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71. 发明授权

US5863914A N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives as anti-coagulants 失效
标题翻译： N，N-二（芳基）环脲衍生物作为抗凝剂
公开(公告)号：US5863914A
公开(公告)日：1999-01-26
申请号：US764028
申请日：1996-12-12
申请人： Raju Mohan , Michael M. Morrissey
发明人： Raju Mohan , Michael M. Morrissey
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/55 , A61P7/02 , C07D233/36 , C07D233/70 , C07D233/90 , C07D235/26 , C07D239/10 , C07D243/04 , A61K31/535 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/50
CPC分类号： C07D239/10 , C07D233/70 , C07D233/90 , C07D235/26 , C07D243/04
摘要： N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives, such as the compounds of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, or --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11 ;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, halo, lower alkyl, lower haloalkyl, aryl, --OR.sup.11, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, --N(R.sup.11)R.sup.12, --N(H)C(O)R.sup.11, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.11 ;R.sup.4 is halo, lower haloalkyl, imidazolyl, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)NHOR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11, --OR.sup.11, --C(O)R.sup.13, --(CH.sub.2).sub.n C(O)OR.sup.11 (where n is 0 to 6), --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or --N(.sup.11)R.sup.12 ;R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen, lower alkyl, lower haloalkyl, 4-pyridinyl, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or aryl (optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halo, hydroxy, lower alkyl, lower haloalkyl, lower alkoxy and --N(R.sup.11)R.sup.12);R.sup.11 and R.sup.12 are independently hydrogen, lower alkyl, aryl or lower aralkyl; orR.sup.13 is pyrrolidinyl, 4-morpholinyl, piperazinyl, N-methylpiperazinyl, or piperidinyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed herein as being inhibitors of factor Xa and thereby being useful as anticoagulants.
摘要翻译： N，N-二（芳基）环脲衍生物，例如下式的化合物：其中R 1是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 11，-C （NH）N（H）C（O）R 9或-C（NH）N（H）C（O）OR 11; R2和R3独立地是氢，卤素，低级烷基，低级卤代烷基，芳基，-OR11，-C（O）OR11，-C（O）N（R11）R12，-N（R11）R12，-N（H） C（O）R 11或-N（H）S（O）2 R 11; R4是卤素，低级卤代烷基，咪唑基，-C（NH）NH2，-C（NH）NHOR11，-C（NH）N（H）C（O）R9，-C（NH）N（H））OR 11，-OR 11，-C（O）R 13， - （CH 2）n C（O）OR 11（其中n为0至6），-C（O）N（R 11）R 12或-N（11）R 12; R 7和R 8独立地是氢，低级烷基，低级卤代烷基，4-吡啶基，-C（O）OR 11，-C（O）N（R 11）R 12或芳基（任选被一个或多个选自卤素，羟基，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基和-N（R 11）R 12）; R 11和R 12独立地是氢，低级烷基，芳基或低级芳烷基; 或R 13为吡咯烷基，4-吗啉基，哌嗪基，N-甲基哌嗪基或哌啶基; 或其药学上可接受的盐在本文中公开为因子Xa的抑制剂，从而可用作抗凝血剂。

72. 发明授权

US5859005A N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives as anti-coagulants 失效
标题翻译： N，N-二（芳基）环脲衍生物作为抗凝剂
公开(公告)号：US5859005A
公开(公告)日：1999-01-12
申请号：US764500
申请日：1996-12-12
申请人： Raju Mohan , Michael M. Morrissey
发明人： Raju Mohan , Michael M. Morrissey
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/55 , A61P7/02 , C07D233/36 , C07D233/70 , C07D233/90 , C07D235/26 , C07D239/10 , C07D243/04 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/535
CPC分类号： C07D239/10 , C07D233/70 , C07D233/90 , C07D235/26 , C07D243/04
摘要： N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives, such as the compounds of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, or --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11 ;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, halo, lower alkyl, lower haloalkyl, aryl, --OR.sup.11, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, --N(R.sup.11)R.sup.12, --N(H)C(O)R.sup.11, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.11 ;R.sup.4 is halo, lower haloalkyl, imidazolyl, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)NHOR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11, --OR.sup.11, --C(O)R.sup.13, --(CH.sub.2).sub.n C(O)OR.sup.11 (where n is 0 to 6), --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or --N(R.sup.11)R.sup.12 ;R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen, lower alkyl, lower haloalkyl, 4-pyridinyl, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or aryl (optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halo, hydroxy, lower alkyl, lower haloalkyl, lower alkoxy and --N(R.sup.11)R.sup.12);R.sup.11 and R.sup.12 are independently hydrogen, lower alkyl, aryl or lower aralkyl; orR.sup.13 is pyrrolidinyl, 4-morpholinyl, piperazinyl, N-methylpiperazinyl, or piperidinyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed herein as being inhibitors of factor Xa and thereby being useful as anticoagulants.
摘要翻译： N，N-二（芳基）环脲衍生物，例如下式的化合物：其中R 1是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 11，-C （NH）N（H）C（O）R 9或-C（NH）N（H）C（O）OR 11; R2和R3独立地是氢，卤素，低级烷基，低级卤代烷基，芳基，-OR11，-C（O）OR11，-C（O）N（R11）R12，-N（R11）R12，-N（H） C（O）R 11或-N（H）S（O）2 R 11; R4是卤素，低级卤代烷基，咪唑基，-C（NH）NH2，-C（NH）NHOR11，-C（NH）N（H）C（O）R9，-C（NH）N（H））OR11，-OR11，-C（O）R13， - （CH2）nC（O）OR11（其中n为0至6），-C（O）N（R11）R12或-N（R11）R12; R 7和R 8独立地是氢，低级烷基，低级卤代烷基，4-吡啶基，-C（O）OR 11，-C（O）N（R 11）R 12或芳基（任选被一个或多个选自卤素，羟基，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基和-N（R 11）R 12）; R 11和R 12独立地是氢，低级烷基，芳基或低级芳烷基; 或R 13为吡咯烷基，4-吗啉基，哌嗪基，N-甲基哌嗪基或哌啶基; 或其药学上可接受的盐在本文中公开为因子Xa的抑制剂，从而可用作抗凝血剂。

73. 发明授权

US5753635A Purine derivatives and their use as anti-coagulants 失效
标题翻译：嘌呤衍生物及其作为抗凝剂的用途
公开(公告)号：US5753635A
公开(公告)日：1998-05-19
申请号：US689979
申请日：1996-08-16
申请人： Brad O. Buckman , Raju Mohan , Michael M. Morrissey
发明人： Brad O. Buckman , Raju Mohan , Michael M. Morrissey
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/52 , A61P7/02 , A61P43/00 , C07D473/00 , C07D473/02 , C07D473/04 , C07D473/16 , C07D473/18 , C07D473/30 , C07D473/22
CPC分类号： C07D473/00 , C07D473/04
摘要： This invention is directed to purine derivatives of the following formulae: ##STR1## wherein Z.sup.1 is --O--, --N(R.sup.10)-- or --CH.sub.2 O--; Z.sup.2 is --O--, --N(R.sup.10)-- or --OCH.sub.2 --; R.sup.1 and R.sup.4 are each independently hydrogen, halo, alkyl, --OR.sup.10, --C(O)OR.sup.10, --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)C(O)R.sup.10, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.13 ; R.sup.2 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.10, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.13, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.10, --C(NH)N(H)S(O).sub.2 R.sup.13, or --C(NH)N(H)C(O)N(H)R.sup.10 ; R.sup.3 is halo, alkyl, haloalkyl, haloalkoxy, ureido, cyano, guanidino, --OR.sup.10, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.10, --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --R.sup.12 --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --CH(OH)C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)R.sup.11, --R.sup.12 --N(R.sup.10)R.sup.11, --C(O)OR.sup.10, --R.sup.12 --C(O)OR.sup.10, --N(R.sup.10)C(O)R.sup.10, (1,2)-tetrahydropyrimidinyl (optionally substituted by alkyl), (1,2)-imidazolyl (optionally substituted by alkyl), or (1,2)-imidazolinyl (optionally substituted by alkyl); R.sup.5 is hydrogen, halo, alkyl, cycloalkyl, haloakyl, aryl, aralkyl, alkylthio, hydroxy, mercapto, alkoxy, or --N(R.sup.10)R.sup.11 ; and R.sup.6 is defined herein. These compounds are useful as anti-coagulants. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat disease-states characterized by thrombotic activity.
摘要翻译：本发明涉及以下分子式的嘌呤衍生物：其中Z 1为-O - ， - N（R 10） - 或（III）的化合物 -CH 2 O- Z2是-O - ， - N（R10） - 或-OCH2-; R 1和R 4各自独立地为氢，卤素，烷基，-OR 10，-C（O）OR 10，-C（O）N（R 10）R 11，-N（R 10）R 11，-N（R 10），或-N（H）S（O）2 R 13; R 2是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 10，-C（NH）N（H）C（O）OR 13，-C（NH）N（H）C（O） -C（NH）N（H）S（O）2 R 13或-C（NH）N（H）C（O）N（H） R 3是卤素，烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，脲基，氰基，胍基，-OR 10，-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 10，-C（O）N（R 10）R 11，-R 12 -C（O）N（R10）R11，-CH（OH）C（O）N（R10）R11，-N（R10）R11，-R12-N（R10）R11，-C（O）OR10， R 12 -C（O）OR 10，-N（R 10）C（O）R 10，（1,2） - 四氢嘧啶基（任选被烷基取代），（1,2） - 咪唑基（任选被烷基取代），2） - 咪唑啉基（任选被烷基取代）; R5是氢，卤素，烷基，环烷基，卤代烷基，芳基，芳烷基，烷硫基，羟基，巯基，烷氧基或-N（R10）R11; 并且R6在本文中定义。这些化合物可用作抗凝剂。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗以血栓形成活性为特征的疾病状态的方法。

74. 发明授权

US08487117B2 Atropisomers of (hydroxyalkyl) pyrrole derivatives 有权
标题翻译：（羟烷基）吡咯衍生物的阻转异构体
公开(公告)号：US08487117B2
公开(公告)日：2013-07-16
申请号：US13122147
申请日：2009-10-07
申请人： John Nuss , Matthew Williams , Raju Mohan , Richard Martin , Tie-Lin Wang , Kazumasa Aoki , Hiroyuki Tsuruoka , Noriyuki Hayashi , Tsuyoshi Homma
发明人： John Nuss , Matthew Williams , Raju Mohan , Richard Martin , Tie-Lin Wang , Kazumasa Aoki , Hiroyuki Tsuruoka , Noriyuki Hayashi , Tsuyoshi Homma
IPC分类号： C07D207/30 , A61K31/40
CPC分类号： C07D207/34
摘要： The present invention comprises a compound for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases. The compound is an atropisomer of a compound represented by the following general formula (I): wherein R1 represents a C1-C3 alkyl group; R2 represents a 2-hydroxy-C4-C6 alkyl group; R3 represents a halogeno group, a halogeno-C1-C3 alkyl group and the like; R4 represents a hydrogen atom, a halogeno group and the like; R5 represents a C1-C3 alkyl group; and R6 represents a hydrogen atom, a halogeno group and the like] or atropisomers thereof.
摘要翻译：本发明包括用于预防和/或治疗心血管疾病的化合物。该化合物是由以下通式（I）表示的化合物的阻转异构体：其中R1表示C1-C3烷基; R2表示2-羟基-C4-C6烷基; R 3表示卤代基，卤代-C 1 -C 3烷基等; R4代表氢原子，卤代基等; R5代表C1-C3烷基; R6表示氢原子，卤代基等]或它们的阻转异构体。

75. 发明授权

US08455489B2 Substituted pyrimidine compositions and methods of use 失效
标题翻译：取代的嘧啶组合物和使用方法
公开(公告)号：US08455489B2
公开(公告)日：2013-06-04
申请号：US10595734
申请日：2004-11-09
申请人： Richard Martin , Raju Mohan , Peter Ordentlich
发明人： Richard Martin , Raju Mohan , Peter Ordentlich
IPC分类号： C07D239/34 , A61K31/505 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/505 , A61K31/519
摘要： Novel compositions and methods of using substituted pyrimidines which have the general formula: (I).
摘要翻译：使用具有以下通式的取代嘧啶的新型组合物和方法：（I）。

76. 发明申请

US20100105675A2 11 BETA-HSD1 MODULATORS 失效
标题翻译： 11个BETA-HSD1调制器
公开(公告)号：US20100105675A2
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：US12381682
申请日：2009-03-13
申请人： Richard Martin , Brenton Flatt , Jackline Dalgard , Venkataiah Bollu , Ping Huang , Raju Mohan , Edwin Schweiger , Tie Lin Wang
发明人： Richard Martin , Brenton Flatt , Jackline Dalgard , Venkataiah Bollu , Ping Huang , Raju Mohan , Edwin Schweiger , Tie Lin Wang
IPC分类号： A61K31/46 , C07D451/02 , A61K31/5377 , A61P3/00
CPC分类号： C07D451/04
摘要： A compound according to Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R11, L1 and X are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.
摘要翻译：根据式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 11，L 1和X如本说明书中所定义，其药物组合物及其使用方法。

77. 发明申请

US20100075964A1 IMIDAZOLE BASED LXR MODULATORS 有权
标题翻译：基于咪唑的LXR调节剂
公开(公告)号：US20100075964A1
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：US11993529
申请日：2006-06-26
申请人： Brett B. Busch , Brenton T. Flatt , Xiao-Hui Gu , Shao-Po Lu , Richard Martin , Raju Mohan , Michael Charles Nyman , Edwin Schweiger , William C. Stevens, Jr. , Tie-Lin Wang , Yinong Xie
发明人： Brett B. Busch , Brenton T. Flatt , Xiao-Hui Gu , Shao-Po Lu , Richard Martin , Raju Mohan , Michael Charles Nyman , Edwin Schweiger , William C. Stevens, Jr. , Tie-Lin Wang , Yinong Xie
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D233/54 , A61K31/4164 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/496 , C07D413/14 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D233/64 , C07D231/12 , C07D231/22 , C07D233/90 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要： Compounds of the invention, such as compounds of Formulae IIa, IIb, IIc or IId, and pharmaceutically acceptable salts, isomers, and prodrugs thereof, are useful as modulators of the activity of liver X receptors, where R1, R2, R21, R3 and G are defined herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.
摘要翻译：本发明的化合物，例如式IIa，IIb，IIc或IId的化合物及其药学上可接受的盐，异构体和前药可用作肝脏X受体活性的调节剂，其中R1，R2，R21，R3和 G在本文中定义。还公开了含有化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

78. 发明申请

US20090197870A1 Pharmaceutical Compositions 失效
标题翻译：药物组合物
公开(公告)号：US20090197870A1
公开(公告)日：2009-08-06
申请号：US11577611
申请日：2005-10-21
申请人： Richard Martin , Raju Mohan , Brett B. Busch , Michael Charles Nyman , William C. Stevens, JR.
发明人： Richard Martin , Raju Mohan , Brett B. Busch , Michael Charles Nyman , William C. Stevens, JR.
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/426 , C07D277/16 , A61K31/5377 , C07D417/12 , C07D417/04 , A61K31/541 , C07D417/14 , A61K31/497 , A61P35/00 , C12N5/06
CPC分类号： C07D277/36 , C07D277/34 , C07D277/38 , C07D417/04 , C07D417/12 , C09B23/04
摘要： Compounds for use in compositions and methods for modulating the activity of nuclear receptors are provided. In particular, compounds for use in compositions and methods for modulating the estrogen related receptors are provided. In one embodiment, the compounds provided herein are ERR modulators. In another embodiment, the compounds provided herein are agonists, partial agonists, antagonists, or inverse agonists of ERR or ERR?. In certain embodiments, the compounds of the invention, as described above in the Summary of the Invention, are compounds of formula (I).
摘要翻译：提供了用于组合物中的化合物和调节核受体活性的方法。特别地，提供了用于调节雌激素相关受体的组合物和方法的化合物。在一个实施方案中，本文提供的化合物是ERR调节剂。在另一个实施方案中，本文提供的化合物是ERR或ERRα的激动剂，部分激动剂，拮抗剂或反向激动剂。在某些实施方案中，本发明概述中所述的本发明化合物是式（I）的化合物。

79. 发明申请

US20070225377A1 Bridged Ring Structures as Pharmaceutical Agents 失效
标题翻译：桥接环结构作为药剂
公开(公告)号：US20070225377A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：US10576228
申请日：2004-10-13
申请人： Brenton Flatt , Richard Martin , Raju Mohan , Brett Murphy
发明人： Brenton Flatt , Richard Martin , Raju Mohan , Brett Murphy
IPC分类号： A61K31/075 , A61K31/10 , A61K31/122 , C07C39/00 , C07C43/23
CPC分类号： C07C37/16 , C07C37/20 , C07C39/16 , C07C39/21 , C07C39/367 , C07C43/23 , C07D211/22
摘要： The present invention is directed to 1α,25-dihydroxyvitamin D3 mimics which modulate the vitamin D receptor (VDR). The invention is further directed to pharmaceutical compositions and methods for the treatment, prevention or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder related to the activity of the vitamin D receptor using an effective amount of a compound of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及调节维生素D受体（VDR）的1α，25-二羟基维生素D 3模拟物。本发明进一步涉及使用有效量的式（I）化合物治疗，预防或改善与维生素D受体活性相关的疾病或病症的一种或多种症状的药物组合物和方法。

80. 发明申请

US20050080111A1 Modulators of LXR 有权
标题翻译： LXR调制器
公开(公告)号：US20050080111A1
公开(公告)日：2005-04-14
申请号：US10899458
申请日：2004-07-24
申请人： Christopher Bayne , Alan Johnson , Shao-Po Lu , Raju Mohan , Michael Nyman , Edwin Schweiger , William Stevens , Haixia Wang , Yinong Xie
发明人： Christopher Bayne , Alan Johnson , Shao-Po Lu , Raju Mohan , Michael Nyman , Edwin Schweiger , William Stevens , Haixia Wang , Yinong Xie
IPC分类号： C07D213/85 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , A61K31/4439 , C07D43/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： Compounds of the invention, such as compounds of formula (I): where n, m, A, B, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as modulators of the activity of liver X receptors. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.
摘要翻译：本发明化合物，例如式（I）化合物：其中n，m，A，B，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义，可用作肝X受体活性的调节剂。还公开了含有化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

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