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61. 发明申请

WO2017059614A1 2-巯基苯并噻唑的制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2017059614A1
公开(公告)日：2017-04-13
申请号：PCT/CN2015/093613
申请日：2015-11-02
申请人：江苏圣奥化学科技有限公司
发明人：陈新民 , 武历保 , 石松 , 高尚
IPC分类号： C07D277/72
CPC分类号： C07D277/72
摘要：本发明公开了一种2-巯基苯并噻唑的制备方法。其采用苯胺法，在催化剂的作用下进行反应制备2-巯基苯并噻唑，且催化剂包括磺酸型咪唑基离子液体。磺酸型咪唑基离子液体是一类酸性功能化离子液体，兼有固体酸和液体酸的优点。采用磺酸型咪唑基离子液体作为催化剂的活性成分，能够显著改善反应原料的转化率、提高2-巯基苯并噻唑的收率。与此同时，由于2-巯基苯并噻唑高催化活性、无挥发、低腐蚀、热稳定性好等特点，使得上述制备方法还具有工艺简单、成本低、焦油量低、环保性高等综合性优势。

62. 发明申请

WO2008047694A1 ベンゾチアゾール化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产苯并噻唑化合物的方法
公开(公告)号：WO2008047694A1
公开(公告)日：2008-04-24
申请号：PCT/JP2007/069911
申请日：2007-10-12
申请人：あすか製薬株式会社 , 青塚知士 , 熊沢健太郎
发明人：青塚知士 , 熊沢健太郎
IPC分类号： C07D277/62 , C07C319/06 , C07C323/34 , C07D277/72
CPC分类号： C07C319/06 , C07D277/62 , C07D277/72 , C07C323/34
摘要：　２位にアミノ基を有するとともに、１位にハロゲン原子、ニトロ基などを有する芳香族アミン化合物(I)と、ジチオ炭酸Ｏ－アルキル塩とを反応させて、対応する２－メルカプトベンゾチアゾール化合物(II)を製造する。この化合物(II)を、さらに金属成分との反応に供することにより、２－位に水素原子を有するベンゾチアゾール化合物(III)を製造できる。この化合物(III)をさらに塩基と反応させることにより、対応する２－アミノチオフェノール化合物又はその塩を製造できる。このような２－アミノチオフェノール化合物は、例えば、アルドースリダクターゼ阻害剤として有用な２－位に有機基を有するベンゾチアゾール化合物の合成原料又は中間体として有用である。本発明では、簡便、かつ効率よく前記ベンゾチアゾール化合物を製造できる。
摘要翻译：在位置-1处具有位置-2的氨基和卤素原子，硝基等的芳香族胺化合物（I）与O-烷基二硫代碳酸酯反应，生成相应的2-巯基苯并噻唑化合物（II）。使化合物（II）与金属成分反应，生成位置-2具有氢原子的苯并噻唑化合物（III）。使化合物（III）与碱反应，生成相应的2-氨基苯硫酚化合物或其盐。 2-氨基苯硫酚化合物可用作合成具有有机基团的苯并噻唑化合物的原料或中间体，其可用作醛糖还原酶抑制剂等的第2位。有可能以简单的方式生产苯并噻唑化合物。

63. 发明申请

WO2003055484A1 UREA DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：尿素衍生物
公开(公告)号：WO2003055484A1
公开(公告)日：2003-07-10
申请号：PCT/EP2002/014215
申请日：2002-12-13
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , YURA, Takeshi , MOGI, Muneto , IKEGAMI, Yuka , MASUDA, Tsutomu , KOKUBO, Toshio , URBAHNS, Klaus , YOSHIDA, Nagahiro , MARUMO, Makiko , SHIROO, Masahiro , TAJIMI, Masaomi , TAKESHITA, Keisuke , MORIWAKI, Toshiya , TSUKIMI, Yasuhiro
发明人： YURA, Takeshi , MOGI, Muneto , IKEGAMI, Yuka , MASUDA, Tsutomu , KOKUBO, Toshio , URBAHNS, Klaus , YOSHIDA, Nagahiro , MARUMO, Makiko , SHIROO, Masahiro , TAJIMI, Masaomi , TAKESHITA, Keisuke , MORIWAKI, Toshiya , TSUKIMI, Yasuhiro
IPC分类号： A61K31/428
CPC分类号： C07D333/54 , A61K31/365 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/428 , C07D209/08 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D249/18 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D277/72 , C07D277/74 , C07D307/83
摘要： A medicament which contains a urea derivative or a salt thereof as an active ingredient is disclosed. The medicament has an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urge urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence and/or inflammatory disorders.
摘要翻译：公开了含有脲衍生物或其盐作为活性成分的药物。该药物作为VR1拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗急性尿失禁，膀胱过度活动症，慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，酸痛，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风，失禁和/或炎症性疾病。

65. 发明专利

JPS576092B2 JPS576092B2 - 失效
公开(公告)号：JPS576092B2
公开(公告)日：1982-02-03
申请号：JP303772
申请日：1971-12-28
IPC分类号： C07D277/20 , C07C391/00 , C07D213/70 , C07D215/36 , C07D235/20 , C07D235/28 , C07D263/58 , C07D263/60 , C07D277/16 , C07D277/36 , C07D277/68 , C07D277/72 , C07D285/12 , C07D285/125 , C07D293/12 , C07D417/06 , G03C1/043 , G03C1/06 , G03C1/09 , G03C1/10 , G03C1/34
CPC分类号： C07D213/70 , C07D215/36 , C07D235/28 , C07D263/58 , C07D263/60 , C07D277/16 , C07D277/72 , C07D285/125 , C07D293/12 , G03C1/043 , G03C1/09 , G03C1/10 , G03C1/346

66. 发明公开

KR1020090051332A 연속 소둔 중 강재 표면의 석출 물질 저감용 코팅재 및코팅 방법 有权
标题翻译：涂层组合物和连续退火钢板表面降低材料的方法
公开(公告)号：KR1020090051332A
公开(公告)日：2009-05-22
申请号：KR1020070117675
申请日：2007-11-19
申请人： 주식회사 포스코
发明人： 노호섭 , 유칠종
IPC分类号： C09D123/32 , C09D123/36
CPC分类号： C09D1/00 , B05D7/14 , C07D277/72 , C09D5/00
摘要： 본 발명은 중량%로, 디미네랄라이즈드 워터(Demineralized Water) 25~54%, 알카놀 아민(Alkanol Amine) 20~40% 및 메르캅토벤조티아졸(Mercaptobenzothiazole) 20~40%를 포함하는 황 코팅재, 상기 황 코팅재를 가성 소다에 5~8%의 농도로 혼합한 것을 특징으로 하는 코팅 용액 및 이를 이용하여 강재를 연속 소둔시 표면을 코팅하는 방법에 관한 것이다.
본 발명에 의할 경우, 고장력강의 연속 소둔시 강재 표면에 나타날 수 있는 미소 덴트의 발생을 억제하여 우수한 표면 품질을 구비한 자동차용 고장력강을 얻을 수 있다.
덴트, 황 코팅재, 연속 소둔, 고장력강, 메르캅토벤조티아졸

67. 发明公开

KR1020100075949A ＮＰＹＹ５ 수용체 길항 작용을 갖는 아민 유도체 및 그의 용도 无效
标题翻译：具有NPY Y5受体拮抗剂活性的氨基衍生物及其用途
公开(公告)号：KR1020100075949A
公开(公告)日：2010-07-05
申请号：KR1020107008907
申请日：2008-10-23
申请人： 시오노기세야쿠 가부시키가이샤
发明人： 오쿠노,다카유키 , 코우야마,나오키 , 사카가미,마사히로
IPC分类号： C07D211/14 , C07D263/54 , A61K31/428 , A61P3/04
CPC分类号： C07D295/135 , C07C311/05 , C07C311/07 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C311/37 , C07C311/43 , C07C317/36 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2603/18 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/32 , C07D209/08 , C07D211/26 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D217/04 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/68 , C07D239/42 , C07D257/04 , C07D265/30 , C07D277/42 , C07D277/72 , C07D285/06 , C07D285/135 , C07D307/91 , C07D311/16 , C07D317/48
摘要： Disclosed is an appetite suppressant or anti-obesity agent containing a compound represented by the formula (I) below, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of any of them. (In the formula, Rrepresents an optionally substituted lower alkyl; Y represents-S(O)n-(wherein n is 1 or 2) or-CO-; Rrepresents a hydrogen or a lower alkyl; Rrepresents a hydrogen or a lower alkyl; X represents a lower alkylene, a lower alkenylene, an arylene, a cycloalkylene or the like; and Z represents a lower alkyl, an optionally substituted cyclic hydrocarbon group, an optionally substituted heterocyclic group or the like)
摘要翻译：公开了含有下式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其任何一种的溶剂合物的食欲抑制剂或抗肥胖剂。（式中，R表示任选取代的低级烷基; Y表示-S（O）n - （其中n为1或2）或-CO-; R表示氢或低级烷基; R表示氢或低级烷基; X表示低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等; Z表示低级烷基，任意取代的环状烃基，可以具有取代基的杂环基等）

68. 发明公开

KR1020100136112A 카페시타빈의 신규한 제조방법 및 이에 사용되는 벤조티아졸 유도체 有权
标题翻译：制备化合物和新的苯并噻唑衍生物的新方法
公开(公告)号：KR1020100136112A
公开(公告)日：2010-12-28
申请号：KR1020090054303
申请日：2009-06-18
申请人： 주식회사 대희화학
发明人： 민연식 , 최귀용 , 서락석
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/02 , C07D277/62
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D405/04 , A61K31/506 , C07D277/72
摘要： PURPOSE: A method for preparing capecitabine using 5'-deoxy-5-fluorocytidine is provided to simplify process by skipping steps of introducing and removing protection group of hydroxy group. CONSTITUTION: A capecitabine of chemical formula I is prepared by reacting 5'-deoxy-5-fluorocytidine of chemical formula II with a compound of chemical formula III at 70-100°C. A reaction solvent is dimethylformamide or dimethylaceteamide. The compound of chemical formula III is prepared by reacting a compound of chemical formula V with a compound of chemical formula IV.
摘要翻译：目的：提供使用5'-脱氧-5-氟胞苷制备卡培他滨的方法，以通过跳过引入和去除羟基保护基的步骤简化工艺。构成：化学式I的卡培他滨通过化学式II的5'-脱氧-5-氟胞苷与70-100℃的化学式III的化合物反应来制备。反应溶剂为二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。通过使化学式V的化合物与化学式IV的化合物反应来制备化学式III的化合物。

69. 发明申请

WO2009127669A3 IDO INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： IDO抑制剂及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009127669A3
公开(公告)日：2010-04-08
申请号：PCT/EP2009054482
申请日：2009-04-15
申请人： LUDWIG INST FOR CANCER RES LTD , ROEHRIG UTE , LOAY AWAD , MICHIELIN OLIVIER , VAN DEN EYNDE BENOIT , PILOTTE LUC , STROOBANT VINCENT , LARRIEU PIERRE
发明人： ROEHRIG UTE , LOAY AWAD , MICHIELIN OLIVIER , VAN DEN EYNDE BENOIT , PILOTTE LUC , STROOBANT VINCENT , LARRIEU PIERRE
IPC分类号： A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/12 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61K31/4045 , A61K31/4192 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/47 , C07C35/38 , C07C39/14 , C07C43/23 , C07C49/76 , C07C49/825
CPC分类号： A61K31/136 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/12 , A61K31/167 , A61K31/4045 , A61K31/4192 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/47 , C07C35/36 , C07C35/38 , C07C39/367 , C07C43/23 , C07C49/786 , C07C49/83 , C07C215/86 , C07C217/90 , C07C237/04 , C07C251/22 , C07C2602/10 , C07C2603/18 , C07D207/16 , C07D209/14 , C07D209/48 , C07D209/88 , C07D215/26 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D249/06 , C07D277/36 , C07D277/40 , C07D277/72 , C07D277/74 , C07D401/04
摘要： Compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which each compound is adapted to occupy the binding site of human IDO, which comprises a large hydrophobic pocket A and a second, proximal hydrophobic pocket B, the compound comprising at least one of the following elements: (i) a large hydrophobic fragment to substantially fill pocket A in the binding site of human IDO; (ii) an atom that can coordinate to the heme iron of human IDO, (iii) a positively charged group that can form a salt-bridge with the heme 7-propionate of the human IDO; (iv) a negatively charged group that can form a salt-bridge with Arg231 of the human IDO; (v) a hydrophobic group that can form van der Waals interactions with pocket B; and (vi) one or more substituents that can hydrogen bond to Serl67 and to Gly262, and as IDO inhibitors and their therapeutic use, eg in the treatment of cancer.
摘要翻译：其中每种化合物适于占据人IDO的结合位点的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其包含大的疏水性口袋A和第二近端疏水口袋B，所述化合物包含至少一种的以下元素：（i）大的疏水性片段，以基本上填充人IDO的结合位点中的口袋A; （ii）可以配合人类IDO的血红素铁的原子，（iii）可以与人类IDO的7-丙酸血红素形成盐桥的带正电荷的基团; （iv）可以与人类IDO的Arg231形成盐桥的带负电荷的基团; （v）可与袋B形成范德华相互作用的疏水基团; 和（vi）一个或多个可以与Ser1667氢键连和Gly262的取代基，以及作为IDO抑制剂及其治疗用途，例如用于治疗癌症。

70. 发明申请

WO2009127669A2 IDO INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： IDO抑制剂及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009127669A2
公开(公告)日：2009-10-22
申请号：PCT/EP2009/054482
申请日：2009-04-15
申请人： LUDWIG INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH LTD , ROEHRIG, Ute , LOAY, Awad , MICHIELIN, Olivier , VAN DEN EYNDE, Benoit , PILOTTE, Luc , STROOBANT, Vincent , LARRIEU, Pierre
发明人： ROEHRIG, Ute , LOAY, Awad , MICHIELIN, Olivier , VAN DEN EYNDE, Benoit , PILOTTE, Luc , STROOBANT, Vincent , LARRIEU, Pierre
IPC分类号： A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/12 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61K31/4045
CPC分类号： A61K31/136 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/12 , A61K31/167 , A61K31/4045 , A61K31/4192 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/47 , C07C35/36 , C07C35/38 , C07C39/367 , C07C43/23 , C07C49/786 , C07C49/83 , C07C215/86 , C07C217/90 , C07C237/04 , C07C251/22 , C07C2602/10 , C07C2603/18 , C07D207/16 , C07D209/14 , C07D209/48 , C07D209/88 , C07D215/26 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D249/06 , C07D277/36 , C07D277/40 , C07D277/72 , C07D277/74 , C07D401/04
摘要： Compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which each compound is adapted to occupy the binding site of human IDO, which comprises a large hydrophobic pocket A and a second, proximal hydrophobic pocket B, the compound comprising at least one of the following elements: (i) a large hydrophobic fragment to substantially fill pocket A in the binding site of human IDO; (ii) an atom that can coordinate to the heme iron of human IDO, (iii) a positively charged group that can form a salt-bridge with the heme 7-propionate of the human IDO; (iv) a negatively charged group that can form a salt-bridge with Arg231 of the human IDO; (v) a hydrophobic group that can form van der Waals interactions with pocket B; and (vi) one or more substituents that can hydrogen bond to Serl67 and to Gly262, and as IDO inhibitors and their therapeutic use, eg in the treatment of cancer.
摘要翻译：其中每种化合物适于占据人IDO的结合位点的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其包含大的疏水性口袋A和第二近端疏水口袋B，所述化合物包含至少一种的以下元素：（i）大的疏水性片段，以基本上填充人IDO的结合位点中的口袋A; （ii）可以配合人类IDO的血红素铁的原子，（iii）可以与人类IDO的7-丙酸血红素形成盐桥的带正电荷的基团; （iv）可以与人类IDO的Arg231形成盐桥的带负电荷的基团; （v）可与袋B形成范德华相互作用的疏水基团; 和（vi）一个或多个可以与Ser1667氢键连和Gly262的取代基，以及作为IDO抑制剂及其治疗用途，例如用于治疗癌症。

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