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    • 71. 发明专利
    • 4'-Nucleósidos modificados como agentes antivirales
    • ES2617582T3
    • 2017-06-19
    • ES06825120
    • 2006-09-26
    • GILEAD PHARMASSET LLC
    • DU JINFAFURMAN PHILLIPSOFIA MICHAEL
    • C07H19/073A61K31/7072A61P31/12A61P31/18C07H19/06C07H19/14C07H19/16
    • Un compuesto que comprende un ß-D-nucleosido y un ß-L-nucleosido o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, que tiene una estructura definida por la formula (I) o por la formula (II)**Fórmula** en las que X es hidrogeno, F, Cl, Br, I, NH2, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4, SH, SR4, S(O)bR4, OH, OR4, N3, CN, o CF3; Y es hidrogeno, F, Cl, Br, I, NH2, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4, SH, SR4, S(O)bR4, OH, OR4, N3, CN, CF3, hidroximetilo, metilo, etilo, vinilo, 2-bromovinilo o etinilo; R1 es F; R2 es OH, OR4, OC(O)R4, OPvO3vMxR4 yR5 z, PvO3vMxR4 yR5 z, OCH2PvO3vMxR4 yR5 z, OP(O)(OQ)a(NHR4)b, SH, SR4, S(O)bR4, SC(O)R4, NH2, NHC(O)R4, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4; R3 es F, ciano, etinilo, clorovinilo, fluorovinilo, alquilo (C3-6) o alquilo (C3-6) sustituido con uno a tres halogenos; Z es O, S, CH2 o C>=CH2; A es N, CH o CF y R4 y R5 son iguales o diferentes y son alquilo inferior (C1-4), alquenilo inferior (C2-4), acilo de 1 a 17 carbonos, arilo o aralquilo; M es al menos un miembro seleccionado a partir del grupo que consiste en H+, Na+ y K+; V tiene un valor de 1, 2 o 3; x, y, y z son independientes entre si y tienen un valor de 0, 1, 2, 3 o 4; y a tiene un valor de 0 o 1, b tiene un valor de 1 o 2 y Q es M o R4; en donde: arilo se refiere a fenilo, bifenilo o naftilo; y aralquilo se refiere a un grupo arilo con un sustituyente alquilo (C1-10).
    • 74. 发明专利
    • Nucleósido ciclofosfatos
    • ES2536727T3
    • 2015-05-28
    • ES09763386
    • 2009-06-08
    • GILEAD PHARMASSET LLC
    • DU JINFANAGARATHNAM DHANAPALANPAMULAPATI GANAPATIROSS BRUCESOFIA MICHAEL
    • C07H19/10C07D473/18C07H19/20
    • Un compuesto de fórmula I-3:**Fórmula** o un estereoisómero, una sal, un hidrato, un solvato o una forma cristalina del mismo; en la que R1 es n-alquilo, alquilo ramificado, cicloalquilo, alcarilo, fenilo o naftilo, en donde el fenilo o naftilo está opcionalmente sustituido con al menos uno de F, Cl, Br, I, OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, heterociclo, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 halogenado, alquinilo C2-C6, alquinilo C2-C6 halogenado, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH>=CHCO2H o CH>=CHCO2R', en donde R' es un alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, o alcoxialquilo C1-C10; R2 es H, un alquilo C1-C6, ciano, vinilo, O-(alquilo C1-C6), hidroxil-alquilo C1-C6, fluorometilo, azido, CH2CN, CH2N3, CH2NH2, CH2NHCH3, CH2N(CH3)2, F, CI, Br o I; R3 es CH3, CH2F, CHF2 o CF3; X es F; R7 y R8 son independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, NHR'2 +, NR'3 +, heterociclo, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 halogenado, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 halogenado, alquinilo C2-C6, alquinilo C2-C6 halogenado, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH>=CHCO2H o CH>=CHCO2R'; Z es N o CR9; y R9 es H, F, OH, OR', NH2, NHR', NR'2, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 halogenado; en donde R' es un alquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un acilo opcionalmente sustituido o un alcoxialquilo opcionalmente sustituido, en donde para el caso de NR'2 o NHR'2 +, cada R' es independiente uno del otro o ambos R' se unen para formar un heterociclo que comprende al menos dos átomos de carbono, y en donde para el caso de NR'3+, cada R' es independiente uno del otro o al menos dos R' se unen para formar un heterociclo que comprende al menos dos átomos de carbono; y en donde dichos alquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, alquinilo sustituido, alquenilo sustituido, acilo sustituido o alcoxialquilo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo halogenado, cicloalquilo, alquenilo y arilo.