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    • 68. 发明专利
      ES2811136T3 Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos 未知
    • Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos
    • ES2811136T3
    • 2021-03-10
    • ES16748048
    • 2016-08-02
    • RIGEL PHARMACEUTICALS INC
    • YEN ROSE , CHEN YAN , SINGH RAJINDER , TAYLOR VANESSA
    • C07D413/14 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07D417/14 , C07D471/04
    • Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, en la que: X es O o S; Y es O o S; Z es N o CR9; Het-1 es heteroarilo; R1 y R2 son independientemente H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo, aralifático, o junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico; R3, R4, R6 y R9 son independientemente H, alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -O-heterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, o haloalquilo; R5 es amino, arilo o heteroarilo; R7 es H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo o aralifático; cada R8 es independientemente alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -Oheterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo o haloalquilo; y m es de 0 a 6; y en la que amino se refiere al grupo -NH2, -NHR o -NRR, en el que cada R se selecciona independientemente de H, alifático, heteroalifático, arilo o heterocíclico, o dos grupos R, junto con el nitrógeno unido a los mismos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente interrumpido con uno o dos grupos heteroatómicos; y alifático se refiere a un resto hidrocarbonado lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido, que contiene de 1 a 25 átomos de carbono; en el que cada sustituyente opcional que sustituye uno o más átomos de hidrógeno es independientemente -R60, halo, =O, -OR70, -SR70, -N(R80)2, haloalquilo, perhaloalquilo, -CN, -NO2, =N2, -N3, - SO2R70, -SO3 -M+, -SO3R70, -OSO2R70, -OSO3 -M+, -OSO3R70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(O-)2M2+, -P(O)(OR70)O- M+, - P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -CO2 -M+, -CO2R70, -C(S)OR70, -C(O)N(R80)2, -C(NR70)(R80)2, - OC(O)R70, -OC(S)R70, -OCO2 -M+, -OCO2R70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2 -M+, - NR70CO2R70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)N(R80)2, -NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)N(R80)2, en los que R60 es alquilo de C1-6; cada R70 es independientemente, para cada aparición, hidrógeno o R60; cada R80 es independientemente, para cada aparición, R70, o alternativamente, dos grupos R80, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un heteroaliciclilo de 3 a 7 miembros que incluye opcionalmente de 1 a 4 de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales seleccionados de O, N y S, de los cuales N tiene opcionalmente H o sustitución alquílica de C1-C3; y cada M+ es un contraión con una sola carga positiva neta; y cualquiera de los dos átomos de hidrógeno en un solo carbono puede reemplazarse por =O, =NR70, =N-OR 70, =N2 o =S.
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