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61. 发明专利

NO20012960A 未知
公开(公告)号：NO20012960A
公开(公告)日：2001-08-15
申请号：NO20012960
申请日：2001-06-15
申请人： SCHERING CORP
发明人： GUZI TIMOTHY , RANE DINANATH F , MALLAMS ALAN K , COOPER ALAN BRUCE , DOLL RONALD J , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , TAVERAS ARTHUR G , STRICKLAND COREY , KELLY JOSEPH M , CHAO JIANPING
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/14

62. 发明专利

NO20012961D0 未知
公开(公告)号：NO20012961D0
公开(公告)日：2001-06-15
申请号：NO20012961
申请日：2001-06-15
申请人： SCHERING CORP
发明人： TAVERAS ARTHUR G , DOLL RONALD J , COOPER ALAN BRUCE , FERREIRA JOHAN A , GUZI TIMOTHY , MALLAMS ALAN K , RANE DINANATH F , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , AFONSO ADRIANO , AKI CYNTHIA J , CHAO JIANPING , ALVAREZ CARMEN , KELLY JOSEPH M , LALWANI TARIK , DESAI JAGDISH A , WANG JAMES J S , WEINSTEIN JAY
IPC分类号： A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D521/00 , C07D
摘要： Disclosed are compounds of formula (1.0) wherein R represents an imidazole ring; R represents a carbamate, urea, amide or sulfonamide group; R represents H when the alkyl chain between the amide group and the R imidazole group is substituted, or R represents a substituent such aa arylalkyl, heteroarylalkyl or cycloalkyl; and the remaining substituents are as defined herein. Also disclosed are compounds wherein R is H, and the alkyl chain between the amide group and the R imidazole group is unsubstituted. Also disclosed is a method of treating cancer and a method of inhibiting farnesyl protein transferase using the disclosed compounds.

63. 发明专利

AU729810B2 Tricyclic compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases 未知
公开(公告)号：AU729810B2
公开(公告)日：2001-02-08
申请号：AU4337397
申请日：1997-09-11
申请人： SCHERING CORP
发明人： RANE DINANATH F , MALLAMS ALAN K , TAVERAS ARTHUR G , NJOROGE F GEORGE
IPC分类号： C07H19/04 , A61K31/00 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07F9/572 , C07F9/6558
摘要： Compounds of formula (1.0), their use as farnesyl transferase protein inhibitors and pharmaceutical compositions containing them are disclosed, especially compounds of formula (1.5A) wherein R , R and R are halo, A and B are each H2, and R is as defined in the specification.

64. 发明专利

NZ334340A Tricyclic compounds that inhibits farnesyl protein transferase I but not geranylgeranyl protein transferase I in the treatment of cancer or cancer-like conditions 未知
公开(公告)号：NZ334340A
公开(公告)日：2000-09-29
申请号：NZ33434097
申请日：1997-09-11
申请人： SCHERING CORP
发明人： RANE DINANATH F , MALLAMS ALAN K , TAVERAS ARTHUR G , NJOROGE F GEORGE
IPC分类号： C07H19/04 , A61K31/00 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07F9/572 , C07F9/6558 , C07D213/00 , C07D207/00 , C07D211/00
摘要： The use of compounds represented by formula I as farnesyl transferase protein inhibitors. The tricyclic compounds disclosed does not inhibit geranylgeranyl protein transferase I, in vitro, as it appears to block the phenotypic change induced by a form of transforming Ras engineered to be a geranylgeranyl acceptor, blocks intracellular processing of Ras which is a farnesyl acceptor but not of a Ras engineered to be a geranylgeranyl acceptor and it blocks abnormal cell growth in cell culture induced by transforming Ras. The pharmaceutical composition is useful for inhibiting abnormal cell growth, such as tumours. Wherein; One of a, b, c and d represents N or NR9 wherein R9 is O-, -CH3 or -(CH2)nCO2H wherein n is 1 to 3, and the remaining a, b, c and d groups represent CR1 or CR2; or a, b, c, and d are independently selected from the group consisting of CR1 and CR2; wherein R1 and R2 are independently selected from the group consisting of H, halo, -CF3, -OR10, -COR10, -SR10, -S(O)tR11 wherein t is 0,1 or 2, -SCN, -N(R10)2, -NR10R11, -NO2, -OC(O)R10, -C02R10, -OCO2R11, -CN, -NHC(O)R10, -NHSO2R10, -CONHR10, -CONHCH2CH2OH, -NR10COOR11, Formula II, -SR11C(O)OR11, -SR11N(R75)2, wherein each R75 is independently selected from H and -C(O)OR11, benzotriazol-1-yloxy, tetrazol-5-ylthio, substituted tetrazol-5-ylthio, alkynyl, alkenyl and alkyl, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of H, R1 and R2, or R3 and R4 taken together represent a saturated or unsaturated C5-C7 fused ring to the benzene ring; R5, R6, R7 and R8 are independently selected from the group consisting of H, -CF3, -COR10, alkyl and aryl, and R10 represents H, alkyl, aryl, or aralkyl; X represents N, CH or C, which C may contain an optional double bond (represented by the dotted line) to carbon atom 11; the dotted line between carbon atoms 5 and 6 represents an optional double bond, such that when a double bond is present, A and B independently are selected from the group consisting of -R10, halo, -OR11, -OC02R11 and -OC(O)R10, and when no double bond is present between carbon atoms 5 and 6, A and B each independently represent (H, H), (OR11, -OR11), (H, halo), (halo, halo), (alkyl, H), (alkyl, alkyl), (H, -OC(O)R10), (H, -OR10), =O, (aryl, H) and =NOR10, or A and B together are -O-(CH2)p-O- wherein p is 2, 3 or 4; and R represents: (1) -C(O)N(R10)2; (2) -CH2C(O)N(R1 )2; (3) -SO2-alkyl, -SO2-aryl, -S02-aralkyl, -SO2-heteroaryl or -SO2 heterocycloalkyl; (4) cyano; (5) an imidate represented by the formula III; (6) an imidamido group of the formula IV; (7) a 1-amino-2-nitroethylene derivative of the formula V; (8) -C(O)R16; (9) -O(O)-O-R16; (10) Formula VI; (11) alkyl, aryl. aralkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or heteroaryl; (12) -S02NR10R14; (13) -P(O)(R10)2; (14) a sugar group of the formula VII, VIII, IX; (15) -CH2C(O)OR28.

65. 发明专利

HK1018267A1 TRICYCLIC COMPOUNDS USEFUL FOR INHIBITION OF G-PROTEIN FUNCTION AND FOR TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES 未知
公开(公告)号：HK1018267A1
公开(公告)日：1999-12-17
申请号：HK99103194
申请日：1999-07-26
申请人： SCHERING CORP
发明人： RANE DINANATH F , MALLAMS ALAN K , TAVERAS ARTHUR G , NJOROGE F GEORGE
IPC分类号： C07H19/04 , A61K31/00 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07F9/572 , C07F9/6558 , C07D , A61K
摘要： Compounds of formula (1.0), their use as farnesyl transferase protein inhibitors and pharmaceutical compositions containing them are disclosed, especially compounds of formula (1.5A) wherein R , R and R are halo, A and B are each H2, and R is as defined in the specification.

66. 发明专利

ZA985211B Benzo (5,6) cycloheptapyridine compounds useful as farnesyl protein transferase inhibitors 未知
公开(公告)号：ZA985211B
公开(公告)日：1998-12-15
申请号：ZA985211
申请日：1998-06-15
申请人： SCHERING CORP
发明人： RANE DINANATH F , REMISZEWSKI STACY W , DOLL RONALD J
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/4545 , A61K31/5355 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D , A61K

67. 发明专利

PH23405A DIHYDROBENZO(B)THIOPHENES AND PHARMACEUTICAL COMOSITIONS THEREOF USEFUL AS ANTIFUNGALS 未知
公开(公告)号：PH23405A
公开(公告)日：1989-07-26
申请号：PH34103
申请日：1986-08-04
申请人： SCHERING CORP
发明人： RANE DINANATH F , PIKE RUSSELL E
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/415 , A61P31/04 , A61P31/10 , C07D333/00 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D521/00 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/38
摘要： 2-Alkyl-, 2-alkenyl- and 2-alkynyl-2,3-dihydro-2-(1H-azo- lyl(C 1 -C 2 )alkyl)benzo[b]thiophenes especially 2-alkyl-, 2-alkenyl- and 2-alkynyl-2,3-dihydro-3-hydroxy-2-(1H-1-imidazolylmethyl)-4-, 5-, 6- and 7-halobenzo[b]thiophenes and related derivatives having antifungal activity are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and their use in treating fungal infections in susceptible hosts such as humans are also disclosed.

69. 发明专利

HU194215B PROCESS FOR PREPARING 2-/AZOLYL-METHYL/-3-/DIFLUOR-BENZYLOXY/-2,3-DIHYDRO-FLUOR-BENZO /B/ THIOPHENES AND PHARMACEUTICALS COMPRISING THE SAME 未知
公开(公告)号：HU194215B
公开(公告)日：1988-01-28
申请号：HU487985
申请日：1985-12-19
申请人： SCHERING CORP
发明人： RANE DINANATH F , DESAI JAGDISH A , PIKE RUSSEL E
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/415 , A61P31/04 , C07D333/00 , C07D409/06 , C07D521/00
摘要： 2-Azolylmethyl-3-difluorobenzyloxy-2,3-dihydro-5- and 6-fluorobenzo [b]thiophen antifungal compounds, especially 2-(1H-imidazolylmethyl-3-(2',6'-difluorobenzyloxy)-2,3-dihydro-5-fluorobenzo[b]thiophene, pharmaceutical compositions containing them and their use in treating fungal infections in animals including humans are disclosed.

70. 发明专利

ES2317047T3 NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA COMO AGENTES ANTITUMORALES. 未知
公开(公告)号：ES2317047T3
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：ES04779960
申请日：2004-08-04
申请人： SCHERING CORP
发明人： ZHU HUGH Y , COOPER ALAN B , DESAI JAGDISH A , WANG JAMES J-S , RANE DINANATH F , DOLL RONALD J
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/415 , A61P35/00 , C07D401/14
摘要： Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: R 1 se selecciona del grupo que consiste en: ** ver fórmula** n es de 1 a 6; X se selecciona del grupo que consiste en O, S, y N; R 2 , R 3 , R 4 , y R 5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, Br, Cl, y F; R 5A se selecciona del grupo que consiste en a H, un grupo alquilo C1 a C6, y un grupo cicloalquilo C3 a C6; R 6 y R 7 , para cada n, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (1) H, (2) alquilo C 1 a C 4, y (3) un anillo de cicloalquilo C 3 a C 7 formado tomando R 6 y R 7 junto con el átomo de carbono al que están unidos; R 8 se selecciona del grupo que consiste en: R 9 se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo C 1 a C 6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, y heteroalquilo; o R 9 se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo C1 a C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, y heteroalquilo; donde (1) dichos grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo-alquilo, y heteroalquilo R 9 están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -OH, halo, alquilo, cicloalquilo, -NH 2, -NH(alquilo C 1 a C 6), -N (alquilo C1 a C6)2 donde cada grupo alquilo se selecciona independientemente, alcoxi, y -CO2R 14 donde R 14 se selecciona del grupo que consiste en: H y alquilo, siempre que el átomo de carbono, por medio del cual está unido dicho grupo R 9 está unido al sustituyente X, no está sustituido con un grupo -OH, -NH2, -NH(alquilo C1 a C6) o -N (alquilo C 1 a C 6) 2 grupo; y (2) dicho grupo alquilo C 1 a C 6 R 9 está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -OH, halo, cicloalquilo, -NH 2, -NH(alquilo C 1 a C 6), -N(alquilo C 1 a C6)2 donde cada grupo alquilo se selecciona independientemente, alcoxi, y -CO2R 14 donde R 14 se selecciona del grupo que consiste en: H y alquilo; siempre que el átomo de carbono, por medio del cual está unido dicho grupo R 9 al sustituyente X, no está sustituido con un grupo -OH, -NH2, -NH(alquilo C1 a C6) o -N(alquilo C1 a C6)2; R 10 se selecciona del grupo que consiste en: cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilalquilo, y heteroalquilo; o R 10 se selecciona del grupo que consiste en: cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilalquilo, y heteroalquilo; donde dichos grupos R 10 están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -OH, halo, alquilo, cicloalquilo, -NH2, -NH(alquilo C1 a C6), -N(alquilo C 1 a C 6) 2 donde cada grupo alquilo se selecciona independientemente, alcoxi, y -CO 2R 14 donde R 14 se selecciona del grupo que consiste en: H y alquilo; R 11 se selecciona del grupo que consiste en: (1) alquilo (2) alquilo sustituido, (3) cicloalquilo no sustituido, (4) cicloalquilo sustituido, (5) heterocicloalquilo, y (6) heterocicloalquilo sustituido; donde dichos grupos alquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, y heterocicloalquilo sustituido R 11 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: (1) -OH, siempre que cuando haya más de un grupo -OH cada grupo -OH está unido a un átomo de carbono diferente, (2) flúor, y (3) alquilo; R 11a se selecciona del grupo que consiste en: (1) alquilo, (1) alquilo sustituido, (3) arilo, y (4) arilo sustituido; donde dichos grupos alquilo sustituidos R 11a están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: (1) -OH, siempre que cuando haya más de un grupo -OH cada grupo -OH está unido a un átomo de carbono diferente, (2) -CN, (3) -CF 3, (4) flúor, (5) alquilo, (6) cicloalquilo, (7) heterocicloalquilo, (8) arilalquilo, (9) heteroarilalquilo, (10) alquenilo y (11) heteroalquenilo; y donde dichos grupos arilo sustituidos R 11a tienen uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: (1) -OH, siempre que cuando haya más de un grupo -OH cada grupo -OH está unido a un átomo de carbono diferente, (2) -CN, (3) -CF3, (4) halógeno, (5) alquilo, (6) cicloalquilo, (7) heterocicloalquilo, (8) arilalquilo, (9) heteroarilalquilo, (10) alquenilo, y (11) heteroalquenilo; R 12 se selecciona del grupo que consiste en: H y alquilo; R 21 , R 22 y R 46 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (1) alquilo (p. ej., metilo, etilo, propilo, butilo o t-butilo), y (2) -OH siempre que sólo un grupo de R 21 , R 22 , y R 48 sea -OH, o R 21 y R 22 tomados junto con el carbono al que están unidos forman un anillo cíclico seleccionado del grupo que consiste en: (1) no arilo sustituido, (2) arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: alquilo, halógeno, -CN, -CF3, OH y alcoxi, y (3) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en:** ver fórmula**

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