专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

71. 发明专利

AR056187A1 DERIVADOS DE IMIDAZO[1,2-A)PIRIDINA: PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y USO PARA PREPARAR MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR056187A1
公开(公告)日：2007-09-26
申请号：ARP060101088
申请日：2006-03-20
申请人： S BIO PTE LTD
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Los compuestos de hidroximato son inhibidores de histona deacetilasa. Se divulgan compuestos de imidazo[1,2-a]piridina y métodos para su preparacion. Estos compuestos pueden ser utiles como medicamentos para el tratamiento de trastornos proliferativos así como enfermedades relacionadas o asociadas con enzimas que tienen actividad de histona deacetilasa (HDAC). Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en donde R1 está seleccionado del grupo que consiste en H, halogeno, -CN, -NO2, -CF3, -OCF3, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilheteroalquilo, arilheteroalquilo, heterocicloalquilheteroalquilo, heteroarilheteroalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi, heterocicloalquiloxi, ariloxi, heteroariloxi, arilalquiloxi, fenoxi, benciloxi, amino, alquilamino, aminoalquilo, acilamino, arilamino, sulfonilamino, sulfinilamino, -COOH, - COR5, -COOR5, -CONHR5, -NHCOR5, -NHCOOR5, - NHCONHR5, C(=NOH)R5, - alquilNCOR5, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, sulfonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfonilo, arilsulfinilo, aminosulfonilo, SR6 y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; o R1 = L; R2 está seleccionado del grupo que consiste en H, halogeno, -CN, -NO2, -CF3, -OCF3, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilheteroalquilo, arilheteroalquilo, heterocicloalquilheteroalquilo, heteroarilheteroalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi, heterocicloalquiloxi, ariloxi, heteroariloxi, arilalquiloxi, fenoxi, benciloxi, amino, alquilamino, aminoalquilo, acilamino, arilamino, sulfonilamino, sulfinilamino, -COOH, - COR5, -COOR5, -CONHR5, -NHCOR5, -NHCOOR5, -NHCONHR5, C(=NOH)R5, - alquilNCOR5, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, sulfonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfonilo, arilsulfinilo, aminosulfonilo, SR6 y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; o R2 = L; R3 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; R4 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; cada Y está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en H, halogeno, -CN, -NO2, -CF3, -OCF3, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alcoxiheteroarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi, cicloalqueniloxi, heterocicloalquiloxi, heterocicloalqueniloxi, ariloxi, heteroariloxi, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquiloxi, amino, alquilamino, acilamino, aminoalquilo, arilamino, sulfonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aminosulfonilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, -COOH -C(O)OR6, -COR6, -SH, - SR7, -OR7, acilo y -NR8R9 cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; cada R5 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; cada R6 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; cada R7 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; cada R8 y R9 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; p es un entero seleccionado del grupo que consiste en 0, 1, 2 y 3; L está seleccionado del grupo que consiste en a) Cy-L1-W-; b) Cy-L1-W-L2-; c) Cy-(CH2)k-W-; d) L1-W-L2-; e) Cy-L1-; f) R12-W1-L1-W-; y g) -(CR20R21)m-(CR22R23)n-(CR24R25)o-NR26R27; en donde Cy está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-15, aminoalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, arilo, ariloxi y heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; L1 está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, alquilo C1-5 y alquenilo C2-5, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; L2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-5 y alquenilo C2-5, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; k es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; W está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, - O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R10)-, -C(O)N(R10)-, -SO2N(R10)-, -N(R10)C(O)-, -N(R10)SO2-, -N(R10)C(O)N(R11)-, -C(O)N(R10)C(O)N(R11)- y -N(R10)C(O)N(R11)C(O)-; W1 está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, - N(R10)-, -C(O)N(R10)-, -SO2N(R10)-, -N(R10)C(O)-, -N(R10)SO2-, -N(R10)C(O)N(R11)-, -C(O)N(R10)C(O)N(R11)- y -N(R10)C(O)N(R11)C(O)-; cada R20, R21, R22, R23, R24 y R25 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en H, halogeno, - CN, -NO2, -CF3, -OCF3, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilheteroalquilo, heterocicloalquilheteroalquilo, heteroarilheteroalquilo, arilheteroalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alcoxiheteroarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi, heterocicloalquiloxi, ariloxi, arilalquiloxi, fenoxi, benciloxi heteroariloxi, amino, alquilamino, acilamino, aminoalquilo, arilamino, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, sulfonilo, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, arilsulfonilo, arilsulfinilo -COOH, -C(O)OR5, - COR5, -SH, -SR6, -OR6 y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; o R20 y R21 cuando se toman juntos pueden formar un grupo de la formula =O o =S, y/o R22 y R23 cuando se toman juntos pueden formar un grupo de la formula =O o =S, y/o R24 y R25 cuando se toman juntos pueden formar un grupo de la formula =O o =S; cada R26 y R27 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en H, halogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilheteroalquilo, heterocicloalquilheteroalquilo, heteroarilheteroalquilo, arilheteroalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi, heterocicloalquiloxi, ariloxi, arilalquiloxi, heteroariloxi, amino, alquilamino, aminoalquilo, acilamino, arilamino, fenoxi, benciloxi, COOH, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, sulfonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfonilo, arilsulfinilo, aminosulfonilo, SR5, acilo y G, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido o R26 y R27 cuando se toman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; m, n y o son cada uno enteros que están seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; G es un grupo de formula -L3W3, en donde L3 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-5 y alquenilo C2-5, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; W3 está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, -OR12, -SR12, -S(O)R12, -S(O)2R12, -N(R12)2, -C(O)N(R12)2, -SO2N(R12)2, -NR12C(O)-, -NR12SO2R12, - NR12C(O)N(R12)2, -C(O)NR12C(O)N(R12) y -N(R12)C(O)N(R12)C(O)R12; R10 y R11 son iguales o diferentes y están está seleccionados de modo independiente de H, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C4-9, heterocicloalquilo C4-9, arilo, heteroarilo, arilalquilo, y heteroarilalquilo y acilo cada uno de los cuales puede estar opcionalmente substituido; R12 está seleccionado del grupo que consiste en H, halogeno, -CN, -NO2, -CF3, -OCF3, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalque

72. 发明专利

AU2006316072A1 Heteroalkyl linked pyrimidine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2006316072A1
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：AU2006316072
申请日：2006-11-15
申请人： S BIO PTE LTD
发明人： ETHIRAJULU KANTHARAJ , LEE CHENG HSIA ANGELINE , TEO EE LING , NAGARAJ HARISH KUMAR MYSORE , TAN YEE LING EVELYN , SUN ERIC T , BLANCHARD STEPHANIE , WILLIAM ANTHONY DEODAUNIA , POULSEN ANDERS
IPC分类号： C07D498/02 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D495/12 , C07D498/12
摘要： The present invention relates to pyrimidine compounds that are useful as anti-proliferative agents. More particularly, the present invention relates to oxygen linked and substituted pyrimidine compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of proliferative disorders. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of a number of proliferative disorders including tumors and cancers as well as other disorders or conditions related to or associated with kinases.

73. 发明专利

CA2539766A1 BENZIMIDAZOLE DERIVATES: PREPARATION AND PHARMACEUTICAL APPLICATIONS 未知
公开(公告)号：CA2539766A1
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：CA2539766
申请日：2004-09-21
申请人： S BIO PTE LTD
发明人： YU NIEFANG , SANGTHONGPITAG KANDA , ZOU YONG , SUN ERIC T , SONG HONG YAN , DENG WEIPING , CHEN DIZHONG
IPC分类号： C07D235/06 , A61K31/4184 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D235/18 , C07D235/26 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D409/04 , G01N33/50 , G01N33/68
摘要： The present invention relates to hydroxamate compounds which are inhibitors of histone deacetylase. More particularly, the present invention relates to benzimidazole containing compounds and methods for their preparation. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of proliferative disorders as well as other diseases involving, relating to or associated with dysregulation of histone deacetylase (HDAC).

74. 发明专利

CA2746058C 11-(2-PYRROLIDIN-1-YL-ETHOXY)-14,19-DIOXA-5,7,26-TRIAZA-TETRACYCLO[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]HEPTACOSA-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-DECAENE CITRATE SALT 未知
公开(公告)号：CA2746058C
公开(公告)日：2016-05-17
申请号：CA2746058
申请日：2009-12-09
申请人： S*BIO PTE LTD
发明人： DYMOCK BRIAN , LEE CHENG HSIA ANGELINE , WILLIAM ANTHONY DEODAUNIA
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： The present invention relates to certain salts of a 11-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-14,19-dioxa-5,7,26-triaza-tetracy-clo[19.3.1.1 (2,6).1 (8, 12)]heptacosa- 1 (25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-decaene (Compound I) which have been found to have improved properties. In particular the present invention relates to the citrate salt of this compound. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the citrate salt and methods of use of the citrate salt in the treatment of certain medical conditions.

75. 发明专利

CY1111789T1 ΕΤΕΡΟΚΥΚΛΙΚΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ 未知
公开(公告)号：CY1111789T1
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CY111100829
申请日：2011-08-30
申请人： S BIO PTE LTD
发明人： CHEN DIZHONG , DENG WEIPING , LEE KEN CHI LIK , LYE PEK LING , SUN ERIC T , WANG HAISHAN , YU NIEFANG
IPC分类号： C07D235/04 , A61K31/4184 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/16 , C07D235/22 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεενώσειςοιοποίεςείναιαναστολείςτηςαπακετυλάσηςτηςιστόνης. Περισσότεροδεειδικότερα, ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεετεροκυκλικέςενώσειςκαιμεθόδουςγιατηνπαρασκευήαυτών. Αυτέςοιενώσειςμπορείναείναιχρήσιμεςωςφάρμακαγιατηναγωγήτωνυπερπλαστικώνδιαταραχώνωςεπίσηςκαιάλλωνπαθήσεωνενέχοντας, σχετιζόμενεςσεή πουσυσχετίζονταιμεένζυμαέχονταδραστηριότητεςτηςαπακετυλάσηςτηςιστόνης (HDAC).

76. 发明专利

BRPI0817503A2 Derivados de purina substituídos por pirimidina 未知
公开(公告)号：BRPI0817503A2
公开(公告)日：2015-05-05
申请号：BRPI0817503
申请日：2008-10-03
申请人： S BIO PTE LTD
发明人： NAGARAJ HARISH KUMAR MYSORE , WILLIAMS MEREDITH
IPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00

77. 发明专利

ES2470766T3 Derivados de [1,2-a]piridina: preparación y aplicaciones farmacéuticas 未知
公开(公告)号：ES2470766T3
公开(公告)日：2014-06-24
申请号：ES06717188
申请日：2006-03-20
申请人： S BIO PTE LTD , MEI PHARMA INC
发明人： LEE KEN CHI LIK , SUN ERIC T
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Un compuesto de fórmula (Ic): **Fórmula** en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C14, arilalquilo C1-C14, arilo y CO2H; R2 es L donde L es -(CR20R21)m-(CR22R23)n-(CR24R25)o-NR26R27; en donde cada uno de R20, R21, R22, R23, R24 y R25 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C14; o R20 y R21 cuando se toman juntos pueden formar un grupo de fórmula >=O o >=S, y/o R22 y R23 cuando se toman juntos pueden formar un grupo de fórmula >=O o >=S, y/o R24 y R25 cuando se toman juntos pueden formar un grupo de fórmula >=O o >=S; cada uno de R26 y R27 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-C14, heteroalquilo C2-C14, cicloalquilo C5-C10, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C1-C14, cicloalquil(C5-C10)alquilo C1-C4 y G, o R26 y R27 cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido; en donde los sustituyentes opcionales sobre el heterocicloalquilo se seleccionan del grupo que consiste en H, metilo, etilo y bencilo. en donde los sustituyentes opcionales sobre el arilo se seleccionan del grupo que consiste en H, metoxi, metilendioxi, y piperidinilo. m, n y o son cada uno números enteros que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; G es un grupo de fórmula: -L3W3 en donde L3 es alquileno C1-C5; W3 se selecciona del grupo que consiste en -OR12, -N(R12)2, y -C(O)N(R12)2. R12 se selecciona del grupo que consiste en H, -CN, alquilo C1-C14, alquinilo C2-C14, haloalquilo C1-C14, heteroalquilo C2-C14, hidroxi, e hidroxialquilo C1-C14. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

78. 发明专利

NZ594108A Benzimidazole compounds useful as inhibitors of Histone Deacetylase (HDAC) 未知
公开(公告)号：NZ594108A
公开(公告)日：2012-12-21
申请号：NZ59410806
申请日：2006-08-01
申请人： S BIO PTE LTD
发明人： CHEN DIZHONG , DENG WEIPING , LEE KEN CHI LIK , LYE PEK LING , SUN ERIC T
IPC分类号： A61K31/4184 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D235/04 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/16 , C07D235/22 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： Disclosed herein are benzimidazole compounds of formula I, wherein the substituents are as defined within the specification. Such compounds are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful in treatment related to or associated with enzymes having histone deactetylase activities such as Neurodegenerative diseases including Huntington's disease, Parkinson's disease, Alzheimer's disease; metabolic diseases including type 2 diabetes as well as Proliferative disorders including cancer. Also disclosed are methods of synthesising compounds of formula I, and pharmaceutical compositions comprising said compounds. Examples of particularly preferred compounds include: 3-[1-(3-Dimethylamino-2,2-dimethyl-propyl)-2-(2,2-dimethyl-propyl)-1 H-benzoimidazol-5-yl]-N-hydroxy-acrylamide 3-[2-Butyl-1-(3-dimethylamino-2,2-dimethylpropyl)-1 H-benzoim idazol-5-yl]-N-hydroxy-acrylamide 3-[1-(3-Dimethylamino-2,2-dimethyl-propyl)-2-(3,3,3-trifluoro-propyl)-1 H-benzoimidazol-5-yl]-N-hydroxy-acrylamide 3-[1-(3-Dimethylamino-2,2-dimethyl-propyl)-2-methyl-1 H-benzoimidazol-5-yl]-N-hydroxy acrylamide

79. 发明专利

MX2012000680A SAL DE CITRATO DE 9E-15-(2-PIRROLIDIN-1-IL-ETOXI)-7,12,25-TRIOXA-1 9,21,24-TRIAZA-TETRACICLO[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]HEXACOSA-1(24),2 ,4,9,14,16,18(26),20,22-NONAENO. 未知
公开(公告)号：MX2012000680A
公开(公告)日：2012-02-28
申请号：MX2012000680
申请日：2010-07-14
申请人： S BIO PTE LTD
发明人： LEE CHENG HSIA ANGELINE , WILLIAM ANTHONY DEODAUNIA , DYMOCK BRIAN
IPC分类号： C07D498/12 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： La presente invención se refiere a ciertas sales de un 9E-15-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-7,12,25-trioxa-19,21,24- triaza-tetraciclo[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexacosa-1(24),2,4,9,14, 16,18(26),20,22-nonaeno (compuesto I) que se ha encontrado que tienen propiedades mejoradas. En particular, la presente invención se refiere a la sal de citrato de este compuesto. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen la sal de citrato y a métodos de uso de la sal de citrato en el tratamiento de ciertas condiciones médicas.

80. 发明专利

AR079565A1 PURINAS SUSTITUIDAS CON MORFOLINO EN PUENTE 未知
公开(公告)号：AR079565A1
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：ARP100104791
申请日：2010-12-20
申请人： S BIO PTE LTD
IPC分类号： C07D473/26 , A61K31/52 , A61P35/00 , C07D473/32 , C07D498/08
摘要： Compuestos de purina que son utiles como inhibidores de quinasa. Más en particular, compuestos de purina, métodos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y usos de estos compuestos para el tratamiento de afecciones o trastornos proliferativos. Estos compuestos pueden ser utiles como medicamentos para el tratamiento de varias afecciones o trastornos proliferativos, que incluyen tumores y cáncer, así como otras afecciones o trastornos relacionados o asociados con quinasas PI3K y/o mTOR. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H, halogeno y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halogeno, OH, NO2, CN, NH2, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, ariIo C6-18 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-18 opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-12 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquiloxi C2-10 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-12 opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi C2-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalqueniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-18 opcionalmente sustituido, heteroariloxi C1-12 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-12 opcionalmente sustituido, SR8, SO3H, SO2NR8R9, SO2R8, SONR8R9, SOR8, COR8, COOH, COOR8, CONR8R9, NR8COR9, NR8COOR9, NR8SO2R9, NR8CONR8R9, NR8R9 y acilo, o R2 es un grupo de la formula (2) en donde cada M es, independientemente, N o CR2a; cada R2a se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en H, halogeno, OH, NO2, CN, NH2, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, ariIo C6-18 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-18 opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-12 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquiloxi C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-12 opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi C1-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalqueniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-18 opcionalmente sustituido, heteroariloxi C1-18 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-12 opcionalmente sustituido, SR8, SO3H, SO2NH2, SO2R8, SONH2, SOR8, COR8, COOH, COOR8, CONR8R9, NR8COR9, NR8COOR9, NR8SO2R9, NR8CONR8R9, NR8R9 y acilo, r es un entero que se selecciona del grupo que consiste en 1, 2 y 3; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, F, CI, Br, OH, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, OR8, OCOR8, CH2OH, NH2, NR8R9, NR8COR9 y NR8SO2R9; R6 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, OR8, OPgo, OCOR8, CH2OH, NH2, NR8R9, NR8PgN, N(PgN)2, NR8COR9, NR8CONR8R9 y NR8SO2R9; R7 se selecciona del grupo que consiste en H, F, CI, Br, OH, OR8, OCOR8, CH2OH, NH2, NR8R9, NR8COR9 y NR8SO2R9; cada R8 y R9 se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, ariIo C6-18 opcionalmente sustituido, y heteroarilo C1-18 opcionalmente sustituido, o R8 y R9, junto con los átomos a los que están unidos, forman una porcion cíclica opcionalmente sustituida; Pgo es un grupo protector para oxígeno; cada PgN es, independientemente, un grupo protector para nitrogeno; cada Rz se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en alquilo C1-6, halo-C1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, cianoC1-6alquilo, aminoC1-6alquilo, alquilamino C1-6-alquilo C1-6 y di(alquil C1-6)aminoC1-6alquilo; q es un entero que se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4, X es un grupo de la formula (CR102)m; cada R10 se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en H y alquilo opcionalmente sustituido; m es un entero que se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; o una sal, un N-oxido o un profármaco de éste farmacéuticamente aceptable.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式