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71. 发明专利

ES2829636T3 Pirazolo[3,4-b]piridin-6-carboxamidas N-sulfoniladas y método de uso 未知
公开(公告)号：ES2829636T3
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：ES16788232
申请日：2016-10-07
申请人： ABBVIE OVERSEAS SARL , GALAPAGOS NV
发明人： AKKARI RHALID , ALVEY LUKE JONATHAN , BOCK XAVIER MARIE , BROWN BRIAN S , CLAES PIETER ISABELLE ROGER , COWART MARLON D , DE LEMOS ELSA , DESROY NICOLAS , DUTHION BÉRANGER , GFESSER GREGORY A , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , HOUSSEMAN CHRISTOPHER GAËTAN , JANSEN KOEN KAREL , JI JIANGUO , KYM PHILIP R , LEFRANCOIS JEAN-MICHEL , MAMMOLITI OSCAR , MENET CHRISTEL JEANNE MARIE , MERAYO NURIA MERAYO , NEWSOME GREGORY JOHN ROBERT , PALISSE ADELINE MARIE ELISE , PATEL SACHIN V , PIZZONERO MATHIEU RAFAËL , SHRESTHA ANURUPA , SWIFT ELIZABETH C , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , DE BLIECK ANN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/12 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es G1A, C1-C6 haloalquilo, o C1-C6 alquilo; en donde el C1-C6 haloalquilo y el C1-C6 alquilo están cada uno opcionalmente sustituidos con un G1A; G1A, en cada aparición, es independientemente fenilo, heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, heterociclo monocíclico de 4-7 miembros, heterociclo bicíclico condensado de 5-11 miembros, o C3-C6 cicloalquilo monocíclico; en donde cada G1A está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de R1a y G1B; G1B, en cada aparición, es independientemente heterociclo monocíclico de 4-7 miembros que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos R1b seleccionados independientemente; R2 es hidrógeno, C2-C4 alquenilo, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, -OR2xa, -N(R2xa)(R2xb), o G2A; R2xa, en cada aparición, es independientemente C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, o G2B; R2xb es hidrógeno, C1-C3 alquilo, o C1-C3 haloalquilo; G2A y G2B son cada uno independientemente un heterociclo monocíclico de 4-7 miembros o un C3-C6 cicloalquilo monocíclico; en donde G2A y G2B están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R2a seleccionados independientemente; R3 es G3A, -G3B-L1-G3C, -G3B-L3-G3C-G3E, -(C1-C6 alquilenilo)-G3D, -OR3a, o -N(R3a)(R3b); R3a, en cada aparición, es independientemente G3D, C1-C6 haloalquilo, o C1-C6 alquilo; en donde el C1-C6 haloalquilo y el C1-C6 alquilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de G3D, -OR3xa, y N(R3xb)2; R3xa y R3xb, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, C1-C6 haloalquilo, C1-C6 alquilo, o G3D; R3b es hidrógeno, C1-C6 alquilo, o C1-C6 haloalquilo; L1 es un enlace, C1-C6 alquilenilo, (C1-C6 alquilenilo)r-L2-(C1-C6 alquilenilo)s, u O-(C1-C6 alquilenilo)-C(O), en donde el extremo izquierdo del resto L1 está unido a G3B; L2 es O, N(Rx), C(O), N(Rx)C(O), o C(O)N(Rx); en donde cada Rx es independientemente hidrógeno, C1-C6 40 alquilo, o C1-C6 haloalquilo; L3 es un enlace o C1-C6 alquilenilo; r es 0 o 1; s es 0 o 1; G3A, G3B, y G3C y cada C3-C11 cicloalquilo, fenilo, heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, o heterociclo de 45 4-11 miembros independientemente; en donde G3A, G3B y G3C están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 grupos Re seleccionados independientemente; G3D, en cada aparición, es independientemente C3-C8 cicloalquilo monocíclico, heterociclo monocíclico de 4-7 miembros, un heterociclo bicíclico condensado de 5-11 miembros, o un heterociclo espiro de 5-11 miembros; en donde cada G3D está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de Re y G3E; G3E, en cada aparición, es independientemente C3-C8 cicloalquilo monocíclico o heterociclo monocíclico de 4-7 miembros; en donde cada G3E está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos Re seleccionados independientemente; R4 es hidrógeno, C1-C3 alquilo, o C1-C3 haloalquilo; R5 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6 haloalquilo, N(R5ax)(R5bx), -OR5dx, o G5A; en donde el C1-C6 alquilo y el C1-C6 haloalquilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de G5A, -CN, -N3, -OR5ax, -S(O)2R5ax, -S(O)2N(R5ax)(R5bx), -N(R5ax)(R5bx), -N(R5bx)S( O)2R5cx, -N(R5bx)C(O)R5cx, -N(R5bx)C(O)N(R5ax)(R5bx), -N(R5bx)C(O)OR5xc, -C(O)R5ax, -C(O)OR5ax, -C(O)N(R5bx)S(O)2R5cx, y -60 C(O)N(R5ax)(R5bx); R5ax y R5bx, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, -OR5ex, -(C1-C6 alquilenil)-OR5ex, G5A, o -(C1-C6 alquilenil)-G5A; R5cx, en cada aparición, es independientemente C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, G5A, o -(C1-C6 alquilenilo)-G5A; R5dx es C1-C6 alquilo, o C1-C6 haloalquilo; R5ex es hidrógeno, C1-C6 alquilo, o C1-C6 haloalquilo; G5A, en cada aparición, es independientemente C3-C11 cicloalquilo, fenilo, heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, o heterociclo de 4-11 miembros; en donde cada G5A está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos R5a seleccionados independientemente; R5a, en cada aparición, es independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, halógeno, C1-C6 haloalquilo, oxo, G5B, -CN, NO2, -ORb, -OC(O)Rc, -OC(O)N(Rd)2, -SRb, -S(O)2Rb, -S(O)2N(Rd)2, -C(O)Rb, -C (O)ORb, -C(O)N(Rd)2, -C(O)N(Rd)S(O)2Rc, -N(Rd)2, -N(Rd)C(O)Rc, -N(Rd)S(O)2 Rc, -N(Rd)C(O)O(Rb), -N(Rd)C(O)N(Rd)2, -N(Rd)S(O)2N(Rd)2, -(C1-C6 alquilenilo)-CN, -(C1-C6 alquilenilo)-G5B, -(C1-C6 alquilenilo)-ORb, -(C1-C6 alquilenilo)-OC(O)Rc, -(C1-C6 alquilenilo)-OC(O)N(Rd)2, -(C1-C6 alquilenilo)-SRb, -(C1-C6 alquilenilo)-S(O)2Rb, -(C1-C6 alquilenilo)-S(O)2N(Rd)2, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)Rb, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)ORb, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)N(Rd)2, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)N(Rd)S(O)2Rc, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rd)2, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rd)C(O)Rc, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rd)S(O)2Rc, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rd)C(O)O(Rc), -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rd)C(O)N(Rd)2, o -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rd)S(O)2N(Rd)2; Rb y Rd, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, alcoxialquilo, G5B, o -(C1-C6 alquilenilo)-G5B; Rc, en cada aparición, es independientemente C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, alcoxialquilo, G5B, o -(C1-C6 alquilenilo)-G5B; G5B, en cada aparición, es independientemente C3-C6 cicloalquilo monocíclico, fenilo, heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, o heterociclo monocíclico de 4-7 miembros; en donde cada G5B está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos R5b seleccionados independientemente; Re, en cada aparición, es independientemente C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, halógeno, oxo, -CN, -N3, -NO2, -ORf, -OC(O)Rg, -OC(O)NRfRh, -SRf, -S(O)2Rf, -S(O)2NRfRh, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRh, -C(O)N(Rh)S(O)2Rf, -N(Rf)2, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)S(O)2Rg, -N(Rh)C(O)O(Rg), -N(Rh)C(O)NRfRh, o -N(Rh)S(O)2NRfRh; en donde el C1-C6 haloalquilo y el C1-C6 alquilo están cada uno opcionalmente sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de -CN, NO2, -ORf, -OC(O)Rg, -OC(O)NRfRh, -SRf, -S(O)2Rf, -S(O)2NRfRh, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRh, -C(O)N(Rh)S(O)2Rf, -N(Rf)2, -N(Rh)C(O)Rg, -N(Rh)S(O)2Rg, -N(Rh)C(O)O(Rg), -N(Rh)C(O)NRfRh, y -N(Rh)S(O)2NRfRh; Rf, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6 haloalquilo, -(C1-C6 alquilenilo)-CN, -(C1-C6 alquenilo)-ORm, -(C1-C6 alquenilo)-OC(O)Rn, -(C1-C6 alquenilo)-OC(O)N(Rm)2, -(C1-C6 alquenilo)-SRm, -(C1-C6 alquenilo)-S(O)2Rm, -(C1-C6 alquenilo)-S(O)2N(Rm)2, -(C1-C6 alquenilo)-C(O)Rm, -(C1-C6 alquenilo)-C(O)ORm, -(C1-C6 alquenilo)-C(O)N(Rm)2, -(C1-C6 alquenilo)-C(O)N(Rm)S(O)2Rn, -(C1-C6 alquenilo)-N(Rm)2, -(C1-C6 alquenilo)-N(Rm)C(O)Rn, -(C1-C6 alquenilo)-N(Rm)S(O)2Rn, -(C1-C6 alquenilo)-N(Rm)C(O)O(Rn), -(C1-C6 alquenilo)-N(Rm)C(O)N(Rm)2, o -(C1-35 C6 alquenilo)-N(Rm)S(O)2N(Rm)2 Rg, en cada aparición, es independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6 haloalquilo, -(C1-C6 alquilenilo)-CN, -(C1-C6 alquilenilo)-ORm, -(C1-C6 alquilenilo)-OC(O)Rn, -(C1-C6 alquilenilo)-OC(O)N(Rm)2, -(C1-C6 alquilenilo)-SRm, -(C1-C6 alquilenilo)-S(O)2Rm, -(C1-C6 alquilenilo)-S(O)2N(Rm)2, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)Rm, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)ORm, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)N(Rm)2, -40 (C1-C6 alquilenilo)-C(O)N(Rm)S(O)2Rn, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)2, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)C(O)Rn, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)S(O)2Rn, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)C(O)O(Rn), -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)C(O)N(Rm)2, o -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)S(O)2N(Rm)2; Rh, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, o -(C1-C6 alquilenilo)-ORm; R1a, R1b, R2a, y R5b, en cada aparición, son cada uno independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, halógeno, C1-C6 haloalquilo, oxo, -CN, NO2, -ORm, -OC(O)Rn, -OC(O)N(Rm)2, -SRm, -S(O)2Rm, -S(O)2N(Rm)2, -C(O)Rm, -C(O)ORm, -C(O)O(bencil), -C(O)N(Rm)2, -C(O)N(Rm)S(O)2Rn, -N(Rm)2, -N(Rm) (alcoxialquil), -N(alcoxialquil)2, -N(Rm)C(O)Rn, -N(Rm)S(O)2Rn, -N(Rm)C(O)O(R n), -N(Rm)C(O)N(Rm)2, -N(Rm)S(O)2N(Rm)2, -(C1-C6 alquilenilo)-CN, -(C1-C6; alquilenilo)-ORm, -(C1-C6 alquilenilo)-OC(O)Rn, -(C1-C6 alquilenilo)-OC(O)N(Rm)2, -(C1-C6 alquilenilo)-SRm, -(C1-C6 alquilenilo)-S(O)2Rm, -(C1-C6 alquilenilo)-S(O)2N(Rm)2, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)Rm, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)ORm, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)N(Rm)2, -(C1-C6 alquilenilo)-C(O)N(Rm)S(O)2Rn, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)2, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)C(O)Rn, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)S(O)2Rn, -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)C(O)O(Rn), -(C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)C(O)N(Rn)2, o (C1-C6 alquilenilo)-N(Rm)S(O)2N(Rn)2; Rm, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, o C1-C6 haloalquilo; Rn, en cada aparición, es independientemente C1-C6 alquilo, o C1-C6 haloalquilo; R6 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, o C1-C6 haloalquilo; o R5 y R6 juntos forman un C1-C6 alquilenilo o -N(Rz)-(C1-C6 alquilenilo) en donde el N(Rz) está unido al resto S(O)2 de fórmula (I); y Rz es hidrógeno, C1-C6 alquilo, o C1-C6 haloalquilo.

74. 发明专利

HUE050248T2 Heteroaril szubsztituált piridinek és eljárás azok alkalmazására 未知
公开(公告)号：HUE050248T2
公开(公告)日：2020-12-28
申请号：HUE17728272
申请日：2017-05-24
申请人： ABBVIE OVERSEAS SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
IPC分类号： A61P11/00

75. 发明专利

HRP20201068T1 PIRIDINI SUPSTITUIRANI HETEROARILOM I POSTUPCI NJIHOVE UPOTREBE 未知
公开(公告)号：HRP20201068T1
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：HRP20201068
申请日：2020-07-07
申请人： ABBVIE OVERSEAS SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14

76. 发明专利

PE13482018A1 PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDIN-6-CARBOXAMIDAS N-SULFONILADAS Y METODO DE USO 未知
公开(公告)号：PE13482018A1
公开(公告)日：2018-08-22
申请号：PE0005212018
申请日：2016-10-07
申请人： ABBVIE S A R L , GALAPAGOS NV
发明人： AKKARI RHALID , ALVEY LUKE JONATHAN , BOCK XAVIER MARIE , BROWN BRIAN S , CLAES PIETER ISABELLE ROGER , COWART MARLON D , DE LEMOS ELSA , DESROY NICOLAS , DUTHION BERANGER , GFESSER GREGORY A , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , HOUSSEMAN CHRISTOPHER GAETAN , JANSEN KOEN KAREL , JI JIANGUO , KYM PHILIP R , LEFRANCOIS JEAN-MICHEL , MAMMOLITI OSCAR , MENET CHRISTEL JEANNE MARIE , MERAYO NURIA MERAYO , NEWSOME GREGORY JOHN ROBERT , PALISSE ADELINE MARIE ELISE , PATEL SACHIN V , PIZZONERO MATHIEU RAFAEL , SHRESTHA ANURUPA , SWIFT ELIZABETH C , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , DE BLIECK ANN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/12 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D519/00 , A61K2300/00
摘要： Referido a compuestos pirazolo[3,4-b]piridin-6-carboxamidas N-sulfoniladas de formula (I), en donde R1 es G1A, haloalquilo C1-C6 o alquilo C1-C6; G1A es fenilo heteroarilo monociclico de 5-6 miembros, entre otros; R2 es hidrogeno, alquenilo C2-C4, alquilo C1-C6, entre otros; R3 es G3A, -G3B-L1-G3C, entre otros; G3A, G3B y G3C son, independientemente cicloalquilo C3-C11, fenilo, entre otros; L1 es un enlace, alquilenilo C1-C6, entre otros; R4 es hidrogeno, alquilo C1-C3, entre otros; R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, entre otros, y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos son moduladores de la proteina reguladora de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR); siendo utiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por CFTR, que incluyen fibrosis quistica, sindrome de Sjogren, insuficiencia pancreatica, enfermedad pulmonar obstructiva cronica y enfermedad obstructiva cronica de las vias aereas.

77. 发明专利

RS60574B1 HETEROARIL SUPSTITUISANI PIRIDINI I METODE UPOTREBE 未知
公开(公告)号：RS60574B1
公开(公告)日：2020-08-31
申请号：RSP20200829
申请日：2017-05-24
申请人： ABBVIE OVERSEAS SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14

79. 发明专利

PH12018500765B1 N-SULFONYLATED PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-6-CARBOXAMIDES AND METHOD OF USE 未知
公开(公告)号：PH12018500765B1
公开(公告)日：2018-10-01
申请号：PH12018500765
申请日：2018-04-06
申请人： GALAPAGOS NV
发明人： DESROY NICOLAS , DUTHION BRANGER , AKKARI RHALID , ALVEY LUKE JONATHAN , BOCK XAVIER MARIE , BROWN BRIAN S , CLAES PIETER ISABELLE ROGER , COWART MARLON D , DE LEMOS ELSA , GFESSER GREGORY A , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , HOUSSEMAN CHRISTOPHER GATAN , JANSEN KOEN KAREL , JI JIANGUO , KYM PHILIP R , LEFRANCOIS JEAN-MICHEL , MAMMOLITI OSCAR , MENET CHRISTEL JEANNE MARIE , MERAYO NURIA MERAYO , NEWSOME GREGORY JOHN ROBERT , PALISSE ADELINE MARIE ELISE , PATEL SACHIN V , PIZZONERO MATHIEU RAFAL , SHRESTHA ANURUPA , SWIFT ELIZABETH C , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , DE BLIECK ANN
IPC分类号： A61K31/437 , A61P11/12 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The present invention provides for compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjgren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

80. 发明专利

PE6082018A1 TRICICLICOS SUSTITUIDOS Y METODOS PARA USARLOS 未知
公开(公告)号：PE6082018A1
公开(公告)日：2018-04-09
申请号：PE0000742018
申请日：2016-07-14
申请人： ABBVIE S A R L , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： C07D317/70 , A61K31/36 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P11/00 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D493/04 , A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D317/70 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D519/00
摘要： Referido a un compuesto de formula I, donde R1 es H o alquilo C1-C3; X es de formula (a) o (b), donde R2A, R2B, R2C y R2D son cada uno en forma independiente hidrogeno o halogeno; R3, R4, R6 y R7 son cada en forma independiente hidrogeno, alquilo C1-C3 o halogeno; R5 es en forma independiente para cada caso, hidrogeno, alquilo C1-C3, entre otros; X1A es O o CH2; X1B es O o CH2; Y es fenilo o heteroarilo monociclico; entre otros. Estos son compuestos triciclicos sustituidos que son moduladores de proteina que constituye el regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR), que son utiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por el CFTR, tales como la fibrosis quistica, el sindrome de Sjogren, la insuficiencia pancreatica, la enfermedad pulmonar obstructiva cronica o la enfermedad obstructiva cronica de las vias respiratorias, entre otros.

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