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61. 发明公开

EP1084248A2 NEUE INSULINANALOGA MIT ERHÖHTER ZINKBINDUNG 有权
标题翻译：新的胰岛素类似物具有增加的锌结合
公开(公告)号：EP1084248A2
公开(公告)日：2001-03-21
申请号：EP99925023.6
申请日：1999-05-21
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： ERTL, Johann , HABERMANN, Paul , GEISEN, Karl , SEIPKE, Gerhard , WOLLMER, Axel
IPC分类号： C12N15/17 , C07K14/62 , A61K38/28
CPC分类号： C07K14/62 , A61K38/00 , Y10S514/866
摘要： The invention relates to insulin analogs exhibiting enhanced zinc binding capacity and to stable zinc complexes thereof having a retarded activity in comparison with human insulin. The invention further relates to a method for the production of said insulin analogs and to their use, particularly in pharmaceutical preparations for therapy of type I and type II diabetes mellitus.

62. 发明公开

EP0987274A1 Factor VIIa Inhibitors 审中-公开
标题翻译： Faktor VIIa Inhibitore
公开(公告)号：EP0987274A1
公开(公告)日：2000-03-22
申请号：EP98117506.0
申请日：1998-09-15
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： Safar, Pavel , Safarova, Alena , Wildgoose, Peter
IPC分类号： C07K5/11 , C07K5/09 , A61K38/06 , A61K38/07
CPC分类号： C07K5/1019 , A61K38/00 , C07K5/0815 , Y10T436/105831
摘要： The present invention relates to novel compounds, their preparation, their use and pharmaceutical compositions containing the compounds which have a strong antithrombotic effect through reversible inhibition of activated blood coagulation factor VIIa (FVIIa).
摘要翻译：本发明涉及新化合物，其制备方法，用途和含有通过可逆抑制活化凝血因子VIIa（FVIIa）具有强抗血栓作用的化合物的药物组合物。

63. 发明公开

EP0987256A1 Kristallform von N-(4-Trifluormethylphenyl)-5-methylisoxazol-4-carbonsäureamid 失效
标题翻译： Kristallform von N-（4-三氟甲基苯基）-5-甲基异恶唑-4-碳鎓脲
公开(公告)号：EP0987256A1
公开(公告)日：2000-03-22
申请号：EP99117098.6
申请日：1998-07-31
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： Faasch, Holger, Dr. , Hedtmann, Udo, Dr. , Westenfelder, Uwe, Dr. , Paulus, Erich, Dr.
IPC分类号： C07D261/18 , A61K31/42
CPC分类号： C07D261/18
摘要： Die Erfindung betrifft Verfahren zur Herstellung der Kristallmodifikation 1 der Verbindung der Formel I
摘要翻译： N-（4-三氟甲基苯基）-5-甲基异恶唑-4-甲酰胺（I）（来氟米特; HWA 486）的晶体修饰2是新的。 - N-（4-三氟甲基苯基）-5-甲基异恶唑-4-甲酰胺（I）的新晶体修饰物2具有强度强度为10.65,14.20,14.80,16.10,21.70的线（衍射角2θ（[deg]））在使用Cu-Kalpha的X射线衍射图中为23.15,24.40,24.85,25.50,25.85,26.90和29.85，中等强度为7.40,9.80,13.10,15.45,16.80,20.70,21.45,22.80,23.85,27.25和28.95 1辐射在聚焦Deybe-Scherrer程序和传输。化合物（I）从US 4284786已知。独立权利要求包括：（A）制备晶体改性2; 和（B）在16.70,18.90,23.00,23.65和2.05处具有强烈强度线的化合物（I）的晶体改性1的制备以及中等强度线在8.35,12.65,15.00,15.30,18.35,21.55,4.10， 24.65,25.45,26.65,27.40,28.00和28.30，以与晶体改性2相同的方式测量和定义的X射线衍射图中。

64. 发明公开

EP0895813A3 Pipettierroboter mit Temperiervorrichtung 失效
标题翻译：移液回火
公开(公告)号：EP0895813A3
公开(公告)日：2000-01-05
申请号：EP98114306.8
申请日：1998-07-30
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： Hartz, Detlef
IPC分类号： B01L7/00
CPC分类号： B01L3/50851 , B01L7/00 , B01L7/02 , G01N35/028 , G01N35/109 , G01N2035/00396 , Y10T436/11 , Y10T436/25 , Y10T436/2575
摘要： Es ist eine plattenförmige Temperiervorrichtung für Pipettierroboter zur Aufnahme von Mirkotiterplatten beschrieben, die eine Rohrschlange für ein Termperiermedium aufweisen und in mindestens zwei Segmente zur Aufnahme der Miktotiterplatten unterteilt ist.

65. 发明公开

EP0950709A1 Antisense oligonucleotides for the inhibition of integrin alphaV-subunit expression 失效
标题翻译：反义寡核苷酸zur Hemmung der Expression der Integrin alphaV Untereinheit
公开(公告)号：EP0950709A1
公开(公告)日：1999-10-20
申请号：EP98106989.1
申请日：1998-04-17
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： Uhlmann, Eugen, Dr. , Peyman, Anuschirwan, Dr. , Teti, Anna Maria, Prof.Dr. , Villanova, Ida
IPC分类号： C12N15/11 , A61K31/70 , C07H21/04 , A61K47/48
CPC分类号： C12N15/1138 , A61K38/00 , C12N2310/315 , C12N2310/317 , C12N2310/318 , C12N2310/334 , C12N2310/3535
摘要： The present invention relates to an oligonucleotide or a derivative thereof which has a sequence that corresponds to a part of a nucleic acid which encodes an integrin α v subunit and which has the ability to induce apoptosis, the preparation and the use thereof.
摘要翻译：本发明涉及具有对应于编码整联蛋白αv亚基的核酸部分的序列的寡核苷酸或其衍生物，其具有诱导细胞凋亡，其制备及其应用的能力。

66. 发明公开

EP0926236A1 Bindungspartner für Inhibitoren von cyclinabhängigen Kinasen und ihre Verwendung zur Suche nach Inhibitoren, zur Diagnose oder zur Therapie 审中-公开
标题翻译：结合配偶体为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂及其在寻求抑制剂诊断或治疗用途
公开(公告)号：EP0926236A1
公开(公告)日：1999-06-30
申请号：EP98123708.4
申请日：1998-12-12
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： Eilers, Martin, Prof. Dr. , Buergin, Andrea , Sedlacek, Hans-Harald, Prof. Dr.
IPC分类号： C12N15/12 , C07K14/47 , C07K16/18 , C12N15/11 , C12Q1/68 , G01N33/68 , A61K31/70 , A61K38/17 , A61K39/395
CPC分类号： C12N15/635 , A61K38/00 , C07K14/4703
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft ein Protein, welches das zelluläre Protein p27 inhibiert und hierdurch die durch p27 bewirkte Hemmung der Proliferation der Zelle aufhebt, Mutanten davon mit z.T. dominant interferierendem Charakter, die entsprechenden dafür kodierenden Nukleinsäuren und die Verwendung von Proteinen und Nukleinsäuren für die Prophylaxe und Therapie von Erkrankungen. Desweiteren werden Nukleinsäurekonstrukte für die Gentherapie von Erkrankungen offenbart, enthaltend o.g. Nukleinsäuren.
摘要翻译：独立权利要求中包括了以下内容：（1）一种蛋白质确实抑制p27和由此逮捕的p27诱导的细胞增殖的抑制; （2）（1）包含的蛋白质在P163（I）ÄmurineP163，完全定义的在给定specificationÜ466个氨基酸序列的氨基酸序列的至少一部分; （3）一种蛋白质确实可以从（2）由p27蛋白结合结构域或结合冉结构域的缺失该蛋白质衍生; （4）一种蛋白质确实可以从（2）通过的所有氨基酸的缺失比p27蛋白结合结构域的其他序列的蛋白得到，（5）一种蛋白质确实是如在（1）的蛋白质的人或其他哺乳动物物种的同系物 - （4）; （6）DNA编码如上的蛋白质; （7）抗体和抗体片段也结合到p27的结合如上述的蛋白质的ÄdomainÜ; （8）抗体和抗体片段也结合到RAN结合如上述的蛋白质的结构域; （9）反义核酸（6）密码子之间121和467的DNA的部分互补; （10）的核酸构建体在反义核酸，如编码（9），用于抑制细胞的增殖，其中DNA编码该反义核酸序列连接至至少一个活化序列和被引入到目标细胞作为裸DNA或作为非病毒或病毒载体中插入; 和（11）的核酸构建体含有蛋白质的（6）在活化序列连接于做许可证表达的DNA在细胞中如上述。

67. 发明公开

EP0924196A1 Verfahren zur Alkylierung von Alkyl- oder Benzylcyanderivaten in Gegenwart von Trialkylaminen oder -phosphinen 有权
标题翻译：在三烷基胺或膦的存在下，烷基或Benzylcyanderivaten的烷基化方法
公开(公告)号：EP0924196A1
公开(公告)日：1999-06-23
申请号：EP98123418.0
申请日：1998-12-09
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： Korb, Gerhard Dr. , Flemming, Hans-Wolfram Dr. , Lehnert, Rudolf Dr.
IPC分类号： C07C253/30 , C07D211/02 , C07C211/64 , C07B37/04
CPC分类号： C07D211/64 , C07C253/30 , C07C255/33
摘要： Es wird ein Verfahren zur Alkylierung von Verbindungen der Formel II
beschrieben, wobei die Umsetzung mit einem Alkylierungsmittel in Gegenwart von einem basischen Mittel und einem Trialkylamin und/oder Trialkylphosphin erfolgt.
摘要翻译：的α的制备，α-二取代的苄基氰（I），其具有在碱和叔胺或膦的存在下烷基化剂的α - 未被取代的或α-单基取代类似物（II）进行反应涉及到。的α的制备，α-二取代的与式（I）的苄基氰化物进行反应，涉及到阿尔法 - 未被取代的或式（II）（任选地预先溶解在有机溶剂中）的α-单基取代的α类似物在式R1-X的烷基化剂（ III）或X-CH 2 CH 2-Z-（CH 2）NX（III“）（在碱的存在下与式R7-Q R8的叔胺或膦）（R9）（IV）。 R1 = 1-20C的烷基或链烯基2-20C（被1-3个Q“或苯基任选地取代的（被1-3个Q任选取代的） '或苯基（自身任选地被1-3 A或Q取代'）（本身OPTIONALLY 被1-3 A或Q“））取代; R2 = R1为苯基或（被1-3个Q任选取代的“A）; 或R1 + R2 = -CH 2 CH 2-Z-（CH 2）N-; R3 =苯基（被1-3 A或Q“任选取代的）; R4 = H或R 2; A = 1-6C烷基; Q“=环烷基3-6C，OH，阿库，AO，（1-6C）烷氧基 - （1-4C）烷氧基，卤素，CF 3，CN，NO 2，COOH，AOCO，OCH 2 O，NR5R6CO或NR5R6; R5，R6 = H或A; Z = O，S或NR; R = H，A，苄基或苯基; n = 1或2; X =卤素或1/2 SO 4; R7-R9 = 1-30C烷基或苯基; Q = N或P.

68. 发明公开

EP0913396A2 Sulfonamid-substituierte Benzopyranderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen 有权
标题翻译：的磺酰胺取代的苯并吡喃衍生物，它们的制备方法，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0913396A2
公开(公告)日：1999-05-06
申请号：EP98120379.7
申请日：1998-10-28
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： Brendel, Joachim Dr. , Gerlach, Uwe Dr. , Lang, Hans Jochen Dr. , Weidmann, Klaus Dr.
IPC分类号： C07D311/68 , A61K31/35
CPC分类号： C07D311/72
摘要： Verbindungen der Formel I
mit den in den Ansprüchen angebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.
摘要翻译： 4 - 磺酰氨基苯并吡喃衍生物（Ⅰ）是新的。式（I）的4-磺酰氨基苯并吡喃衍生物及其盐是新的，R <1>，R <2> = H，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，烷基或苯基单 - 或任选二取代; 或R <1> + R <2> =亚烷基; [R <3> = R <10>的C n - H 2 N-N（R <11>） - 或R <10>在-CnH2n-哪1 CH2任选地替换; [R <4> = R <13>在-CrH2r哪1 CH2任选地替换; 或R <3> + R <4> =亚烷基与1 CH2任选地替换; N = 1-10; R = 1-20; [R <10> = H中，Me，环烷基，CF 3，C 2 F 5，或-C 3 F 7; [R <11> = H或烷基; 或R <10> + R <11> =键。当n为至少3; [R <13> = Me中，CF3，C2F5，C3F7，环烷基，NR <15> - [R <16>，或苯基或含N的杂环基（两者任选的单 - 或二取代）; [R <15>，R <16> =四或五亚其中，1是CH 2任选地替换）; [R <5> = Y-C中文2S-R <18>或苯基（任选地单或二取代）; Y = O，S或NR <1> 0℃; R10C = H或烷基; S = 1-8; [R <18> = H，CF <3>，C <2> [R <5>，C <3> [R <7>，环烷基，COOR <21>，NR15aR16a，含N杂环基，或苯基或噻吩基（包括任选地单或二取代）; 或R15a R16A + =四 - 或五亚其中，1是CH 2任选地替换）; [R <21> = H或烷基; [R <6> = OR10d或OCOR10d B = H; 或R <6> + B =键; [R 10D是H或烷基。完整的定义中的定义（完整定义）字段中给出。因此独立权利要求中包括了：（1）制备（Ⅰ）的; （2）药物组合物包含（I）和β-阻断剂。

69. 发明公开

EP0911340A2 Substituierte Isochinolin-3-Carbonsäureamide, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 有权
标题翻译：取代基Isochinolin-3-Carbonsäureamide，Ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
公开(公告)号：EP0911340A2
公开(公告)日：1999-04-28
申请号：EP98119591.0
申请日：1998-10-16
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： Weidmann, Klaus, Dr. , Baringhaus, Karl-Heinz, Dr. , Tschank, Georg, Dr. , Werner, Ulrich, Dr.
IPC分类号： C07K5/078 , C07D217/26 , A61K38/05 , A61K31/47
CPC分类号： C07K5/06139 , A61K38/00 , C07D217/26
摘要： Neue Isochinolin-3-carbonsäureamide der Formel I
in welcher R 1 Wasserstoff oder Chlor, R 2 Wasserstoff, Alkyl, Alkoxy, Chlor, Trifluormethyl, Hydroxy, oder Benzyloxy, das gegebenenfalls substituiert ist, oder Fluoralkoxy der Formel O-[CH 2 ] x -C f H (2f+1-g) F g mit x = 0 und 1, f = 1 - 5 und g = 1 bis (2f+1), R 3 Wasserstoff, Alkyl, Alkoxy, Fluor, Chlor, Cyano, Trifluormethyl, Hydroxy, oder Benzyloxy, das gegebenenfalls substituiert ist, oder Fluoralkoxy der obigen Formel, R 4 und R 5 Wasserstoff, Alkyl, Fluor, Chlor, Brom, Trifluormethyl, Cyano, Alkoxy, oder Fluoralkoxy der obigen Formel bedeuten, einschließlich der physiologisch wirksamen Salze, sind starke Prolyl-4-hydroxylase-Inhibitoren sind, die nicht Steatose bewirken.
摘要翻译：异喹啉-3-羧酸酰胺衍生物（I）及其相应的前药（Ia）是新的。式（I）的异喹啉-3-羧酸酰胺衍生物及其盐是新的。 R 1 = H或Cl; R 2 = H，1-8C烷基，1-8C烷氧基，Cl，CF 3，OH或苄氧基（其任选被1-5C烷基或1-5C烷氧基取代）或O-（CH 2）x -CFH （2F + 1-G）纤维蛋白原; x = 0或1; f = 1-5; g = 1-（2f + 1）; R 3 = H，1-8C烷基，1-8C烷氧基，F，Cl，CN，CF 3，OH或苄氧基（其任选被1-5C烷基或1-5C烷氧基取代）或O- ）X-CFH（2F + 1-G）纤维蛋白原; R 4，R 5 = H，1-5C烷基，F，Cl，Br，CF 3，CN，1-5C烷氧基或O-（CH 2）x -CFH（2f + 1-g）新的式（Ia）化合物和（I）的制备也包括独立权利要求。

70. 发明公开

EP0906911A1 Sulfonamid-substituierte Chromane (K+Kanal-Blocker), Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen 有权
标题翻译：磺酰胺取代的苯并二氢吡喃（K +通道阻断剂），它们的制备方法，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0906911A1
公开(公告)日：1999-04-07
申请号：EP98117810.6
申请日：1998-09-19
申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH
发明人： Brendel, Joachim Dr. , Gerlach, Uwe Dr. , Lang, Hans Jochen Dr. , Weidmann, Klaus Dr.
IPC分类号： C07D311/68 , A61K31/35
CPC分类号： C07D405/12 , C07D311/72 , C07D409/12
摘要： Verbindungen der Formel I
mit den in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen K + Kanal Blocker, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.
摘要翻译：新色衍生物（I）是E.G.治疗有用房颤，消化道溃疡，食管炎返流，腹泻及心律失常，并作为诊断。它们选择性地阻断钾通道通过环腺苷做一磷酸（cAMP）的打开，因此在心脏肌肉组织的IKs通道信道。式（I）和它们的盐的苯并二氢吡喃化合物是新的。 R1，R2 =独立地H，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，C 1-6烷基或苯基，其任选被1或2 F，氯，溴，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3，C 2 H 5取代的， OCH3，N（CH3）2，氨磺酰基，甲基磺酰基或甲基磺酰基团，或R 1和R 2一起形成2-10C亚烷基; R3 = R10-为CnH2n-NR11 R10或 - 为CnH2n，其中在为C n H 2n个一个CH 2基团可以被O，CO，S，SO，SO 2或NR12a取代; R12A = H，CH 3或C 2 H 5; R10 = H，CH 3，3-8C环烷基，CF 3，C 2 F 5或C 3 F 7; N = 0-10; R11 = H或1-6C烷基，或R10和R11一起形成一个键，条件是n即不小于3; 或R 3和R 4一起形成亚烷基4-8C，谁的CH 2基团可以被O，CO，S，SO，SO 2或NR12a被替换中的一个; R4 = R13-C R H 2R; 用C R H 2R一个CH 2基团可以被O，CH = CH，C（C，CO，COO，OCO，S，SO，SO 2，NR 14或NR 14-CO，R = 0-20; R 14 = H，1-3C R12B = H，CH 3或C 2 H 5 ;;烷基，C年小时2Y-OR12b或C年小时2Y-NR12b2 Y = 2或3; R 13 = H，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，3-8C环烷基，NR 15 R 16，CONR15R16，OR17，COOR17，苯基或1- 含N杂环-9℃，其中最后两个基团任选被1或2 F，氯，溴，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3，C 2 H 5，OCH 3，N（CH 3）2，氨磺酰基取代的，甲基磺酰基或甲基磺酰基; R15，R16 =独立地为H或1-4C烷基，或一起形成（CH 2）4或（CH 2）5，其中一个CH 2基团可以被O，S，NH，N（CH 3）或N（苄基）; R 17 = H，1-3C烷基或CxH2xOR12c; R 12C = H，CH 3或C 2 H 5; X = 2或3; R5，R6，R7和R8 = Y-C中文2S-R18中的至少一个，噻吩基基，呋喃基，或一个含N的杂环1-9C，其中所述呋喃基，噻吩基或N-杂环含任选被1或2个氟，氯，溴，我取代，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3， C2H5，OCH3，NH（CH 3），N（CH 3）2，乙氨基，diethylam 伊诺，氨磺酰基，甲基磺酰基或甲基磺酰基; Y = O，CO，OCO，S，SO，SO 2，SO 2 O，SO 2 - NR12d，NR12d或CO-NR12d其中，所述耦合到所述苯环是通过左手原子; R12d是H，CH 3或C 2 H 5; S = 1-6; R18 =苯基被1或2 NO 2，CN，NH 2，OH，C 2 H 5，COOH，COOCH 3，COOCH 2 CH 3，CONH 2或CON（CH 3）2个基团，或R18取代的=含N-1-9C杂环（含有1或2 F ，氯，溴，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3，C 2 H 5，OCH 3，N（CH 3）2，氨磺酰基，甲基磺酰基或甲基磺酰基氨基取代基）OR19，SO 2 R 19，NR19R20或CONR19R20; R19，R20 =unabhängig（C T）ħ2T-R21; T = 0-6; R21 = H，3-8C环烷基，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，NR 22 R 23，OR 24，苯基，噻吩基或含N的杂环1-9C，其中最后三个基团任选地被1或2个氟，氯，溴取代的， I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3，C 2 H 5，OCH 3，N（CH 3）2，氨磺酰基，甲基磺酰基或甲磺酰基; R22，R23 =独立地为H或1-3C烷基，或一起形成（CH 2）4或（CH 2）5，其中一个CH 2基团可以被O，S，NH，N（CH 3）或N（苄基）代替; R24 = H或1-3C烷基; 其他R5，R6，R7和R8基团是独立地为H，F，氯，溴，I，1-5C烷基，3-8C环烷基，CN，CF 3，NO 2，或OR12e NR12eR12f; [R 12E，R12f =独立地为H或1-4C烷基; R9 = H，OR12g或OCOR12g; R12g = H或1-3C烷基; B = H或R 9和B一起形成一个键。

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