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71. 发明专利

ES2435997T3 Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas 未知
公开(公告)号：ES2435997T3
公开(公告)日：2013-12-26
申请号：ES08731830
申请日：2008-03-10
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , MILLER ANDREW , GREEN JEREMY , GAO HUAI , HENKEL GREGORY , LIU MICHAEL , NEUBERGER TIMOTHY
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P25/00 , C07D471/04
摘要： Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: Ht es**Fórmula** donde cualquier carbono sustituible de Ht está independiente y opcionalmente sustituido con -R10; el anillo D es un cicloalifático o heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde dicho heterociclilo contiene 1 a 2heteroátomos elegidos entre O, N o S; y donde el cicloalifático o heterociclilo está independiente y opcionalmentesustituido con 1 a 5 -R5; el anillo D está enlazado a la pirimidina a través de un átomo de carbono; Z1 es N, CH o CR10; RX es H, halo o C1-6alquilo, donde el alquilo está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos elegidosentre halo, -CN y -OR; RY es H, halo, C1-6alquilo o un anillo heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos elegidos entreO, N o S; donde dicho RY está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 4 halo, CN, OR o C1-6alquilo; cada R10 se elige independientemente entre C1-6alquilo, haloC1-6alquilo, halo, OR, C(>=O)R, CO2R, COCOR, NO2, CN,S(O)R, SO2R, SR, N(R4)2, CON(R4)2, SO2N(R4)2, OC(>=O)R, N(R4) COR o N(R4)CO2R; cada R4 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo o haloC1-6alquilo; cada R5 se elige independientemente entre halo, haloC1-6alquilo o C1-6alquilo; y cada R se elige independientemente entre H, C1-6 alquilo o haloC1-6 alquilo; siempre que el compuesto no sea**Fórmula**

72. 发明专利

MX2011011712A PIRAZOLOPIRIMIDINAS 4-SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PKC-THETA. 未知
公开(公告)号：MX2011011712A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：MX2011011712
申请日：2010-05-05
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： MILLER ANDREW , JIMENEZ JUAN-MIGUEL
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/00
摘要： La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de la proteína cinasa. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos e uso de las composiciones en el tratamiento de varias enfermedades, afecciones o trastornos. La invención también proporciona procesos para preparar los compuestos de la invecnión.

73. 发明专利

AU2011209649A1 Pyrazolopyrazine kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2011209649A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：AU2011209649
申请日：2011-01-26
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , SETTIMO LUCA , FRAYSSE DAMIEN , BRENCHLEY GUY , DAVIS JOHN CHRISTOPHER , MILLER ANDREW W
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P37/00
摘要： The present invention relates to pyrazolopyrazine compounds useful as inhibitors of protein kinase specially PKC theta. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

74. 发明专利

NZ585063A [1H- PYRAZOLO [3, 4-B] PYRIDINE-4-YL] -PHENYLE OR -PYRIDIN-2-YLE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE C-THETA 未知
公开(公告)号：NZ585063A
公开(公告)日：2012-05-25
申请号：NZ58506308
申请日：2008-10-31
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , MORTIMORE MICHAEL , COLLIER PHILIP , MILLER ANDREW , YOUNG STEPHEN , MAK CHAU , DAVIS CHRISTOPHER , TWIN HEATHER , BRENCHLEY GUY , BOYALL DEAN , KEILY SHAZIA , SETTIMO LUCA
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D471/04
摘要： Disclosed are kinase inhibiting compounds of formula I or IA, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as described within the specification. An example of a compound of formula I or IA includes 2-(6-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-yl)pyridine-2-yl)-2-methylpropanenitrile. Further disclosed are processes for preparing a compound of formula I or IA, and a composition comprising a compound of formula I or IA and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle. Also disclosed is the use of a compound of formula I or IA in the production of a medicament for treating or preventing a protein kinase-mediated condition, such as asthma, psoriasis, arthritis, rheumatoid arthritis, joint inflammation, multiple sclerosis, diabetes, inflammatory bowel disease, transplant rejection, T-cell leukaemias, lymphomas, and lupus.

75. 发明专利

AU2005260689B2 Azaindoles useful as inhibitors of protein kinases 未知
公开(公告)号：AU2005260689B2
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：AU2005260689
申请日：2005-06-29
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： KENGTEL RONALD , MORTIMORE MICHAEL , PIERARD FRANCOISE , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , MAZZEI FRANCESCA , BRENCHLEY GUY
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D209/00 , C07D221/00
摘要： The present invention relates to pyrrolo `2, 3-b! pyridine compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing the compounds of the invention.

76. 发明专利

ES2376765T3 Tiazoles, imidazoles y pirazoles útiles como inhibidores de proteína quinasas 未知
公开(公告)号：ES2376765T3
公开(公告)日：2012-03-16
申请号：ES07755181
申请日：2007-04-11
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , KNEGTEL RONALD , ROBINSON DANIEL , COLLIER PHILIP
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D233/90 , C07D277/56
摘要： Un compuesto de fórmula I: ** Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 0-4 J1; el Anillo es **Fórmula** o R4 es H, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), heterociclilo de 3 a 8 miembros, halo, NO2, CN, OH, OR", SH, SR", NH2, NHR", NR"2, COH, COR", CO2H, CO2R", CONH2, CONHR", CONR"2, OC(O)R", OC(O) NH2, OC(O)N(H)R", OC(O)NR"2, N(H)C(O)R", N(R")C(O)R", N(H)CO2R", N(R")CO2R", N(H)CO2H, N(R")CO2H, N(H)CONH2, N(H)C(O)N(H)R", N(H)CONR"2, SO2NH2, SO2N(H)R", SO2NR"2, N(H)SO2R", N(R")SO2R", P(O)R', PO2R', P(O)R'2 o P(O)(OR')2; R" es alifático C1-6 sin sustituir o haloalifático C1-4; o dos grupos R", junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo monocíclico no aromático sin sustituir de 3-8 miembros que tiene 0-1 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S; T1 es una cadena alifática C1-6 en la que 0-3 unidades de metileno de la cadena están opcionalmente reemplazadas con -N(R)-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(=NR)-, -C(=NOR)-, -SO- o -SO2-; cada T1 20 está opcionalmente sustituido con 0-2 JT; R5 es un anillo aromático de 5-10 miembros que contiene 0-4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S; cada R5 está opcionalmente sustituido con 0-5 J5; J5 es H, alifático C1-6, cicloalifático C3-8, halo(alifático C1-4), heterociclilo de 3 a 8 miembros, halo, NO2, CN, OH, 25 OR', SH, SR', NH2, N(H)R', NR'2, C(O)H, C(O)R', CO2H, CO2R', C(O)NH2, C(O)N(H)R', C(O)NR'2, OC(O)R', OC(O)NH2,' OC(O)NHR', OC(O)N(R')2, N(H)C(O)R', N(R')C(O)R', N(H)CO2R', N(R')CO2R', N(H)CO2H, N(R')CO2H, N(H)CONH2, N(H)C(O)NHR', N(H)CON(R')2, SO2NH2, SO2NHR', SO2NR'2, N(H)SO2R', N(R')SO2R', P(O)R', PPO2R', P(O)R'2 o P(O)OR'2; R es H o alifático C1-6 sin sustituir; R' es alifático C1-6 sin sustituir o haloalifático C1-4; o dos grupos R', junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo monocíclico no aromático sin sustituir de 3-8 miembros que tiene 0-1 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S; J1 es M1 o -Y1-M1; cada Y1 es independientemente un alifático C1-6 sin sustituir, opcionalmente reemplazado con 0-3 apariciones de -N(R)-, -O-, -S-, -C(O)-, -SO- o -SO2-; cada M1 es independientemente H, alifático C1-6, cicloalifático C3-8, halo(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4), heterociclilo de 3 a 8 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, fenilo, halo, NO2, CN, OH, OR', SH, SR', NH2, N(H)R', NR'2, C(O)H, C(O)R', CO2H, CO2R', C(O)NH2, C(O)NHR', C(O)NR'2, OC(O)R', OC(O)NH2, OC(O)NHR', OC(O)N(R')2, N(H)C(O)R', N(R')C(O)R', N(H)CO2R', N(R')CO2R', N(H)CO2H, N(R')CO2H, N(H)C(O)NH2, N(H)C (O)N(H)R', N(H)C(O)NR'2, SO2NH2, SO2NHR', SO2N(R')2, NHSO2R', NR'SO2R', P(O)R', PO2R', P(O)R'2 o P(O)OR'2; cada R4, J5 y M1 está opcional e independientemente sustituido con 0-5 J; cada JT y J es independientemente H, halo, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, NO2, CN, -NH2, -NH(alifático C1-4), - N(alifático C1-4)2, -OH, -O(alifático C1-4), COH, -CO(alifático C1-4), CONH2, CONH(alifático C1-4), 5 CON(alifático C1- 9)2, -CO2H, -CO2(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4) o halo(alifático C1-4); p es 0-4,

77. 发明专利

MX2011011653A PIRAZOLOPIRIDINAS. 未知
公开(公告)号：MX2011011653A
公开(公告)日：2012-01-20
申请号：MX2011011653
申请日：2010-05-05
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , COLLIER PHILIP N
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K35/00
摘要： La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de la proteincinasa. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos de uso de las composiciones en el tratamiento de varias enfermedades, afecciones o trastornos. La invención también proporciona procesos para preparar los compuestos de la invención.

78. 发明专利

ES2361338T3 PIRID-2-ONAS 3,5-DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA TEC DE TIROSINA QUINASAS NO LIGADAS A RECEPTOR. 未知
公开(公告)号：ES2361338T3
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：ES06813771
申请日：2006-08-25
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , RAMAYA SHARN , DURRANT STEVEN , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , GOLEC JULIAN , MORTIMORE MICHAEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D213/64 , C07D401/04
摘要： Un compuesto de formula I: Formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es un anillo de arilo de 6 miembros o un anillo de heteroarilo de 6 miembros que tiene 0-2 atomos de nitrogeno, estando dicho anillo opcionalmente sustituido hasta con cinco JR2; cada R3 y R4 es independientemente H, halogeno o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-5 presencias de halogeno, OH, OCH3, OCF3, NO2, NH2, CN, NHCH3, SCH3, N(CH3)2 o alifatico C1-2 opcionalmente sustituido 0-5 veces con F; V es o; en la que V esta opcional e independientemente sustituido con 0-2 presencias de halogeno, alifatico C1-2, haloalifatico C1-2, OH, OCH3, OCF3 o CN. R es H o alifatico C1-6 no sustituido; R1 es independientemente H, halogeno, CN, NO2 o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-4 presencias de halogeno, alifatico C1-2, CF3, OH, OCH3, OCF3, NO2, NH2, CN, NHCH3, SCH3 o N(CH3)2; Z es (T)n-Q; T es una cadena alifatica C1-6, en la que hasta tres unidades de metileno de la cadena estan reemplazadas opcional e independientemente por -NR5-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CS- o -CO-; T esta opcionalmente sustituido con 0-3 JT; Q es un anillo monociclico, de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; o es un sistema de anillo biciclico, de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; Q esta opcionalmente sustituido con 0-5 JQ; n es 0 o 1; R5 es H, alifatico C1-6, cicloalifatico C3-6, fenilo, bencilo, CO(alifatico C1-4) o -SO2(alifatico C1-6), estando cada R5 opcionalmente sustituido con 0-5 grupos JR5; cada uno de JT y JR5 es independientemente H, cicloalifatico C3-6, alifatico C1-6, halogeno, NO2, CN, -NH2, - NH(alifatico C1-4), -N(alifatico C1-4)2, -OH, -O(alifatico C1-4), -CO2H, -CO2(alifatico C1-4), -O(haloalifatico C1-4) o halo(alifatico C1-4); cada uno de JR2 y JQ es independientemente halogeno, -NO2, -CN, U, -(U)m-(arilo C6-10), -(U)m-(heteroarilo de 5-12 miembros), -(U)m-(heterociclilo de 3-12 miembros), -(U)m-(cicloalifatico C3-10), -OR0, -SR0, -N(R0)2, -(alquilo C1-6)-OR0, -(alquilo C1-6)-N(R0)2, -(alquilo C1-6)-SR0, -NR0C(O)R0, NR0C(S)R0, -NR0C(O)N(R0)2, -NR0C(S)N(R0)2, NR0CO2R0, - NR0NR0C(O)R0, -NR0NR0C(O)N(R0)2, -NR0NR0CO2R0, -C(O)C(O)R0, -C(O)CH2C(O)R0, -CO2R0, -C(O)R0, -C(S)R0, - C(O)N(R0)2, -C(S)N(R0)2, -OC(O)N(R0)2, -OC(O)R0, -C(O)N(OR0)R0, -C(NOR0)R0, -S(O)2R0, -S(O)3R0, -SO2N(R0)2, - S(O)R0, -NR0SO2N(R0)2, -NR0SO2R0, -N(OR0)R0, -C(=NH)-N(R0)2, -P(O)2R0, -PO(R0)2, -OPO(R0)2, =O, =S, =NHHR0, =NN(R0)2, =NNHC(O)R0, =NNHCO2(alquilo C1-6), =NNHSO2(alquilo C1-6), =NOH o =NR0; estando cada JR2 y JQ opcional e independientemente sustituido con 0-5 RX; U es una cadena de alquilideno C1-10, en la que hasta tres unidades de metileno de la cadena estan reemplazadas independientemente por -NR0, -O-, -S-, -SO-, SO2- o -CO-; m es 0 o 1 cada Rx es independientemente halogeno, NO2, CN, NH2, NH(alifatico C1-4), N(alifatico C1-4)2, OH, O(alifatico C1-4), O(haloalifatico C1-4), CO(alifatico C1-4), CO2H, CO2(alifatico C1-4), alifatico C1-6, haloalifatico C1-4, fenilo, -O(Ph), heteroarilo de 5-6 miembros, cicloalifatico C3-8, heterociclilo de 5-8 miembros, -alifatico C1-6-(Ph), -alquil C1-6- (heteroarilo de 5-6 miembros), -alquil C1-6-(cicloalifatico C3-8), -alquil C1-8-(heterociclilo de 5-8 miembros) o una cadena de alquilideno C1-10 en la que hasta 2 unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente sustituidas por O, N o S; estando cada Rx opcional e independientemente sustituido con 0-5 J0; cada R0 es independientemente H, alifatico C1-6, haloalifatico C1-4, CO(alifatico C1-4), CO2(alifatico C1-4), -SO2(alifatico C1-4), -SO2(fenilo), fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros, cicloalifatico C3-8, -alifatico C1-6- (Ph), -alquil C1-6-(heteroarilo de 5-6 miembros), -alquil C1-6-(heterociclilo de 5-8 miembros), -alquil C1-6-(cicloalifatico C3-8); o una cadena de alquilideno C1-10 en la que hasta 2 unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente reemplazadas por O, N o S; estando dicho R0 opcionalmente sustituido con 0-5 J0; o dos R0, sobre el mismo sustituyente o sobre sustituyentes distintos, tomados junto con el atomo o atomos a los que esta unido cada R0, forman un anillo monociclico o biciclico, de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado, que tiene 0-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; estando dicho anillo opcional e independientemente sustituido con 0-4 presencias de halogeno, NO2, CN, alifatico C1-4, NH2, NH(alifatico C1-4), N(alifatico C1-4)2, OH, O(alifatico C1-4), CO2H, CO2(alifatico C1-4), O(haloalifatico C1-4) o haloalifatico C1-4, en los que cada uno de los grupos alifatico C1-4 de R0 esta no sustituido; cada J0 es independientemente halogeno, NO2, CN, alifatico C1-4, -NH2, -NH(alifatico C1-4), -N(alifatico C1-4)2, -OH, - O(alifatico C1-4), -CO2H, -CO2(alifatico C1-4), -O(haloalifatico C1-4) o halo(alifatico C1-4), en los que cada uno de los grupos alifatico C1-4 esta no sustituido.

79. 发明专利

DE602006020293D1 3,5-DISUBSTITUIERTE PYRID-2-ONE, DIE ALS HEMMER DER TEC-FAMILIE VON NICHT-REZEPTOR TYROSIN-KINASEN NÜTZLICH SIND 未知
公开(公告)号：DE602006020293D1
公开(公告)日：2011-04-07
申请号：DE602006020293
申请日：2006-08-25
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , RAMAYA SHARN , DURRANT STEVEN , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , GOLEC JULIAN M C , MORTIMORE MICHAEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D213/64 , C07D401/04

80. 发明专利

MX2011000834A INHIBIDORES DE PIRAZOLOPIRIDIN CINASA. 未知
公开(公告)号：MX2011000834A
公开(公告)日：2011-04-05
申请号：MX2011000834
申请日：2009-07-22
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： KNEGTEL RONALD , BRENCHLEY GUY , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , FRAYSSE DAMIEN , BOYALL DEAN , SETTIMO LUCA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/02 , A61P37/00
摘要： La presente invención se relaciona con compuestos de las siguientes fórmulas: Fórmula (I) y (II) que son útiles como inhibidores de la proteína cinasa. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden tales compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diferentes enfermedades, afecciones o trastornos. La invención también proporciona procesos para preparar los compuestos de la invención.

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