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71. 发明申请

WO2005005461A2 NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE DU PERINDOPRIL ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES 审中-公开
公开(公告)号：WO2005005461A2
公开(公告)日：2005-01-20
申请号：PCT/FR2004/001638
申请日：2004-06-28
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , DUBUFFET, Thierry , LECOUVE, Jean-Pierre
发明人： DUBUFFET, Thierry , LECOUVE, Jean-Pierre
IPC分类号： C07K5/02
CPC分类号： C07K5/0222 , C07D209/42 , C07K5/06026
摘要： Procédé de synthèse du perindopril de formule (I) : et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

72. 发明申请

WO2004092133A1 NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE DE L'ACIDE (2S, 3aS, 7aS)-PERHYDROINDOLE-2-CARBOXYLIQUE ET DE SES ESTERS, ET APPLICATION A LA SYNTHESE DU PERINDOPRIL 审中-公开
标题翻译：（2S，3AS，7AS） - 二烯基-2-羧酸合成的新方法及其在其中的合成及其应用
公开(公告)号：WO2004092133A1
公开(公告)日：2004-10-28
申请号：PCT/FR2004/000858
申请日：2004-04-07
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , DUBUFFET, Thierry , LANGLOIS, Pascal
发明人： DUBUFFET, Thierry , LANGLOIS, Pascal
IPC分类号： C07D209/42
CPC分类号： C07K5/0222 , C07C229/20 , C07C229/22 , C07C2601/16 , C07D209/42 , C07K5/06026 , Y02P20/55
摘要： Procédé de synthèse de dérivés de formule (I), dans laquelle R représente un atome d'hydrogène ou un groupement benzyle ou alkyle. Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要翻译：本发明涉及合成式（I）的衍生物的方法，其中R = H，苄基或烷基，适用于培哚普利的合成及其药学上可接受的盐。

73. 发明申请

WO2004043947A1 NOUVEAU DERIVES DE LA PYRIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET L ES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUILES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译：新型吡啶衍生物，制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2004043947A1
公开(公告)日：2004-05-27
申请号：PCT/FR2003/003275
申请日：2003-11-04
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , RAULT, Sylvain , KOPP, Marina , LANCELOT, Jean-Charles , LEMAITRE, Stéphane , PFEIFFER, Bruno , BIZOT-ESPIARD, Jean-Guy , RENARD, Pierre
发明人： RAULT, Sylvain , KOPP, Marina , LANCELOT, Jean-Charles , LEMAITRE, Stéphane , PFEIFFER, Bruno , BIZOT-ESPIARD, Jean-Guy , RENARD, Pierre
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle, R 1 et R 2 sont tels que définis dans la description, R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement choisi parmi alkyle, polyhalogénoalkyle, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, amino (éventuellement substitué par un ou deux groupements alkyle) et -C(O)-R d avec R d représentant un groupement hydroxy, alkoxy ou amino, R 4 et R 5 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alklyle, X représente un atome d'oxygène, de soufre, ou un groupement NR e , avec R e représentant un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, leurs énantiomères, diastéréoisomères, tautomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés montrent notamment une excellente activité dans la réduction des taux de glucose sanguin. Ces propriétés justifient leur application en thérapeutique dans le traitement des diabètes non insulino dépendants de type II, de l’obésité, de l’intolérance au glucose. L’activité de ces composés est également recommandée pour le traitement et/ou la prophylaxie d’autres maladies incluant le diabète de type I, le syndrome métabolique et la résistance à l’insuline.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：R1和R2如描述中所定义; R 3表示氢原子或选自烷基，多卤代烷基，烷氧基，羟基，氰基，硝基，氨基（任选被一个或两个烷基取代）和-C（O）-R d，R 4代表羟基，烷氧基或氨基组; R4和R5相同或不同，表示氢原子或烷基; X表示氧原子，硫原子或NRe基，R代表氢原子或烷基，以及它们的对映异构体，非对映异构体，互变异构体以及它们与药学上可接受的酸或碱的加成盐。该化合物在降低血糖水平方面表现出优异的活性。所述性质使其可用于治疗II型非胰岛素依赖性糖尿病，肥胖症，葡萄糖不耐受。还推荐所述化合物的活性用于治疗和/或预防其它疾病，包括I型糖尿病，代谢综合征和胰岛素抵抗。

74. 发明申请

WO2004032968A1 ASSOCIATION ENTRE UN COMPOSE HETEROCYCLIQUE FAVORISANT LES METABOLISMES GLUCIDIQUES ET LIPIDIQUES ET UN AGENT ANTIOXYDANT DANS LE TRAITEMENT DE L'OBESITE 审中-公开
标题翻译：杂环化合物刺激性脂质与碳水化合物代谢之间的关系和用于治疗肥胖的抗氧化剂
公开(公告)号：WO2004032968A1
公开(公告)日：2004-04-22
申请号：PCT/FR2003/002987
申请日：2003-10-10
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCENTIFIQUE , CASTEILLA, Louis , PENICAUD, Luc , BERTHELOT, Pascal , DACQUET, Catherine , RENARD, Pierre
发明人： CASTEILLA, Louis , PENICAUD, Luc , BERTHELOT, Pascal , DACQUET, Catherine , RENARD, Pierre
IPC分类号： A61K45/06
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/122 , A61K31/355 , A61K31/423 , A61K31/429 , A61K2300/00
摘要： Association contenant un dérivé favorisant les métabolismes lipidique et glucidique de l'organisme et un agent antioxydant. Médicaments.
摘要翻译：本发明涉及含有刺激生物体和抗氧化剂的脂质和碳水化合物代谢的衍生物的关联。本发明适用于药物。

75. 发明申请

WO2004029036A1 NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE INDUSTRIEL DU RANELATE DE STRONTIUM ET DE SES HYDRATES 审中-公开
标题翻译：铑酸锶及其水合物工业合成的新方法
公开(公告)号：WO2004029036A1
公开(公告)日：2004-04-08
申请号：PCT/FR2003/002777
申请日：2003-09-22
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , VAYSSE-LUDOT, Lucile , LECOUVE, Jean-Piere , LANGLOIS, Pascal
发明人： VAYSSE-LUDOT, Lucile , LECOUVE, Jean-Piere , LANGLOIS, Pascal
IPC分类号： C07D333/38
CPC分类号： C07D333/38
摘要： Procédé de synthèse industriel du ranélate de strontium de formule (I) et des ses hydrates.
摘要翻译：本发明涉及工业合成具有式（I）的雷奈酸锶及其水合物的方法。

76. 发明申请

WO2004029035A1 NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE INDUSTRIEL DU DIESTER METHYLIQUE DE L'ACIDE 5-AMINO-3-CARBOXYMETHYL-4-CYANO-2-THIOPHENECARBOXYLIQUE, ET APPLICATION A LA SYNTHESE DES SELS BIVALENTS DE L'ACIDE RANELIQUE ET DE LEURS HYDRATES 审中-公开
标题翻译： 5-氨基-3-羧甲基-4-氰基-2-硫杂环戊烯酸甲酯的工业合成新方法及其在酸性合成中的应用酸性酸及其水合物的应用
公开(公告)号：WO2004029035A1
公开(公告)日：2004-04-08
申请号：PCT/FR2003/002776
申请日：2003-09-22
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , VAYSSE-LUDOT, Lucile , LECOUVE, Jean-Pierre , LANGLOIS, Pascal
发明人： VAYSSE-LUDOT, Lucile , LECOUVE, Jean-Pierre , LANGLOIS, Pascal
IPC分类号： C07D333/38
CPC分类号： C07C255/23 , C07D333/38
摘要： Procédé de synthèse industriel du composé de formule (I). Application à la synthèse des sels bivalents de l'acide ranélique, et plus particulièrement du ranélate de strontium et de ses hydrates.
摘要翻译：本发明涉及一种用于工业合成具有式（I）的化合物的方法。本发明旨在合成雷奈酸二价盐，更具体地说是雷奈酸锶及其水合物。

77. 发明申请

WO2003087050A3 SEL DE PERINDOPRIL ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LE CONTIENNENT 审中-公开
公开(公告)号：WO2003087050A3
公开(公告)日：2003-10-23
申请号：PCT/FR2003/000507
申请日：2003-02-17
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , DAMIEN, Gérard , LEFOULON, François , MARCHAND, Bernard
发明人： DAMIEN, Gérard , LEFOULON, François , MARCHAND, Bernard
IPC分类号： C07D209/42
摘要： La présente invention concerne un nouveau sel de périndopril et les compositions pharmaceutiques qui le contiennent. Médicaments.

78. 发明申请

WO2003053947A1 DERIVES DE BENZOTHIA(DIA)ZINE ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS AMPA 审中-公开
标题翻译： BENZOTHIA（DIA）ZINE DERIVATIVES及其作为AMPA调节剂使用
公开(公告)号：WO2003053947A1
公开(公告)日：2003-07-03
申请号：PCT/FR2002/004484
申请日：2002-12-20
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , CORDI, Alex , DESOS, Patrice , LESTAGE, Pierre
发明人： CORDI, Alex , DESOS, Patrice , LESTAGE, Pierre
IPC分类号： C07D279/02
CPC分类号： C07D285/24 , C07D279/02
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle R 1 représente un groupement hydroxy ou un groupement RÇO-O-, R 2 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement hydroxy ou un groupement R'CO-O, R, R', identiques ou différents, représentent un groupement alkyle éventuellement substitué, R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou un groupement cycloalkyle, A représente un groupement CR 4 R 5 ou un groupement NR 4 , R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Ces composés sont utiles en tant que modulateurs AMPA pour le traitement ou la prévention des désordres mnémocognitifs associés à l'âge, aux syndromes anxieux ou dépressifs, aux maladies neurogénératives progressives, à la maladie d'Alzheimer, à la maladie de Pick, à la chorée d'Huntington, à la schizophrénie, aux séquelles des maladies neurodégénératives aiguës, aux séquelles de l'ischémie et aux séquelles de l'épilepsie.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：R1表示羟基或RCO-O-基; R2表示氢，卤原子，羟基或R'CO-O基; R，R'相同或不同，表示任选取代的烷基; R3表示氢原子，烷基或环烷基; A代表CR4R5组或NR4组; R4表示氢原子或烷基; 它们的异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐。所述化合物可用作治疗或预防与年龄，焦虑或抑郁综合征，逐渐神经退行性疾病，阿尔茨海默病，皮克病，亨廷顿氏舞蹈病，精神分裂症，急性神经退行性疾病后遗症，缺血性遗传和癫痫后遗症相关的记忆和学习障碍的AMPA调节剂。

79. 发明申请

WO2003016336A1 NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE DE DERIVES DE L'ACIDE (2S, 3aS, 7aS)-1-[(S)-ALANYL]-OCTAHYDRO-1H-INDOLE-2-CARBOXYLIQUE ET APPLICATION A LA SYNTHESE DU PERINDOPRIL 审中-公开
标题翻译：（2S，3AS，7AS）-1 - [（S） - 缬氨酸] -OCTAHYDRO-1H-嘌呤-2-羧酸衍生物的合成新方法和用于合成PERINDOPRIL的用途
公开(公告)号：WO2003016336A1
公开(公告)日：2003-02-27
申请号：PCT/FR2002/002627
申请日：2002-07-23
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , MEZEI, Tibor , PORCS-MAKKAY, Márta , SIMIG, Gyula
发明人： MEZEI, Tibor , PORCS-MAKKAY, Márta , SIMIG, Gyula
IPC分类号： C07K5/02
CPC分类号： C07K5/0222 , C07K5/06026 , Y02P20/55
摘要： Procédé de synthèse industrielle des composés de formule (I) dans laquelle R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ou benzyle, et R 2 représente un groupement protecteur de la fonction amino. Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要翻译：本发明涉及用于工业合成式（I）化合物的方法，其中：R1表示氢原子或直链或支链C1-C6烷基或苄基，R2表示保护氨基官能团的基团。本发明还涉及其用于工业合成式（II）培哚普利及其药学上可接受的盐的用途。

80. 发明申请

WO2003002563A1 DERIVES DE PYRIDO-PYRIDO-PYRROLO PYRROLO-INDOLE ET PYRIDO-PYRROLO PYRROLO CARBAZOLE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译：吡咯并吡啶并吡咯并吲哚和吡咯并吡咯并吡唑衍生物，其生产方法和含有该衍生物的药物组合物
公开(公告)号：WO2003002563A1
公开(公告)日：2003-01-09
申请号：PCT/FR2002/002250
申请日：2002-06-28
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , PRUDHOMME, Michelle , MARMINON, Christelle , ROUTIER, Sylvain , COUDERT, Gérard , MEROUR, Jean-Yves , HICKMAN, John , PIERRE, Alain , RENARD, Pierre , PFEIFFER, Bruno
发明人： PRUDHOMME, Michelle , MARMINON, Christelle , ROUTIER, Sylvain , COUDERT, Gérard , MEROUR, Jean-Yves , HICKMAN, John , PIERRE, Alain , RENARD, Pierre , PFEIFFER, Bruno
IPC分类号： C07D471/22
CPC分类号： C07H15/252
摘要： Composés de formule (I): dans laquelle: - W I et W 2 représentent avec les atomes de carbone auxquels ils sont liés, un groupement phényle ou un groupement pyridinyle, et au moins un des groupements W 1 ou W 2 représente un groupement pyridinyle, - R 1 et R 2 représentent chacun un groupement de formule U-V telle que définie dans la description, - X et X 1 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupement hydroxy, alkoxy, mercapto ou alkylthio, - Y et Y 1 représentent chacun un atome d'hydrogène, - ou X et Y, X 1 et Y 1 représentent ensemble avec l'atome de carbone qui les portent, un groupement carbonyle ou thiocarbonyle, - R 4 et R 5 sont tels que définis dans la description, - Q 1 , Q 2 représentent un atome d'hydrogène, ou Q 1 et Q 2 forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, une liaison aromatique. Médicaments.
摘要翻译：式（I）的化合物其中：W 1和W 2与它们所连接的碳原子一起表示苯基或吡啶基，并且W1或W2中的至少一个表示吡啶基; R1和R2各自表示说明书中定义的式U-V的基团，X和X1各自表示氢原子，羟基，烷氧基，巯基或烷硫基; Y和Y1各自表示氢原子; 或X和Y，X1和Y1与它们所包括的碳原子一起表示羰基或硫代羰基; R4和R5如说明书中所定义; Q1，Q2表示氢原子，或Q1和Q2与它们所包括的碳原子一起形成芳环。本发明化合物用于药物中。

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