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61. 发明专利

CA2967944C AMINOPYRAZINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES 未知
公开(公告)号：CA2967944C
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CA2967944
申请日：2015-11-13
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： KUANG RONGZE , TING PAULINE , ALI AMJAD , WU HEPING , BERLIN MICHAEL , STAMFORD ANDREW , WANG HONGWU , ZHOU GANG , KIM DAVID , DENG QIAOLIN , LIM YEON-HEE , YU YOUNONG
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula A and Formula A-1, or a salt thereof, and pharmaceutical formulations (pharmaceutical compositions) comprising those compounds, or a salt thereof; wherein "R1", "RA-1", "R2", "R3", and "Het" are defined herein above, which compounds are believed suitable for use in selectively antagonizing the A2a receptors, for example, those found in high density in the basal ganglia. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Parkinson's disease, or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.

62. 发明专利

ES2773908T3 Compuestos de dióxido de iminotiadiazina como inhibidores de BACE, composiciones y su uso 未知
公开(公告)号：ES2773908T3
公开(公告)日：2020-07-15
申请号：ES15197990
申请日：2010-10-06
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： SCOTT JACK , STAMFORD ANDREW , GILBERT ERIC , CUMMING JARED , ISERLOH ULRICH , MISIASZEK JEFFREY , LI GUOQING
IPC分类号： A61K31/54 , C07B59/00 , C07D285/18 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural: **(Ver fórmula)** en donde: -L1- representa un enlace; -L3- es -C(O)NH-; m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde: m es 0 o más; n es 1; y p es 0 o más, en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B; R3 es H; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirazinilo, furanilo, tienilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, oxazolilo, benzotienilo, bencimidazolilo, indazolilo, indolilo y tienopirazolilo; cada grupo R5 (cuando está presente) se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en halógeno, -CN, -SF5, -N(R8)2, -OR7, -SR7, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquinilo C2-6 y cicloalquilo; cada R7 (cuando está presente) se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, heteroalquilo, haloalquilo, arilo, arilalquil-, heteroarilo, heteroarilalquil-, cicloalquilo, cicloalquilalquil-, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquil-; cada R8 (cuando está presente) se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, heteroalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, arilo, arilalquil-, heteroarilo, heteroarilalquil-, cicloalquilo, cicloalquilalquil-, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquil-; el anillo B se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirazinilo, furanilo, tienilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, indolilo, pirrolopiridilo y pirrolopirimidinilo; y cada grupo R9 (cuando está presente) se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en halógeno, -CN, -SF5, -N(R8)2, -OR7, -SR7, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquinilo C2-6, fenilo, bencilo y cicloalquilo.

63. 发明专利

ES2768658T3 Derivados de quinolizina sustituidos útiles como inhibidores de integrasa del VIH 未知
公开(公告)号：ES2768658T3
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：ES14849935
申请日：2014-09-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , WAI JOHN , COLEMAN PAUL , SANDERS JOHN , FERGUSON RONALD
IPC分类号： C07D455/02 , A61K31/4375 , A61P31/18
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -NHC(O)-; Y es CH2; R1 se selecciona de arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo arilo C6-C10, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con hasta tres grupos R8; R2 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2, u -OR7 o R2 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden unirse para formar un grupo cicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, grupo heterocicloalquenilo monocíclico de 5 a 8 miembros o un heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros, en donde dicho grupo cicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, dicho grupo heterocicloalquenilo monocíclico de 5 a 8 miembros y dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros pueden estar opcionalmente sustituidos con hasta tres grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes; R3 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2 u -OR7; R4 se selecciona de H, alquilo C1-C6, -(alquilen C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -N(R11)2 y -OR7, de tal forma que, cuando R2 y/o R3 son -N(R11)2, entonces R4 es distinto de H; R5 es alquilo C1-C6; cada aparición de R6 es independientemente H o alquilo C1-C6; cada aparición de R7 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, -(alquileno C1-C6)-O-(alquilo C1-C6) y cicloalquilo C3-C7; cada aparición de R8 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6, halo, -OR6, -SR6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -O-(haloalquilo C1-C6), -CN, -NO2, -N(R6)2, -C(O)OR7, -C(O)N(R7)2 y -NHC(O)R7; R9 se selecciona de H, alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-O-alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-NR6-alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -hidroxialquilo C1-C6; R10 se selecciona de H, alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-O-alquilo C1-C6, -alquil C1-C6-NR6-alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -hidroxialquilo C1-C6; cada aparición de R11 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, -S(O)2R12 y -C(O)R12; y cada aparición de R12 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo C6-C10, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo cicloalquilo C3- C7, dicho grupo arilo C6-C10, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 8 a 11 miembros, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos con hasta tres grupos R8.

65. 发明专利

MX2017006483A COMPUESTOS AMINOPIRAZINA CON PROPIEDADES ANTAGONISTAS A2A. 未知
公开(公告)号：MX2017006483A
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：MX2017006483
申请日：2015-11-13
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ZHOU GANG , STAMFORD ANDREW , WANG HONGWU , KUANG RONGZE , LIM YEON-HEE , ALI AMJAD , YU YOUNONG , WU HEPING , TING PAULINE , DENG QIAOLIN , MICHAEL BERLIN , DAVID KIM
IPC分类号： C07D241/26 , A61K31/497 , C07D413/04
摘要： Se describen compuestos de fórmula A y fórmula A-1, o una sal del mismo, y formulaciones farmacéuticas (composiciones farmacéuticas) que comprenden dichos compuestos, o una sal del mismo: (ver Fórmulas) en donde ``R1´´ , ``RA-1´´, ``R2´´, ``R3´´, y ``Het´´ se definen aquí antes, cuyos compuestos se cree que son adecuados para su uso en la antagonización selectiva de los receptores A2a, por ejemplo, los que se encuentran en alta densidad en los ganglios basales; se cree que tales compuestos y formulaciones farmacéuticas son útiles en el tratamiento o manejo de enfermedades neurodegenerativas, por ejemplo, enfermedad de Parkinson, o trastornos del movimiento derivados del uso de ciertos medicamentos usados en el tratamiento o manejo de la enfermedad de Parkinson.

66. 发明专利

AU2014324829B2 Substituted Quinolizine Derivatives useful as HIV integrase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2014324829B2
公开(公告)日：2017-09-07
申请号：AU2014324829
申请日：2014-09-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , WAI JOHN S , COLEMAN PAUL J , SANDERS JOHN M , FERGUSON RONALD
IPC分类号： C07D455/02 , A01N43/90 , A61K31/44
摘要： The present invention relates to Substituted Quinolizine Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, wherein X, Y, R

67. 发明专利

AU2015350315A1 Aminopyrazine compounds with A2A antagonist properties 未知
公开(公告)号：AU2015350315A1
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：AU2015350315
申请日：2015-11-13
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： KUANG RONGZE , ALI AMJAD , TING PAULINE , WU HEPING , BERLIN MICHAEL , STAMFORD ANDREW , WANG HONGWU , ZHOU GANG , KIM DAVID , DENG QIAOLIN , LIM YEON-HEE , YU YOUNONG
IPC分类号： C07D241/26 , A61K31/497 , C07D413/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula A and Formula A-1, or a salt thereof, and pharmaceutical formulations (pharmaceutical compositions) comprising those compounds, or a salt thereof; wherein "R

68. 发明专利

CY1117946T1 ΕΤΕΡΟΚΥΚΛΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΑΣΠΑΡΑΓΙΝΥΛΟ ΠΡΩΤΕΑΣΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1117946T1
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CY161100753
申请日：2016-07-29
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ZHU ZHAONING , MCKITTRICK BRIAN , SUN ZHONG-YUE , YE YUANZAN C , VOIGT JOHANNES H , STRICKLAND COREY , SMITH ELIZABETH M , STAMFORD ANDREW , GREENLEE WILLIAM J , MAZZOLA JR ROBERT D , CALDWELL JOHN , CUMMING JARED N , WANG LINGYAN , WU YUSHENG , ISERLOH ULRICH , LIU XIAOXIANG , HUANG YING , LI GUOQING , PAN JIANPING , MISIASZEK JEFFREY A , GUO TAO , LE THUY X H , SAIONZ KURT W , BABU SURESH D , HUNTER RACHAEL C , MORRIS MICHELLE L , GU HUIZHONG , QIAN GANG , TADESSE DAWIT , LAI GAIFA , DUO JINGQI , QU CHUANXING , SHAO YUEFEI
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/513 , A61P25/28 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： Αποκαλύπτονταιενώσειςτουτύπου (I) ήστερεοϊσομερές, ταυτομερές, ήφαρμακευτικάαποδεκτόάλαςή επιδιαλυτωμένοσύμπλεγμααυτών, όπουη W είναιδεσμός, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=Ο)-, -Ο-, -C(R6)(R7)-, -N(R5)- ή -C(=N(R5))· ηΧ είναι -Ο-, -N(R5)- ή -C(R6)(R7)· υπότονόροότιότανη Χείναι -Ο-, η U δενείναι -Ο-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)- ή -C(=NR5)-· η U είναιδεσμός, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -Ο-, -P(Ο)(OR15)-, -C(=NR5)-, -C(R6)(R7)b- ή N(R5)-· όπουτο b είναι 1 ή 2· υπότονόροότιότανη W είναι -S(O)-, -S(O)2-, -Ο-, ή N(R5)-, τότεη U δενείναιδεσμός· καιοι R1, R2, R3, R4, R5, R6 και R7 είναιόπωςορίζονταιστηνπεριγραφή· καιφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριλαμβάνουντιςενώσειςτουτύπου (I). Επίσηςαποκαλύπτεταιη μέθοδοςαναστολήςασπαραγινυλοπρωτεάσης, καιειδικότερα, οιμέθοδοιθεραπευτικήςαγωγήςκαρδιαγγειακώνπαθήσεων, διανοητικώνκαινευροεκφυλιστικώνπαθήσεων, καιοιμέθοδοιαναστολήςιούανθρώπινηςανοσοανεπάρκειας, πλασμεπινών, καθεψίνης D καιπρωτοζωικώνενζύμων. Επίσηςαποκαλύπτονταιμέθοδοιθεραπευτικήςαγωγήςδιανοητικώνή νευροεκφυλιστικώνπαθήσεωνχρησιμοποιώνταςτιςενώσειςτουτύπου I σεσυνδυασμόμεαναστολέαχολινεστεράσηςή μουσκαρινικό m1 αγωνιστήή m2 ανταγωνιστή.

70. 发明专利

SV2016005171A DERIVADOS DE QUINOLIZINA SUSTITUIDOS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH 未知
公开(公告)号：SV2016005171A
公开(公告)日：2016-11-21
申请号：SV2016005171
申请日：2016-03-18
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： YU TAO , ZHANG YONGLIAN , WADDELL SHERMAN TIM , STAMFORD ANDREW , WAI JOHN S , COLEMAN PAUL J , SANDERS JOHN M , FERGUSON RONALD
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/44 , C07D455/02
摘要： LA PRESENTE INVENCIÓN SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINOLIZINA SUSTITUIDOS DE FÓRMULA: (VER FORMULA); Y SALES O PROFÁRMACOS FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R9 Y R10 SON COMO SE DEFINEN EN EL PRESENTE DOCUMENTO. LA PRESENTE INVENCIÓN TAMBIÉN SE REFIERE A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN AL MENOS UN DERIVADO DE QUINOLIZINA SUSTITUIDO, Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS DERIVADOS DE QUINOLIZINA SUSTITUIDOS PARA TRATAR O IMPEDIR LA INFECCIÓN POR VIH EN UN SUJETO

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