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61. 发明专利

AU2008299993A1 Guanidine-containing compounds useful as muscarinic receptor antagonists 未知
公开(公告)号：AU2008299993A1
公开(公告)日：2009-03-19
申请号：AU2008299993
申请日：2008-09-05
申请人： THERAVANCE INC
发明人： HUSFELD CRAIG , LEE RICK , MU YONGQI , LI LI , JI YU-HUA
IPC分类号： C07D209/14 , A61K31/496 , C07D213/38 , C07D231/12 , C07D277/28 , C07D295/13 , C07D307/52 , C07D307/81 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/58
摘要： The invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-3, R5-7, a, X, Y, Y′, Y″, and Z are as defined in the specification. These compounds are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds and methods of using such compounds to, for example, treat pulmonary disorders such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

62. 发明专利

DE60314170T2 未知
公开(公告)号：DE60314170T2
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：DE60314170
申请日：2003-10-29
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MAMMEN MATHAI , WILSON RICHARD , CHEN YAN , DUNHAM SARAH , HUGHES ADAM , HUSFELD CRAIG , JI YU-HUA , LI LI , MISCHKI TREVOR , STERGIADES IOANNA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P13/10 , C07D401/00
摘要： This invention provides 4-amino-1-(pyridylmethyl)piperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

63. 发明专利

BRPI0508622A 未知
公开(公告)号：BRPI0508622A
公开(公告)日：2007-07-31
申请号：BRPI0508622
申请日：2005-03-10
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MAMMEN MATHAI , JI YU-HUA , MU YONGQI , HUSFELD CRAIG , LI LI
IPC分类号： C07D211/62 , A61K31/4545
摘要： Compounds of formula XVIII: wherein a, R 1 , b, R 2 , W, c, R 3 , m, R 4 , s, Ar 1 , t, n , d , R 6 , p and R' are as defined in the specification, are intermediates in the preparation of biphenyl compounds useful as muscarinic receptor antagonists.

64. 发明专利

NO20064579A 未知
公开(公告)号：NO20064579A
公开(公告)日：2006-11-08
申请号：NO20064579
申请日：2006-10-09
申请人： THERAVANCE INC
发明人： HUSFELD CRAIG , JI YU-HUA , LI LI , MAMMEN MATHAI , MU YONGQI
IPC分类号： C07D211/62 , A61K31/4545
CPC分类号： C07D211/62 , A61K9/124 , A61K9/1623 , A61K9/1652 , A61K31/4545 , A61K45/06 , C07D401/12
摘要： Compounds of formula XVIII: wherein a, R 1 , b, R 2 , W, c, R 3 , m, R 4 , s, Ar 1 , t, n , d , R 6 , p and R' are as defined in the specification, are intermediates in the preparation of biphenyl compounds useful as muscarinic receptor antagonists.

65. 发明专利

CO5650231A2 DERIVADOS DE 1-(ALQUILAMINOALQUIL-PIRROLIDIN-/PIPERIDINIL)-2,2-DIFENILACETAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO, SU PROCEDIMIENTO DE SINTESIS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：CO5650231A2
公开(公告)日：2006-06-30
申请号：CO05126202
申请日：2005-12-14
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MAMMEN MATHAI , HUGHES ADAM , JI YU-HUA , ZHANG WEIJIANG , LL LI
IPC分类号： A61K31/40 , A61P11/06 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D211/34
摘要： 1.- Un compuesto de la fórmula I: en donde cada R1 y R2 independientemente se selecciona de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, ciano, halo, -ORa, - SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra y -NRbRc; o dos grupos adyacentes R1 o dos grupos adyacentes R2 se unen para formar alquileno C3-6, (alquileno C2-4) -O- ó - O -(alquileno C1-4) -O-;cada R3 independientemente se selecciona de alquilo C1-4 y fluoro;cada R4 independientemente se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C3-6, -CH2 R6 y - CH2CH2 R7; o ambos grupos R4 se unen junto con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran unidos para formar heterocíclico C3-6;R5 es seleccionado de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, y -CH2 R8; en donde cada grupo alquilo, alquenilo y alquinilo es opcionalmente sustituido con - OH ó 1 a 5 fluoro sustituyentes;cada R6 independientemente se selecciona de cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9 y heterocíclico C3-6;cada R7 independientemente se selecciona de cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C3-6, -OH, -O(alquilo C1-6), -O(cicloalquilo C3-6), -O(arilo C6-10), -O(heteroarilo C2-9), -S(alquilo C1-6), -S(O)(alquilo C1-6), -S(O)2(alquilo C1-6), -S(cicloalquilo C3-6), -S(O)(cicloalquilo C3-6), -S(O)2(cicloalquilo C3-6), -S(arilo C6-10), -S(O)(arilo C6-10), -S(O)2(arilo C6-10), -S(heteroarilo C2-9), -S(O)(heteroarilo C2-9) y - S(O)2(heteroarilo C2-9);cada R8 independientemente se selecciona de cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9 y heterocíclico C3-6; cada Ra independientemente se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y cicloalquilo C3-6; cada Rb y Rc independientemente se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y cicloalquilo C3-6; ...

66. 发明专利

NO20060191A 未知
公开(公告)号：NO20060191A
公开(公告)日：2006-03-10
申请号：NO20060191
申请日：2006-01-12
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MAMMEN MATHAI , HUGHES ADAM , JI YU-HUA , LI LI , ZHANG WEIJIANG
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40 , A61P11/06 , C07D207/16 , C07D211/34
CPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D211/34

67. 发明专利

AU2005222411A1 Biphenyl compounds useful as muscarinic receptor antagonists 未知
公开(公告)号：AU2005222411A1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：AU2005222411
申请日：2005-03-10
申请人： THERAVANCE INC
发明人： LI LI , JI YU-HUA , MU YONGQI , HUSFELD CRAIG , MAMMEN MATHAI
IPC分类号： C07D211/62 , A61K31/4545
摘要： Compounds of formula XVIII: wherein a, R 1 , b, R 2 , W, c, R 3 , m, R 4 , s, Ar 1 , t, n , d , R 6 , p and R' are as defined in the specification, are intermediates in the preparation of biphenyl compounds useful as muscarinic receptor antagonists.

68. 发明专利

NO20052521A 未知
公开(公告)号：NO20052521A
公开(公告)日：2005-05-25
申请号：NO20052521
申请日：2005-05-25
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MAMMEN MATHAI , WILSON RICHARD , CHEN YAN , DUNHAM SARAH , HUGHES ADAM , HUSFELD CRAIG , JI YU-HUA , LI LI , MISCHKI TREVOR , STERGIADES IOANNA
IPC分类号： A61P13/10 , C07D401/00 , C07D401/14 , A61K31/4545
CPC分类号： C07D401/14

69. 发明专利

IS7780A Setið 4-amínó-1-(pýridýlmetýl) píperidín sem múskarínskt viðtaka mótlyf 未知
公开(公告)号：IS7780A
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：IS7780
申请日：2005-03-31
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MAMMEN MATHAI , WILSON RICHARD , CHEN YAN , DUNHAM SARAH , HUGHES ADAM , HUSFELD CRAIG , JI YU-HUA , LI LI , MISCHKI TREVOR , STERGIADES IOANNA
IPC分类号： A61P13/10 , C07D401/00 , C07D401/14

70. 发明专利

PE06062004A1 4-AMINO-1-(PIRIDILMETIL)PIPERIDINA SUSTITUIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS 未知
公开(公告)号：PE06062004A1
公开(公告)日：2004-09-08
申请号：PE0010872003
申请日：2003-10-28
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MISCHKI TREVOR , MAMMEN MATHAI , HUSFELD CRAIG , DUNHAM SARAH , LI LI , STERGIADES IOANNA , JI YU-HUA , CHEN YAN , HUGHES ADAM , WILSON RICHARD
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P13/10 , C07D401/00 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE W, X, Y y Z SON INDEPENDIENTEMENTE CH, CR4, N Y N--0, CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO Y NO MAS DE DOS SEA N O N--O, R1 ES UN -(CH2)a-(O)b-(CH2)c-; R2 ES H, ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO O ALQUINILO(C2-C6), CICLOALQUILO(C3-C6), CH2R5 Y (CH2)xR6, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR FLUOR; R3 ES H, ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO O ALQUINILO(C2-C6), CICLOALQUILO(C3-C6), CH2R7 Y (CH2)yR8, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR FLUOR; Ra Y Rb SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO(C1-C4), ALQUENILO O ALQUINILO(C2-C4), CICLOALQUILO(C3-C6), CIANO, HALO, ORf, SRf, S(O)Rf Y NRgRh, O DOS GRUPOS Ra O Rb ADYACENTES; Rc Y Rd SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO(C1-C4) Y FLUOR; Re ES H, ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO O ALQUINILO(C2-C6), CICLOALQUILO(C3-C6), ENTRE OTROS O AMBOS Re SE UNEN JUNTO CON EL N FORMANDO UN HETEROCICLO(C3-C6), OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-{N-[7-(3-(S)-1-CARBAMOIL-1,1-DIFENILMETIL)PIRROLIDIN-1-IL)HEPT-1-IL]-N-(ISOPROPIL)AMINO}-1-(4-METOXIPIRID-3-ILMETIL)PIPERIDINA, 4-{N-[7-(3-(S)-1-CARBAMOIL-1,1-DIFENILMETIL)PIRROLIDIN-1-IL)HEPT-1-IL]-N-(ETIL)AMINO}-1-(2-METOXIPIRIDIN-3-ILMETIL)PIPERIDINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO DE ELABORACION. ESTOS COMPUESTOS Y SUS INTERMEDIOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DEL SUBTIPO M2 Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR RECEPTORES MUSCARINICOS COMO VEJIGA SUPERACTIVA, SINDROME DE INTESTINOS IRRITABLES, ASMA Y ENFERMEDAD OBSTRUCTIVA CRONICA

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