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61. 发明申请

WO2006103277A3 2 , 4 , 5-SUBSTITUTED PIPERIDINES AS RENIN INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2006103277A3
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：PCT/EP2006/061197
申请日：2006-03-30
申请人： Speedel Experimenta AG , HEROLD, Peter , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , MARTI, Christiane , STUTZ, Stefan , JELAKOVIC, Stjepan , HOLLINGER, Frank , KONTEATIS, Zenon D. , LUDINGTON, Jennifer L. , QUIRMBACH, Michael , STOJANOVIC, Aleksandar , BEHNKE, Dirk
发明人： HEROLD, Peter , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , MARTI, Christiane , STUTZ, Stefan , JELAKOVIC, Stjepan , HOLLINGER, Frank , KONTEATIS, Zenon D. , LUDINGTON, Jennifer L. , QUIRMBACH, Michael , STOJANOVIC, Aleksandar , BEHNKE, Dirk
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/445
摘要： Novel substituted piperidines of the general formula (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

62. 发明申请

WO2006103275A1 3,4,5-SUBSTITUTED PIPERIDINES AS RENIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为RENIN抑制剂的3,4,5-取代的哌啶
公开(公告)号：WO2006103275A1
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：PCT/EP2006/061193
申请日：2006-03-30
申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG , HEROLD, Peter , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , JOTTERAND, Nathalie , BEHNKE, Dirk , STOJANOVIC, Aleksandar , STUTZ, Stefan , QUIRMBACH, Michael , JELAKOVIC, Stjepan
发明人： HEROLD, Peter , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , JOTTERAND, Nathalie , BEHNKE, Dirk , STOJANOVIC, Aleksandar , STUTZ, Stefan , QUIRMBACH, Michael , JELAKOVIC, Stjepan
IPC分类号： C07D211/42 , C07D413/12 , C07D405/12 , A61K31/445 , A61P9/00 , A61P27/06
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12
摘要： The application relates to novel substituted piperidines of the general formula (II) in which R 1 , R 2' , R 2'' , R 4' , X, Z, m and n have the meanings defined in the description, to a process for the preparation thereof and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.
摘要翻译：本申请涉及通式（II）的新的取代哌啶，其中R 1，R 2，R 2，R 2，R 2，R X，Z，m和n具有本说明书中定义的含义，其制备方法以及这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂的用途。

63. 发明申请

WO2006103273A1 SUBSTITUTED PIPERIDINES AS RENIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：替代的哌啶作为RININ抑制剂
公开(公告)号：WO2006103273A1
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：PCT/EP2006/061190
申请日：2006-03-30
申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG , HEROLD, Peter , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , BEHNKE, Dirk , MARTI, Christiane , JOTTERAND, Nathalie , STUTZ, Stefan , QUIRMBACH, Michael
发明人： HEROLD, Peter , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , BEHNKE, Dirk , MARTI, Christiane , JOTTERAND, Nathalie , STUTZ, Stefan , QUIRMBACH, Michael
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/538 , A61P9/00 , A61P27/06
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Compounds of the general formula (I) in which the meanings of the substituents R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , W, X, Z and n as stated in Claim 1 have renin-inhibiting properties and can be used as medicines.
摘要翻译：通式（I）的化合物，其中取代基R 1，R 2，R 3，R 4，如权利要求1所述的W，X，Z和n具有肾素抑制性质，可用作药物。

64. 发明申请

WO2005118557A2 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2005118557A2
公开(公告)日：2005-12-15
申请号：PCT/EP2005052417
申请日：2005-05-27
申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG , HEROLD PETER , MAH ROBERT , TSCHINKE VINCENZO , SCHUMACHER CHRISTOPH , QUIRMBACH MICHAEL
发明人： HEROLD PETER , MAH ROBERT , TSCHINKE VINCENZO , SCHUMACHER CHRISTOPH , QUIRMBACH MICHAEL
IPC分类号： C07D239/00 , C07D417/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D417/04
摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) in which R, R ,R , W, X, Y, Z and n have the meanings defined in the description, to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.
摘要翻译：本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物，其中R 1，R 1，R 2，W，X，Y，Z和n具有本说明书中定义的含义，制剂和这些化合物作为药物的使用，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

65. 发明申请

WO2005090305A1 5-AMINO-4-HYDROXY-7-(1H-INDOLMETHYL)-8-METHYLNONAMIDE DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERTENSION 审中-公开
标题翻译：作为治疗高血压的RININ抑制剂的5-氨基-4-羟基-7-（1H-吲哚基甲基）-8-甲基壬酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2005090305A1
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/EP2005/051244
申请日：2005-03-17
申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG , HEROLD, Peter , STUTZ, Stefan , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , STOJANOVIC, Aleksandar , JOTTERAND, Nathalie , QUIRMBACH, Michael , BEHNKE, Dirk , MARTI, Christiane
发明人： HEROLD, Peter , STUTZ, Stefan , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , STOJANOVIC, Aleksandar , JOTTERAND, Nathalie , QUIRMBACH, Michael , BEHNKE, Dirk , MARTI, Christiane
IPC分类号： C07D209/20
CPC分类号： C07C237/06 , C07C237/22 , C07D209/12 , C07D231/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The application relatés to novel alkanamides of the general formula (I) where X is -CH 2 - or >CH-OH; (A) R 1 is e.g. an optionally substituted heterocyclyl radical or an optionally substituted polycyclic, unsaturated hydrocarbon radical where X is hydroxymethylene; R 2 is C 1 -C 6 -alkyl or C 3 -C 6 -cydoalkyl; R 3 are each independently H, C 1 -C 6 -alkyl, C 1-6 -alkoxycarbonyl or C 1 -C 6 -alkanoyl; R 4 is C 1 -C 6 -alkyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 2 -C 6 -alkenyl or unsubstituted or substituted arylC 1 -C 6 -alkyl; R 5 is C l -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -hydroxyalkyl, C 1 -C 6 -alkoxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkanoyloxy C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -aminoalkyl, C 1 -C 6 -alkylamino-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -dialkylamino-C l -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkanoylamido-C 1 -C 6 -alkyl, HO(O)C-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkyl-O-(O)C-C 1 -C 6 -alkyl, H 2 N-C(O)-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkyl-HN-C(O)-C 1 -C 6 -alkyl, (C 1 ,-C 6 -alkyl) 2 N-C(O)-C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 8 -alkenyl, C 2 -C 8 -alkynyl, cyano-C 1 -C 6 -alkyl, halo-C l -C 6 -alkyl, optionally substituted aryl-C o -C 6 -alkyl, optionally substituted C 3 -C 8 -cycloalkyl-C o -C 6 -alkyl or optionally substituted heterocydyl-C o -C 6 -alkyl; to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors for the treatment of hypertension.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新型烷酰胺，其中X为-CH 2 - 或> CH-OH; （A）R 1是例如。任选取代的杂环基或任选取代的多环不饱和烃基，其中X是羟基亚甲基; R 2是C 1 -C 6 - 烷基或C 3 -C 6 - 环烷基; R 3各自独立地为H，C 1 -C 6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基羰基或C 1 -C 6 - 烷酰基; R 4是C 1 -C 6 - 烷基，C 3 -C 6 - 环烷基，C 2 -C 6 - 烯基或未取代或取代的芳基C 1 -C 6烷基; R 5是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6羟基烷基，C 1 -C 6烷氧基-C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰氧基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6氨基烷基，C 1 -C 6 - 烷基氨基-C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 二烷基氨基-C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷酰基氨基-C 1 -C 6烷基，HO（O）C 1 -C 6 - （O）C 1 -C 6烷基，H 2 N-C（O）-C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6烷基-NH-C（O）-C 1 -C 6 - 烷基，（C 1 -C 6） - 烷基）N 2 -C（O）-C 1 -C 6 - 烷基，C 2 -C 8 - 烯基，C 2 -C 8 - 炔基，氰基-C 1 -C 6烷基，卤代-C 1 -C 6烷基，任选取代的芳基-Co- C 6 - 烷基，任选取代的C 3 -C 8 - 环烷基-C 0 -C 6 - 烷基或任选取代的杂环-Co-C 6 - 烷基; 其制备方法和这些化合物作为药物的使用，特别是用作治疗高血压的肾素抑制剂。

66. 发明申请

WO2005070871A2 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2005070871A2
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/EP2005/050274
申请日：2005-01-21
申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG , HEROLD, Peter , STUTZ, Stefan , STOJANOVIC, Aleksandar , TSCHINKE, Vincenzo , MARTI, Christiane , QUIRMBACH, Michael
发明人： HEROLD, Peter , STUTZ, Stefan , STOJANOVIC, Aleksandar , TSCHINKE, Vincenzo , MARTI, Christiane , QUIRMBACH, Michael
IPC分类号： C07C213/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07C235/60 , C07C237/06 , C07C237/10 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C243/28 , C07C275/14 , C07C311/05 , C07C311/10 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/06 , C07C2602/22 , C07C2603/74 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D311/00
摘要： The application relates to novel amino alcohols of general formula (I) where R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X 1 and X 2 each have the definitions illustrated in detail in the description, to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, in particular as renin inhibitors.
摘要翻译：本申请涉及通式（I）的新型氨基醇，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X 1和X 2各自具有在说明书中详细说明的定义，其制备方法和用途的这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

67. 发明申请

WO2004013753A2 DATENVERARBEITUNGSVORRICHTUNG UND -VERFAHREN FÜR EINEN INTERAKTIVEN MEHRBENUTZERZUGRIFF AUF GROSSE DATENMENGEN 审中-公开
标题翻译：数据处理设备和方法互动性的多用户访问大数据量
公开(公告)号：WO2004013753A2
公开(公告)日：2004-02-12
申请号：PCT/EP2003/008201
申请日：2003-07-25
申请人： HEROLD, Peter , KANTZ, Eckhard
发明人： HEROLD, Peter , KANTZ, Eckhard
IPC分类号： G06F9/46
CPC分类号： G06Q40/04 , H04N5/913 , H04N2005/91364
摘要： Die Erfindung betrifft eine Datenverarbeitungsvorrichtung und ein Verfahren zum interaktiven Mehrbenutzerzugriff auf grosse Gesamtdatenmengen mit vorgegebener Antwortzeit, umfassend eine Mehrzahl von jeweils mit einem eigenen Arbeitsspeicher (44) ausgestatteten Rechnerknoten (40) und eine Lastaufteilungs- und Ergebnissyntheseeinrichtung (20) zum Aufteilen von mindestens einem durch eine interaktive Benutzeranfrage initiierten Datenverarbèitungsprozess auf die Mehrzahl von Rechnerknoten (40) sowie zur Synthese einer Gesamtantwort auf die interaktive Benutzeranfrage aus einzelnen von den Rechnerknoten (40) gelieferten Teilantworten, wobei die Gesamtdatenmenge vorab in disjunkte Teilmengen zerlegt ist, von denen jede vollständig in dem Arbeitsspeicher (44) eines ihr eineindeutig zugeordneten Rechnerknotens (40) gespeichert ist, wobei der jedem Rechnerknoten (40) jeweils zugeordnete Anteil an dem durch die interaktive Benutzeranfrage initiierten Datenverarbeitungsprozess derart vorbestimmt ist, dass er binnen einer Zeitdauer vollständig abgeschlossen wird, die kleiner oder gleich einer vorgegebenen Maximaldauer ist, und wobei jeder Rechnerknoten (40) auf der Grundlage der ihm zugeordneten und in seinem Arbeitsspeicher (44) gespeicherten Teilmenge der Gesamtdatenmenge unabhängig von alien anderen in den Arbeitsspeichern (44) der anderen Rechnerknoten (40) gespeicherten Teilmengen der Gesamtdatenmenge seine Teilantwort generiert.
摘要翻译：本发明涉及一种用于交互式多用户接入到大的总量的具有预定的响应时间数据的一个数据处理装置和方法，包括多个每个都有其自己的存储器（44）的配置的计算机，用于把至少一个节点（40）和一个负载分裂和导致合成装置（20）交互式用户请求发起Datenverarbèitungsprozess到所述多个计算节点（40）和用于从每个（40）提供部分响应的计算节点，其特征在于，数据的总量是预先分割为不相交的子集，其中的每一个的合成总答案的交互式用户请求是完全在工作存储器是它的唯一相关联的计算机节点（40），存储（44），其中的由交互式用户请求的数据处理过程，使得vorbestim的启动的每个计算机节点中的（40）分别关联部分 MT是，它小于或等于一个预定的最大持续时间的时间周期内完成，并且其中，在存储在其相关联的基础上，并在其存储器中的每个计算机节点（40）（44）的总数据量的子集无论外来其它的存储在其他计算机节点的工作存储器（44）（40）的数据的总量的子集生成其部分响应。

68. 发明申请

WO2002092828A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED CARBOXYLIC ESTERS 审中-公开
标题翻译：制备取代的羧酸酯的方法
公开(公告)号：WO2002092828A2
公开(公告)日：2002-11-21
申请号：PCT/EP2002/004640
申请日：2002-04-26
申请人： SPEEDEL PHARMA AG , STUTZ, Stefan , HEROLD, Peter
发明人： STUTZ, Stefan , HEROLD, Peter
IPC分类号： C12P7/00
CPC分类号： C12P7/62 , C12P41/005
摘要： A process for the preparation of 2(S)-alkyl-5-halogenpent-4-ene carboxylic esters by enzymatic hydrolysis, comprising the steps: a) enzymatic hydrolysis of racemic 2-alkyl-5-halogenpent-4-ene carboxylic esters in aqueous and alkaline medium in the presence of an esterase; b) isolation of 2(S)-alkyl-5-halogenpent-4-ene carboxylic esters by extraction with an organic solvent; c) isolation of 2(R)-alkyl-5-halogenpent-4-ene carboxylic acids from the aqueous-alkaline medium; d) Esterification of 2(R)-alkyl-5-halogenpent-4-ene carboxylic acids, e) subsequent racemization to form 2-alkyl-5-halogenpent-4-ene carboxylic esters; and f) return of the racemate obtained in step e) to step a), if necessary together with fresh racemic 2-alkyl-5-halogenpent-4-ene carboxylic esters. The process permits the undesired R-stereoisomers to be converted into the desired 2(S)-alkyl-5-halogenpent-4-ene carboxylic esters to avoid waste product from the synthesis.
摘要翻译：通过酶水解制备2（S） - 烷基-5-胡椒基-4-戊烯羧酸酯的方法，包括以下步骤：a）将外消旋的2-烷基-5-胡椒基-4-烯羧酸酯酶水性和碱性介质在酯酶存在下进行; b）通过用有机溶剂萃取分离2（S） - 烷基-5-苯基-4-戊烯酸酯; c）从水性 - 碱性介质中分离2（R） - 烷基-5-胡椒基-4-戊烯羧酸; d）2（R） - 烷基-5-胡椒基-4-烯羧酸的酯化，e）随后的外消旋化以形成2-烷基-5-胡椒戊-4-烯羧酸酯; 和f）如果必要，将步骤e）中获得的外消旋物质与新鲜外消旋的2-烷基-5-胡椒基-4-烯羧酸酯一起返回到步骤a）。该方法允许将不期望的R-立体异构体转化为所需的2（S） - 烷基-5-胡椒基-4-烯羧酸酯，以避免合成中的废物。

69. 发明申请

WO2009106599A2 SUBSTITUTED PIPERIDINES AS THERAPEUTIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：用取代的哌啶作为治疗化合物
公开(公告)号：WO2009106599A2
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：PCT/EP2009/052335
申请日：2009-02-27
申请人： NOVARTIS AG , HEROLD, Peter , MAH, Robert , STUTZ, Stefan , TSCHINKE, Vincenzo , LYOTHIER, Isabelle , JELAKOVIC, Stjepan
发明人： HEROLD, Peter , MAH, Robert , STUTZ, Stefan , TSCHINKE, Vincenzo , LYOTHIER, Isabelle , JELAKOVIC, Stjepan
IPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/538 , A61K31/5386
CPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Use of compounds of the general formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R, R 1 and X have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin Il and/or HIV protease inhibitors.
摘要翻译：通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐的用途，其中R 1，R 2和X具有在说明书中详细说明的定义，作为 β-分泌酶，组织蛋白酶D，plasmepsin II和/或HIV蛋白酶抑制剂。

70. 发明申请

WO2009056617A3 4,4-DISUBSTITUTED PIPERDINES AS RENIN INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2009056617A3
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：PCT/EP2008/064767
申请日：2008-10-31
申请人： NOVARTIS AG , HEROLD, Peter , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , JELAKOVIC, Stjepan , STUTZ, Stefan , MARTI, Christiane
发明人： HEROLD, Peter , MAH, Robert , TSCHINKE, Vincenzo , JELAKOVIC, Stjepan , STUTZ, Stefan , MARTI, Christiane
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/538
摘要： The application relates to 4,4-disubstituted piperidinesof the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R 2 , has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

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