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71. 发明专利

ES2562183T3 Benzonaftiridinaminas como inhibidores de la autotaxina 未知
公开(公告)号：ES2562183T3
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：ES11706181
申请日：2011-02-28
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： STAEHLE WOLFGANG , SCHULTZ MELANIE , SCHIEMANN KAI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
摘要： Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que: D representa Ar o Het, Ar representa fenilo, indanilo, naftilo o bifenilo no sustituido o sustituido una o varias veces, Het representa un heterociclo de uno o dos anillos saturado, parcialmente insaturado o aromático con 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S que puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces, X, Y cada uno está ausente independientemente entre sí, representan -CH2-, -(CH2)2-, -C(O)-, -CHOH- o - CH2OC(O)-, donde solo uno de los restos X o Y puede estar ausente, R representan cada uno independientemente entre sí H, A, Cyc, (CH2)qAr o (CH2)qHet y pueden estar sustituidos una o varias veces con R6, donde en el caso de A y Cyc la cadena de C o el anillo de C también puede estar interrumpido con O, R1 representan cada uno independientemente entre sí R, F, Cl, Br, I, OH, >=O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo y pueden estar sustituidos una o varias veces con R6, R2, R3 representan cada uno independientemente entre sí R, donde optativamente R2 y R3 juntos pueden formar también Cyc o Het, el cual a su vez puede estar sustituido una o varias veces con R6, R4 representan cada uno independientemente entre sí R, F, Cl, Br, I, OH, >=O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo y pueden estar sustituidos una o varias veces con R6, R5 representan cada uno independientemente entre sí R, F, Cl, Br, I, OH, >=O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo y pueden estar sustituidos una o varias veces con R6, R6 representan cada uno independientemente entre sí R, F, Cl, Br, I, OH, >=O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo y, siempre y cuando desde el punto de vista químico sea posible una sustitución, pueden estar sustituidos una o varias veces con R, F, Cl, Br, I, OH, >=O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo, A representa un alquilo lineal o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, donde 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de H pueden reemplazarse por OR, CN, NRR, F y/o Cl y/o donde uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH>=CH, Cyc representa un alquilo cíclico con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 átomos de C, m representa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, n representa 0, 1, 2 o 3, p representa 0, 1, 2, 3 o 4, q representa 0, 1 o 2, así como sus sales, solvatos, y estereoisómeros de uso farmacéutico, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

72. 发明专利

BRPI0921860A2 compostos de benzonaftiridina como inibidores de autotaxina 未知
公开(公告)号：BRPI0921860A2
公开(公告)日：2015-12-29
申请号：BRPI0921860
申请日：2009-11-05
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： WIENKE DIRK , KOBER INGO , SCHIEMANN KAI , SCHULTZ MELANIE , STAEHLE WOLFGANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00

73. 发明专利

MX2015006037A DERIVADOS DE 3-AMINOCICLOPENTANCARBOXAMIDA. 未知
公开(公告)号：MX2015006037A
公开(公告)日：2015-08-07
申请号：MX2015006037
申请日：2013-10-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： STAEHLE WOLFGANG , LEUTHNER BRIGITTA , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , CZODROWSKI PAUL
IPC分类号： C07C255/57 , A61K31/166 , A61P35/00 , C07C311/16 , C07C317/44 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D231/56 , C07D233/64 , C07D235/08 , C07D235/18 , C07D237/14 , C07D239/26 , C07D413/02 , C07D413/04
摘要： Los compuestos de la fórmula I (ver Fórmula) en donde R1? R4? R X1? X2-, X3, X4, q y W tienen los significados indicados en la reivindicación 1, son inhibidores de sintasa de ácidos grasos y se pueden emplear, inter alia, para el tratamiento de enfermedades tales como cáncer, enfermedades cardiovasculares, lesión del sistema nervioso central y diferentes formas de inflamación.

74. 发明专利

SG11201502014XA HYDROPYRROLOPYRROLE DERIVATIVES FOR USE AS FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG11201502014XA
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：SG11201502014X
申请日：2013-08-30
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： STAEHLE WOLFGANG , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , LEUTHNER BRIGITTA , WIENKE DIRK , CZAUDERNA FRANK , WEGENER ANSGAR
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61P35/00

75. 发明专利

ZA201307428B THIAZOLE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：ZA201307428B
公开(公告)日：2014-12-23
申请号：ZA201307428
申请日：2013-10-04
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： KARRA SRINIVASA R , STAEHLE WOLFGANG , STAUB EIKE , WUCHERER-PLIETKER MARGARITA
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： Compounds of the formula I in which R, R1, X and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TBK1 and IKK&egr; and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer and inflammatory diseases.

76. 发明专利

CA2605738C NOVEL AZAHETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2605738C
公开(公告)日：2013-10-01
申请号：CA2605738
申请日：2006-03-30
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HEINRICH TIMO , BLAUKAT ANDREE , STAEHLE WOLFGANG , GREINER HARTMUT , KORDOWICZ MARIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , A61P35/00
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), to their production and to their use for producing a medicament for treating diseases, particularly tumors and/or diseases in whose origin or progression kinases are involved.

77. 发明专利

CA2611892C TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES AS MOTOR PROTEIN EG5 INHIBITORS AND ANTITUMOR AGENTS 未知
公开(公告)号：CA2611892C
公开(公告)日：2013-08-13
申请号：CA2611892
申请日：2006-05-31
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： STAEHLE WOLFGANG , BRUGE DAVID , SCHIEMANN KAI , FINSINGER DIRK , BUCHSTALLER HANS-PETER , ZENKE FRANK , AMENDT CHRISTIANE
IPC分类号： C07D221/16 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/496 , A61P35/00 , C07D401/08 , C07D491/04
摘要： Compounds of formula I (see formula I) in which s, W, R, R1, R2, R3, R6, R7 and U have the meanings given in the description for use as Motor Protein EG5 inhibitors and antitumor agents.

78. 发明专利

CA2849820A1 BENZYL PIPERIDINE COMPOUNDS AS LYSOPHOSPHATIDIC ACID (LPA) RECEPTOR ANTAGONIST 未知
公开(公告)号：CA2849820A1
公开(公告)日：2013-04-04
申请号：CA2849820
申请日：2012-09-07
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： SCHIEMANN KAI , STAEHLE WOLFGANG , BUSCH MICHAEL , WIENKE DIRK , POESCHKE OLIVER , BURGER CHRISTA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4523 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D407/04 , C07D417/04
摘要： The invention provides novel substituted benzyl piperidine compounds according to Formula (I) as lysophosphatidic acid (LPA) receptor antagonists, their manufacture and use for the treatment of proliferative or inflammatory diseases, such as cancer, fibrosis or arthritis.

79. 发明专利

CA2584179C N,N'-DIPHENYLUREA DERIVATIVES WHICH ARE SUITABLE AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2584179C
公开(公告)日：2013-01-29
申请号：CA2584179
申请日：2005-10-04
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： STAEHLE WOLFGANG , HOELZEMANN GUENTER , RAUTENBERG WILFRIED
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1a -R1e, R2a, R2b, R3 and R5 are as defined in the first claim. Said compounds are tyrosine-kinase inhibitors, in particular TIE-2 and Raf kinases which can be used, in particular for treating malignant tumors.

80. 发明专利

AR082880A1 DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINONA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LPA 未知
公开(公告)号：AR082880A1
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：ARP110103213
申请日：2011-09-02
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： STAEHLE WOLFGANG , WIENKE DIRK , SCHIEMANN KAI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D487/12
摘要： La presente solicitud se refiere a derivados de pirazolopiridinona de acuerdo con la formula (1), a un proceso de preparación de ellos, medicamento y composición farmacéutica en base al compuesto. Estos derivados de pirazolopiridinona se pueden usar como antagonistas de receptores de LPA para el tratamiento de diversas enfermedades como tumores benignos o malignos, sarcomas (sarcoma de Ewing o de Kaposi), entre otros.Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en donde R1 denota arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterociclilalquilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados de alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ1, -NZ2Z3, -NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -CO)-Z4, -C(O)OZ5, C(O)NH-Z6, -C(O)NZ7Z8, -O-Z9, -O(-Z10-O)a-H (a = 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z11-O)b-Z12 (b = 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z13, -OC(O)-O-Z14, -OC(O)-NHZ15, -O-C(O)-NZ16Z17, -OP(O)(OZ18)(OZ19), -OSi(Z20)(Z21)(Z22), -OS(O2)-Z23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z24, -NZ25C(O)-Z26, -NH-C(O)-O-Z27, -NH-C(O)-NH-Z28, -NH-C(O)-NZ29Z30, -NZ31-C(O)-O-Z32, -NZ33-C(O)-NH-Z34, -NZ35-C(O)-NZ36Z37, -NHS(O2)-Z38, -NZ39S(O2)-Z40, -S-Z41, -S(O)-Z42, -S(O2)-Z43, -S(O2)NH-Z44, -S(O2)NZ45Z46, -S(O2)O-Z47, -P(O)(OZ48)(OZ49), -Si(Z50)(Z51)(Z52), -C(NH)-NH2, -C(NZ53)-NH2, -C(NH)-NHZ54, -C(NH)-NZ55Z56, -C(NZ57)-NHZ58, -C(NZ59)-NZ60Z61, -NH-C(O)-NH-O-Z62, -NH-C(O)-NZ63-O-Z64, -NZ65-C(O)-NZ66-O-Z67, -N(-C(O)-NH-O-Z68)2, -N(-C(O)-NZ69-O-Z70)2, -N(-C(O)-NH-O-Z71)(-C(O)-NZ72-O-Z73), -C(S)-Z74, -C(S)-O-Z75, -C(S)-NH-Z76, -C(S)-NZ77Z78, -C(O)-NH-O-Z79, -C(O)-NZ80-O-Z81, -C(S)-NH-O-Z82, -C(S)-NZ83-O-Z84, -C(O)-NH-NH-Z85, -C(O)-NH-NZ86Z87, -C(O)-NZ88-NZ89Z90, -C(S)-NH-NH-Z91, -C(S)-NH-NZ92Z93, -C(S)-NZ94-NZ95Z96, -C(O)-C(O)-O-Z97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ98, -C(O)-C(O)-NZ99Z100, -C(S)-C(O)-O-Z101, -C(O)-C(S)-O-Z102, -C(S)-C(S)-O-Z103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ104, -C(S)-C(O)-NZ105Z106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ107, -C(S)-C(S)-NZ108Z109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ110, -C(O)-C(S)-NZ111Z112; en donde Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7, Z8, Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14, Z15, Z16, Z17, Z18, Z19, Z20, Z21, Z22, Z23, Z24, Z25, Z26, Z27, Z28, Z29, Z30, Z31, Z32, Z33, Z34, Z35, Z36, Z37, Z38, Z39, Z40, Z41, Z42, Z43, Z44, Z45, Z46, Z47, Z48, Z49, Z50, Z51, Z52, Z53, Z54, Z55, Z56, Z57, Z58, Z59, Z60, Z61, Z62, Z63, Z64, Z65, Z66, Z67, Z68, Z69, Z70, Z71, Z72, Z73, Z74, Z75, Z76, Z77, Z78, Z79, Z80, Z81, Z82, Z83, Z84, Z85, Z86, Z87, Z88, Z89, Z90, Z91, Z92, Z93, Z94, Z95, Z96, Z97, Z98, Z99, Z100, Z101, Z102, Z103, Z104, Z105, Z106, Z107, Z108, Z109, Z110, Z111, Z112 están seleccionados cada uno, de modo independiente entre sí, del grupo que consiste en: “alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo” y en donde, de modo alternativo, Z7, Z8 y/o Z16, Z17 y/o Z29, Z30 y/o Z36, Z37 y/o Z45, Z46 y/o Z55, Z56 y/o Z60, Z61 y/o Z77, Z78 y/o Z86, Z87 y/o Z89, Z90 y/o Z92, Z93 y/o Z95, Z96 y/o Z99, Z100 y/o Z105, Z106 y/o Z108, Z109 y/o Z111, Z112 respectivamente también pueden formar juntos “heterociclilo”; R2 denota H o alquilo; R3 denota H o alquilo; R4, R5 denotan, de modo independiente entre sí, H, alquilo, OH-alquilo, alcoxi, halógeno, F, Cl, Br, I, CN, NHR, NH2, NR2, S-alquilo o NH-alquil-OH, en donde R denota, de modo independiente entre sí, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo; o R4 y R5 forman juntos cicloalquilo o heterociclilo; R6 denota H o alquilo; X denota O, NH o N-alquilo; siempre que se excluya el compuesto de fórmula (2) de la fórmula (1); y sus sales, solvatos, tautómeros y estereoisómeros fisiológicamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

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