专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

71. 发明专利

ES2375491T3 COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEINA-QUINASAS. 未知
公开(公告)号：ES2375491T3
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：ES06011799
申请日：2001-12-19
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： BEBBINGTON DAVID , CHARRIER JEAN-DAMIEN , GOLEC JULIAN , MILLER ANDREW , KNEGTEL RONALD
IPC分类号： C07D403/12 , C12N9/99 , A61K20060101 , A61K31/435 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K45/00 , A61P20060101 , A61P1/00 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P5/00 , A61P5/18 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D521/00
摘要： Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno de C1-4; Z es una cadena de alquilideno de C1-4; L es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R6)-, -N(R6)-, -CO-, -CO2-, -N(R6)CO-, -N(R6)C(O)O-, - N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SO2N(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)N(R6)-, -C(R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, - C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)C(O)-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)=NN(R6)-, - C(R6)=N-O-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-, o -C(R6)2N(R6)CON(R6) -; R2 y R2' se toman juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo condensado seleccionado de pirido, pirimido y un anillo carbocilclo insaturado de 6 miembros, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo de dicho anillo condensado formado por R2 y R2' está independientemente sustituido por halo, oxo, -CN, - NO2, -R7, o -V-R6, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo de dicho anillo formado por R2 y R2' está independientemente sustituido por R4; R3 se selecciona de -R, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, -N(R7)COR, -N(R7)CO2(alifático de C1-6), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2,- C=NOR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4) SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; cada R está independientemente seleccionado de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático de C1-6, arilo de C6-10, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, o un anillo de heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo; cada R4 está independientemente seleccionado de -R7, -COR7, -CO2 (alifático de C1-6 opcionalmente sustituido), -CON(R7)2, o -SO2R7; cada R5 está independientemente seleccionado de -R, halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -NO2, -CN, - S(O)R, -SO2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R4)2, -SO2N(R4)2, -OC(=O)R, -N(R4)COR, -N(R4)CO2 (alifático de C1-6 opcionalmente sustituido), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R4)CON(R4)2, -N(R4)SO2N(R4)2, - N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R4)2; V es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R6)-, -N(R6)-, -CO-, -CO2-, -N(R6)CO-, -N(R6)C(O)O-, - N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SO2N(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)N(R6)-, -C(R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, - C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)C(O)-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)=NN(R6)-, - C(R6)=N-O-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-, o -C(R6)2N(R6)CON(R6)-; W es -C(R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -CO-, -CO2-, - C(R6)OC(O)-, -C(R6)OC(O)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)CO-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)=NN(R6)-, -C(R6)=N-O-, - C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)CON(R6)-, o -CON(R6) -; cada R6 está independientemente seleccionado de hidrógeno o un grupo alifático de C1-4 opcionalmente sustituido, o dos grupos R6 sobre el mismo átomo de nitrógeno se toman juntos 5 con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de heterociclilo o heteroarilo de 5-6 miembros; y cada R7 está independientemente seleccionado de hidrógeno o un grupo alifático de C1-6 opcionalmente sustituido, o dos R7 sobre el mismo átomo de nitrógeno se toman juntos con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de heterociclilo o heteroarilo de 5-8 miembros. Los grupos Rx preferidos de fórmula IIIa incluyen hidrógeno, alquil- o dialquilamino, acetamido, o un grupo alifático de C1-4 tal como metilo, etilo, ciclopropilo, o isopropilo; en la que los grupos arilo, heteroarilo, heterociclilo, carbociclilo y cadena de alquilideno están opcionalmente sustituidos.

72. 发明专利

RS51830B AZAINDOLES USEFUL AS INHIBITORS OF JAK AND OTHER PROTEIN KINASES 未知
公开(公告)号：RS51830B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：RSP20110341
申请日：2005-03-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： SALITURO FRANCESCO , FARMER LUC , BETHIEL RANDY , HARRINGTON EDMUND , GREEN JEREMY , COURT JOHN , COME JON , LAUFFER DAVID , ARONOV ALEX , BINCH HAYLEY , BOYALL DEAN , CHARRIER JEAN-DAMIEN , EVERITT SIMON , FRAYSSE DAMIEN , MORTIMORE MICHAEL , PIERARD FRANCOISE , ROBINSON DANIEL , PINDER JOANNE , WANG TIANSHENG , PIERCE ALBERT
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), which are inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

73. 发明专利

AT543803T 未知
公开(公告)号：AT543803T
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：AT05825102
申请日：2005-11-21
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , KNEGTEL RONALD , MORTIMORE MICHAEL , STUDLEY JOHN
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/4412 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , C07D401/06 , C07D409/06
摘要： The present invention provides a compound of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods using such compositions for treating a caspase-mediated diseases and processes for preparing the compounds of the invention.

74. 发明专利

AT542823T 未知
公开(公告)号：AT542823T
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：AT07755318
申请日：2007-04-12
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , KAY DAVID , KNEGTEL RONALD
IPC分类号： C07D487/14
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase, represented by Structural Formula (I): wherein the variables in Structural Formula (I) are as described herein. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

75. 发明专利

AU2004243308B9 3 - [2- (3-amino-2-oxo-2H-pyridin-1-YL) - acetylamino] - 4- oxo-pentanoic acid derivatives and their use as caspase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2004243308B9
公开(公告)日：2012-02-09
申请号：AU2004243308
申请日：2004-05-27
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： MORTIMORE MICHAEL , CHARRIER JEAN-DAMIEN , KNEGTEL RONALD , STUDLEY JOHN R , DURRANT STEVEN , BRENCHLEY GUY
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/82 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The present invention provides a compound of formula (I), wherein R, R, R, R, and R are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods using such compositions for treating a caspase-mediated diseases and processes for preparing the compounds of the invention.

76. 发明专利

ES2372320T3 COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS QUINASAS. 未知
公开(公告)号：ES2372320T3
公开(公告)日：2012-01-18
申请号：ES07867462
申请日：2007-11-15
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： KNEGTEL RONALD , DURRANT STEVEN , BRENCHLEY GUY , MORTIMORE MICHAEL , CHARRIER JEAN-DAMIEN
IPC分类号： C07D495/04
摘要： Un compuesto de Fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el Anillo A es en el que cada átomo de carbono sustituible en el Anillo A está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno de los alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos JA; Z es S, -NQ- o O; Z1 es N; X1 es O, -NR5-, S o -CR5R5'-; R1 es un anillo de 6 miembros seleccionado entre y está opcionalmente condensado con el Anillo B; o R1 es R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R5; Cada Y es independientemente C o N; El Anillo B es un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 3 a 8 miembros, que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; Cada uno de R2 y R3 es independientemente H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 3 a 8 miembros, que tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o un anillo bicíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 8 a 12 miembros, que tiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; y R2 y R3 25 están opcionalmente sustituidos con 0 a 5 grupos J2 y 0 a 5 grupos J3, respectivamente; o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, teniendo el anillo de 0 a 2 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando el anillo opcionalmente sustituido con 0 a 5 grupos J23; Cada uno de R5 o R5' es independientemente H, T1, Q o -T1-Q; Cada T1 es independientemente un grupo alifático C1-6 en el que hasta tres unidades de metileno del grupo alifático C1-6 está opcionalmente reemplazado con -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(=NR)-, -C(=NOR)-, -SO- o -SO2-; y cada T1 está opcionalmente sustituido con 0 a 2 grupos JT; Cada Q es independientemente H, alifático C1-6, un anillo monocíclico, aromático o no aromático, de 3 a 8 miembros, que tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, N o S, o un sistema de anillos bicíclico, aromático o no aromático, de 8 a 12 miembros, que tiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, N o S; cada Q está opcionalmente sustituido con 0 a 5 grupos JQ; Cada uno de JQ, JT, J2, J3 y J23 se selecciona independientemente entre H, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), - O(haloalifático C1-4), heterociclilo de 3-6 miembros, halo, NO2, CN o alifático C1-6, en el que hasta tres unidades de metileno del alifático C1-6 están opcionalmente reemplazadas con -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(=NR)-, -C(=NOR)-, -SO- o -SO2-; Cada uno de JA o RJ se selecciona independientemente entre H, halo, NO2, CN, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4), heterociclilo de 3 a 6 miembros, un anillo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo bicíclico aromático de 8 a 12 miembros que tiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o alifático C1-6, en el que hasta tres unidades de metileno del alifático C1-6 están opcionalmente reemplazadas con -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(=NR)-, -C (=NOR)- , -SO- o -SO2-; Cada R es independientemente H o alquilo C1-6 sin sustituir; Cada J es independientemente halo, CN, NO2, alifático C1-4, cicloalquilo, heterociclo, arilo o heteroarilo, en las que cada uno de alifático C1-4, cicloalquilo, heterociclo, arilo o heteroarilo, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos RJ, o Dos grupos J, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 3 a 8 miembros, teniendo el anillo de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y estando el anillo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos RJ; o Un grupo J y R2 o R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 3 a 8 miembros, teniendo el anillo 1-4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y estando el anillo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos RJ; con la condición de que cuando R2 y R3 sean ambos H o ambos metilo, X1 sea CH2 y el Anillo A sea

77. 发明专利

CA2798760A1 2-AMINOPYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE 未知
公开(公告)号：CA2798760A1
公开(公告)日：2011-11-17
申请号：CA2798760
申请日：2011-05-12
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN JOHN , KNEGTEL RONALD MARCELLUS ALPHONSUS , REAPER PHILIP MICHAEL
IPC分类号： C07D213/82 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to pyridine compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula (III): (Formula (III) wherein the variables are as defined herein.

80. 发明专利

SG172248A1 PYRAZINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE 未知
公开(公告)号：SG172248A1
公开(公告)日：2011-07-28
申请号：SG2011044724
申请日：2009-12-18
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , KAY DAVID , KNEGTEL RONALD , MACCORMICK SOMHAIRLE , MORTIMORE MICHAEL , O'DONNELL MICHAEL , PINDER JOANNE , RUTHERFORD ALISTAIR , VIRANI ANISA NIZARALI , YOUNG STEPHEN , REAPER PHILIP MICHAEL
摘要： The present invention relates to pyrazine compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula (I):wherein the variables are as defined herein.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式