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71. 发明专利

CA2767648A1 SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2767648A1
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：CA2767648
申请日：2010-07-09
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ALLEN SHELLEY , ANDREWS STEVEN WADE , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , HUANG LILY , JIANG YUTONG , KERCHER TIMOTHY , SEO JEONGBEOB
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D519/00
摘要： Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

72. 发明专利

MX2010009411A COMPUESTOS DEL INHIBIDOR DE RAF Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：MX2010009411A
公开(公告)日：2010-11-30
申请号：MX2010009411
申请日：2009-02-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： FENG BAINIAN , GUNZNER JANET , MATHIEU SIMON , AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , MORENO DAVID , NEWHOUSE BRAD , REN LI , WENGLOWSKY STEVEN MARK , MALESKY KIM , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B , DE MEESE JASON , LUNGHOFER PAUL , SEO JEONGBEOB , TIAN HONGQI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P13/12 , A61P35/00 , C07C311/08
摘要： Se revelan compuestos de fórmula I que son útiles para la inhibición de Raf cinasas. También se revelan métodos de uso de compuestos de fórmula I y estereoisómeros, tautómeros, profármacos y sales aceptables farmacéuticamente de los mismos para la diagnosis, prevención o tratamiento in vitro, in situ e in vivo de tales alteraciones en células mamíferas o condiciones patológicas asociadas.

74. 发明专利

CA2636242A1 HETEROBICYCLIC THIOPHENE COMPOUNDS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2636242A1
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：CA2636242
申请日：2007-01-30
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYD STEVEN , MARLOW ALLISON L , TIAN HONGQI , BLAKE JAMES F , DE MEESE JASON , GAUDINO JOHN J , THOMAS ALLEN A , SEO JEONGBEOB
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4353 , A61K31/439 , C07D519/00
摘要： Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

75. 发明专利

AR055057A1 INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE MEK, FORMAS CRISTALINAS DE LOS MISMOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE UN TRASTORNO HIPERPROLIFERATIVO O DE UNA CONDICION INFLAMATORIA. 未知
公开(公告)号：AR055057A1
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：ARP060101994
申请日：2006-05-17
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , ASTRAZENECA AB
发明人： MARLOW ALLISON L , WALLACE ELI M , SEO JEONGBEOB , LYSSIKATOS JOSEPH , YANG HONG WONG , BLAKE JAMES , BOOTH REBECCA , PITTAM JOHN DAVID , LEONARD JOHN , FIELDING MARK RICHARD
IPC分类号： C07D237/24 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D213/85 , A61K31/4412 , A61K31/50 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： Un compuesto que incluye tautomeros, metabolitos, enantiomeros resueltos, diasteromeros, solvatos, y sus sales farmacéuticamente aceptables de él, dicho compuesto tiene la formula (1) en donde R1 es Cl, o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2, HOCH2C(Me)2O-, (s)-MeCH(OH)CH2O- ( R )-HOCH2CH(OH)CH2O-, o como se muestra en los compuestos de formulas (2); R7 es ciclopropil-CH2-, o alquilo C1-4, en donde dicho alquilo se sustituye optativamente con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es CH3, CH2F, CH3F, F o Cl. Compuestos heterocíclicos inhibidores de MEK y formas cristalinas. Dichos compuestos para ser usados como medicamentos para el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo o una condicion inflamatoria. Uso de un compuesto para fabricar un medicamento para dicho tratamiento, y su uso para fabricar un medicamento que produce un efecto inhibidor de MEK en un animal de sangre caliente, tal como el hombre. Composicion farmacéutica y método para preparar dichos compuestos. Reivindicacion 5: Un compuesto que tiene la formula (3) o una sal farmacéuticamente aceptable de él, en donde R3 es H, MeO, HOCH2CH2O, MeOCH2CH2O, HOCH2CH2CH2, los restos de formulas (4) y R9 es H, CH3, F o Cl. Reivindicacion 32: Un método de preparar un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, dicho método comprende: hacer reaccionar un compuesto de la formula 100 o 101 con R3NH2 en la presencia de (i) un reactivo de acoplamiento (definido en la reivindicacion 10) cuando R3 es lo definido anteriormente o (ii) una base de amida cuando R3 es diferente de H o Me, para proporcionar un compuesto de la formula (1A). Reivindicacion 36: Un método de preparar un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 5, dicho método comprende: (a) hacer reaccionar una hidrazina que tiene la formula Me-NH-NH2 con (i) dietil 2-oxomalonato, seguido por el tratamiento con un agente de acilacion queda un grupo acilo que tiene la formula C(=O)CH2R9, o (ii) un reactivo de acilacion que da un grupo acilo que tiene la formula C(=O)CH2R9, seguido por el tratamiento con dietil cetomalonato, para proporcionar el compuesto 97, (b) tratar el compuesto 97 con una base de amida a una temperatura inferior a -40°C, seguido por el tratamiento con HCL concentrado, para proporcionar un compuesto de la formula 98, (c) clorar el compuesto 98 para proporcionar el compuesto 99 (d) hacer reaccionar el compuesto 99 con una anilina que tiene la formula (5) en la presencia de un catalizador de paladio, un ligando, y una base de amida, para proporcionar un compuesto 100, y (e) hacer reaccionar un compuesto de la formula 100 con R3NH2 en la presencia de (i) un reactivo de acoplamiento cuando R3 es lo definido anteriormente o (ii) una base de amida cuando R3 es diferente de H, para proporcionar un compuesto de la formula (3).

76. 发明专利

CA2608201A1 HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MEK AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2608201A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：CA2608201
申请日：2006-05-17
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , ASTRAZENECA AB
发明人： MARLOW ALLISON L , BOOTH REBECCA JANE , STOREY RICHARD ANTHONY , PITTAM JOHN DAVID , SEO JEONGBEOB , FIELDING MARK RICHARD , LEONARD JOHN , BLAKE JIM , YANG HONG WOON , LYSSIKATOS JOSEPH P , WALLACE ELI
IPC分类号： C07D213/84 , A61K31/44 , C07D213/63
摘要： This invention relates to a series of novel heterocyclic compounds that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. This invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

78. 发明专利

CA2546486A1 HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MEK AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2546486A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：CA2546486
申请日：2004-11-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： HURLEY T BRIAN , BLAKE JIM , SEO JEONGBEOB , YANG HONG WOON , WALLACE ELI , MARLOW ALLISON L , LYSSIKATOS JOSEPH P
IPC分类号： A61K31/50 , A01N33/02 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/64 , A01N43/90 , A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/655 , C07D20060101 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D221/04 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/26 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/02 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D491/02 , C07D498/02
摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 and R 9 , W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

79. 发明专利

CA2545660A1 HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MEK AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2545660A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：CA2545660
申请日：2004-11-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： LYSSIKATOS JOSEPH P , YANG HONG WOON , MARLOW ALLISON L , SEO JEONGBEOB , BLAKE JIM , WALLACE ELI
IPC分类号： A61K31/44 , A01N33/02 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/64 , A01N43/90 , A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4439 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/655 , C07D20060101 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D221/04 , C07D231/02 , C07D231/56 , C07D237/02 , C07D237/24 , C07D237/26 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/02 , C07D413/00 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/00 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D491/02 , C07D498/02
摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 and R 9 , W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

80. 发明专利

AU2016203348C1 MACROCYCLIC COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：AU2016203348C1
公开(公告)日：2020-11-12
申请号：AU2016203348
申请日：2016-05-23
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN WADE , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB , YANG HONG-WOON , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D519/00
摘要： [0469] Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R2, R2a, R3, R3a, and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

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