会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 62. 发明专利
    • CARBOXAMIDAS AZAHETEROCICLICAS BICICLICAS UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS E INFLAMATORIAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLAS
    • AR082414A1
    • 2012-12-05
    • ARP110102741
    • 2011-07-29
    • MERCK PATENT GMBH
    • RICHARDSON THOMAS EHUCK BAYARD RNEAGU CONSTANTINXIAO YUFANGKARRA SRINIVASALAN RUOXIMOCHALKIN IGORSUTTON AMANDA EDSELM LIZBETH CELESTEJONES REINALDO
    • C07D239/94A61K31/517A61P1/18A61P3/10A61P13/08A61P17/02A61P17/06A61P29/00A61P35/00
    • Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) y sus sales, solvatos, solvatos de sales o profármacos farmacéuticamente aceptables, en donde X es N o C-R3; Y es NH, O ó está ausente; R1 es L1-R4-L2-R5 o L1-R4; R2 es A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA, NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4; L1 es un enlace simple, metileno o metileno sustituido con metilo, en donde el metileno o el grupo metilo del metileno sustituido con metilo puede no estar sustituido o puede estar mono- o disustituido con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N3, etenilo o etinilo, y/o monosustituido con R4 y en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por un átomo de O ó de S o por un grupo -NH-, -N(LA)-, -CONH-, -N(LA)COO-, -SO2- o -NHCO-; R3 es H, A, Hal, OH, COOH, SH, NH2, NO2 o CN; R4, R5 son cada uno, de modo independiente entre sí, Ar o A cíclico que puede estar mono- o disustituido con Hal o LA; L2 es -NHCO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -NHCONA-, -NHCOA-, -O-, -S-, -NH-, -NHSO2-, -SO2NH-, -CONH-, -CONHCONH-, -NHCONHCO- o -A-; Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos del esqueleto, que puede no estar sustituido o, de modo independiente entre sí, puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OH, SH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONHA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2, SO2A y/o SO2Hal, y en donde un átomo de N del anillo puede estar sustituido con un átomo de O para formar un grupo N-óxido, y en donde en el caso de un ciclo aromático bicíclico en dos de los anillos puede estar parcialmente saturado; A es un alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por un átomo de O ó de S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, - NHCONH-, -N(LA)-, -CONH-, -NHCO- o -CH=CH- y en donde 1 - 3 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal y en donde uno o dos grupos CH3 pueden estar reemplazados por OH, SH, NH2, NH(LA), N(LA)2, NHCOOH, NHCONH2 o CN; LA es un alquilo no ramificado o ramificado, lineal que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, en donde 1, 2 ó 3 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal; Hal es F, Cl, Br o I.
    • 69. 发明专利
    • Piridinas, pirimidinas y pirazinas, como inhibidores de BTK y sus usos
    • ES2706150T3
    • 2019-03-27
    • ES14750672
    • 2014-07-30
    • MERCK PATENT GMBH
    • LIU-BUJALSKI LESLEYNGUYEN NGANQIU HUIJONES REINALDOMOCHALKIN IGORCALDWELL RICHARD D
    • C07D487/04A61K31/519A61P29/00
    • Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es N o CR2; X1 es N o CR2; X2 es N o CR2; cada R2 se selecciona independientemente entre -R, halógeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; cada R es independientemente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico de 3-8 átomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico de 3-7 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; o se toman dos grupos R del mismo átomo junto con el átomo al que están unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbocíclico de 3-8 átomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico de 3-7 átomos que tiene 1- 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 átomos que tiene 1-4 heteroátomos, seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; L es un grupo divalente seleccionado entre arilo C3-10, un anillo carbocíclico de 3-8 átomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico de 3-7 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre y un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; o L es un grupo divalente seleccionado entre alifático C1-6-arilo C3-10, un anillo carbocíclico alifático C1- 6 de 3-8 átomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico alifático C1-6 con 3-7 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre y un anillo heteroarilo monocíclico alifático C1-6 con 5-6 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada uno de ellos opcionalmente sustituido; Y es O, S, SO2, SO, C(O), CO2, C(O)N(R), -NRC(O), -NRC(O)N(R), -NRSO2 o N(R); o Y está ausente; R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 que está opcionalmente sustituido; o R1 es CN.