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61. 发明专利

AR110607A1 ANTICUERPOS ANTI-B7-H3 Y CONJUGADOS DE FÁRMACO Y ANTICUERPOS 未知
公开(公告)号：AR110607A1
公开(公告)日：2019-04-17
申请号：ARP170101566
申请日：2017-06-07
申请人： ABBVIE INC
发明人： PHILLIPS ANDREW C , JUD ANDREW S , IZERADJENE KAMEL , CHAO DEBRA , BRUNCKO MILAN , BENATUIL LORENZO , THANKUR ARCHANA , SOUERS ANDREW J
IPC分类号： C07K16/28 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Un anticuerpo aislado, o una porción de unión al antígeno del mismo, que se une a la B7-H3 humana (hB7-H3), caracterizado porque dicho anticuerpo, o una porción de unión al antígeno del mismo, comprende una región variable de la cadena pesada que comprende una CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID Nº 12 y una región variable de la cadena liviana que comprende una CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID Nº 15. Reivindicación 30: Un anticuerpo anti-hB7-H3, o una porción de unión al antígeno del mismo, caracterizado porque comprende una CDR1 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos ilustrada en la SEQ ID Nº 10, una CDR2 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos ilustrada en la SEQ ID Nº 140, una CDR3 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos ilustrada en la SEQ ID Nº 12, una CDR1 de la cadena liviana que comprende una secuencia de aminoácidos ilustrada en la SEQ ID Nº 136 ó 138, una CDR2 de la cadena liviana que comprende una secuencia de aminoácidos ilustrada en la SEQ ID Nº 7 y una CDR3 de la cadena liviana que comprende una secuencia de aminoácidos ilustrada en la SEQ ID Nº 15. Reivindicación 45: Una composición farmacéutica, caracterizada porque comprende el anticuerpo anti-hB7-H3, o una porción de unión al antígeno del mismo, de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 44, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 46: Un conjugado de fármaco y anticuerpo anti-hB7-H3 (ADC) caracterizado porque comprende un anticuerpo anti-hB7-H3 de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 44 conjugado con un fármaco por medio de un conector. Reivindicación 114: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende una cantidad eficaz de un ADC de acuerdo a una cualquiera de las reivindicaciones 46 - 113, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 124: Un método para inhibir o disminuir el crecimiento de un tumor sólido en un sujeto que tiene un tumor sólido, caracterizado porque dicho método comprende administrar una cantidad eficaz de los ADC de cualquiera de las reivindicaciones 46 - 114 al sujeto que tiene el tumor sólido, de forma que se inhibe o disminuye el crecimiento del tumor sólido. Reivindicación 135: Un proceso para la preparación de un ADC de acuerdo a la fórmula estructural (1): (D-L-LK-)ₘ-Ab (1) en donde: D es el fármaco inhibidor de Bcl-xL de fórmula (2a), (2b), (2c), ó (2d); L es el conector; Ab es un anticuerpo hB7-H3, donde el anticuerpo hB7-H3 comprende las CDR de las cadenas pesada y liviana de huAb3v2.5, huAb3v2.6 o huAb13v1; LK representa una conexión covalente que conecta el conector L al anticuerpo Ab; y m es un número entero entre 1 y 20; caracterizado porque el proceso comprende: tratar un anticuerpo en una solución acuosa con una cantidad eficaz de un agente reductor de disulfuro a entre 30 y 40ºC durante por lo menos 15 minutos, y luego enfriar la solución de anticuerpo a entre 20 y 27ºC; agregar a la solución de anticuerpo reducido una solución de agua / dimetilsulfóxido que comprende un sintón que se selecciona entre el grupo de 2.1 a 2.176 (Tabla B); ajustar el pH de la solución a un pH entre 7,5 y 8,5; dejar que progrese la reacción entre 48 y 80 horas para formar el ADC; en donde la masa se desplaza 18 ± 2 amu por cada hidrólisis de una succinimida a una succinamida, medida por espectrometría de masas con electroatomización; y en donde el ADC se purifica en forma opcional por cromatografía de interacción hidrofóbica.

62. 发明专利

CL2018003520A1 Anticuerpos anti-b7-h3 y conjugados de anticuerpo y fármaco. 未知
公开(公告)号：CL2018003520A1
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CL2018003520
申请日：2018-12-07
申请人： ABBVIE INC
发明人： BENATUIL LORENZO , SOUERS ANDREW J , JUDD ANDREW S , BRUNCKO MILAN , CHAO DEBRA , IZERADJENE KAMEL , PHILLIPS ANDREW C , THAKUR ARCHANA
IPC分类号： A61K31/00 , A61K39/00 , C07K16/28
摘要： LA INVENCIÓN SE REFIERE A ANTICUERPOS DE LA PROTEÍNA 3 HOMÓLOGA DE B7 (B7-H3) Y A CONJUGADOS DE ANTICUERPO Y FÁRMACO (ADC), INCLUYENDO COMPOSICIONES Y MÉTODOS DE USO DE DICHOS ANTICUERPOS Y ADC.

63. 发明专利

AU2017279550A1 Anti-B7-H3 antibodies and antibody drug conjugates 未知
公开(公告)号：AU2017279550A1
公开(公告)日：2019-01-03
申请号：AU2017279550
申请日：2017-06-07
申请人： ABBVIE INC
发明人： BENATUIL LORENZO , BRUNCKO MILAN , CHAO DEBRA , IZERADJENE KAMEL , JUDD ANDREW S , PHILLIPS ANDREW C , SOUERS ANDREW J , THAKUR ARCHANA
IPC分类号： C07K16/28 , A61K31/00 , A61K39/00
摘要： The invention relates to B7 homology 3 protein (B7-H3) antibodies and antibody drug conjugates (ADCs), including compositions and methods of using said antibodies and ADCs.

64. 发明专利

AU2017279539A1 Anti-B7-H3 antibodies and antibody drug conjugates 未知
公开(公告)号：AU2017279539A1
公开(公告)日：2019-01-03
申请号：AU2017279539
申请日：2017-06-07
申请人： ABBVIE INC
发明人： BENATUIL LORENZO , BRUNCKO MILAN , CHAO DEBRA , DOHERTY GEORGE , FREY ROBIN R , IZERADJENE KAMEL , JUDD ANDREW S , PHILLIPS ANDREW C , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW J , SULLIVAN GERARD M , TAO ZHI-FU , THAKUR ARCHANA
IPC分类号： C07K16/28 , A61K31/337 , A61K39/00 , A61K47/68 , A61P35/00
摘要： The invention relates to B7 homology 3 protein (B7-H3) antibodies and antibody drug conjugates (ADCs), including compositions and methods of using said antibodies and ADCs.

65. 发明专利

AU2017277916A1 Anti-CD98 antibodies and antibody drug conjugates 未知
公开(公告)号：AU2017277916A1
公开(公告)日：2019-01-03
申请号：AU2017277916
申请日：2017-06-08
申请人： ABBVIE INC
发明人： BENATUIL LORENZO , BRUNCKO MILAN , JUDD ANDREW S , LI YINGCHUN , MCCLUSKEY ANDREW , PHILLIPS ANDREW C , PHILLIPS DARREN C , SEAGAL JANE , SOUERS ANDREW J
IPC分类号： C07K16/28 , A61K31/337 , A61K39/395 , A61K47/68
摘要： The invention relates to anti-CD98 antibodies and antibody drug conjugates (ADCs), including compositions and methods of using said antibodies and ADCs.

66. 发明专利

CO2018013471A2 Anticuerpos anti-b7-h3 y conjugados de anticuerpo y fármaco 未知
公开(公告)号：CO2018013471A2
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CO2018013471
申请日：2018-12-13
申请人： ABBVIE INC
发明人： SOUERS ANDREW J , JUDD ANDREW S , BENATUIL LORENZO , BRUNCKO MILAN , CHAO DEBRA , IZERADJENE KAMEL , PHILLIPS ANDREW C , THAKUR ARCHANA
IPC分类号： C07K16/28 , A61K31/00 , A61K39/00
摘要： La invención se refiere a anticuerpos de la proteína 3 homóloga de B7 (B7-H3) y a conjugados de anticuerpo y fármaco (ADC), incluyendo composiciones y métodos de uso de dichos anticuerpos y ADC.

67. 发明专利

PH12015502581B1 SULFONAMIDE DERIVATIVES AS BCL-2-SELECTIVE APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE DISEASES 未知
公开(公告)号：PH12015502581B1
公开(公告)日：2018-11-12
申请号：PH12015502581
申请日：2015-11-13
申请人： ABBVIE INC
发明人： BRUNCKO MILAN , DING HONG , DOHERTY GEORGE A , ELMORE STEVEN W , HASVOLD LISA , HEXAMER LAURA , KUNZER AARON R , MANTEI ROBERT A , MCCLELLAN WILLIAM J , PARK CHANG H , PARK CHEOL-MIN , PETROS ANDREW M , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW J , SULLIVAN GERARD M , TAO ZHI-FU , WANG GARY T , WANG LE , WANG XILU , WENDT MICHAEL D
IPC分类号： A61K31/404 , A61P35/00 , C07D209/32 , C07D211/96 , C07D213/64 , C07D215/20 , C07D217/16 , C07D235/26 , C07D249/04 , C07D295/125 , C07D295/14 , C07D309/14 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit the activity of anti-apoptotic BcI -2 or BcI -xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti -aooptotic Bcl-2 protein.

68. 发明专利

ES2677480T3 Agentes que inducen apoptosis 未知
公开(公告)号：ES2677480T3
公开(公告)日：2018-08-02
申请号：ES13829336
申请日：2013-08-12
申请人： ABBVIE INC
发明人： JUDD ANDREW S , SOUERS ANDREW J , TAO ZHI-FU
IPC分类号： A61K31/4725 , A61P35/00 , C07D401/04
摘要： Un compuesto, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R) -4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[3-(dimetilamino)propil]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-hidroxi-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-N- ([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2- il)-N-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-N- ([1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2- il)-N-([1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-N- ([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2- il)-N-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(imidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(imidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(imidazo[1,2-b]piridazin-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(imidazo[1,2-b]piridazin-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(6-fluoro-1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-N-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-il)-1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-N-([1,3]tiazolo[5,4-b]piridin-2-il)-1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-N-([1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)-1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-N-([1,3]tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)-1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; 2-(6-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-N-([1,3]tiazolo[4,5-c]piridin-2-il)-1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida;

69. 发明专利

NZ729944A Apoptosis-inducing agents 未知
公开(公告)号：NZ729944A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：NZ72994413
申请日：2013-08-12
申请人： ABBVIE INC
发明人： TAO ZHI-FU , JUDD ANDREW S , SOUERS ANDREW J
IPC分类号： A61K31/4725 , A61P35/00 , C07D401/04
摘要： Disclosed are compounds of formula (I) such as N-(1,3-benzothiazol-2-yl)-2-(4-{ [(4-{ [(2R)-4-(dimethylamino)-I-(phenylsulfanyl)butan-2-yl]amino} -3-nitrophenyl)sulfonyl]carbamoyl} -1,3-thiazol-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-8-carboxamide which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-xL proteins. Compositions containing these compounds are suitable for treating diseases during which is expressed anti apoptotic Bcl-xL protein, wherein the diseases includes bladder cancer, brain cancer, breast cancer, bone marrow cancer, cervical cancer, chronic lymphocytic leukemia, colorectal cancer, esophageal cancer, hepatocellular cancer, lymphoblastic leukemia, follicular lymphoma, a lymphoid malignancy ofT-cell or B-cell origin, melanoma, myelogenous leukemia, myeloma, oral cancer, ovarian cancer, non-small cell lung cancer, prostate cancer, small cell lung cancer and spleen cancer.

70. 发明专利

CR20180222A AGENTES INDUCTORES DE APOPTOSIS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER Y DE ENFERMEDADES INMUNES Y AUTOINMUNES (DIVISIONAL 2012-648) 未知
公开(公告)号：CR20180222A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CR20180222
申请日：2011-05-25
申请人： ABBVIE INC
发明人： WANG XILU , TAO ZHI-FU , CATRON NATHANIEL D , SULLIVAN GERARD , SOUERS ANDREW J
IPC分类号： A01N43/38 , A01N43/40 , A01N43/42 , A61K31/44
摘要： Una forma de realización de esta invención, por lo tanto, hace referencia a compuestos o sales terapéuticamente aceptables, que son útiles como inhibidores selectivos de uno o más de un miembro de la familia de proteínas antiapoptóticas, donde los compuestos son de fórmula (I), (II) o (III).

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