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61. 发明专利

AU2020200566A1 Novel Hydrophilic Linkers and Ligand-Drug Conjugates Thereof 未知
公开(公告)号：AU2020200566A1
公开(公告)日：2020-02-13
申请号：AU2020200566
申请日：2020-01-26
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
发明人： SUN SANXING , ZHAO ROBERT YONGXIN , LI XING , GUO HUIHUI , JIA JUNXIANG , XIE HONGSHENG , ZHOU XIAOMAI , HUANG YUANYUAN , YANG QINGLIANG , ZHUO XIAOTAO , YE HANGBO , GAI SHUN , QU LAN , LI WENJUN , LIN CHEN
IPC分类号： C07D207/404 , A61P35/00 , C07D207/327 , C07F9/38 , C07K16/28
摘要： The present invention provides hydrophilic linkers that are useful for linking drugs to cell-binding ligands in ligand-drug conjugates, such as antibody-drug conjugates. The 5 ligand- drug conjugate comprises a cell -binding ligand capable of binding to a particular cell population, and a drug connected to the ligand by a hydrophilic linker. The hydrophilic linker comprises one or more hydrophilic groups that render the linker hydrophilic. The hydrophilic linker may also comprise functional groups at the two termini for coupling to the drug and the cell-binding ligand respectively.

62. 发明专利

SG11201908721TA CONJUGATION OF A CYTOTOXIC DRUG WITH BIS-LINKAGE 未知
公开(公告)号：SG11201908721TA
公开(公告)日：2019-10-30
申请号：SG11201908721T
申请日：2017-04-06
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
发明人： ZHAO ROBERT YONGXIN , HUANG YUANYUAN , YANG QINGLIANG , GAI SHUN , YE HANGBO , ZHAO LINYAO , YANG CHENGYU , XU YIFANG , GUO HUIHUI , CHAO MINJUN , TONG QIANQIAN , LI WENJUN , CAI XIANG , ZHOU XIAOMAI , XIE HONGSHENG , JIA JUNXIANG , ZHU HAIFENG , GUO ZHIXIANG , GAO SHUIHONG , WANG CHUNYAN , LIN CHEN , YANG YANLEI , YE ZHICANG , PENG JIE , XU JUN , ZUO XIAOTAO , SU QINGYU
IPC分类号： C07D417/14 , A61P31/00
摘要： INTERNATIONAL APPLICATION PUBLISHED UNDER THE PATENT COOPERATION TREATY (PCT) (19) World Intellectual Property Organization International Bureau (43) International Publication Date 11 October 2018 (11.10.2018) WIPO I PCT 0111111010 0111 °nolo OH H imomiono oimIE (10) International Publication Number WO 2018/185526 Al (51) International Patent Classification: C07D 417/14 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) (21) International Application Number: PCT/IB2017/051977 (22) International Filing Date: 06 April 2017 (06.04.2017) (25) Filing Language: English (26) Publication Language: English (71) Applicant: HANGZHOU DAC BIOTECH CO., LTD [CN/CN]; Building 12, ZhengTaiZhongZi Tech. Park, No. 260 Sixth Street, HEDA, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). (72) Inventors: ZHAO, Robert Yongxin; 7Loring Street, 7Loring Street, Lexington, Massachusetts 02421 (US). HUANG, Yuanyuan; Room 401, Building 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). YANG, Qingliang; Room 401, Building 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). GAL Shun; Rm 303, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). YE, Hangbo; Rm 402, Bldge 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). ZHAO, Linyao; Rm 403, Bldge 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhe- jiang 310018 (CN). YANG, Chengyu; Rm 402, Bldge 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). XU, Yifang; Rm 402, Bldg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). GUO, Huihui; Rm 304, Bldg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). CHAO, Minjun; Rm 304, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). TONG, Qian- qian; Rm 302, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). LI, Wenjun; Rm 405, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). CAI, Xiang; Rm 304, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). ZHOU, Xiaomai; Rm 2006, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). XIE, Hongsheng; Rm 2005, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). JIA, Junxiang; Rm 301, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhe- jiang 310018 (CN). ZHU, Haifeng; Rm 305, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). GUO, Zhixiang; Rm 102,Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). GAO, Shuihong; Rm 305, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). WANG, Chunyan; Rm 305, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). LIN, Chen; Rm 301, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). YANG, Yanlei; Rm 103, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). YE, Zhicang; Rm 303, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). PENG, Jie; Rm 104, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). XU, Jun; Rm 301, Bildg 12, No. 260 Sixth Street, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). ZUO, Xiaotao; Rm 402, Building 12, 260 Sixth Street, HEDA, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). SU, Qingyu; Rm 303, Building 12, 260 Sixth Street, HEDA, Hangzhou, Zhejiang 310018 (CN). (81) Designated States (unless otherwise indicated, for every kind of national protection available): AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW. (84) Designated States (unless otherwise indicated, for every kind of regional protection available): ARIPO (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW), Eurasian (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM), European (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR), OAPI (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG). Declarations under Rule 4.17: as to the identity of the inventor (Rule 4.170) as to applicant's entitlement to apply for and be granted a patent (Rule 4.17(ii)) of inventorship (Rule 4.17(iv)) Published: with international search report (Art. 21(3)) 1-1 (54) Title: CONJUGATION OF A CYTOTOXIC DRUG WITH BIS-LINKAGE (57) : What provided is the conjugation of cytotoxic to a cell-binding molecule with a bis-linker(dual-linker) as shown in 0 Formula (I). It provides bis-linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic drug molecule to a cell-binding agent in a specific \" manner. It also relates to application of the conjugates for the treatment of a cancer, or an autoimmune disease, or an infectious disease. C

63. 发明专利

PH12019501056A1 CONJUGATION LINKERS, CELL BINDING MOLECULE-DRUG CONJUGATES CONTAINING THE LIKERS, METHODS OF MAKING AND USES SUCH CONJUGATES WITH THE LINKERS 未知
公开(公告)号：PH12019501056A1
公开(公告)日：2019-09-09
申请号：PH12019501056
申请日：2019-05-14
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD , SUZHOU M CONJI BIOTECH CO LTD
发明人： ZHAO YONGXIN ROBERT , YANG QINGLIANG , HUANG YUANYUAN , GAI SHUN , YE HANGBO , ZHAO LINYAO , YANG CHENGYU , GUO HUIHUI , ZHOU XIAOMAI , XIE HONGSHENG , ZHU HAIFENG , XU YIFANG , TONG QIANQIAN , JIA JUNXIANG , CAO MINJUN , LI WENJUN , GAO SHUIHONG , GUO ZHIXIANG , BAI LU , LI CHEN , YANG YANLEI , WANG CHUNYAN , YE ZHICHANG
IPC分类号： A61K31/10
摘要： The present invention relates to linkers having a group of propiolyl, substituted acryl (acryloyl), or disubstituted propanoyl, and using such linkers for the conjugation of compounds, in particular, cytotoxic agents to a cell-binding molecule.

64. 发明专利

ZA202110803B A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS 未知
公开(公告)号：ZA202110803B
公开(公告)日：2022-09-28
申请号：ZA202110803
申请日：2021-12-22
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
发明人： ZHAO ROBERT YONGXIN , YANG QINGLIANG , ZHAO LINYAO , HUANG YUANYUAN , YE HANGBO , GAI SHUN , JIA JUNXIANG , BAI LU , LI WENJUN , GUO ZHIXIANG , LIN CHEN , ZHENG JUN , GUO HUIHUI , CAO MINJUN , KONG XIANGFEI , DU YONG , XU YIFANG , ZHOU XIAOMAI , XIE HONGSHENG , ZHANG XIUZHEN , CHEN MIAOMIAO , LIU XIAOLEI , CAI XIANG , CHEN BINBIN , YANG YANLEI , ZHANG LINGLI
摘要： Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

65. 发明专利

CL2021000901A1 Enlazadores de conjugación que contienen el grupo 2,3-diaminosuccinilo 未知
公开(公告)号：CL2021000901A1
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CL2021000901
申请日：2021-04-12
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
发明人： ZHAO ROBERT YONGXIN , ZHUO XIAOTAO , YANG QINGLIANG , ZHAO LINYAO , HUANG YUANYUAN , YE HANGBO , YANG CHENGYU , LEI JUN , GAI SHUN , GUO HUIHUI , JIA JUNXIANG , BAI LU , XIE HONGSHENG , ZHOU XIAOMAI , GUO ZHIXIANG , LI WENJUN , ZHENG JUN , YANG YANLEI , XU YIFANG , TONG QIANQIAN , CHAO MINGJUN , TONG YANHONG , YE ZHICANG , LIN CHEN , CHEN BINBIN
IPC分类号： A61P31/00 , C07D417/14
摘要： Se provee un conjugado de una molécula o fármaco citotóxicos con una molécula de unión a células con un enlazador bis (enlazador dual) que contiene un grupo 2,3-diaminosuccinilo, . También se hace referencia a la preparación del conjugado de un fármaco o molécula citotóxicos con una molécula de unión a células con un enlazador bis, en particular cuando el fármaco tiene grupos de amino, hidroxilo, diamino, amino-hidroxilo, dihidroxilo, carboxilo, hidrazina, aldehído y tiol para su conjugación con el enlazador bis en una forma específica, así cómo también al uso terapéutico de los conjugados.

66. 发明专利

ES2897706T3 Nuevos enlazadores hidrófilos y conjugados ligando-fármaco de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2897706T3
公开(公告)日：2022-03-02
申请号：ES15885301
申请日：2015-03-19
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
发明人： SUN SANXING , ZHAO ROBERT YONGXIN , LI XING , GUO HUIHUI , JIA JUNXIANG , XIE HONGSHENG , ZHOU XIAOMAI , HUANG YUANYUAN , YANG QINGLIANG , ZHUO XIAOTAO , YE HANGBO , GAI SHUN , QU LAN , LI WENJUN , LIN CHEN
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00 , C07D207/327 , C07D207/404 , C07D207/46 , C07F9/572 , C07F9/6558 , C07K16/00 , C07K16/28
摘要： Un conjugado ligando-fármaco de Fórmula (2): **(Ver fórmula)** donde: D representa un fármaco citotóxico; L representa un ligando de unión a células; V representa un grupo polar o cargado seleccionado del grupo que consiste en aminos [-N (R) -], ureas que son -N (CONR1R2) -, carboxilos [-Q (COOH) - o -Q (ZCOOH) -], carbamatos que son-N (COOR) -, guanidinas [-N (R1) C = N (COOR2)N(R3) -], sulfonamidas [-N (SO2R) -], ácidos sulfónicos [-Q (ZSO2OH) -] , ácidos sulfámicos [-N (SO2OH) -], fosfonatos {-Q [ZPO (OR)2] -}, ácidos fosfónicos {-Q [ZPO (OH)2] -}, ácidos fosforamídicos {-N[PO (OH)2] -}, ácidos fosforodiamídicos {-N [PO (NH2)(OH)] -} y triamidas fosfóricas {-N [PO (NH2)2] -}, donde R, R1, R2 y R3 son independientemente H o alquilo C1-C8; Q es CH o N; Z es 1-5 unidades de metileno; U' representa un grupo funcional que permite un enlace covalente con el fármaco citotóxico; el grupo funcional que permite un enlace covalente con el fármaco citotóxico seleccionado del grupo que consiste en tioles, disulfuros, aminos, carboxilos, aldehídos, cetonas, maleimidas, grupos haloacetilo, grupos alquenilo, grupos alquinilo, hidrazinas e hidroxilos, por lo que el enlace covalente con el fármaco citotóxico puede ser un enlace disulfuro, un enlace tioéter, un enlace tioéster, un enlace amida, un enlace éster, un enlace carbono-nitrógeno, un enlace carbono-carbono, un enlace hidrazina, un enlace hidrazida, un enlace hidrazona, un enlace éter, enlace carbamato o enlace carbonato; W' representa un grupo funcional que permite un enlace covalente con el ligando de unión a células L, donde dicho grupo funcional W' se selecciona de (a) grupos funcionales que permiten un enlace covalente con un grupo amino en el ligando de unión a células, dichos grupos funcionales W' se seleccionan del grupo que consiste en ésteres de N- hidroxisuccinimida, ésteres de N-sulfosuccinimidilo, ésteres de nitrofenilo, ésteres de dinitrofenilo, ésteres de pentafluorofenilo, ésteres de tetrafluorofenilo, cloruros de acilo, anhídridos, cloruros de sulfonilo, cloroformiatos, isocianatos, isotiocianatos, aldehídos y cetonas, y (b) grupos funcionales que permiten un enlace covalente con el grupo tiol en el ligando de unión a células, dichos grupos funcionales W' se seleccionan entre disulfuros, por ejemplo piridildisulfuros y nitropiridildisulfuros; maleimidas; cloruros de acilo; grupos haloacetilo, por ejemplo yodoacetamida y bromoacetamida; alquenil piridinas; isocianatos; e isotiocianatos; X representa un componente compuesto por una, dos o tres unidades de metileno, donde las unidades de metileno pueden estar opcionalmente sustituidas con grupos alquilo, halo, hidroxilo o alcoxi; Y representa un componente compuesto por una, dos o tres unidades de metileno, donde las unidades de metileno pueden estar opcionalmente sustituidas con grupos alquilo, halo, hidroxilo o alcoxi; n es un número entero de 1 a 100, donde si n> 1, los valores de cada V, X e Y en los corchetes repetidos de la Fórmula (2) son independientes y no tienen por qué ser idénticos.

67. 发明专利

HUE056376T2 Új hidrofil kapcsolók és azok ligandum-gyógyszer konjugátumai 未知
公开(公告)号：HUE056376T2
公开(公告)日：2022-02-28
申请号：HUE15885301
申请日：2015-03-19
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
发明人： SUN SANXING , ZHAO ROBERT YONGXIN , LI XING , GUO HUIHUI , JIA JUNXIANG , XIE HONGSHENG , ZHOU XIAOMAI , HUANG YUANYUAN , YANG QINGLIANG , ZHUO XIAOTAO , YE HANGBO , GAI SHUN , QU LAN , LI WENJUN , LIN CHEN
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00 , C07D207/46 , C07K16/00 , C07K16/28

68. 发明专利

ZA201807613B DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE 未知
公开(公告)号：ZA201807613B
公开(公告)日：2022-02-23
申请号：ZA201807613
申请日：2018-11-13
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
发明人： HUANG YUANYUAN , YANG QINGLIANG , ZHAO ROBERT YONGXIN , GAI SHUN , YE HANGBO , YANG CHENGYU , GUO HUIHUI , ZHOU XIAOMAI , XIE HONGSHENG , TONG QIANQIAN , CAO MINJUN , ZHAO LINYAO , JIA JUNXIANG , LI WENJUN , ZUO XIAOTAO , LIN CHEN , XU YIFANG , GUO ZIXIANG
摘要： Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

69. 发明专利

AU2020301115A1 A formulation of a conjugate of a tubulysin analog to a cell-binding molecule 未知
公开(公告)号：AU2020301115A1
公开(公告)日：2022-02-10
申请号：AU2020301115
申请日：2020-02-18
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
发明人： ZHAO ROBERT , YANG QINGLIANG , HUANG YUANYUAN , GAI SHUN , YE HANGBO , ZHAO LINYAO , GUO HUIHUI , BAI LU , LI WENJUN , JIA JUNXIANG , GUO ZHIXIANG , ZHENG JUN , CHEN XIAOXIAO , KONG XIANGFEI , LIN CHEN , DU YONG , ZHANG YU , ZHOU LEI , ZHANG XIOUZHENG , ZHENG XIOUHONG , CHEN BINGBING , YANG YANLEI , DAI MENG , XU YIFANG , FANG ZHONGLIANG , ZHOU XIAOMAI , JIANG XINGYAN , CHEN MIAIMIAO , ZHANG LINGLI , LI YANHUA
IPC分类号： A61K47/68 , A61K9/08 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D277/56
摘要： A formulation of conjugates of tubulysin analogs with a cell-binding molecule having a structure represented by Formula (I), wherein T, L, m, n, -----, R

70. 发明专利

NZ744936A Derivatives of amanita toxins and their conjugation to a cell binding molecule 未知
公开(公告)号：NZ744936A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：NZ74493616
申请日：2016-04-20
申请人： HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
发明人： ZHAO ROBERT YONGXIN , YANG QINGLIANG , HUANG YUANYUAN , GAI SHUN , YE HANGBO , YANG CHENGYU , GUO HUIHUI , ZHOU XIAOMAI , XIE HONGSHENG , TONG QIANQIAN , CAO MINJUN , ZHAO LINYAO , JIA JUNXIANG , LI WENJUN , ZUO XIAOTAO , LIN CHEN , XU YIFANG , GUO ZIXIANG
IPC分类号： A61K47/50 , A61P35/00 , C07K7/64
摘要： Derivatives of amanita toxins conjugated via a bridging amide linker to a cell-binding molecule for the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

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