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75. 发明专利

AR064677A1 PIRIDO(3,2-D) PIRIMIDINAS UTILES PARA TRATAR INFECCIONES VIRALES Y COMPOSICION FARMACEUTICA 未知
公开(公告)号：AR064677A1
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：ARP070105846
申请日：2007-12-21
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ZHANG JENNIFER R , WATKINS WILLIAM JOHN , MISHRA RUCHIKA , CHONG LEE S , BONDY STEVEN S , CHOU CHIEN-HUNG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P31/14
摘要： Derivados de pirido(3,2-d)pirimidina y composicion farmacéutica. Reivindicacion 1: Un derivado de pirido(3,2-d)pirimidina representado por la formula estructural (1): en donde: - R1 es seleccionado del grupo que consiste de 2,2,2- trifluoroetilamino, 4-fluorobencilamino, 3,4-difluorobencilamino, 2,6-difluoro-4-metoxibencilamino, 4-cloro-2,6-difluorobencilamino, 4-cloro-2-fluorobencilamino, 2,4,6-trifluorobencilamino, 4-cloro-3-fluorobencilamino, 2,3,4-trifluorobencilamino, 3- cloro-4-fluorobencilamino, 2-cloro-4-fluorobencilamino, 3-fluoro-4-trifluorometilamlno, 3,5-difluorobencilamino, 3,4,5-trifluoro-bencilamino, 3-fluorobencilamino, 3-cloro-2-fluorobencilamino, 4-fluorofenilamino, fenilamino, 6-metil-piridazin-3- ilamino, piridin-2-ilmetilamino, piridin-3-ilmetilamino, 2-morfolin-4-iletilamino, 2,2-difluoroetiI-amino, 2-metoxietilamino, 4-sulfamoilbencilamino, 3-sulfamoilbencilamino, 1-(4-fluorofenil)-ciclopropilamino, 2,4-difluorobencilamino, 1-feniletil- amino, tiazol-2-ilmetilamino, oxazol-4-ilmetilamino, isoxazol-3-ilmetil-amino, 4-(N- isopropilsulfamoilmetil)bencilamino, fenetilamino, 4-metansulfonil-bencilamino, 4-pirrolidin-1-il-bencilamino, 4-(4-metilpiperazin-1-il)bencilamino, (N,N- dimetilcarbamoil)bencilamino, 4-[1,2,3]tiadiazol-4-ilbencilamino, 2-fluoro-4- sulfamoilbencilamino, 4-[1,3,4]oxadiazol-2-ilmetilamino, tiazol-5-ilmetilamino, 1-(4-sulfamoilfenil)-etilamino, 4-([1,2,4]triazol-1-iI)bencilamino, oxazol-2- ilmetilamino, 2-([1,2,4]triazol-1-il)etilamino, 1-(4-[1,2,4]triazol-1-il-fenil)-etilamino, 2-(dietilfosfono)etilamino, 2-sulfamoiletilamino, 2-carbamoiletilamino, 4-carbamoilbencilamino, 4-(N,N-dimetilcarboxamido)bencilamino, 4-(N- metilmetansulfonamido)-bencilamino, 4-(metansulfonilamino)bencilamino, 4-(N-metilsulfamoilmetil)bencilamino, 4-(sulfamoilmetil)bencilamino, -NH-CHR5R6 y -NH-R8, - R5 y R6 están independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, C1- 6 alquilo, C3-10 cicloalquilo, arilo y heterociclilo, en donde dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halogeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con -SO2NHR13, C1-4 alcoxi, C1-4 alquiltio, di-C1-4 alquilamino, mono-C1-4 alquilamino, -SO2NHR13, -CON(R13)2, -NR12COR10, -SO2R13, -NHSO2R13, heterociclilo opcionalmente sustituido con C1-4 alquilo, y fenoxi; en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halogeno, C1-4 alcoxi, arilo, heterociclilo, -P(O)(OR13)2, carbamoilo, y -SO2NHR13; - R8 es seleccionado del grupo que consiste de C3-10 cicloalquilo, heteroarilo y arilo en donde dicho heteroarilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halogeno y C1-4 alquilo y en donde dicho C3-10 cicloalquilo está opcionalmente sustituido en la posicion del carbono adyacente al átomo de N de R1 con arilo o heteroarilo en donde dicho arilo está opcionalmente sustituido con halogeno; - R2 es XR7 o está seleccionado del grupo que consiste de tetrahidrofuran-3-iloxi, etoxi, hidroxi, 2-carbamoiletil-amino, 2-metil-2-hidroxi-propilamino, metoxi, 3-metansulfonil-pirrolidin-1-ilo, N-metansulfoniletil-N-metilamino, 1-isopropil-piperidin-4-ilamino, etilamino, piridin-3-ilmetilamino, N-morfolin-4-iletilamino, 2,2,2-trifluoroetilamino, 2-metoxietilamino, isopropilamino, dimetilamino, dietilamino, ciclopentoxi, ciclobutoxi, propilo, metansulfoniletilamino, 2,2-difluoroetilamino, ciclopropoxi, ciclopropilamino, 4-([1,2,4]triazol-1-il)-fenilamino, 3-fluorofenilamino, 2-metoxietoxi, N-(metansulfoniletil)amino, 1-propilo, tetrahidrofuran-3-ilamino, oxetan-3-iloxi, 1-metilciclopropoxi, 2-hidroxietilamino, 1-ciano-ciclopropilamino, N- morfolinilo, N-tiomorfolinilo, dioxido de N-tiomorfolinilo, ciclopropilo, N-piperidinilo y N-pirrolidinilo, en donde dicho N-pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con C1 alquilsulfonilo; - X está seleccionado del grupo que consiste de O, S, NR13 y CH2; - R7 está seleccionado del grupo que consiste de C1-20 alquilo, C3-10 cicloalquilo, arilo, heterociclilo y arilo-C1-4 alquilo; en donde dicho C1-20 alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de metilsulfonilo, heterociclilo, hidroxilo, carbamoilo, halogeno y C1-4 alcoxi cuando X es NR13, o dicho C1-20 alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-4 alcoxi, halo-C1-4 alcoxi y heterocicliloxi C1-4 alcoxi cuando X es O; y en donde dicho C3-10 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más C1-20 alquilo o ciano; y en donde dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno o más halogenos o con un grupo heterociclilo; y en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más C1-20 alquilos; - R4 es hidrogeno; - R3 está seleccionado del grupo que consiste de halogeno, 4-fluorofenilo, 5-amino-pirazin-2-ilo, 4-(N-(2-dimetilaminoetil)carbamoil)fenilo, 3-cloro-4-fluorofenilo, 4-(N-ciclopropilcarbamoil)fenilo, 3-(N-metilsulfonil-amino)-fenilo, 4-(ciclopropancarboxamido)-fenilo, 3-sulfamoil-4-fluorofenilo, 4-(2-hidroxi- acetamido)fenilo, 4-(2-amino- acetamido)fenilo, 4-[3-(2-morfolin-4-iletil)ureido]fenilo, 4-(morfolin-4-carboxamido)fenilo, 4-(pirrolidin-1-carboxamido)fenilo, 4-(3-ciclopropilureido)fenilo, 4-ureidofenilo, 4-(4-hidroxi-2-oxo-pirrolidin-1-il)fenilo, 1H-indazol-5-ilo, 2-oxo-indolin-5-ilo, 6-ciclopropancarboxamido-piridin-3-ilo, 2-ciclopropancarboxamido-pirimidin-5-ilo, 3-(2-pirrolidin-1-il-etansulfonamido)fenilo, 3-(ciclopropansulfonamido)-fenilo, 4-sulfamoilfenilo, 3- (dimetilaminosulfonamido)fenilo, 3-sulfamoilfenilo, 4-(3-hidroxi-2-oxo-pirrolidin-1-il)fenilo, 2-fluoropiridin-5-ilo, 4-(4-hidroxipirrolidin-2-carboxamido)fenilo, 4-(pirrolidin-2-carboxamido)fenilo, 4-[3-(2-pirrolidin-1-iI-etil)ureido]fenilo, 4- (pirrolidin-3-carboxamido)-3-fluorofenilo, 4-(pirrolidin-3-carboxamido)fenilo, 4-(2-(pirrolidin-1-il)-etoxicarbonilamino)-fenilo, 3-(4-(tert-butoxicarbonilamino)-piperidin-1-sulfonil)-4-cloro-fenilo, 3-(N-(1-(tert- butoxicarbonil)-pirrolidin-3-il)- sulfamoil)-4-fluoro-fenilo, 4-(metoxicarbonilamino)-fenilo, 3-(N-(1-(tert-butoxicarbonil)-piperidin-4-il)-sulfamoil)-4-cloro-fenilo, 3-(N-(1-(tert butoxicarbonil)-piperidin-4-il)-sulfamoil)-4-fluoro-fenilo, 4-(2-pirrolidin-1-il-etanoureil)fenilo, 4- (N-(2-hidroxi-1,1-dimetil-etil)carbamoil)fenilo, 4-(N-(2-(pirrolidin-1-il)1,1-dimetil-etil)carbamoil)fenilo, 2-amino-tiazol-5-ilo, 5-hldroximetilfuran-2-ilo, 4-(N-pirrolidin-2-ona)-fenilo, 4-(3-hidroxi-2-oxopirrolidin-1-il)fenilo, 4-carbamoilfenilo, 4-(N-ciclopropilcarbamoil)fenilo, 4-(N-1-ciano-1-ciclopropilcarbamoil)-fenilo, 4-(N-1-amino-1-ciclopropilcarbamoil)-fenilo, 4-(N-1-hidroxi-1-ciclopropilcarboxamido)fenilo, 3-(N-(2-hidroxietil)metilsulfonamido)-fenilo, 4-(N-(2-(morfolin-4-il)-1,1- dimetil-etil)carbamoil)fenilo, 4-(2-oxo-pirrolidin-1-il)fenilo, 4-(2-amino-2-metilpropionamido)fenilo, 4-(N-ciclopropilcarbamoil)fenilo, 4-(3-hidroxi-2-aminopropionamido)fenilo, 3-ciclopropansulfonamido-4-fluorofenilo, 4-(2-amino-propionamido)- fenilo, 4-(3-hidroxi-2-amino-butiramido)fenilo, 3,5-dimetil-isoxazol-4-ilo, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, 5-pirrolidin-1-ilpirazin-2-ilo, 2-trifluorometilpiridin-4-ilo, 2-aminopiridin-4-ilo, 4-hidroxifenilo, 2-pirrolidin-1-il-tiazol-4-ilo, 2- metoxipiridin-4-ilo, 2-cianopiridin-4-ilo, 2-aminopirimidin-5-ilo, 3-cianofenilo, 4-(1-metilpirrolidin-3-carboxamido)-3-fluorofenilo, 4-(1-metilpirrolidin-3-carboxamido)-fenilo, 3-ciclopropansulfonamido-4-fluorofenilo, 1H-pirazol-4-ilo, 3-(N-(1- isopropil-piperidin-4-il)sulfamoil)-4-clorofenilo, 3-(N-(2-pirrolidin-1-il-etil)sulfamoil)-4-clorofenilo, 3-(4-isopropil-piperazin-1-sulfonil)-4-clorofenilo, 3-(N-pirrolidin-3-iI-sulfamoil)- 4-clorofenilo, 3-(N-(2-metoxietil)sulfamoil)-4- clorofenilo, 3-(N-piperidin-4-ilsulfamoil)-4-clorofenilo, piridazin-4-ilo, 4-cianofenilo, 4-fluoro-3-(piperazin-1-sulfonil)-fenilo, 4-fluoro-3-(4-tert-butoxicarbonil-piperazin-1-sulfonil)-fenilo, 4-isopropilamino-pirazol-1-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, imidazol-1-ilo, imidazol-2-ilo, 6-oxo-1,6-dihidro-piridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidro-piridin-4-ilo, 3-hidroxi-2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 4-clorofenilo, arilo opcionalmente monosustituido o disustituido y heterociclilo opcionalmente monosustituido o disustituido, en donde cada sustituyente de dicho arilo o heterociclilo está independientemente seleccionado del grupo que consiste de halogeno, hidroxi, amino, C1-4 alquilamino, hidroxi, oxo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halogeno e hidroxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquiltio, -CONHR9, -NR12COR10, -NR12SO2R11, -SO2NH2, -SO2NHR14, -SO2R15, heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, oxo, halogeno, amino, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi; y en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxilo; - R9 está seleccionado del grupo que consiste de hidrogeno, C3-10 cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de ciano, halogeno, hidroxi, oxo, amino, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi; C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de amino, alquilamino, ciano, dialquilamino, halogeno, hidroxi, y heterociclibo; C1-6 alcoxi; heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más C1-6 alquilo; y fenilo opcionalmente e independientemente sustituido con uno o más halogenos; - R10 y R11 están cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste de C1-6, alquilo opcionalmente sustituido con uno o m

80. 发明专利

ES2543105T3 Inhibidores de virus flaviviridae 未知
公开(公告)号：ES2543105T3
公开(公告)日：2015-08-14
申请号：ES11701588
申请日：2011-01-14
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： CANALES EDA , CHONG LEE S , CLARKE MICHAEL O'NEIL HANRAHAN , DOERFFLER EDWARD , LAZERWITH SCOTT E , LEW WILLARD , MERTZMAN MICHAEL , MORGANELLI PHILIP ANTHONY , WATKINS WILLIAM J
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61P31/00 , C07D409/14 , C07D493/04
摘要： Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se elige de entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, en donde cada R1 sustituido está sustituido con uno o más Q1; cada Q1 se elige independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -N(>=O), - SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10CONR11R12, -NR10S(O)R11, -NR10OS(O)2R1, OP(O)R11R12, -P(O)R11R12, -P(O)OR11R12, -P(O)(OR11)OR12, -C(O)NR11R12, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-12 opcionalmente sustituido, heteroariloxi de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterocicliloxi 4 - 12 miembros opcionalmente sustituido, -C(O) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -C(O) alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O) alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -C(O) arilo C6-12 opcionalmente sustituido, -C(O)-heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, -C(O) arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 10 miembros opcionalmente sustituido, -OH, -NR11R12, -C(O)OR10, -CN, -N3, -C(>=NR13)NR11R12, -C(>=NR13)OR10, -NR10C(>=NR13)NR11R12, - NR11C(O)OR10 y -OC(O)NR11R12; cada R10, R11 y R12 se elige independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido; o R11 y R12 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de entre 3 y 10 miembros; cada R13 se elige independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)R14, -CHO y -S(O)2R14; cada R14 es independientemente alquilo C1-12 opcionalmente sustituido; en donde cada Q1 sustituido, R10 sustituido, R11 sustituido, R12 sustituido, R13 sustituido o R14 sustituido está sustituido independientemente con uno o más Q6; R2 se elige de entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido; en donde cada R2 sustituido está sustituido con uno o más Q2; cada Q2 se elige independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -N(>=O), - SR20, -S(O)R20, -S(O)2R20, -S(O)2NR20R21, -NR21C(O)R21, -NR20C(O)NR21R22, -NR20S(O)R21, -NR20S(O)2R21, - OP(O)R21R22, -P(O)R21R22, -P(O)OR21R22, -P(O)(OR21)OR22, -C(O)NR21R22, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-12 opcionalmente sustituido, heteroariloxi de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterocicliloxi de 4 - 12 miembros opcionalmente sustituido, -C(O) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -C(O) alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O) alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -C(O) arilo C6-12 opcionalmente sustituido, -C(O)-heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, -C(O) arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 10 miembros opcionalmente sustituido, -OH, -NR21R22, -C(O)OR20, -CN, -N3, -C(>=NR23)NR21R22, -C(>=NR23)OR20, -NR20C(>=NR23)NR21R22, - NR21C(O)OR20 y -OC(O)NR21R22; cada R20, R21 y R22 se elige independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido; o R21 y R22 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de entre 3 y 10 miembros; cada R23 se elige independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)R24, -CHO y -S(O)2R24; cada R24 es individualmente alquilo C1-12 opcionalmente sustituido; en donde cada Q2 sustituido, R20 sustituido, R21 sustituido, R22 sustituido, R23 sustituido o R24 sustituido está sustituido independientemente con uno o más Q6; Y es -R3-L-Het, -N(R4)(R5) o -R6>=NOR7; R3 se elige de entre el grupo que consiste en alquileno C1-12 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-12, alquenileno C2-12 sustituido, alquinileno C2-12, alquinileno C2-12 sustituido, cicloalquileno C3-12, cicloalquileno C3-12 sustituido, cicloalquilalquileno C3-12, cicloalquilalquileno C3-12 sustituido, arileno C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarileno de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclileno de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquileno de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquileno C6-18 opcionalmente sustituido; en ldondecada R3 sustituido está sustituido con uno o más Q3; cada Q3 se elige independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -N(>=O), - SR30, -S(O)R30, -S(O)2R30, -S(O)2NR30R31, -NR30C(O)R31, -NR30C(O)NR31R32, -NR30S(O)R31, -NR30S(O)2R31 - OP(O)R31R32, -P(O)R31R32, -P(O)OR31R32, -P(O)(OR31)OR32, -C(O)NR31R32, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-12 opcionalmente sustituido, heteroariloxi de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterocicliloxi de 4 - 12 miembros opcionalmente sustituido, -C(O) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -C(O) alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O) alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -C(O) arilo C6-12 opcionalmente sustituido, -C(O)-heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, -C(O) arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 10 miembros opcionalmente sustituido, -OH, -NR31R32, -C(O)OR30, -CN, -N3, -C(>=NR33)NR31R32, -C(>=NR33)OR30, -NR30C(>=NR33)NR31R32, - NR31C(O)OR30 y -OC(O)NR31R32; cada R30, R31 y R32 se elige independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo opcionalmente C1-12 sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido; o R31 y R32 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de entre 3 y 10 miembros; cada R33 se elige independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 -

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