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61. 发明专利

AU2014274354A1 Dihydropyridinone MGAT2 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2014274354A1
公开(公告)日：2016-01-28
申请号：AU2014274354
申请日：2014-05-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AHMAD SALEEM , NEGASH LIDET A
IPC分类号： C07D211/86 , A61K31/44 , A61P3/00 , C07D211/90
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): Formula (I)or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are monoacylglycerol acyltransferase type 2 (MGAT2) inhibitors which may be used as medicaments.

62. 发明专利

BRPI0913197A2 tieno pirimidinonas substituídas por hidróxi como antagonistas de receptor-1 de hormônio de concentração de melanina 未知
公开(公告)号：BRPI0913197A2
公开(公告)日：2016-01-12
申请号：BRPI0913197
申请日：2009-05-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GOSWAMI ANIMESH , ROBL JEFFREY A , DEVASTHALE PRATIK , PATEL RAMESH N , AHMAD SALEEM , WASHBURN WILLIAM N , GUO ZHIWEI
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/522 , A61P5/00 , A61P25/00

63. 发明专利

MA35753B1 Aryl-dihydropyridinones et pipéridinones en tant qu'inhibiteurs de mgat2 未知
公开(公告)号：MA35753B1
公开(公告)日：2014-12-01
申请号：MA37171
申请日：2014-06-30
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： TURDI HUJI , HANGELAND JON J , LAWRENCE R MICHAEL , CHENG DONG , AHMAD SALEEM , MENG WEI , BRIGANCE ROBERT PAUL , DEVASTHALE PRATIK , ZHAO GUOHUA
IPC分类号： A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61P3/00 , C07D211/86 , C07D211/90 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07F9/40
摘要： La présente invention concerne des composés de formule (i), ou un stéréoisomère, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, toutes les variables étant telles que définies dans la description. Ces composés sont des inhibiteurs de monoacylglycérol acyltransférase de type 2 (mgat2) qui peuvent être utilisés en tant que médicaments.

64. 发明专利

AU2009251331A1 Hydroxy substituted thieno pyrimidinones as melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists 未知
公开(公告)号：AU2009251331A1
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：AU2009251331
申请日：2009-05-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GOSWAMI ANIMESH , PATEL RAMESH N , ROBL JEFFREY A , GUO ZHIWEI , DEVASTHALE PRATIK , AHMAD SALEEM , WASHBURN WILLIAM N
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/522 , A61P5/00 , A61P25/00
摘要： The present invention provides compounds having the following Formula IA and IB, which are useful as MCHR1 antagonists, and includes prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof:

65. 发明专利

ES2319461T3 DIHIDROQUINAZOLINONAS COMO MODULADORES DE 5HT. 未知
公开(公告)号：ES2319461T3
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：ES06720489
申请日：2006-02-09
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AHMAD SALEEM , NGU KHEHYONG
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： Un compuesto de acuerdo con la fórmula I ** ver fórmula** incluyendo todos los estereoisómeros y sales del mismo, en el que A es CR 1a R 1b ; B es CR 1c R 1d ; m es 1 ó 2; n es 2 ó 3; R 1 , R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; R 3 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R 4 , R 5 , R 6 y R 7 se seleccionan del grupo constituido por H, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, oxialquilo, oxialquenilo, oxialquinilo, oxicicloalquilo, oxiperfluoroalquilo, tioalquilo, tioalquenilo, tioalquinilo, tioarilo, tioheteroarilo, tiocicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, nitrilo, halógeno, carboaminoalquilo, carboaminoalquenilo, carboaminoalquinilo, carboaminoarilo, carboaminocicloalquilo, carboheterociclilo, carboheteroarilo, carboaminoheterociclilo, carboaminoheteroarilo, aminocarboalquilo, aminocarboalquenilo, aminocarboalquinilo, aminocarboarilo, aminocarbocicloalquilo, aminocarboheterociclilo, aminocarboheteroarilo, oxicarboaminoalquilo, oxicarboaminoalquenilo, oxicarboaminoalquinilo, oxicarboaminoarilo, oxicarboaminocicloalquilo, oxicarboaminoheterociclilo, oxicarboaminoheteroarilo, aminocarboxialquilo, aminocarboxialquenilo, aminocarboxialquinilo, aminocarboxiarilo, aminocarboxicicloalquilo, aminocarboxiheterociclilo, aminocarboxiheteroarilo, aminocarboaminoalquilo, aminocarboaminoalquenilo, aminocarboaminoalquinilo, aminocarboaminoarilo, aminocarboaminocicloalquilo, aminocarboheterociclilo, aminocarboheteroarilo, aminocarboaminoheterociclilo, aminocarboaminoheteroarilo, perfluoroalquilo, perfluoroalquenilo, perfluoroalquinilo, oxiarilo, oxiheteroarilo, aminoalquilo, aminoalquenilo, aminoalquinilo, aminoarilo, aminoheteroarilo, aminocicloalquilo, alquilamino, alquenilamino, alquinilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino carboxialquilo, carboxialquenilo, carboxialquinilo, carboxiarilo, carboxiheteroarilo, carboxicicloalquilo, oxicarboalquilo, oxicarboalquenilo, oxicarboalquinilo, oxicarboarilo, oxicarboheteroarilo, oxicarbocicloalquilo, sulfonilalquilo, sulfonilarilo, sulfonilamino, aminosulfonilalquilo, alquilcicloalquilo y cicloalquilo, en el que independientemente R 1 , R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 y R 7 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, oxialquilo, oxialquenilo, oxialquinilo, oxicicloalquilo, oxiperfluoroalquilo, tioalquilo, tioalquenilo, tioalquinilo, tioarilo, tioheteroarilo, tiocicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, amino, nitrilo, halógeno, carboaminoalquilo, carboaminoalquenilo, carboaminoalquinilo, carboaminoarilo, carboaminocicloalquilo, carboheterociclilo, carboheteroarilo, carboaminoheterociclilo, carboaminoheteroarilo, aminocarboalquilo, aminocarboalquenilo, aminocarboalquinilo, aminocarboarilo, aminocarbocicloalquilo, aminocarboheterociclilo, aminocarboheteroarilo, oxicarboaminoalquilo, oxicarboaminoalquenilo, oxicarboaminoalquinilo, oxicarboaminoarilo, oxicarboaminocicloalquilo, oxicarboaminoheterociclilo, oxicarboaminoheteroarilo, aminocarboxialquilo, aminocarboxialquenilo, aminocarboxialquinilo, aminocarboxiarilo, aminocarboxicicloalquilo, aminocarboxiheterociclilo, aminocarboxiheteroarilo, aminocarboaminoalquilo, aminocarboaminoalquenilo, aminocarboaminoalquinilo, aminocarboaminoarilo, aminocarboaminocicloalquilo, aminocarboheterociclilo, aminocarboheteroarilo, aminocarboaminoheterociclilo, aminocarboaminoheteroarilo, perfluoroalquilo, perfluoroalquenilo, perfluoroalquinilo, oxiarilo, oxiheteroarilo, aminoalquilo, aminoalquenilo, aminoalquinilo, aminoarilo, aminoheteroarilo, aminocicloalquilo, al- quilamino, alquenilamino, alquinilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino carboxialquilo, carboxialquenilo, carboxialquinilo, carboxiarilo, carboxiheteroarilo, carboxicicloalquilo, oxicarboalquilo, oxicarboalquenilo, oxicarboalquinilo, oxicarboarilo, oxicarboheteroarilo, oxicarbocicloalquilo, sulfonilalquilo, sulfonilarilo, sulfonilamino, aminosulfonilalquilo, alquilcicloalquilo y cicloalquilo, en el que R 4 y R 5 , R 5 y R 6 o R 6 y R 7 se pueden tomar conjuntamente para formar un cicloalquilo, arilo, heterociclilo, o heteroarilo de 5 a 8 miembros.

66. 发明专利

CA2692671A1 Non-basic melanin concentrating hormone receptor-1antagonists and methods. 未知
公开(公告)号：CA2692671A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：CA2692671
申请日：2008-07-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： STEIN PHILIP D , BISAHA SHARON N , AHMAD SALEEM , NGU KHEHYONG , WASHBURN WILLIAM N
IPC分类号： C07D241/18 , C07D401/12

67. 发明专利

PE20050958A1 DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL-COENZIMA A REDUCTASA 未知
公开(公告)号：PE20050958A1
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PE2004000935
申请日：2004-09-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AHMAD SALEEM , ROBL JEFFREY A , NGU KHEHYONG
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61P3/06 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA O PIRIMIDINA DE FORMULA (I), EN DONDE X ES N O CR5; R1 ES ARILO COMO 4-FLUOROFENILO, 4-FLUORO-3-METILFENILO O 3,5-DIMETILFENILO; R2 ES ALQUILO, CICLOALQUILO COMO ISOPROPILO, t-BUTILO O CICLOPROPILO; R4 ES H, ALQUILO, ALQUILCARBONILO, ALQUILSULFONILO O ALCOXICARBONILO INFERIOR; R3 ES ARILO, HETEROARILO O CICLOHETEROALQUILO COMODIOXIDO DE TETRAHIDROTIOFENO, PIRAZOL, TIADIAZOL, TRIAZOL, ENTRE OTROS; Z ES -(OH)C-CH2-(R7)C(OH)-CH2-CO2R6 O i) UN COMPUESTO PREFERIDO: 7-[4-(4-FLUOROFENIL)-6-ISOPROPIL-2-(N-ISOXAZOLIL-N-METILSULFONIL)PIRIMIDINA-5-IL]-3,5-DIHIDROXI-6-HEPTENOICO. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE OPCIONALMENTE PUEDE COMPRENDER OTRO INGREDIENTE ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL-COENZIMA A REDUCTASA, POR LO QUE SON ACTIVOS EN LA INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DE COLESTEROL, MODULACION DE LOS LIPIDOS EN EL SUERO DE LA SANGRE, PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERLIPIDEMIA, DISLIPIDEMIA, TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL, ASI COMO ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OSTEOPOROSIS

68. 发明专利

PE09582005A1 DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL-COENZIMA A REDUCTASA 未知
公开(公告)号：PE09582005A1
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PE0009352004
申请日：2004-09-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AHMAD SALEEM , ROBL JEFFREY A , NGU KHEHYONG
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61P3/06 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D213/74 , C04B35/632 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA O PIRIMIDINA DE FORMULA (I), EN DONDE X ES N O CR5; R1 ES ARILO COMO 4-FLUOROFENILO, 4-FLUORO-3-METILFENILO O 3,5-DIMETILFENILO; R2 ES ALQUILO, CICLOALQUILO COMO ISOPROPILO, t-BUTILO O CICLOPROPILO; R4 ES H, ALQUILO, ALQUILCARBONILO, ALQUILSULFONILO O ALCOXICARBONILO INFERIOR; R3 ES ARILO, HETEROARILO O CICLOHETEROALQUILO COMODIOXIDO DE TETRAHIDROTIOFENO, PIRAZOL, TIADIAZOL, TRIAZOL, ENTRE OTROS; Z ES -(OH)C-CH2-(R7)C(OH)-CH2-CO2R6 O i) UN COMPUESTO PREFERIDO: 7-[4-(4-FLUOROFENIL)-6-ISOPROPIL-2-(N-ISOXAZOLIL-N-METILSULFONIL)PIRIMIDINA-5-IL]-3,5-DIHIDROXI-6-HEPTENOICO. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE OPCIONALMENTE PUEDE COMPRENDER OTRO INGREDIENTE ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL-COENZIMA A REDUCTASA, POR LO QUE SON ACTIVOS EN LA INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DE COLESTEROL, MODULACION DE LOS LIPIDOS EN EL SUERO DE LA SANGRE, PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERLIPIDEMIA, DISLIPIDEMIA, TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL, ASI COMO ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OSTEOPOROSIS

69. 发明专利

AT289509T 未知
公开(公告)号：AT289509T
公开(公告)日：2005-03-15
申请号：AT98961926
申请日：1998-12-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AHMAD SALEEM , WU SHUNG C , ATWAL KARNAIL S , DUGAR SUNDEEP
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/435 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07C279/22 , C07C317/44 , C07D207/04 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D207/32 , C07D207/327 , C07D211/60 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D231/12 , C07D231/38 , C07D233/54 , C07D233/62 , C07D271/12 , C07D307/78 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/87 , C07D307/93 , C07D311/58 , C07D311/78 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D409/10 , C07D413/04 , C07D498/00 , C07D521/00 , A61K31/33 , A61K31/41 , A61K31/44
摘要： Acyl guanidines are provided which are sodium/proton exchange (NHE) inhibitors which have the structure wherein n is 1 to 5; X is N or C-R5 wherein R5 is H, halo, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkyl, aryl or heteroaryl; and R1, R2, R3 and R4 are as defined herein, and where X is N, R1 is preferably aryl or heteroaryl, and are useful as antianginal and cardioprotective agents. In addition, a method is provided for preventing or treating angina pectoris, cardiac dysfunction, myocardial necrosis, and arrhythmia employing the above acyl guanidines.

70. 发明专利

TR200201014T2 未知
公开(公告)号：TR200201014T2
公开(公告)日：2003-01-21
申请号：TR200201014
申请日：2000-10-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： AHMAD SALEEM , WU SHUNG C , O'NEIL STEVEN V , NGU KHEHYONG , ATWAL KARNAIL S , WEINSTEIN DAVID S
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4168 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P19/10 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D231/38 , C07D233/54 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D239/48 , C07D277/20 , C07D277/40 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D405/08 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/08 , C07D417/04 , C07D417/08 , C07D417/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： Heterocyclic are provided which are sodium/proton exchange (NHE) inhibitors which have the structure wherein n is 1 to 5; X is N or C-R 5 wherein R 5 is H, halo, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkyl, aryl or heteroaryl; Z is a heteroaryl gorup, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein, and where X is N. R 1 is preferably aryl or heteroaryl, and are useful as antianginal and cardioprotective agents. In addition, a method is provided for preventing or treating angina pectoris, cardiac dysfunction, myocardial necrosis, and arrhythmia employing the above heterocyclic derivatives.

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