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61. 发明专利

HK1119698A1 AZETIDINES AS MEK INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES 未知
公开(公告)号：HK1119698A1
公开(公告)日：2009-03-13
申请号：HK08112886
申请日：2008-11-25
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ANAND NEEL KUMAR , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DUBENKO LARISA , JOSHI ANAGHA ABHIJIT , KENNEDY ABIGAIL R , KIM ANGIE INYOUNG , KOLTUN ELENA , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H , DEFINA STEVEN CHARLES , BLAZEY CHARLES M
IPC分类号： C07D20060101
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

62. 发明专利

CA2532800A1 ANAPLASTIC LYMPHOMA KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2532800A1
公开(公告)日：2005-02-03
申请号：CA2532800
申请日：2004-07-23
申请人： EXELIXIS INC
发明人： KENNEDY ABIGAIL R , KHOURY RICHARD G , KIM ANGIE I , MANALO JEAN-CLAIRE L , DUBENKO LARISA , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , TSANG TSZE H , ANAND NEEL KUMAR , PETO CSABA J , BLAZEY CHARLES M , BUSSENIUS JOERG , BOWLES OWEN JOSEPH , RICE KENNETH D
IPC分类号： A61K31/437 , A61K20060101 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： The present invention comprises compounds and pharmaceutical compositions comprising the compounds that are inhibitors of ALK. The invention also comprises methods of using the compounds and compositions to treat diseases mediated by ALK, including diseases such as cancer, immunological disorders, cardiovascular diseases, and other degenerative disorders.

63. 发明专利

AU2004259012A1 Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2004259012A1
公开(公告)日：2005-02-03
申请号：AU2004259012
申请日：2004-07-23
申请人： EXELIXIS INC
发明人： BUSSENIUS JOERG , MANALO JEAN-CLAIRE L , KIM ANGIE I , COSTANZO SIMONA , TSANG TSZE H , ANAND NEEL KUMAR , CURTIS JEFFRY KIMO , KHOURY RICHARD G , RICE KENNETH D , DUBENKO LARISA , BLAZEY CHARLES M , KENNEDY ABIGAIL R , BOWLES OWEN JOSEPH , PETO CSABA J
IPC分类号： A61K31/437 , A61K20060101 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： The present invention comprises compounds and pharmaceutical compositions comprising the compounds that are inhibitors of ALK. The invention also comprises methods of using the compounds and compositions to treat diseases mediated by ALK, including diseases such as cancer, immunological disorders, cardiovascular diseases, and other degenerative disorders.

64. 发明专利

CY1110648T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΤΡΟΠΑΝΙΟΥ 未知
公开(公告)号：CY1110648T1
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CY101100483
申请日：2010-06-01
申请人： EXELIXIS INC
发明人： RICE KENNETH D , AAY NAING , ARCALAS ARLYN , BAIK TAE-GON , BLAZEY CHARLES M , BOWLES OWEN JOSEPH , BUHR CHRIS A , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DEFINA STEVEN CHARLES , DUBENKO LARISA , KENNEDY ABIGAIL R , KIM ANGIE INYOUNG , LARA KATHERINE , MA SUNGHOON , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , PETO CSABA J , TSANG TSZE H , WANG LONGCHENG , ANAND NEEL KUMAR
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/46 , A61P35/00
摘要： ΈνωσησύμφωναμετονΤύπο I ή II: (I) ή (II) όπουτα R1, R1b, R2, L1, και L2 και L2b είναιόπωςορίζεταιστηνπροδιαγραφή, οιφαρμακευτικέςσυνθέσειςαυτών, καιοιμέθοδοιχρήσηςαυτών.

66. 发明专利

EA019983B1 ИНГИБИТОРЫ MEK И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 未知
公开(公告)号：EA019983B1
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：EA200801041
申请日：2006-10-05
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ANAND NEEL KUMAR , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DUBENKO LARISA , JOSHI ANAGHA ABHIJIT , KENNEDY ABIGAIL R , KIM ANGIE INYOUNG , KOLTUN ELENA , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H , DEFINA STEVEN CHARLES , BLAZEY CHARLES M
IPC分类号： C07D205/04 , C07D205/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： Раскрываютсясоединенияформулы I иихфармацевтическиприемлемыесолии сольваты. Такиесоединенияявляютсяингибиторами MEK иявляютсяполезнымидлялеченияпролиферативныхзаболеваний, такихкакрак. Такжераскрываютсяфармацевтическиекомпозиции, содержащиетакиесоединения, атакжеспособыприменениясоединенийи композицийпонастоящемуизобретениюдлялечениярака.

67. 发明专利

NZ596552A Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture 未知
公开(公告)号：NZ596552A
公开(公告)日：2014-02-28
申请号：NZ59655210
申请日：2010-05-25
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ARCALAS ARLYN , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , CURTIS JEFFRY KIMO , DEFINA STEVEN CHARLES , DUBENKO LARISA , HARRIS JASON R , JACKSON-UGUETO EILEEN E , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , KIM ANGIE INYOUNG , PACK MICHAEL , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/553 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： 596552 Disclosed herein are compounds of formula I, wherein the variables are defined in the specification; a method of preparation thereof; and the use thereof for treating a disease wherein the disease is a cancer, such as breast cancer, mantle cell lymphoma, renal cell carcinoma, acute myelogenous leukemia, chronic myelogenous leukemia, NPM/ALK-transformed anaplastic large cell lymphoma, diffuse large B cell lymphoma, rhabdomyosarcoma, ovarian cancer, endometrial cancer, cervical cancer, non small cell lung carcinoma, small cell lung carcinoma, adenocarcinoma, colon cancer, rectal cancer, gastric carcinoma, hepatocellular carcinoma, melanoma, pancreatic cancer, prostate carcinoma, thyroid carcinoma, anaplastic large cell lymphoma, hemangioma, glioblastoma, or head and neck cancer. Exemplary embodiments of a compound of formula I include the following: 4-(azocan-1-ylcarbonyl)-7-(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzoxazepine; (2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-4-{ [4-(4-nitrophenyl)piperazin-lyl]carbonyl} -2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzoxazepine; 1-[4-(4-{ [7-(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl]carbonyl} piperazin-1-yl)phenyl]ethanone; 4-{ [4-(furan-2-ylcarbonyl)piperazin-1-yl]carbonyl} -7-(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzoxazepine; and N-methyl-7-(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-N-[(3-methylphenyl)methyl]-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepine-4(5H)-carboxamide.

68. 发明专利

ES2425091T3 Benzoxazepinas como inhibidores de PI3K/mTOR y sus métodos de uso y fabricación 未知
公开(公告)号：ES2425091T3
公开(公告)日：2013-10-11
申请号：ES10720869
申请日：2010-05-25
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ARCALAS ARLYN , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , CURTIS JEFFRY KIMO , DEFINA STEVEN CHARLES , DUBENKO LARISA , HARRIS JASON R , JACKSON-UGUETO EILEEN E , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , KIM ANGIE INYOUNG , PACK MICHAEL , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/553 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： Un compuesto de fórmula I(a)**Fórmula** o un solo estereoisómero o mezcla de sus isómeros y además opcionalmente como una de sus salesfarmacéuticamente aceptable, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R6; o R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R7; R2 es -NR3R4; R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxicarbonilalquilo; y R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmentesustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquiloopcionalmente sustituido; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman HET opcionalmente sustituido en cualquier átomo delanillo que pueda estar sustituido, con R10, R10a, R10b, R10c, R10d, R10e y R10f; HET es (a) un anillo saturado o parcialmente insaturado, pero no aromático, monocíclico de 5 a 8 miembros, que contieneopcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo que son independientemente oxígeno, azufre o nitrógenoy donde el resto de los átomos del anillo son carbono; o (b) un anillo parcialmente insaturado, pero no aromático, monocíclico de 5 a 8 miembros, que contieneopcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo que son independientemente oxígeno, azufre o nitrógenoy el resto de los átomos del anillo son carbono, y cuyo anillo está condensado con un anillo benzo; o (c) un anillo bicíclico condensado, con puente o espirocíclico, de 7 a 11 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2heteroátomos adicionales que son independientemente oxígeno, azufre o nitrógeno y el resto de los átomos delanillo son carbono y donde cada anillo del anillo de 7 a 11 miembros es saturado o parcialmente insaturado pero nototalmente aromático; o (d) un anillo bicíclico condensado, con puente o espirocíclico, de 7 a 11 miembros que contiene opcionalmente 1 ó 2heteroátomos adicionales en el anillo que son independientemente oxígeno, azufre o nitrógeno y el resto de losátomos del anillo son carbono, donde cada anillo del anillo biciclo de 7 a 11 miembros es saturado o parcialmenteinsaturado pero no totalmente aromático, y donde el anillo bicíclico de 7 a 11 miembros está condensado con unanillo benzo.

69. 发明专利

AU2013203939A1 Azetidines as MEK inhibitors for the treatment of proliferative diseases 未知
公开(公告)号：AU2013203939A1
公开(公告)日：2013-05-09
申请号：AU2013203939
申请日：2012-12-13
申请人： EXELIXIS INC
发明人： KENNEDY ABIGAIL R , TSANG TSZE H , KIM ANGIE INYOUNG , BLAZEY CHARLES M , PETO CSABA J , KOLTUN ELENA , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , CURTIS JEFFRY KIMO , BUSSENIUS JOERG , RICE KENNETH D , DUBENKO LARISA , AAY NAING , ANAND NEEL KUMAR , BOWLES OWEN JOSEPH , COSTANZO SIMONA , DEFINA STEVEN CHARLES , JOSHI ANAGHA ABHIJIT
IPC分类号： C07D205/04 , C07D205/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： Abstract Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

70. 发明专利

MX2011012345A INHIBIDORES DE PI3K/MTOR BASADOS EN BENZOXAZEPINAS CONTRA ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS. 未知
公开(公告)号：MX2011012345A
公开(公告)日：2012-01-31
申请号：MX2011012345
申请日：2010-05-20
申请人： EXELIXIS INC
发明人： MA SUNGHOON , CURTIS JEFFRY KIMO , ZAHARIA CRISTIANA A , ANAND NEEL KUMAR , BLAZEY CHARLES M , BOWLES OWEN JOSEPH , BUHR CHRIS ALLEN , BUSSENIUS JOERG , DEFINA STEVEN CHARLES , DUBENKO LARISA , HARRIS JASON R , JACKSON-UGUETO EILEEN , JOSHI ANAGHA , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , KIM ANGIE INYOUNG , TSUHAKO AMY LEW , NG STEPHANIE , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/553 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： La invención se refiere a compuestos de fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos, así como también métodos para elaborar y usar los compuestos. Los compuestos de formula I son inhibidores de las trayectorias de señalización del objeto mamífero de rapamicina (mTOR) y Fosfatidilinositol 3-Cinasa (PI3K&). La invención proporciona compuestos que inhiben, regulan, y/o modulan a PI3K y/o mTOR y son útiles en el tratamiento de enfermedades proliferativas, tales como cáncer, en mamíferos.

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