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    • 64. 发明授权
    • Aureobasidins
    • US5698670A
    • 1997-12-16
    • US505255
    • 1995-08-16
    • Toru KuromeTetsuya InoueKazutoh TakesakoKaoru InamiIkunoshin Kato
    • Toru KuromeTetsuya InoueKazutoh TakesakoKaoru InamiIkunoshin Kato
    • A61K38/00C07K11/02A61K38/12C07K5/00
    • C07K11/02A61K38/00
    • This invention relates to Aureobasidins useful as an antifungal agent having broader spectrum. The compound according to this invention includes a cyclic depsipeptide consisting of one hydroxy acid residue having A.sup.1, 3 amino acid residues having C.sup.1, F.sup.1 and H.sup.1, respectively, 4 N-methylamino acid residues having B.sup.1, D.sup.1, G.sup.1 and I.sup.1, respectively, and 1 cyclic amino acid residue having E.sup.1. The typical compound includes one wherein A.sup.1 is CH.sub.3 CH.sub.2 CH(CH.sub.3)--, B.sup.1 is (CH.sub.3).sub.2 CH--, C.sup.1 is benzyl, cyclohexylmethyl, p-fluorobenzyl, benzyloxymethyl, benzyloxybenzyl, methoxybenzyl, cyclohexylmethyloxybenzyl or the like, D.sup.1 is methyl, benzyl, hydroxymethyl or the like, E.sup.1 is --(CH.sub.2).sub.3 --, F.sup.1 is CH.sub.3 CH.sub.2 CH(CH.sub.3)--, G.sup.1 is (CH.sub.3).sub.2 CH--, H.sup.1 is (CH.sub.3).sub.2 CHCH.sub.2 -- and I.sup.1 is (CH.sub.3).sub.2 C(OH)--. The compound according to this invention has an excellent activity against not only Candida but also Cryptococcus and Aspergillus.
    • PCT No.PCT / JP94 / 02201 Sec。 371日期:1995年8月16日 102(e)日期1995年8月16日PCT 1994年12月26日PCT公布。 出版物WO95 / 18147 日期1995年7月6日本发明涉及可用作具有更宽光谱的抗真菌剂的Aureobasidins。 根据本发明的化合物包括由一个具有A1的羟基酸残基,具有C1,F1和H1的3个氨基酸残基,分别具有B1,D1,G1和I1的4个N-甲基氨基酸残基的环状缩肽,以及 1个具有E1的环状氨基酸残基。 典型的化合物包括其中A 1为CH 3 CH 2 CH(CH 3) - ,B 1为(CH 3)2 CH-,C 1为苄基,环己基甲基,对氟苄基,苄氧基甲基,苄氧基苄基,甲氧基苄基,环己基甲氧基苄基等的化合物,D1为甲基,苄基, 等等,E1是 - (CH 2)3 - ,F1是CH 3 CH 2 CH(CH 3) - ,G 1是(CH 3)2 CH-,H 1是(CH 3)2 CHCH 2 - 且I 1是(CH 3)2 C(OH) - 。 根据本发明的化合物对假丝酵母不仅具有优异的活性,而且对隐球菌和曲霉也具有优异的活性。