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61. 发明专利

ES2389106T3 Compuestos de arilvinilazacicloalcano y métodos de preparación y usos de ellos 未知
公开(公告)号：ES2389106T3
公开(公告)日：2012-10-23
申请号：ES08075106
申请日：2004-03-04
申请人： TARGACEPT INC
发明人： SCHMITT JEFFREY DANIEL , DULL GARY MAURICE , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , CAPET MARC , CHEVE MICHEL , MILLER CRAIG HARRISON
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4439 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D403/06
摘要： Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**en donde:la línea ondulada representa una geometría variable (E o Z) cerca del doble enlace;X es C-R2;R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, -OR4, o -NR4R5, o -SR4;R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, arilo, arilo-C1-6-alquilo, C1-6-alquilo-arilo, heteroarilo, heteroarilo-C1-6-alquilo,heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, policicloalquilo, -NR6R7, -SR6, -SOR6, o-SO2R6, cada uno de loscuales puede ser opcionalmente sustituído con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -NO2, -NH2, -OH, -OR6, -COOH, -C(O)OR6, -O-C(O)R6, -NR6R7, -NHC(O)R6, - C(O)-NR6R7, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, -NHSO2R6, -SO2NR6 R6, -C(S)NR6 R6, -NHC(S)R6, -O- SO2R6 ; arilo, heteroarilo, formilo,trifluorometilo, trifluorometilsulfanilo, trifluorometoxi y alquilo C1-6;R3 es hidrógeno o alquilo C1-6;m está entre 1 y 4;n está entre 1 y 3;R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6;R6 y R7 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6 (incluyendo fracciones cicloalquilo C3-6 y radicalesalquilo que contienen fracciones cicloalquilo C3-6), arilo, arilo-C1-6alquilo, heteroarilo, heteroarilo-C1-6-alquilo,heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo o policicloalquilo, cada uno de los cuales puede seropcionalmente sustituído con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -CN, -NO2, -NH2, -OH, -COO-C1-6alquilo, -CONH2, formilo, trifluorometilo y trifluorometoxi,donde los grupos alquilo C1-6, heterociclilo, heteroarilo y arilo pueden sustituirse con desde 1 a 6 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, R8, -NR8R9, -CF3, -CN, -NO2, -C2R8, -N3, -SO2CH3, -OR8,-SR8, -C(>=O)NR8R9, - NR8C(>=O)R8, -C(>=O)R8, -C(>=O)OR8, -OC(>=O)R8, -OC(>=O)NR8R9, y -NR8C(>=O)R8,donde R8 y R9 son individualmente hidrógeno, alquilo C1-6, piridilo, piridilo sustituído, quinolinilo, quinolinilosustituído, pirimidinilo, pirimidinilo sustituído, fenilo, fenilo sustituído, bencilo o bencilo sustituído (sustituídocon uno o más de los sustituyentes anteriores), y donde bien R6 y R7 o R8 y R9, pueden formar unafuncionalidad cicloalquilo C1-10,y enantiómeros, diastereómeros, tautómeros y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables.

62. 发明专利

NO331920B1 未知
公开(公告)号：NO331920B1
公开(公告)日：2012-04-30
申请号：NO20054120
申请日：2005-09-05
申请人： TARGACEPT INC
发明人： CHEVE MICHEL , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , DULL GARY MAURICE , SCHMITT JEFFREY DANIEL , CAPET MARC
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/506 , A61P25/00 , C07D403/06 , C07D405/14
摘要： The vinylazacycloalkane compound 3-(2-pyrrolidin-3-ylvinyl)-5-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine is disclosed. The compound is a ligand of nAChRs. The compound and its pharmaceutically acceptable salt can be used to prepare pharmaceutical compositions and/or medicaments intended to prevent or treat disorders associated with dysfunction of nAChRs, especially within the central nervous system or the gastrointestinal system. Examples of the type of disorders that can be treated include neurodegenerative disorders, including central nervous system disorders such as Alzheimer's disease, cognitive disorders, motor disorders such as Parkinson's disease, drug addiction, behavioural disorders and inflammatory disorders within the gastrointestinal system. The compound can also serve as analgesics in the treatment of acute, chronic or recurrent pain.

63. 发明专利

CO6382158A2 SÍNTESIS DE NOVEDOSAS FORMAS DE SALES DE (R)-3-((E)-2-(PIRROLIDIN-3-IL)VINIL)-5-(TETRAHIDROPIRAN-4-ILOXI)PIRIDINA 未知
公开(公告)号：CO6382158A2
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CO11075843
申请日：2011-06-17
申请人： TARGACEPT INC
发明人： AKIREDDY SRINIVISA RAO , BREINING SCOTT , CUTHBERTSON TIMOTHY J , DULL GARY MAURICE , GATTO GREGORY J , GENUS JOHN , HAMMOND PHILIPS S , MITCHENER JOSEPH PIKE JR , MUNOZ JULIO A , OTTEN PIETER ALBERT
IPC分类号： C07D405/14
摘要： La presente invención se refiere a (R)-3-(E)-2-(pirrolidin-3-il)vinil)-5-(tetrahidropiran-4-iloxi)piridina, sus formas de sales, y a procesos para la producción a escala comercial de estos compuestos en pureza y calidad suficientes para uso en composiciones farmacéuticas. Además, la presente invención concierne al uso de este compuesto en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos relacionados con el sistema nervioso central (SNC).

64. 发明专利

PE05892011A1 FORMAS CRISTALINAS DEL COMPUESTO (R)-5-((E)-2-(PIRROLIDIN-3-ILVINIL)PIRIMIDINA 未知
公开(公告)号：PE05892011A1
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：PE0011102011
申请日：2009-11-30
申请人： TARGACEPT INC
发明人： AKIREDDY SRINIVISA RAO , BHATTI BALWINDER SINGH , CUTHBERTSON TIMOTHY J , DULL GARY MAURICE , MILLER CRAIG HARRISON , MITCHENER JOSEPH PIKE JR , MUNOZ JULIO A , OTTEN PIETER ALBERT
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/505 , A61P25/00
CPC分类号： C07D403/06
摘要： REFERIDA A UNA SAL DE ADICION ACIDA DE (R)-5-((E)-2-PIRROLIDIN-3-ILVINIL)PIRIMIDINA, DONDE DE PREFERENCIA EL ACIDO ES CITRICO, OROTICO O MALEATO, EN SU FORMA AMORFA Y FORMAS CRISTALINAS TALES COMO EL MONOCITRATO, MONOMALEATO Y MONOOROTATO DE (R)-5-((E)-2-PIRROLIDIN-3-ILVINIL)PIRIMIDINA. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO, SUS SALES Y FORMAS CRISTALINAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, INFLAMACION Y TRANSTORNOS RELACIONADOS CON LA DISFUNCION DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y AUTONOMO

65. 发明专利

BRPI0709781A2 未知
公开(公告)号：BRPI0709781A2
公开(公告)日：2011-07-26
申请号：BRPI0709781
申请日：2007-05-08
申请人： TARGACEPT INC
发明人： DULL GARY MAURICE , MUNOZ JULIO A
IPC分类号： C07D213/63 , A61K31/44 , A61P25/28
摘要： Polymorph forms of (2S)-(4E)-N-methyl-5-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-4-penten-2-amine p-hydroxybenzoate, and methods for their preparation, pharmaceutical composition containing said polymorph(s) and use, are disclosed. The polymorphs can be administered to patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, to treat and/or prevent such disorders.

66. 发明专利

PL394600A1 Związek winyloazacykloalkanowy, sposób jego wytwarzania i jego zastosowanie oraz kompozycja farmaceutyczna 未知
公开(公告)号：PL394600A1
公开(公告)日：2011-07-18
申请号：PL39460004
申请日：2004-03-04
申请人： TARGACEPT INC
发明人： SCHMITT JEFFREY DANIEL , DULL GARY MAURICE , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , CAPET MARC , CHEVE MICHEL , MILLER CRAIG HARRISON
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/44 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/14

67. 发明专利

EA014714B1 АРИЛВИНИЛАЗАЦИКЛОАЛКАНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ 未知
公开(公告)号：EA014714B1
公开(公告)日：2011-02-28
申请号：EA200801764
申请日：2004-03-04
申请人： TARGACEPT INC
发明人： SCHMITT JEFFREY DANIEL , DULL GARY MAURICE , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , CAPET MARC , CHEVE MICHEL
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D239/26 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/14
摘要： Описываетсяновоевинилазациклоалкановоесоединениеформулы (I). Соединениепредставляютлигандыразличных nAChR. Соединенияи ихфармацевтическиприемлемыесолимогутприменятьсядляприготовленияфармацевтическихкомпозицийи/илилекарственныхсредств, предназначенныхдляпрофилактикиилилечениярасстройств, связанныхс дисфункцией nAChR, вчастности, вцентральнойнервнойсистемеилижелудочно-кишечнойсистеме. Примерытиповрасстройств, которыемогутлечиться, включаютнейродегенеративныерасстройства, включаярасстройствацентральнойнервнойсистемы, такиекакболезньАльцгеймера, когнитивныерасстройства, двигательныерасстройства, такиекакболезньПаркинсона, лекарственнаязависимость, нарушенияповеденияи воспалительныерасстройствав желудочно-кишечнойсистеме. Соединениетакжеможетслужитьв качествеанальгетиковприлеченииострой, хроническойилирецидивнойболи.

68. 发明专利

ECSP10010397A PREPARACION Y SEPARACION ENANTIOMERICA DE 7-(3- PIRIDINILO)-1,7-DIAZASPIRO[4.4] NONANO Y FORMAS NOVEDOSAS DE SAL DE LA MEZCLA RACEMICA Y ENANTIOMEROS 未知
公开(公告)号：ECSP10010397A
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：ECSP10010397
申请日：2010-08-11
申请人： TARGACEPT INC
发明人： DULL GARY MAURICE , BREINING SCOTT R , GATTO GREGORY J , GENUS JOHN , MUNOZ JULIO A , PFEIFFER INIGO , MATHEW JACOB , BEAVER JESSICA , TOLER STEVE M , JAMES WAMSLEY , JIANXUN XIE
IPC分类号： A01N43/42 , A61K31/44 , C07D491/10
摘要： Una síntesis novedosa escalable para la preparación de 7-(3- piridinilo)- 1,7- diazaspiro[4.4)nonano ha sido desarrollado, y sales 7-(3- piridinilo)-1,7-diazaspiro[4.4]nonano han sido formadas con ácido succínico y ácido oxálico. Adicionalmente, 7-(3-piridinilo)-1,7- diazaspiro[4.4)nonano ha sido separado en sus estereoisómeros por medio de resoluciones con ácidos di-p-toluoyltartaric L y D, dando (R)- y (S)-7-(3- piridinilo)-1,7- diazaspiro[4.4)nonano de enantiómeros de alta pureza. Numerosas sales solidas de os resultantes (R)- y (S)-7 -(3-piridinilo)-1,7-diazaspiro[4.4}nonano han sido preparados. Métodos para la preparación de sales racémicas y enantioméricas, composiciones farmacéuticas que componen dichas sales, y usos de las mismas son revelados. Las sales pueden ser suministradas a pacientes susceptibles de sufrir o sufriendo de condiciones y trastornos, como trastornos del sistema nervioso central, para tratar y/o prevenir dichos trastornos.

69. 发明专利

PE20100467A1 COMPUESTO MONO-L-MALATO (R)-3-((E)-2-(PIRROLIDIN-3-IL)VINIL)-5-(TETRAHIDROPIRAN-4-ILOXI)PIRIDINA Y COMPOSICIONES QUE LO CONTIENEN 未知
公开(公告)号：PE20100467A1
公开(公告)日：2010-08-03
申请号：PE2009001282
申请日：2009-11-30
申请人： TARGACEPT INC
发明人： AKIREDDY SRINIVISA RAO , CUTHBERTSON TIMOTHY J , GATTO GREGORY J , MILLER CRAIG HARRISON , OTTEN PIETER ALBERT , BREINING SCOTT R , DULL GARY MAURICE , GENUS JOHN , MITCHENER JOSEPH PIKE JR , YOHANNES DANIEL , BHATTI BALWINDER SINGH , FEDOROV NIKOLAI , HAMMOND PHILIP S , MUNOZ JULIO A
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4439 , A61P25/00
摘要： SE REFIERE AL COMPUESTO (R)-3-((E)-2-(PIRROLIDIN-3-IL)VINIL)-5-(TETRAHIDROPIRAN-4-ILOXI)PIRIDINA Y A SUS SALES MONO-L-MALATO, HEMIGALACTARATO, OXALATO Y DI-P-TOLUOIL-D-TARTRATO. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DE DICHO COMPUESTO O DE UNA DE SUS SALES. DICHO COMPUESTO Y SUS SALES SON MODULADORES DE LOS RECEPTORES NICOTINICOS NEURONALES (NRR) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DEMENCIA PRESENIL, INFLAMACION, SINDROME METABOLICO

70. 发明专利

ECSP10010008A (2S,3R)-N-(2-((3-PIRIDINIL)METIL)-AZABICICLO[2.2.2]OCT-3- IL)BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDA, FORMAS DE SAL NOVEDOSAS, Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：ECSP10010008A
公开(公告)日：2010-04-30
申请号：ECSP10010008
申请日：2010-03-02
申请人： TARGACEPT INC
发明人： DULL GARY MAURICE , MAZUROV ANATOLY , MIAO LAN , BENCHERIF MEROUANE , BENSON LISA , FEDOROV NIKOLAI , GATTO GREGORY J , GENUS JOHN , JORDAN KRISTEN G , MUNOZ JULIO A , PFEIFFER INIGO , PFEIFFER SONDRA , PHILLIPS TERESA Y , MATHEW JACOB
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P25/00
摘要： La presente invención se relaciona con (2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida, formas de sal novedosas del mismo, métodos para su preparación, intermedios novedosos, y métodos para tratar una amplia variedad de afecciones y trastornos, que incluyen aquellos asociados con disfunción de los sistemas nerviosos central y autónomo.

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