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61. 发明授权

EP0661258B1 Nouveaux composés propynyl bi-aromatiques, compositions pharmaceutiques et cosmétiques les contenant et utilisations 失效转让
标题翻译： Biaromatische Propinylverbindungen，sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Kosmetika sowie deren Verwendungen
公开(公告)号：EP0661258B1
公开(公告)日：1998-04-08
申请号：EP94402552.7
申请日：1994-11-10
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： Bernardon, Jean-Michel
IPC分类号： C07C65/19 , C07C65/38 , C07C65/40 , C07C313/04 , C07C317/22 , C07C235/46 , C07C65/28 , C07C69/88 , C07C69/78 , C07C69/90 , C07C69/92 , C07D335/06 , C07D333/38 , C07D207/40
CPC分类号： A61K8/368 , A61Q19/00 , C07C65/19 , C07C65/28 , C07C65/38 , C07C65/40 , C07C69/007 , C07C69/76 , C07C69/88 , C07C69/94 , C07C235/42 , C07C317/22 , C07C2602/10 , C07D333/40 , C07D335/06 , Y10S514/844 , Y10S514/846 , Y10S514/88 , Y10S514/881 , Y10S514/912 , Y10S514/937 , Y10S514/944

62. 发明公开

EP0832081A1 COMPOS S BICYCLIQUES-AROMATIQUES 失效
标题翻译：双环芳香化合物
公开(公告)号：EP0832081A1
公开(公告)日：1998-04-01
申请号：EP97908308.0
申请日：1997-03-05
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： BERNARDON, Jean-Michel
IPC分类号： C07D333 , A61K8 , A61K31 , A61P3 , A61P17 , A61P27 , A61P35 , A61P37 , A61Q5 , A61Q17 , A61Q19 , C07C57 , C07C59 , C07C63 , C07C69 , C07C233 , C07D207 , C07D213 , C07D307 , C07D335 , C07K14
CPC分类号： A61Q19/00 , A61K8/34 , A61K8/36 , A61K8/42 , A61K8/49 , A61K8/4913 , A61K8/4986 , A61K8/671 , C07C57/50 , C07D207/327 , C07D333/24 , C07D335/06
摘要： Novel bicyclic-aromatic compounds having general formula (I), and the use thereof in pharmaceutical compositions useful in human or veterinary medicine (in particular for the treatment of dermatological, rheumatic, respiratory, cardiovascular and ophthalmological disorders), or in cosmetic compositions, are disclosed.

63. 发明授权

EP0584191B1 NOUVEAUX COMPOSES POLYCYCLIQUES AROMATIQUES ET LEUR UTILISATION EN MEDECINE HUMAINE OU VETERINAIRE ET EN COSMETIQUE 失效
标题翻译：新和多环芳香族化合物和它们在人或动物医学和化妆品
公开(公告)号：EP0584191B1
公开(公告)日：1997-08-13
申请号：EP92911015.3
申请日：1992-05-04
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： CHARPENTIER, Bruno
IPC分类号： C07C65/26 , C07C65/17 , C07C63/49
CPC分类号： C07D295/192 , C07C49/84 , C07C63/49 , C07C65/17 , C07C65/26 , C07C69/00 , C07C69/007 , C07C69/88 , C07C217/18 , C07C233/65 , C07C309/65 , C07C2601/14 , C07C2603/00 , C07C2603/74 , C07D303/40 , C07D317/60
摘要： Aromatic bicyclic compounds of formula (I) where R1 is specifically -H, -CH3, -CH2OH, -OH, -CHO, -CONH2, -COOH, -COOalkyl, -SH, -S-alkyl, etc...; R2 is H; R3 is H, aryl, aralkyl or lower alkyl optionally substituted by a hydroxyl, a lower alkoxy or a -CO-R12, R12 being specifically H, lower alkyl, hydroxyl, lower alkoxy, or R2 and R3 together form a naphthalene ring with the benzene ring; R4 is a linear branched or unbranched alkyl having 1 to 15 carbon atoms or a cycloaliphatic radical; R5 represents specifically -(CH2)n-R13, -CH=CH-(CH2)n-R13, n being 0 or 1 to 6, R13 representing -COR15, monohydroxyalkyl, polyhydroxyalkyl, epoxy lower alkyl or -O-CO-R16, R15 representing specifically -OH, -Oalkyl, -Oaryl, R16 being specifically H, lower alkyl, aryl, or aralkyl; R6 and R7 are H, a halogene, lower alkyl or -OR16; and also the salts of the compounds of formula (I) in which R1 represents a carboxylic acid grouping; and the chiral analogues of the said compounds of formula (I).
摘要翻译： PCT号 PCT / FR92 / 00404秒。 371 8月22日的日期，1994秒。 102（e）中的日期1994年8月22日提交的PCT 1992年5月4日的PCT公布。号 WO92 / 19583的PCT公布。日期11月12日，式1992Aromatic双环化合物（I）CH 2 OH，-OH，-CHO，-CONH 2，-COOH，-COO烷基，-SH，S-烷基，等，， ; R2是H; R3是H，芳基，芳烷基或低级烷基任选被羟基，低级烷氧基或CO-R12，R12是特别H，低级烷基，羟基，低级烷氧基或R2和R3 substituiertem一起形成萘环与所述苯环; R 4是直链或支链的具有1至15个碳原子或脂环族基团无支链的烷基; R5 darstellt具体 - （CH 2）N-R13，-CH = CH-（CH 2）N-R13，n是0或1至6个，R13表示-COR15，单羟基，多羟基，环氧基的低级烷基或-O-CO-R16 ，R15表示具体-OH，-O烷基，-O芳基，R 16是具体地为H，低级烷基，芳基，或芳烷基; R6和R7是H，卤素，低级烷基或-OR 16; 因此式（I），其中R1 darstellt羧酸分组的化合物的盐; 和式（I）的所述化合物的手性类似物。

64. 发明公开

EP0749754A2 Procédé pour identifier des composés agonistes des récepteurs RXRs 失效
标题翻译： Verfahren zur Identifizierung von RXR-Rezeptoragonisten
公开(公告)号：EP0749754A2
公开(公告)日：1996-12-27
申请号：EP96401169.6
申请日：1996-05-31
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA
发明人： Demarchez, Michel , Jomard, André
IPC分类号： A61K49/00
CPC分类号： A61K49/0006
摘要： La présente invention concerne un procédé pour identifier des molécules agonistes des RXRs, caractérisé en ce qu'il comprend les étapes suivantes : (i) on applique topiquement sur une partie de la peau d'un mammifère une quantité suffisante d'un composé qui est un ligand d'au moins un récepteur de la superfamille des récepteurs stéroïdiens/thyroïdiens, autre qu'un ligand spécifique des récepteurs RXRs, et pouvant s'hétérodimériser avec les RXRs, (ii) on administre par voie systémique ou topique sur ce même mammifère ou sur cette même partie de la peau du mammifère, avant, pendant ou après l'étape (i), une molécule susceptible de présenter une activité agoniste des RXRs et (iii) on évalue la réponse sur la partie de la peau ainsi traitée du mammifère.
摘要翻译： RXR激动剂的鉴定通过以下方法进行：（i）对于哺乳动物的皮肤区域，施用至少一种作为至少一种类固醇/甲状腺受体的活性配体的化合物的有效量，其它比RXR受体的特异性配体，并且可以与RXR异源二聚; （ii）相同的哺乳动物全身或皮肤地给予可能具有针对RXR的激动剂活性的分子; 和（iii）测量对皮肤处理部分的反应，并将其与当单独处理阶段（i）时所获得的响应进行比较。

65. 发明公开

EP0709382A1 Nouveaux composés dérivés aromatiques du dibenzofuranne, compositions pharmaceutiques et cosmétiques les contenant 失效
标题翻译： Aromatische Dibenzofuranderivate，sie enthaltende pharmazeutische und kosmetische Zusammenstellungen
公开(公告)号：EP0709382A1
公开(公告)日：1996-05-01
申请号：EP95402051.7
申请日：1995-09-11
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： Charpentier, Bruno , Bernard, Bruno
IPC分类号： C07D307/93 , C07D409/06 , C07D405/06 , A61K31/34 , A61K7/48 , A61K7/06
CPC分类号： C07D307/93 , A61K8/4973 , A61K8/671 , A61Q7/00 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , C07D407/04
摘要： L'invention concerne de nouveaux composés dérivés du dibenzofuranne choisis parmi les composés de formule (I) suivante:
dans laquelle:
∗ Ar représente l'un des radicaux de formules (II)-(VI) suivantes:
∗ M représente un radical divalent choisi dans le groupe constitué par les radicaux de formules suivantes (les formules données pouvant être lues de gauche à droite ou inversement:
(a) -CR₅R₅-,
ainsi que l'utilisation de ces derniers dans des compositions pharmaceutiques destinées à un usage en médecine humaine ou vétérinaire (affections dermatologiques, rhumatismales, respiratoires, cardiovasculaires et ophtalmologiques notamment), ou bien encore dans des compositions cosmétiques.
摘要翻译：二苯并呋喃衍生物的式（I），它们的光学和几何异构体和盐是新的。 Ar = gp 的式（II） - （VI）; M = CR 5 R 6，-C（O）-CH = CH - ， - C（O）-C标识C，-C（= Y）-W-CH 2 - ， - CR 5 R 6 -CH 2 -W-，R 5 R 6 C，-CH = CH-C（O） - ， - C标识CC（O） - ， - CH 2 -WC（= Y） - 或-W-CH 2 -CR 5 R 6 - 条件是当M = CR5R6时，则Ar不是gp。（VI）; R 1 = H，甲基， - （CH 2）m -O-R 8，-C（O）-R 9，-OR 8或-S（O）t R 9; （ii）R2 = H或-OR8; R3 = H或低级烷基; R4 = R1，条件是R 1或R 4中的至少一个= H; R5，R6 = H，低级烷基或 - （X）n-（CH2）p-R7; 或R5 + R6 =氧代，= S，肟或R11-O-N =环氧基，环丙基，环烷基（通过卤素或低级烷基取代）或-O-（CH 2）q -O- q = 2或3; R7 = H或 - （CO）r-R10; R8 = H，低级烷基或低级酰基; R9 = H，-NR'R“或-OR11; R 10 = H，烷基，烯基，炔基，芳基，-NR'R“或-OR 11; R11 = H，1-20C烷基，单 - 或多 - 羟基烷基，芳基或芳烷基（均为选择性的），或氨基酸，肽或糖残基; R'，R“= H，低级烷基，单 - 或多 - 羟基烷基，芳基或芳烷基（均为选择性的），或氨基酸，肽或糖残基; 或R'+ R“=杂环; W = O，S或-NR 12; R12 = H或甲基; X，Y = O或S; m，p = 0-10; 条件是当R7 = - （CO）r-R10和R10 = -OR11时，p不能为0; t = 0-2。

66. 发明授权

EP0433267B1 Préparation de l'acide éicosatétraynoique 失效
标题翻译：一种制备Eicosatetraynsäure过程。
公开(公告)号：EP0433267B1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP91101995.8
申请日：1987-12-30
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA Groupement d'Intérêt Economique dit:
发明人： Shroot, Braham , Hensby, Christopher , Maignan, Jean , Lang, Gérard , Restle, Serge , Colin, Michel
IPC分类号： C07C57/18 , C07C51/353 , C07C17/26 , C07C21/22
CPC分类号： C07D295/185 , C07C21/22 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C57/18 , C07C231/02 , C07C233/20

67. 发明公开

EP0584191A1 NOUVEAUX COMPOSES POLYCYCLIQUES AROMATIQUES ET LEUR UTILISATION EN MEDECINE HUMAINE OU VETERINAIRE ET EN COSMETIQUE 失效
标题翻译：新和多环芳香族化合物和它们在人或动物医学和化妆品。
公开(公告)号：EP0584191A1
公开(公告)日：1994-03-02
申请号：EP92911015.0
申请日：1992-05-04
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA, ( CIRD GALDERMA)
发明人： CHARPENTIER, Bruno
IPC分类号： C07C49 , C07C63 , C07C65 , C07C69 , C07C217 , C07C233 , C07C309 , C07D295 , C07D303 , C07D317
CPC分类号： C07D295/192 , C07C49/84 , C07C63/49 , C07C65/17 , C07C65/26 , C07C69/00 , C07C69/007 , C07C69/88 , C07C217/18 , C07C233/65 , C07C309/65 , C07C2601/14 , C07C2603/00 , C07C2603/74 , C07D303/40 , C07D317/60
摘要： Composés bicycliques aromatiques, caractérisés par le fait qu'ils répondent à la formule générale (I) dans laquelle: R1 représente notamment -H, -CH3, -CH2OH, -OH, -CHO, -CONH2, -COOH, -COOalkyle, -SH, -S-alkyle, etc..., R2 est H; R3 est H, aryle, aralkyle ou alkyle inférieur éventuellement substitué par un hydroxyle, un alcoxy inférieur ou un radical -CO-R12, R12 est notamment H, alkyle inférieur, hydroxyle, alcoxy inférieur, ou R2 et R3 pris ensemble forment avec le noyau benzénique un cycle naphtalénique; R4 est un alkyle linéaire ou ramifié ou non ayant de 1 à 15 atomes de carbone ou un radical cycloaliphatique, R5 représente notamment -(CH2)n-R13, -CH=CH-(CH2)n-R13, n étant 0 ou 1 à 6, R13 représentant -COR15, monohydroxyalkyle, polyhydroxyalkyle, alkyle inférieur époxydé ou -O-CO-R16, R15 représente notamment -OH, -Oalkyle, -Oaryle, R16 est notamment H, alkyle inférieur, aryle, ou aralkyle. R6 et R7 sont H, un halogène, alkyle inférieur ou -OR16, ainsi que les sels des composés de formule (I) pour lesquels R1 représente un groupement acide carboxylique, et les analogues chiraux desdits composés de formule (I).
摘要翻译： PCT号 PCT / FR92 / 00404秒。 371 8月22日的日期，1994秒。 102（e）中的日期1994年8月22日提交的PCT 1992年5月4日的PCT公布。号 WO92 / 19583的PCT公布。日期11月12日，式1992Aromatic双环化合物（I）CH 2 OH，-OH，-CHO，-CONH 2，-COOH，-COO烷基，-SH，S-烷基，等，， ; R2是H; R3是H，芳基，芳烷基或低级烷基任选被羟基，低级烷氧基或CO-R12，R12是特别H，低级烷基，羟基，低级烷氧基或R2和R3 substituiertem一起形成萘环与所述苯环; R 4是直链或支链的具有1至15个碳原子或脂环族基团无支链的烷基; R5 darstellt具体 - （CH 2）N-R13，-CH = CH-（CH 2）N-R13，n是0或1至6个，R13表示-COR15，单羟基，多羟基，环氧基的低级烷基或-O-CO-R16 ，R15表示具体-OH，-O烷基，-O芳基，R 16是具体地为H，低级烷基，芳基，或芳烷基; R6和R7是H，卤素，低级烷基或-OR 16; 因此式（I），其中R1 darstellt羧酸分组的化合物的盐; 和式（I）的所述化合物的手性类似物。

68. 发明授权

EP0376852B1 Microgranulés chargés en une substance active, constitués essentiellement d'un triglycéride d'acides gras saturés et leur utilisation par voie topique dans le domaine thérapeutique 失效转让
标题翻译：微量元素基本上包含负载活性物质的饱和脂肪酸的TRIGLYCERID及其局部治疗用途
公开(公告)号：EP0376852B1
公开(公告)日：1993-06-23
申请号：EP89403675.5
申请日：1989-12-28
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA
发明人： Jamoulle, Jean-Claude , Allec, Josiane Les Vergers de Val Constance , Brzokewicz, Alain , Shroot, Braham
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/14
CPC分类号： A61K8/0241 , A61K8/375 , A61K8/671 , A61K9/1617 , A61K2800/56 , A61Q7/00 , A61Q19/00

69. 发明授权

EP0279954B1 Amides de l'acide eicosatétraynoique, leur application en pharmacie et cosmétique, leur préparation et procédé de préparation de l'acide eicosatétraynoique 失效
标题翻译：异氰酸酯酸的制备及其化学应用的制备及其制备方法及其制备方法
公开(公告)号：EP0279954B1
公开(公告)日：1993-03-17
申请号：EP87119357.9
申请日：1987-12-30
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA
发明人： Shroot, Braham , Hensby, Christopher , Maignan, Jean , Lang, Gérard , Restle, Serge , Colin, Michel
IPC分类号： C07C233/16 , C07D295/18 , C07C51/353 , A61K31/16 , A61K31/395
CPC分类号： C07D295/185 , C07C21/22 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C57/18 , C07C231/02 , C07C233/20

70. 发明公开

EP0463962A1 Procédé de préparation de microsphères de corps gras chargées ou non chargées en une substance active 失效
标题翻译：一种用于生产的脂肪物质的微球过程中，加载或不加载有活性成分。
公开(公告)号：EP0463962A1
公开(公告)日：1992-01-02
申请号：EP91401723.1
申请日：1991-06-26
申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA
发明人： Rolland, Alain
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/50 , A61K7/00
CPC分类号： A61K8/361 , A61K8/0279 , A61K8/342 , A61K8/347 , A61K8/38 , A61K8/4953 , A61K8/671 , A61K9/1617 , A61K2800/56 , A61Q19/00
摘要： Nouveau procédé pour la préparation de microsphères de corps gras, non-solubles dans l'eau, chargées ou non chargées en une substance active.
Ce nouveau procédé est caractérisé par la dissolution d'au moins un corps gras choisi parmi les alcools aliphatiques ayant de 8 à 16 atomes de carbone, les acides aliphatiques ayant de 8 à 15 atomes de carbone et les esters de ceux-ci ou leurs mélanges, éventuellement avec une substance active, dans un solvant miscible dans l'eau qui peut également solubiliser ladite substance active, suivi par l'introduction, de préférence par injection à l'aide d'une seringue, de ce mélange dans un milieu aqueux sous agitation et à une température comprise entre 4 °C et le point de fusion du ou des corps gras choisi(s) et par la récupération et le séchage des micnosphères ainsi obtenues.
Utilisation des microsphères obtenues selon le procédé dans des compositions à usage thérapeutique ou cosmétique.
摘要翻译：对于不溶于水的脂肪酸产物的微球的制备新的进程，装载或在活性物质未加载。这个新过程由至少一种脂肪酸产物的选自具有8至16个碳原子的脂族醇选择的溶出特点，从8至15个碳原子和合成或混合的酯，任选与活性物质具有脂族酸，注射器在与水混溶的溶剂由此可以通过注入使用在搅拌下，在4℃，的熔点之间的温度下增溶上述活性物质，随后通过引入该混合物中，优选为在wässrige介质选择脂肪酸产物（S）和通过微球的回收和干燥，由此得到。使用获得gemäß到作文中过程治疗或美容应用的微球。

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