不用任何溶剂酸，硫酸，三氟乙酸，三氟化硼和磺化聚合物，其中R 1，R 2和R 3各自为氢，烷基等; 和R 1a，R 2a和R 3a各自与R 1，R 2和R 3所定义的相同，或者当R 1，R 2和 R 3各自为氢，氢可以被氟取代，而当R 1，R 2和R 3各自为任意取代的烷基时，α位碳原子上的一个或多个氢原子对CO组可被氟代替。该方法可以高产率和高选择性得到氟化二羰基化合物。

80. 发明申请

WO1997026240A1 CONFORMATIONALLY RESTRICTED AROMATIC INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN AND METHOD 审中-公开
标题翻译： MICROSOMAL TRIGLYCERIDE转移蛋白的连续限制性芳香抑制剂和方法
公开(公告)号：WO1997026240A1
公开(公告)日：1997-07-24
申请号：PCT/US1997000587
申请日：1997-01-13
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY , BILLER, Scott, A. , DICKSON, John, K. , LAWRENCE, R., Michael , MAGNIN, David, R. , POSS, Michael, A. , ROBL, Jeffrey, A. , SLUSARCHYK, William, A. , SULSKY, Richard, B. , TINO, Joseph, A.
IPC分类号： C07C217/04
CPC分类号： C07D307/14 , A61K31/191 , A61K31/366 , A61K31/404 , A61K31/4468 , C07C17/093 , C07C47/453 , C07C49/563 , C07C49/567 , C07C49/573 , C07C69/00 , C07C205/11 , C07C205/43 , C07C205/55 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C235/56 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C255/41 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C291/04 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C311/37 , C07C311/42 , C07C311/46 , C07C317/12 , C07C321/22 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/00 , C07C2603/18 , C07C2603/32 , C07C2603/74 , C07D207/335 , C07D207/38 , C07D209/08 , C07D209/16 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/89 , C07D221/16 , C07D231/56 , C07D233/24 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D235/30 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D249/18 , C07D253/07 , C07D263/38 , C07D263/46 , C07D263/58 , C07D271/07 , C07D277/36 , C07D277/56 , C07D277/74 , C07D285/08 , C07D285/125 , C07D295/108 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D311/84 , C07D317/30 , C07D317/58 , C07D319/06 , C07D327/06 , C07D333/20 , C07D335/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F7/1804 , C07C25/22
摘要： Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure (I) or (IA) or (IB) including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0,1 or 2; R is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) -O-; or (3) (i); B is: (ii) or (iii) or (iv) or (v) (wherein (a = 2, 3 or 4)) or (vi) or (vii) or (viii); and wherein L , L , R , R , R , R , R , R , R , R , R , X, (ix), (x) and (xi) are as defined herein.
摘要翻译：提供了作为MTP抑制剂的新型化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化和相关疾病，并且具有结构（I）或（IA）或（IB），包括其药学上可接受的盐或其前药酯，其中 q为0,1或2; R x是H，烷基，芳基或卤素; A是（1）债券; （2）-O- 或（3）（i）; B是：（ii）或（iii）或（iv）或（v）（其中（a = 2,3或4））或（vi）或（vii）或（viii）其中L 2，L 1，R 1，R 2，R 3，R 3，R 3a，R 3b，R 4， R 5，X，（ix），（x）和（xi）如本文所定义。

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