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61. 发明专利

EA029781B1 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ИНДОЛАМИН-2,3-ДИОКСИГЕНАЗЫ 未知
公开(公告)号：EA029781B1
公开(公告)日：2018-05-31
申请号：EA201500530
申请日：2009-07-07
申请人： INCYTE CORP
发明人： COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , SPARKS RICHARD B , ZHU WENYU , ZHOU JIACHENG , LIN QIYAN , WENG LINGKAI , YUE TAI-YUEN , LIU PINGLI
IPC分类号： C07D271/08 , A61K31/4245 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00
摘要： Данноеизобретениенаправленонатвердуюдозированнуюформу, подходящуюдляпероральноговведения, содержащую 4-({2-[(аминосульфонил)амино]этил}амино)-N-(3-бром-4-фторфенил)-N'-гидрокси-1,2,5-оксадиазол-3-карбоксимидамидилиегофармацевтическиприемлемуюсольи поменьшеймереодинфармацевтическиприемлемыйноситель, котораяявляетсяингибитороминдоламин-2,3-диоксигеназыи полезнав леченииракаи другихрасстройств.

62. 发明专利

SG10201707130UA USE OF PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PI3K RELATED DISORDERS 未知
公开(公告)号：SG10201707130UA
公开(公告)日：2017-10-30
申请号：SG10201707130U
申请日：2014-02-28
申请人： INCYTE CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE JR THOMAS P , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
摘要： The present application provides methods of treating PI3Kδ related disorders using compounds of Formula I:or pharmaceutically acceptable salts thereof.

63. 发明专利

SG10201601589QA HETEROCYCLYLAMINES AS PI3K INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG10201601589QA
公开(公告)日：2016-04-28
申请号：SG10201601589Q
申请日：2012-08-31
申请人： INCYTE CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE THOMAS P JR , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
摘要： The present invention provides heterocyclylamine derivatives of Formula I:wherein the variables are defined herein, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

64. 发明专利

SG11201506654UA USE OF PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PI3Kδ RELATED DISORDERS 未知
公开(公告)号：SG11201506654UA
公开(公告)日：2015-09-29
申请号：SG11201506654U
申请日：2014-02-28
申请人： INCYTE CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE JR THOMAS P , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： The present application provides methods of treating PI3Kδ related disorders using compounds of Formula I:or pharmaceutically acceptable salts thereof.

65. 发明专利

UA99897C2 未知
公开(公告)号：UA99897C2
公开(公告)日：2012-10-25
申请号：UAA200713720
申请日：2006-05-09
申请人： INCYTE CORP
发明人： COMBS ANDREW P , YUE EDDY W
IPC分类号： A61K31/4245 , C07D271/08
摘要： Данноеизобретениекасаетсямодуляторовиндоламин-2,3-диоксигеназы (IDO), атакжекомпозиций, которыеихсодержат, испособовлечения.

66. 发明专利

PE03082011A1 1,2,5-OXADIAZOLES COMO INHIBIDORES DE INDOLAMINA 2,3-DIOXIGENASA 未知
公开(公告)号：PE03082011A1
公开(公告)日：2011-06-10
申请号：PE0000082011
申请日：2009-07-07
申请人： INCYTE CORP
发明人： COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , SPARKS RICHARD B , ZHOU JIACHENG , LIN QIYAN , WENG LINGKAI , YUE TAI-YUE , LIU PINGLI , ZHU WENYU
IPC分类号： C07D271/08 , A61K31/4245 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4245 , A61K39/0011 , A61K39/3955 , C07D271/08 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要： REFERIDA A UN DERIVADO DE OXADIAZOL DE FORMULA (I), DONDE R1 ES NH2 O CH3; R2 ES Cl, Br, CF3, CH3 O CN; R3 ES H O F; n ES 1 O 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4({2-[(AMINOSULFONIL)AMINO]ETIL}AMINO)-N-(3-BROMO-4-FLUOROFENIL)-N'-HIDROXI-1,2,5-OXADIAZOL-3-CARBOXIMIDAMIDA, N-(3-BROMO-4-FLUOROFENIL)-N'-HIDROXI-4-({2-[(METILSULFONIL)AMINO]ETIL}AMINO)-1,2,5-OXADIAZOL-3-CARBOXIMIDAMIDA, 4-({3-[AMINOSULFONIL)AMINO]PROPIL}AMINO)-N-(3-BROMO-4-FLUOROFENIL)-N'-HIDROXI-1,2,5-OXADIAZOL-3-CARBOXIMIDAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA INDOLAMINA-2,3-DIOXIGENASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER

67. 发明专利

AR054271A1 MODULADORES DE INDOLAMINA 2,3-DIOXIGENASA Y METODOS DE USAR LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR054271A1
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：ARP060101876
申请日：2006-05-10
申请人： INCYTE CORP
发明人： YUE EDDY W , COMBS ANDREW PAUL
IPC分类号： C07D271/08 , C07D285/10 , C07D413/12 , A61K31/4245 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P31/12
摘要： Moduladores de indolamina 2,3-dioxigenasa (IDO), y composiciones y métodos farmacéuticos de los mismos. Utiles para tratar cáncer, infeccion viral, trastorno neurodegenerativo, enfermedad autoinmune. Reivindicacion1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), o una forma salina aceptable para uso farmacéutico o prodroga del mismo, donde: el Anillo A es carbociclilo o heterociclilo opcionalmente substituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6; W, X1, X2, Y1, e Y2 se seleccionan en forma independiente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(=NRd)NRc(CRaRb)v; R1 es H, C(O)R7, C(O)NR8aR8b, C(O)OR8, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo, o heterocicloalquilalquilo; R2 es H, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; R3a, R4a, y R5a se seleccionan en forma independiente entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente substituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, Cy1, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, y S(O)2NRg1Rh1; R3b, R4b, y R5b se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente substituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, y S(O)2NRg1Rh1; o R2 y -(R3a)a(w)bR3b junto con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de entre 4 y 20 miembros opcionalmente substituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, Cy3, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, o S(O)2NRg1Rh1; o -(Y1)q-(R4a)r-(Y2)s-R4b y -(X1)m-(R5a)n-(X2)p-R5b junto con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de entre 4 y 20 miembros opcionalmente substituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, Cy4, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, y S(O)2NRg1Rh1; R6 es halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, CN, NO2, ORe2, SRe2, C(O)Rf2, C(O)NRg2Rh2, C(O)ORe2, OC(O)Rf2, OC(O)NRg2Rh2, NRg2Rh2, NRg2C(O)Rf2, NRg2C(O)ORe2, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf2)2, P(ORe2)2, P(O)Re2Rf2, P(O)ORe2ORf2, S(O)Rf2, S(O)NRg2Rh2, S(O)2Rf2, o S(O)2NRg2Rh2; R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-8, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, y heterocicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente substituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, CN, NO2, OH, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C2-8, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6; R8a y R8b se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, y cicloalquilalquilo; Cy1, Cy2, Cy3, y Cy4 se seleccionan en forma independiente entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente substituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, CN, NO2, ORe3, SRe3, C(O)Rf3, C(O)NRg3Rh3, C(O)ORe3, OC(O)Rf3, OC(O)NRg3Rh3, NRg3Rh3, NRg3C(O)Rh3, NRg3C(O)ORe3, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf3)2, P(ORe3)2, P(O)Re3Rf3, P(O)ORe3ORf3, S(O)Rf3, S(O)NRg3Rh3, S(O)2Rf3, y S(O)2NRg3Rh3; Ra y Rb se seleccionan en forma independiente entre H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, CN, NO2, ORe4, SRe4, C(O)Rf4, C(O)NRg4Rh4, C(O)ORe4, OC(O)Rf4, OC(O)NRg4Rh4, NRg4Rh4, NRg4C(O)Rf4, NRg4C(O)ORe4, C(=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(=NRi)NRg1Rh1, P(Rf4)2, P(ORe4)2, P(O)Re4Rf4, P(O)ORe4ORf4, S(O)Rf4, S(O)NRg4Rh4, S(O)2Rf4, y S(O)2NRg4Rh4; Rc es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, o cicloalquilalquilo; Rd es H, ORd1, CN o NO2; Rd1 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, o cicloalquilalquilo; Re1, Re2, Re3, y Re4 se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo y heterocicloalquilalquilo; Rf1, Rf2, Rf3, y Rf4 se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; Rg1, Rg2, Rg3 y Rg4 se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, y cicloalquilalquilo; Rh1, Rh2, Rh3, y Rh4 se seleccionan en forma Independiente entre H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, y cicloalquilalquilo; o Rg1 y Rh1 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros; o Rg2 y Rh2 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros; o Rg3 y Rh3 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros; o Rg4 y Rh4 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros; Ri es H, CN, o NO2; a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0 o 1; n es 0 o 1; p es 0 o 1; q es 0 o 1; r es 0 o 1; s es 0 o 1; t es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; u es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y v es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; con las siguientes condiciones: a) cuando el Anillo A es un resto de formula (2); R2 es H; -(Y1)q-(R4a)r-(Y2)s-R4b es H; y -(X1)m-(R5a)n-(X2)p-R5b es H; entonces -(R3a)a-(W)-R3b es distinto de: i) fenilo, 4-iodofenilo, 4-clorofenilo, 4-bromofenilo, 4- metilfenilo, 3-metilfenilo, 2-metilfenilo, 2,4-dimetilfenilo, 2,6-dimetilfenilo, 2,5-dimetilfenilo, 3,4-dimetilfenilo, 2-metoxifenilo, o 2-dimetilamino-5-nitrofenilo; ii) -CH2CH2NRxRy, donde cada Rx y Ry es, en forma independiente, H, etilo, -C(O)- oxadiazol opcionalmente substituido con amino, o fenilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente que es nitro; o iii) alquilo C1-3, -C(O)-(haloalquil C1-4), naftilo, o bencilo; b) cuando el Anillo A es fenilo con al menos dos sustituyentes que son metilo; -(Y1)q-(R4a)r-(Y2)s-R4b es H; y -(X1)m-(R5a)n-(X2)p-R5b es H; entonces -(R3a)a-(W)-R3b es distinto de fenilo no substituido; y c) cuando el Anillo A es fenilo con al menos un sustituyente que es nitro; -(Y1)q-(R4a)r-(Y2)s-R4b es H; y -(X1)m-(R5a)n-(X2)p-R5b es H; entonces -(R3a)a-(W)-R3b es distinto de pirazolilo substituido con alquilo C1-4.

68. 发明专利

CA2606783A1 MODULATORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE AND METHODS OF USING THE SAME 未知
公开(公告)号：CA2606783A1
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：CA2606783
申请日：2006-05-09
申请人： INCYTE CORP
发明人： YUE EDDY W , COMBS ANDREW P
IPC分类号： A61K31/4245 , C07D271/08
摘要： The present invention is directed to modulators of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), as well as compositions and pharmaceutical methods thereof.

69. 发明专利

PL3371190T3 ZWIĄZKI HETEROCYKLICZNE JAKO INHIBITORY PI3K-GAMMA 未知
公开(公告)号：PL3371190T3
公开(公告)日：2022-11-07
申请号：PL16805238
申请日：2016-11-04
申请人： INCYTE CORP
发明人： SHVARTSBART ARTEM , SHEPARD STACEY , COMBS ANDREW P , SHAO LIXIN , FALAHATPISHEH NIKOO , ZOU GE , BUESKING ANDREW W , SPARKS RICHARD B , YUE EDDY W , JALLURI RAVI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D519/00

70. 发明专利

AR122858A1 COMPUESTOS TRICÍCLICOS DE UREA COMO INHIBIDORES DE JAK2 V617F 未知
公开(公告)号：AR122858A1
公开(公告)日：2022-10-12
申请号：ARP210101851
申请日：2021-07-01
申请人： INCYTE CORP
发明人： AI YANRAN , ATASOYLU ONUR , BAI YU , BARBOSA JOSEPH , BURNS DAVID M , LEVY DANIEL , DOUTY BRENT , FENG HAO , KONKOL LEAH C , LAI CHENG , TSUNG - LIU XUN , MEI SONG , PAN JUN , WANG HAISHENG , WU LIANGXING , YAO WENQING , YUE EDDY W
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D521/00

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