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61. 发明授权

US5935982A Methods of treating retroviral infection and compounds useful therefor 失效
标题翻译：治疗逆转录病毒感染的方法及其有用的化合物
公开(公告)号：US5935982A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US808321
申请日：1997-02-28
申请人： Christine C. Dykstra , David Boykin , Richard R. Tidwell
发明人： Christine C. Dykstra , David Boykin , Richard R. Tidwell
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P31/18 , A61P37/04 , C07D235/20 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , A61K31/415
CPC分类号： C07D403/14 , C07D235/20 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： The present invention provides methods for treating retroviral infection and methods of treating HIV infection. The methods of the present invention include administering compounds of the general Formula I: ##STR1## wherein L, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 are defined herein.
摘要翻译：本发明提供了治疗逆转录病毒感染的方法和治疗HIV感染的方法。本发明的方法包括施用通式I的化合物：其中L，R 1，R 2，R 3，R 4在本文中定义。

62. 发明授权

US5578631A Methods of combating Pneumocystis carinii pneumonia and compounds useful therefor 失效
标题翻译：抵抗卡氏肺囊虫肺炎的方法及其有用的化合物
公开(公告)号：US5578631A
公开(公告)日：1996-11-26
申请号：US427597
申请日：1995-04-24
申请人： Richard R. Tidwell , Christine C. Dykstra , James E. Hall
发明人： Richard R. Tidwell , Christine C. Dykstra , James E. Hall
IPC分类号： C07D235/14 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P33/02 , A61P43/00 , C07D403/14 , A61K31/55 , A61K31/505
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/415
摘要： Disclosed is a method of combating Pneumocystis carinii Pneumonia in a subject in need of such treatment. The method comprises administering to to the subject an effective Pneumocystis carinii-combating amount of a bis-benzimidazole compound such as bis[5-(2-imidazolyl)-2-benzimidazolyl]methane, 1,4-bis[5-2-imidazolyl)-2-benzimidazolyl]butane, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical formulations for carrying out the method and novel compounds are also disclosed, along with methods of combating Giardia lamblia.
摘要翻译：公开了一种在需要这种治疗的受试者中对抗卡氏肺囊虫肺炎的方法。该方法包括向受试者施用有效的卡氏肺囊虫抗性量的双苯并咪唑化合物，例如双[5-（2-咪唑基）-2-苯并咪唑基]甲烷，1,4-双[5-2-咪唑基）-2-苯并咪唑基]丁烷或其药学上可接受的盐。还公开了用于实施该方法和新化合物的药物制剂，以及与贾第鞭毛虫抗性的方法。

63. 发明授权

US07951827B2 Synthesis and antiprotozoal activity of dicationic 3,5-diphenylisoxazoles 失效
标题翻译：阳离子3,5-二苯基异恶唑的合成和抗原虫活性
公开(公告)号：US07951827B2
公开(公告)日：2011-05-31
申请号：US11415982
申请日：2006-05-02
申请人： Richard R. Tidwell , Svetlana M. Bakunova , Stanislav Bakunov , Donald A. Patrick
发明人： Richard R. Tidwell , Svetlana M. Bakunova , Stanislav Bakunov , Donald A. Patrick
IPC分类号： A61K31/42 , C07D261/06 , C07D413/02
CPC分类号： C07D261/08 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： Novel dicationic 3,5-diphenylisoxazole compounds are described. Synthetic routes to these novel compounds are provided. Several of the compounds displayed in vitro activity versus Trypanosoma brucei brucei and Plasmodium falciparum comparable to that of furamidine. A majority of the novel compounds also were less toxic to VERO cells than furamidine.
摘要翻译：描述了新型的阳离子3,5-二苯基异恶唑化合物。提供了这些新化合物的合成路线。几种化合物显示体外活性与布鲁斯氏锥虫和恶性疟原虫相当，与呋喃丹相当。大多数新型化合物对VERO细胞的毒性相对于呋脒更少。

64. 发明授权

US06635668B1 Imidazoline receptor binding compounds 失效
标题翻译：咪唑啉受体结合化合物
公开(公告)号：US06635668B1
公开(公告)日：2003-10-21
申请号：US09120584
申请日：1998-07-22
申请人： Richard R. Tidwell , James E. Hall , Dorothy H. Wood
发明人： Richard R. Tidwell , James E. Hall , Dorothy H. Wood
IPC分类号： A61K31343
CPC分类号： G01N33/502 , A61K31/155 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , G01N33/5008 , G01N33/5044 , G01N33/68 , G01N33/94 , G01N2500/00
摘要： Pentamidine and analogs thereof have activity as imidazoline receptor binding compounds. A method of binding the imidazoline receptor, comprises contacting a bis-benzene to said imidazoline receptor in an amount effective to bind to said receptor, wherein said bis-benzene contains at least one amidine group (e.g., one or two). The contacting step may be carried out in vivo or in vitro. Contacting may be carried out with individual active compounds or with libraries of active compounds.
摘要翻译：戊脒及其类似物具有作为咪唑啉受体结合化合物的活性。结合咪唑啉受体的方法包括使双苯与所述咪唑啉受体以有效结合所述受体的量接触，其中所述双苯含有至少一个脒基（例如一个或两个）。接触步骤可以在体内或体外进行。可以用单独的活性化合物或活性化合物的文库进行接触。

65. 发明授权

US5202320A Method for treating leishmaniasis 失效
标题翻译：治疗利什曼病的方法
公开(公告)号：US5202320A
公开(公告)日：1993-04-13
申请号：US334730
申请日：1989-04-06
申请人： Richard R. Tidwell , J. Dieter Geratz , James E. Hall , Dennis E. Kyle , Max Grogl , Kwasi A. Ohemeng
发明人： Richard R. Tidwell , J. Dieter Geratz , James E. Hall , Dennis E. Kyle , Max Grogl , Kwasi A. Ohemeng
IPC分类号： C07C257/18 , C07D239/22 , C07D239/24
CPC分类号： C07C257/18 , C07D239/22 , C07D239/24
摘要： This invention relates to a method for treating leishmaniasis which comprises administering to an afflicted host patient, a therapeutically effective amount of a compound having the following structure; ##STR1## wherein X is O or NH; R.sub.1 is H or two R.sub.1 of the same amidine group together represent --(CH.sub.2).sub.m -- wherein m=2, 3 or 4; R.sub.2 is H, NH.sub.2, OCH.sub.3, Cl or NO.sub.2 ; R.sub.3 is H, CH.sub.3 or CH.sub.2 CH.sub.3 and n=2-6 or a pharmaceutical acceptable salt thereof provided that X is O both R.sub.2 and both R.sub.3 cannot be H.
摘要翻译：本发明涉及一种治疗利什曼病的方法，其包括对受影响的宿主患者施用治疗有效量的具有以下结构的化合物; 其中X为O或NH; R1是H或相同脒基的两个R1一起表示 - （CH 2）m - ，其中m = 2,3或4; R2是H，NH2，OCH3，Cl或NO2; R 3为H，CH 3或CH 2 CH 3且n = 2-6或其药学上可接受的盐，条件是X均为R 2且两者均不能为H.

66. 发明授权

US4933347A Diamidines and bis(imidazolines) for the treatment of and prophylaxis against pneumocystis carinii pneumonia 失效
标题翻译：二酰胺和双（咪唑啉）用于治疗和预防卡氏肺囊虫肺炎
公开(公告)号：US4933347A
公开(公告)日：1990-06-12
申请号：US262535
申请日：1988-10-25
申请人： Richard R. Tidwell , Dieter J. Geratz , Kwasi A. Ohemeng , James E. Hall
发明人： Richard R. Tidwell , Dieter J. Geratz , Kwasi A. Ohemeng , James E. Hall
IPC分类号： C07C257/18 , C07D239/22 , C07D239/24
CPC分类号： C07C257/18 , C07D239/22 , C07D239/24
摘要： Certain new diamidine and bis(imidazoline) compounds having activity against Pneumocystis carinii pneumonia are disclosed along with formulations and methods for treating Pneumocystis carinii pneumonia employing said compounds.
摘要翻译：公开了具有抗卡氏肺囊虫肺炎活性的某些新的脒和双（咪唑啉）化合物以及使用所述化合物治疗卡氏肺囊虫肺炎的制剂和方法。

67. 发明授权

US4324794A Inhibition of respiratory syncytial virus-induced cell fusion by amidino compounds 失效
标题翻译：通过脒基化合物抑制呼吸道合胞病毒诱导的细胞融合
公开(公告)号：US4324794A
公开(公告)日：1982-04-13
申请号：US181341
申请日：1980-08-26
申请人： Richard R. Tidwell , Edward J. Dubovi , Joachim D. Geratz
发明人： Richard R. Tidwell , Edward J. Dubovi , Joachim D. Geratz
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/34 , A61K31/40 , A61K31/415
CPC分类号： A61K31/155 , A61K31/34 , A61K31/40 , A61K31/415
摘要： A number of aromatic mono- and bis-amidines are capable of blocking cell fusion induced by Respiratory Syncytial (RS) virus. Suitable amidino compounds include those selected from the group consisting of 1-4-di(4-amidino-phenoxy)-2-butanol; bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane; 1,2-bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)ethane; 5-amidino-indole; 5-amidinobenzimidazole, 5-amidino-1-methylindole and 5-amidino-1-(4-amidinobenzyl)indole. The most powerful of the compounds, bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane (BABIM), is able to achieve complete suppression of syncytium formation at a concentration of 1 .mu.M. Inhibition occurs in RS virus-infected Hep-2 cells as well as CV-1 cells. BABIM also causes a significant retardation of RS virus penetration, but does not interfere with adsorption. Addition of the amidines after the penetration of RS virus does not affect single cycle yields. The compounds may be used in the prophylactic control of RS virus in man.
摘要翻译：许多芳香单和双脒能够阻断呼吸道合胞病毒（RS）病毒诱导的细胞融合。合适的脒基化合物包括选自1-4-二（4-脒基 - 苯氧基）-2-丁醇; 双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷; 1,2-双（5-脒基-2-苯并咪唑基）乙烷; 5-脒基 - 吲哚; 5-脒基苯并咪唑，5-脒基-1-甲基吲哚和5-脒基-1-（4-脒基苄基）吲哚。最强大的双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷（BABIM）化合物能够在1μM的浓度下完全抑制合胞体形成。抑制发生在RS病毒感染的Hep-2细胞中以及CV-1细胞。 BABIM还引起RS病毒渗透的显着延迟，但不影响吸附。 RS病毒渗透后添加脒不影响单循环产量。该化合物可用于人类对RS病毒的预防性控制。

68. 发明授权

US4963589A Methods for treating Giardia lamblia 失效
标题翻译：治疗贾第鞭毛虫的方法
公开(公告)号：US4963589A
公开(公告)日：1990-10-16
申请号：US262324
申请日：1988-10-25
申请人： Richard R. Tidwell , Dieter J. Geratz , Kwasi A. Ohemeng
发明人： Richard R. Tidwell , Dieter J. Geratz , Kwasi A. Ohemeng
IPC分类号： C07C257/18 , C07D239/22 , C07D239/24
CPC分类号： C07C257/18 , C07D239/22 , C07D239/24
摘要： This invention relates to a method for treating giardiasis with an aromatic diamidine compound.
摘要翻译：本发明涉及用芳族脒化合物治疗贾第虫病的方法。

69. 发明授权

US4940723A Use of bis-(5-amidino-2-benzimidazolyl) methane (BABIM) to treat arthritis 失效
标题翻译：使用双 - （5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷（BABIM）治疗关节炎
公开(公告)号：US4940723A
公开(公告)日：1990-07-10
申请号：US260056
申请日：1988-10-20
申请人： Richard R. Tidwell , Joachim D. Geratz , John H. Schwab , Katherine B. Pryzwansky , Sonia K. Anderle
发明人： Richard R. Tidwell , Joachim D. Geratz , John H. Schwab , Katherine B. Pryzwansky , Sonia K. Anderle
IPC分类号： A61K31/415
CPC分类号： A61K31/415
摘要： A method of treating arthritis, and/or bone marrow hyperplasia, osteitis and synovitis, and/or granulomatosis including of the liver and spleen, which comprises administering to a patient an effective amount of BABIM and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译：治疗关节炎和/或骨髓增生，骨炎和滑膜炎和/或包括肝脏和脾脏的肉芽肿病的方法，其包括向患者施用有效量的BABIM和药学上可接受的载体。

70. 发明授权

US06172104B2 Dicationic dibenzofuran and dibenzothiophene compounds and methods of use thereof 有权
标题翻译：二次二苯并呋喃和二苯并噻吩化合物及其使用方法
公开(公告)号：US06172104B2
公开(公告)日：2001-01-09
申请号：US09344143
申请日：1999-06-24
申请人： Richard R. Tidwell , James Edwin Hall
发明人： Richard R. Tidwell , James Edwin Hall
IPC分类号： A61K3138
CPC分类号： C07D307/91 , C07D333/76
摘要： Methods of treating Pneumocystis carinii pneumonia comprise administering a therapeutically effective amount of a dicationic dibenzofuran compound described by Formula (I). Methods of treating Pneumocystis carinii pneumonia also comprise administering a therapeutically effective amount of a dicationic dibenzothiophene compound described by Formula (II). Novel compounds are also disclosed, and are represented by the Formulae (I) and (II).
摘要翻译：治疗卡氏肺囊虫肺炎的方法包括施用治疗有效量的式（I）所述的二氢二苯并呋喃化合物。治疗卡氏肺囊虫肺炎的方法还包括施用治疗有效量的式（II）所述的二重阳离子二苯并噻吩化合物。还公开了新的化合物，并且由式（I）和（II）表示。

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