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    • 66. 发明专利
    • ACIDOS CARBOXILICOS INHIBIDORES DE LA METALPROTEINASA MATRIZ.
    • AR063945A1
    • 2009-03-04
    • ARP070103738
    • 2007-08-22
    • RANBAXY LAB LTD
    • PALLE VENKATA PRDDY RANADHEERKHERA MANOJ KUMARTIWARI MANOJ KUMARSATTIGERI VISWAJANANI JDASTIDAR SUNANDA GSRIVASTAVA PUNIT KUMAR
    • C07D209/48C07D401/06C07D253/08C07D401/14C07D403/10C07D405/10C07D409/06C07D409/14C07D413/10A61K31/4035A61K31/403A61P29/00
    • La presente se relaciona con ácidos carboxílicos sustituidos mediante beta-hidroxi y amino, que actuan como inhibidores de la metaloproteasa matriz, ácidos carboxílicos beta-hidroxi diastereoméricamente puros, procesos correspondientes para la síntesis de composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de la presente. Los compuestos de la presente son utiles en el tratamiento de diversas enfermedades inflamatorias, de autoinmunidad y alérgicas, como ser los métodos para tratar el asma, la artritis reumatoidea, COPD, rinitis, osteoartritis, artritis soriásica, psoriasis, fibrosis pulmonar, desordenes en la cura de heridas, inflamacion pulmonar, síndrome de perturbacion respiratoria agudo, periodontitis, esclerosis multiple, gingivitis, ateroesclerosis, proliferacion neoíntima, que lleva a la restenosis y a la insuficiencia cardiaca isquémica, ataque apopléjico, enfermedades renales, metástasis tumoral y otros desordenes inflamatorios caracterizados por la hiper- expresion e hiper-activacion de una rnetaloproteinasa matriz utilizando los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1, en donde: * representa un centro asimétrico estereogénico de configuracion definida seleccionada de (R, R), (S, S), (R, S) y (S, R); n es un entero de 1 a 5; R1 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, aralquilo, alcoxi, ariloxi, alqueniloxi o alquiniloxi opcionalmente sustituido; R2 es heterociclilo, heteroarilo, NR4R5, -NHC(=Y)R4, -NHC(=Y)NR5Rx, -NHC(=O)OR4 , -NHSO2R4, C(=Y)NR4R5, C(=O)OR6, en donde; Y es oxígeno o azufre, OR5,-OC(=O)NR4R5, O-acilo, S(O)mR4, -SO2N(R4)2, ciano, amidino o guanidino; Rx es R4 o -SO2N(R4)2; R6 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo o cicloalquilalquilo en donde R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo o cicloalquilalquilo; y m es un entero 0-2; R5 es H o R4; R3 es H, F, alquilo, cicloalquilalquilo o aralquilo; A es OH, OR4, -OC(=O)NR4R5, O-acilo, NH2, NR4R5, -NHC(=Y)R4, -NHC(=Y)NR5Rx, -NHC(=O)OR4, -NHSO2R4; Q es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido.
    • 67. 发明专利
    • 5-PHENYL-PENTANOIC ACID DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF ASTHMA AND OTHER DISEASES 5--
    • HK1115379A1
    • 2008-11-28
    • HK08105396
    • 2008-05-15
    • RANBAXY LAB LTD
    • PALLE VENKATA PSATTIGERI VISWAJANANI JITENDRAKHERA MANOJ KUMARVOLETI SREEDHARA RAORAY ABHIJITDASTIDAR SUNANDA G
    • A61P20060101C07D20060101
    • The present invention relates to Compounds having the structure of Formula I: wherein n is an integer from 1 to 5; R1 is optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, aralkyl, alkoxy, aryloxy, alkenyloxy or alkynyloxy; R2 is alkenyl, allcynyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, cycloalkyl, NR4R5, —NHC(═Y)R4, —NHC(═Y)NR5Rχ, —NHC(═O)OR4, —NHSO2R4, C(═Y)NR4R5, C(═O)OR6 [wherein Y is oxygen or sulphur], OR5, —O(C═O)NR4R5, O-acyl, S(O)mR4, —SO2N(R4)2, cyano, amidino or guanidino [wherein R4 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, heterocyclylalkyl or cycloalkylalkyl and m is an integer 0-2; R5 is hydrogen or R4; Rx is R4 or —SO2N(R4)2 and R6 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, heteroarylalkyl, heterocyclylalkyl or cycloalkylalkyl]; R3 is hydrogen, fluorine, alkyl, cycloalkylalkyl or aralkyl; A is OH, OR4, —OC(═O)NR4R5, O-acyl, NH2, NR4R5, —NHC(═Y)R4, —NHC(═Y)NR5Rx, —NHC(═O)OR4, —NHSO2R4, and to processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating asthma, rheumatoid arthritis, COPD, rhinitis, osteoarthritis, psoriatic arthritis, psoriasis, pulmonary fibrosis pulmonary inflammation, acute respiratory distress syndrome, perodontitis, multiple sclerosis, gingivitis, atherosclerosis, neointimal proliferation, which leads to restenosis and ischemic heart failure, stroke, renal diseases, tumor metastasis, and other inflammatory disorders characterized by over-expression and over-activation of an matrix metalloproteinase, using the compounds.
    • 68. 发明专利
    • DERIVES D'ACIDE 5-PHENYL-PENTANOIQUE EN TANT QU'INHIBITEURS DE METALLOPROTEINASE MATRICIELLE DANS LE TRAITEMENT DE L'ASTHME ET D'AUTRES MALADIES
    • MA29312B1
    • 2008-03-03
    • MA30155
    • 2007-08-22
    • RANBAXY LAB LTD SOC INDIENNE
    • PALLE VENKATA PSATTIGERI VISWAJANANI JITENDRAKHERA MANOJ KUMARVOLETI SREEDHARA RAORAY ABHIJITDASTIDAR SUNANDA G
    • C07D249/18A61P11/06
    • LA PRÉSENTE INVENTION CONCERNE DES COMPOSÉS AYANT LA STRUCTURE DE FORMULE (I) DANS LAQUELLE N REPRÉSENTE UN ENTIER DE 1 À 5; R1 REPRÉSENTE ALKYLE, ALCÉNYLE, ALKYNYLE, CYCLOALKYLE, ARYLE, HÉTÉROCYCLYLE, HÉTÉROARYLE, ARALKYLE, ALKOXY, ARYLOXY, ALKENYLOXY OU ALKYNYLOXY FALCUTATIVEMENT SUBSTITUÉS; R2 REPRÉSENTE ALCÉNYLE, ALKYNYLE, ARYLE, HÉTÉROCYCLYLE, HÉTÉROARYLE, CYCLOALKYLE, NR4R5, -NHC(=Y)R4, -NHC(=Y)NR5RX, -NHC(=O)OR4, -NHSO2R4, C(=Y)NR4R5, C(=O)OR6 [OÙ Y REPRÉSENTE OXYGÈNE OU SOUFRE], OR5, -OC(=O)NR4R5, O-ACYLE, S(O)MR4, -SO2N(R4)2, CYANO, AMIDINO OU GUANIDINO [OÙ R4 REPRÉSENTE ALKYLE, ALCÉNYLE, ALKYNYLE, CYCLOALKYLE, ARYLE, HÉTÉROCYCLYLE, HÉTÉROARYLE, ARALKYLE, HÉTÉROARYLALKYLE, HÉTÉROCYCLYLALKYLE OU CYCLOALKYLALKYLE ET M REPRÉSENTE UN ENTIER 0-2; R5 REPRÉSENTE HYDROGÈNE OU R4; RX REPRÉSENTE R4 OU -SO2N(R4)2 ET R6 REPRÉSENTE HYDROGÈNE, ALKYLE, CYCLOALKYLE, ARALKYLE, HÉTÉROARYLALKYLE, HÉTÉROCYCLYLALKYLE OU CYCLOALKYLALKYLE]; R3 REPRÉSENTE HYDROGÈNE, FLUOR, ALKYLE, CYCLOALKYLALKYLE OU ARALKYLE; A REPRÉSENTE OH, OR4, -OC(=O)NR4R5, O-ACYLE, NH2, NR4R5, -NHC(=Y)R4, -NHC(=Y)NR5RX, -NHC(=O)OR4, -NHSO2R4; ET LEURS PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE. CETTE INVENTION CONCERNE ÉGALEMENT DES COMPOSITIONS PHARMACOLOGIQUES CONTENANT LES COMPOSÉS DE LA PRÉSENTE INVENTION AINSI QUE DES MÉTHODES DE TRAITEMENT DE L'ASTHME, DE LA POLYARTHRITE RHUMATOÏDE, MPOC, LA RHINITE, L'OSTÉOARTHRITE, LA POLYARTHRITE PSORIOSIQUE, LE PSORIASIS, LA FIBROSE PULMONAIRE, L'INFLAMMATION PULMONAIRE, LE SYNDROME DE DÉTRESSE RESPIRATOIRE AIGU, LA PARODONTITE, LA SCLÉROSE EN PLAQUES, LA GINGIVITE, L'ATHÉROSCLÉROSE, LA PROLIFÉRATION NÉOINTIMALE QUI CONDUIT À LA RESTÉNOSE ET L'INSUFFISANCE CARDIAQUE ISCHÉMIQUE, L'ATTAQUE CÉRÉBRALE, LES MALADIES RÉNALES, LES MÉTASTASE TUMORALES AINSI QUE D'AUTRES TROUBLES INFLAMMATOIRES CARACTÉRISÉS PAR UNE SUREXPRESSION ET UNE SURACTIVATION D'UNE MÉTALLOPROTÉINASE MATRICIELLE, À L'AIDES DES COMPOSÉS.