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    • 63. 发明专利
    • DERIVADOS DE BENZOTIAZOLONAS, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN ,PROCESO PARA PREPARARLOS Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
    • AR074989A1
    • 2011-03-02
    • ARP100100015
    • 2010-01-06
    • MERCK PATENT GMBH
    • STIEBER FRANKDORSCH DIETERSCHADT OLIVERBLAUKAT ANDREE
    • C07D417/14C07D417/10C07D277/68A61K31/429A61P35/00A61P35/02
    • Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en donde E, E', E'', E''' son en cada caso, de modo independiente entre sí, C o N; R1, R2 son en cada caso, de modo independiente entre sí, H o A; R1 y R2 también son juntos (CH2)p, en donde 1 o 2 grupos CH2 pueden estar reemplazados por O y/o NH; R3 es H, Ar, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', A, COA, OH, OA, CONH(CH2)mNH2, CONH(CH2)mNHA, CONH(CH2)mNAA', CO(CH2)mNH2, CO(CH2)mNHA, CO(CH2)mNAA', CO(CH2)mHet, CH(OH)A, CN, (CH2)nHet, Hal, CONH(CH2)mNA-COOA, SO2A, NH(CH2)mNH2, NH(CH2)mNHA, NH(CH2)mNAA', (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, O(CH2)mNH2, O(CH2)mNHA, O(CH2)mNAA', OHet, N=CH-NAA', N=CH-NHA, N=CH-NH2, O(CH2)mHet, N(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, SO2N(R6)2, [C(R6)2]nN(R6)2, S[C(R6)2]pN(R6)2, S[C(R6)2]nHet, -NR6[C(R6)2]nHet, NHCON(R6)2, NHCONH[C(R6)2]p, N(R6)2, NHCONH[C(R6)2]nHet, NHCO[C(R6)2]pN(R6)2, NHCO[C(R6)2]nHet, CONR6[C(R6)2]nHet, COHet, O[C(R6)2]pNR6COZ, O[C(R6)2]pNR2COHet1, O[C(R6)2)nCyc[C(R6)2]nN(R6)2, O[C(R6)2]nCyc[C(R6)2]nOR6, O[C(R6)2]nCyc[C(R6)2]nHet, los restos de la formula (2), (3) y (4), O[C(R6)2]nCR6(NR6)2COOR6, O[C(R6)2]nNR6CO[C(R6)2]nNR6COA, O[C(R6)2)pCR6COOA, O[C(R6)2]nCO-NR6-A, O[C(R6)2]nCO-NR6-[C(R6)2]nHet1, O[C(R6)2]nCONH2, O[C(R6)2]nCONHA, O[C(R6)2]nCONA2, O[C(R6)2]nCO-NR6-[C(R2)2]nN(R6)2 u OCOA; Z es CR6(NR6)2CR6(OR6)A; R3' es H o Hal; R4 es Het1, NHCOOR5, NHCONHR5, NHCOCONHR5, NHCOCONHR5, NO2 o NHCOA; R4 y R4' también son juntos NHCONH; R5 es A, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNAA' o (CH2)mHet; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OH, OA, N(R6)2, SR6, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, SO2N(R6)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R6)2]nN(R6)2, [C(R6)2]nHet1, O[C(R6)2]pN(R6)2, O[C(R6)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R6)2, NHCOO[C(R6)2]pN(R6)2, NHCOO[C(R6)2]nHet1, NHCONH[C(R6)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R6)2]nHet1, OCONH[C(R6)2]pN(R6)2 y/u OCONH[C(R6)2]nHet1; Het es un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR3COA, NR6SO2A, SO2N(R6)2, S(O)mA, NHCOOA, NHCON(R6)2, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/u =O (oxígeno del carbonilo); Het1 es un heterociclo aromático monocíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido, de modo independiente entre sí, con R3; R6 es H o A; A, A' son en cada caso, de modo independiente entre si, alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2 y/o grupos CH=CH o son alquilo cíclico con 3-7 átomos de C; Cyc es cicloalquileno con 3-7 átomos de C; Hal es F, Cl, Br o I; m es 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3, 4 o 5; q es 1, 2, 3, 4 o 5; así como sus sales, tautomeros y estereoisomeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
    • 64. 发明专利
    • DERIVADOS DE PIRIDAZINONA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
    • AR074688A1
    • 2011-02-02
    • ARP090104911
    • 2009-12-16
    • MERCK PATENT GMBH
    • DORSCH DIETERBLAUKAT ANDREESTIEBER FRANKSCHADT OLIVER
    • C07D403/14C07D403/08C07D405/14C07D453/02A61K31/506A61K31/501A61K31/4155A61K31/5377A61P35/00A61P35/02
    • Los compuestos de la fórmula (1) en donde R1 es Ar, Het, A, OR2, O[C(R2)2]nAr, O[C(R2)2]nHet, N(R2)2, NR2[C(R2)2]nAr o NR2[C(R2)2]nHet; R2 es H o A'; R3, R3' son, en cada caso de modo independiente entre sí, H, Hal, A, OR2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, SO2N(R2)2 o S(O)mA, Y es [C(R2)2]nNR2COZ, [C(R2)2]nNR2COHet1, [C(R2)2]nCyc[C(R2)2]nN(R2)2, [C(R2)2]nCyc[C(R2)2]nOR2, [C(R2)2]nCyc[C(R2)2]nHet1, [C(R2)2]n-C(CH2)-((CH2)p)-[C(R2)2]nN(R2)2, [C(R2)2]n-C(CH2-(CH2)p)[C(R2)2]nOR2, [C(R2)2]n-C(CH2-(CH2)p)-[C(R2)2]nHet, [C(R2)2]nHet2, [C(R2)2]nCR2(NR2)2COOR2, [C(R2)2]nNR2CO[C(R2)2]nNR2COA, [C(R2)2]nNR2COOA, [C(R2)2]nCO-NR2-A, [C(R2)2]nCO-NR2-[C(R2)2]nHet1, [C(R2)2]nCONH2, [C(R2)2]nCONHA, [C(R2)2]nCONA2, [C(R2)2]nCO-NR2-[C(R2)2]nN(R2)2 o COOA; ; Z es CR2(NR2)2CR2(OR2)A, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, [C(R2)2]nOR2, [C(R2)2]nN(R2)2, SR2, NO2, CN, CO-OR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, SO2N(R2)2, S(O)mA, CO-Het, Het, O[C(R2)2]nN(R2)2, O[C(R2)2]nHet, NHCOOA, NHCON(R2)2, NHCOO[C(R2)2]nN(R2)2, NHCOO[C(R2)2]nHet, NHCONH[C(R2)2]nN(R2)2, NHCONH[C(R2)2]nHet, OCONH[C(R2)2]nN(R2)2, OCONH[C(R2)2]nHet, CONR2[C(R2)2]nN(R2)2, CONR2[C(R2)2]nHet, y/o COA, Het es un heterociclo mono-, bi- o tricíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, [C(R2)2]nOR2, [C(R2)2]n(R2)2, SR2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, SO2N(R2)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R2)2]nHet1, O[C(R2)2]nN(R2)2, O[C(R2)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R2)2, NHCOO[C(R2)2]nN(R2)2, NHCOO[C(R2)2]nHet1, NHCONH[C(R2)2]nN(R2)2, NHCONH[C(R2)2]nHet1, OCONH[C(R2)2]nN(R2)2, OCONH[C(R2)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/u =O (oxígeno del carbonilo), Het1 es un heterociclo saturado monocíclico con 1 a 2 átomos de N y/u O, que puede estar mono- o disustituido con A, OA, OH, COOH, COOA, Hal y/u =O (oxígeno del carbonilo), Het2 es 2-metoxicarbonil-pirrolidin-4-ilo, 2-carboxi-pirrolidin-4-ilo, 1-ciclopropilmetil-piperidin-4-ilo, piperidin-4-ilo, morfolin-2-o 4-ilo, 1-isopropil-piperidin-4-ilo, 1-metil-piperidin-4-ilo, 4-piperazinilo, 1-metil-pirrolidin-2-ilo, 1-ter.-butoxicarbonil-piperidin-4-ilo, 1-etil-piperidin-2-ilo, 1-(2-metoxi-etil)-piperidin-4-ilo, 1-[2-(N,N-dimetilamino)-etil]-piperidin-4-ilo, 1,2,2,6,6-pentametil-piperidin-4-ilo, 1-aza-biciclo[2,2,2]oct-3-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, 1-formil-piperidin-4-ilo o 1-metil-1-oxi-piperidin-4-ilo, A es alquilo no ramificado o ramificado C1-10, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, y/o en donde uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o grupos CH=CH, o es alquilo cíclico C3-7, A' es alquilo no ramificado o ramificado C1-6 en donde 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F; CyC es cicloalquileno C3-7; Hal es F, Cl, Br o I; m es 0, 1 o 2, n es 1, 2, 3 o 4, p es 1, 2, 3, 4, o 5; así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores de las tirosina quinasas, en especial de la Met-quinasa, y pueden utilizarse, por ejemplo, para el tratamiento de tumores.
    • 65. 发明专利
    • PIRAZOLES 1,3,4-SUBSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA 5-HT PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
    • ES2349922T3
    • 2011-01-13
    • ES04718264
    • 2004-03-08
    • MERCK PATENT GMBH
    • BARTOSZYK GERDSEYFRIED CHRISTOPHVAN AMSTERDAM CHRISTOPHSCHADT OLIVERSCHIEMANN KAI
    • C07D231/12A61K31/4155A61P25/18C07D403/06C07D405/04C07D405/14C07D409/14
    • Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1 significa fenilo, 2-, 3- o 4-cianofenilo, 2-, 3- o 4-fluorfenilo, 2-, 3- o 4-metil-, etil-, n-propil- o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4- 2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5- o 3,6-difluor-, dicloro- o dicianofenilo, 3,4,5-trifluorfenilo, 3,4,5-trimetoxi- o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, R2 significa, de manera independiente entre si, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono o CF3, R5 significa Ar o Het, A significa alquilo o alcoxi, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 hasta 10 atomos de carbono, alquenilo o alcoxialquilo con 2 hasta 10 atomos de carbono, Het significa un resto organico no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A, por cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, por OH, por OA, por NH2, por NAH, por NA2, por NO2, por CN y/o por Hal, saturado, no saturado o aromatico monociclico o biciclico, heterociclico o lineal o ramificado, que contiene uno o varios heteroatomos, sin que Het signifique 2H-azepin-2-on-7-ilo, Ar significa un resto fenilo no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A y/o por Hal, por OR5, por OOCR5, por COOR5, por CON(R5)2, por CN, por NO2, por NH2, por NHCOR5, por CF3, por SO2CH3 o por un grupo -OCH2O-, -OC(CH3)2O, -OCH2CH2O- que soporta al anillo, n significa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, m significa 1, 2 o 3, Hal significa F, Cl, Br o I, y X significa N o CH, asi como sus sales y solvatos, enantiomeros, racematos y otras mezclas de los enantiomeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiologicamente compatibles.
    • 67. 发明专利
    • DERIVADOS DE DIHIDROPIRAZOL
    • AR071951A1
    • 2010-07-28
    • ARP090101932
    • 2009-05-29
    • MERCK PATENT GMBH
    • DORSCH DIETERSCHADT OLIVERSTIEBER FRANKBLAUKAT ANDREE
    • C07D403/14A61K31/506A61K31/5377A61P35/00C07D403/10C07D413/10C07D413/14
    • Los compuestos de la formula (1) en donde R1 es Ar o Het, R2 es H, A, Hal, OR3, N(R3)2, N=CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, Het, -[C(R3)2]nN(R3)2, -[C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3) 2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, NHCO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet o COA, R3, R3' son H o A, juntos tambien son alquileno C2-5, R4 es H, A o Hal, D es un heterociclo insaturado o arom tico de cinco o seis miembros con 1 a 3 tomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal y/o A, A es alquilo no ramificado o ramificado C1-10, en donde 1-7 tomos de H pueden estar reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o grupos CH=CH, o alquilo c¡clico con 3-7 tomos de C, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 y/o S(O)mA, Het es un heterociclo saturado, insaturado o arom tico mono-, bi- o tric¡clico con 1 a 4 tomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/u =O (ox¡geno del carbonilo), Het1 es un heterociclo saturado monoc¡clico con 1 a 2 tomos de N y/u O, que puede estar mono- o disustituido con A, OA, OH, Hal y/u =O (ox¡geno del carbonilo), Hal es F, Cl, Br o I, m es 0, 1 o 2, n es 1, 2, 3 o 4, as¡ como sus sales, tautomeros y estereoisomeros farmaceuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores de las tirosina quinasas, en especial de la Met-quinasa, y pueden utilizarse, por ejemplo, para el tratamiento de tumores