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51. 发明申请

WO99067195A1 ALPHA-FLUORO ALKYNOIC ACIDS WITH ANTICONVULSANT ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：具有抗病毒活性的ALPHA-FLUORO ALKYNOIC酸
公开(公告)号：WO99067195A1
公开(公告)日：1999-12-29
申请号：PCT/US1999/013838
申请日：1999-06-22
IPC分类号： C07C57/52 , C07C57/56 , C07C67/307 , C07C67/343 , A61K31/16 , A61K31/19 , A61K31/215 , C07C69/65 , C07C233/09 , C07C233/10 , C07C233/20 , C07C233/21 , C07C233/38 , C07C233/39
CPC分类号： C07C67/307 , C07C57/52 , C07C57/56 , C07C67/343 , C07C69/65 , C07C69/606
摘要： Alpha-fluorinated alkynoic acids of structure (I) wherein R is C3 to C10 alkyl, C3 to C6 cycloalkyl, or cyclopropylmethyl, and R is C1 to C3 alkyl or cyclopropyl, and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and amides thereof; and pharmaceutical compositions containing these compounds are provided, which are useful for the treatment and prevention of seizures such as are associated with epilepsy. The compounds of the invention exhibit reduced side effects, relative to valproic acid, with regard to sedation and teratogenic potential.
摘要翻译：其中R 1为C 3至C 10烷基，C 3至C 6环烷基或环丙基甲基的结构（I）的α-氟化炔丙基，R 2为C 1至C 3烷基或环丙基，其药学上可接受的盐，酯，及其酰胺; 并提供含有这些化合物的药物组合物，其可用于治疗和预防与癫痫相关的癫痫发作。相对于丙戊酸，本发明的化合物在镇静和致畸潜能方面表现出减少的副作用。

52. 发明专利

JP2021004226A 含フッ素不飽和カルボン酸の製造方法审中-公开
公开(公告)号：JP2021004226A
公开(公告)日：2021-01-14
申请号：JP2019120375
申请日：2019-06-27
申请人：クミアイ化学工業株式会社
发明人：有末芳
IPC分类号： C07C57/52 , C07C51/09
摘要：【課題】工業的に好ましく、経済的であり、そして環境にも優しい、式(4)の化合物、すなわち、含フッ素不飽和カルボン酸の製造方法を提供する。【解決手段】式(4)の化合物の製造方法であって、塩基の存在下で式(3)の化合物を反応させることを含む。【化1】 (ここで、Rfは(C1−C4)パーフルオロアルキルである。)。【選択図】なし

53. 发明专利

JP4862374B2 4,4,4-production method trifluoryl Rob Ten acid 有权
公开(公告)号：JP4862374B2
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：JP2005351157
申请日：2005-12-05
申请人：セントラル硝子株式会社
发明人：智成塚 , 昌生藤原
IPC分类号： C07C51/10 , C07B61/00 , C07C57/52

54. 发明专利

JP3726314B2 α- preparation of (trifluoromethyl) arylacetic acid 失效
公开(公告)号：JP3726314B2
公开(公告)日：2005-12-14
申请号：JP16696795
申请日：1995-06-08
申请人：ユニマテック株式会社
发明人：俊夫久保田 , 竹比呂園井 , 太正木
IPC分类号： C07C51/09 , C07C51/093 , C07C51/377 , C07C51/38 , C07C57/52 , C07C57/58
CPC分类号： C07C57/52 , C07C51/093

55. 发明专利

JP2003506347A N- substituted 2,7-dialkyl-4-hydroxy-5-amino-8-aryl - manufacture of octanoylamide 有权
公开(公告)号：JP2003506347A
公开(公告)日：2003-02-18
申请号：JP2001514287
申请日：2000-07-13
申请人：シュペーデル・ファルマ・アーゲー
发明人：インドレーゼ，アドリアノ , シュトゥツ，シュテファン , ヘーロルト，ペーター
IPC分类号： C07D307/33 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C51/06 , C07C57/52 , C07C57/76 , C07C67/343 , C07C69/65 , C07C231/12 , C07C233/09 , C07C233/20 , C07C233/47 , C07C235/34 , C07C237/20 , C07C247/12 , C07D263/22 , C07D295/185
CPC分类号： C07D295/185 , C07C51/06 , C07C57/52 , C07C57/76 , C07C69/65 , C07C231/12 , C07C233/09 , C07C233/20 , C07C235/34 , C07C247/12 , C07D263/22 , C07C237/20
摘要： (57)【要約】式（Ｉ）（式中、Ｒ
5 は、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 ヒドロキシアルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルコキシ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルカノイルオキシ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アミノアルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキルアミノ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 ジアルキルアミノ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルカノイルアミド−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、ＨＯ（Ｏ）Ｃ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｈ
2 Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル−ＨＮ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキルまたは（Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル）
2 Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキルを意味する）の化合物は、式（II）（式中、Ｒ
1 およびＲ
2 は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 ハロゲン化アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルコキシ、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルコキシ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、またはＣ
1 〜Ｃ
6 アルコキシ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキルオキシを意味し；Ｒ
3 はＣ
1 〜Ｃ
6 アルキルを意味し；Ｒ
4 はＣ
1 〜Ｃ
6 アルキルを意味し；そしてＲ
5 は、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 ヒドロキシアルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルコキシ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルカノイルオキシ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アミノアルキル、Ｃ

1 〜Ｃ
6 アルキルアミノ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 ジアルキルアミノ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルカノイルアミド−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、ＨＯ（Ｏ）Ｃ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｈ

2 Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル−ＨＮ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキルまたは（Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキル）
2 Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ
1 〜Ｃ
6 アルキルを意味し；Ｒ
6 はＣ
1 〜Ｃ
6 アルキルを意味し；Ｒ
7 はＣ
1 〜Ｃ
6 アルキルもしくはＣ
1 〜Ｃ
6 アルコキシを意味するか、またはＲ
6 およびＲ
7 は、共に、テトラメチレン、ペンタメチレン、３−オキサ−１，５−ペンチレンもしくは−ＣＨ
2 ＣＨ
2 Ｏ−Ｃ（Ｏ）−であって、場合によりＣ
1 〜Ｃ
4 アルキル、フェニルもしくはベンジルで置換されているものを意味する）の化合物から製造することができる。式（Ｉ）の化合物は、式(II)の化合物から、ハロラクトン化、ハロゲン基の酸性化、アミンＲ
5 −ＮＨ
2 による環の開裂、およびアミノ基形成のための酸性基の還元を実施することによって製造することができる。式（Ｉａ）の２（Ｓ），４（Ｓ），５（Ｓ），７（Ｓ）−ジアステレオマーは、式(II)の２（Ｓ），７（Ｒ）−ジアステレオマーを用いれば、高純度で得ることができる。

56. 发明专利

JP3291733B2 失效
公开(公告)号：JP3291733B2
公开(公告)日：2002-06-10
申请号：JP50066996
申请日：1995-06-05
IPC分类号： C07C33/42 , C07C43/178 , C07C57/52 , C07C69/708 , C07D303/24 , C08F14/18 , C08F214/18 , C08F216/14 , C08F220/22 , C08L27/12 , C08L67/00 , C08L67/02 , C08L69/00 , C08L77/00 , C07C69/65 , C07D303/08 , C07D303/22 , C08F210/00 , C08F216/04 , C08F220/04 , C08L81/04 , C08L101/00

57. 发明专利

JP2000198759A VANADIUM-BASED CATALYST, ITS PRODUCTION, AND USE THEREOF ON (CO)POLYMERIZATION OF ALPHA-OLEFIN 失效
公开(公告)号：JP2000198759A
公开(公告)日：2000-07-18
申请号：JP33060699
申请日：1999-11-19
申请人： ENICHEM SPA
发明人： MASI FRANCESCO , GILA LILIANA , SANTI ROBERTO , PROTO ANTONIO , BALLATO EVELINA , ROMANO ANNA MARIA , BIAGINI PAOLO
IPC分类号： B01J31/22 , C07C57/52 , C07F9/00 , C08F2/00 , C08F4/68 , C08F10/00 , C08F210/16 , C08F210/18
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a vanadium complex capable of giving α-olefin (co) polymers having low residual chlorine contents. SOLUTION: A compound of the formula: (RCOO)nVXpLm [R is a monofunctional 1-20C hydrocarbon or the like; X is chlorine or bromine; L is an electron donor; (p)+(n)=3 to 5; (n) is >=1, (m) is 0-3], for example V(CCl3 COO)3(THF)10. The compound of the formula can be obtained by reacting a thallium (Tl) salt of the formula: RCOOTl with a vanadium halide, preferably VCl3, in an aliphatic, aromatic, etherified or chlorinated hydrocarbon solvent, preferably a solvent selected from THF and dimethoxyethane, at a temperature of 0-50 deg.C, preferably 15-30 deg.C, for 30 min to 6 hr, preferably 1-4 hr, and then separating, preferably filtering the formed thallium halide to give the vanadium complex.

59. 发明专利

JPH09157193A PRODUCTION OF FLUORINATED ALLYLIC COMPOUNDS 失效
公开(公告)号：JPH09157193A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：JP34848595
申请日：1995-12-07
申请人： MOMOSE TAKEAKI , KIRIHARA MASAYUKI , KANBAYASHI TOSHIHIRO
发明人： MOMOSE TAKEAKI , KIRIHARA MASAYUKI , KANBAYASHI TOSHIHIRO
IPC分类号： C07B39/00 , C07C17/00 , C07C21/18 , C07C22/08 , C07C51/347 , C07C57/52 , C07C233/13 , C07F7/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain fluorinated allylic compounds in a high yield, useful for a field of a material science, a medicine, etc., by reacting a specific cyclopropane derivative with a dialkylaminosulfur trifluoride. SOLUTION: The fluorinated allylic compounds of formula II and III are obtained by reacting (A) a compound of formula I [R is OH, an alkylsiloxy or an arylsiloxy; R to R are each H, a halogen, an alkyl(silyl), carboxyl, a carboalkoxyl, a carboaryloxy or carboamide group and they are allowed to bond internally] with (B) a compound of the formula: R2 NSF3 (R is an alkyl) (e.g. diethylaminosulfur trifluoride) in (C) a solvent such as dichloromethane at e.g. -100 to +40 deg.C.

60. 发明专利

JPH08333298A PRODUCTION OF ALPHA-(TRIFLUOROMETHYL)ARYLACETIC ACID 失效
公开(公告)号：JPH08333298A
公开(公告)日：1996-12-17
申请号：JP16696795
申请日：1995-06-08
申请人： NIPPON MEKTRON KK
发明人： SONOI TAKEHIRO , MASAKI FUTOSHI , KUBOTA TOSHIO
IPC分类号： C07C51/09 , C07C51/093 , C07C51/377 , C07C51/38 , C07C57/52 , C07C57/58
摘要： PURPOSE: To readily obtain an α(trifluoromethyl)arylacetic acid which is useful as a starting substance for producing medicines, agrochemicals and liquid crystal and a reagent for determining the optical purity by allowing a specific acetic ester to react with a base in the presence of water. CONSTITUTION: (A) an α,α-bis(trifluoromethy)arylacetic ester of formula I (Ar is an aryl; R is a lower alkyl, an aryl, benzyl) is allowed to react with (B) a base in the presence of water to give an acetic acid of formula II. The base of the component B is, for example, sodium hydroxide in an amount of about 1-10 moles per mole of the component A. The amount of water is about 500-3,000ml based on the component A. The component A is prepared by oxidizing heptafluoromethyl isobutenyl ether with ozone and allowing the product of perfluoro(2-methyl-1,2-epoxypropyl) ether to react with an aromatic compound. It is preferred that the action of the component B and water is followed by decarboxylaton and hydrolysis in this process.

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