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51. 发明专利

JP2018528934A 新しい多窒素化合物及び蛍光発色団としてのその使用审中-公开
公开(公告)号：JP2018528934A
公开(公告)日：2018-10-04
申请号：JP2018502708
申请日：2016-07-19
申请人：ユニベルシテ・ドルレアン , セントレ・ナショナル・デ・ラ・レシェルシェ・サイエンティフィーク
发明人：フランク・スゼネ , ドイナ・シルブ , ジェラール・ギヨーメ , パスカル・ボネ
IPC分类号： C07D487/22 , A61K49/00 , C09K11/06 , C07F5/02 , G01N33/533 , G01N33/50 , C07D487/14
CPC分类号： C09K11/06 , C07B37/10 , C07B43/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07F5/025 , C07F7/0812 , G01N33/582 , H01L51/0072
摘要：本発明は、式(I)を有する化合物の蛍光発色団としての使用に関し、−A 1 は−N−または−C(Y 1 )−であり、A 2 は−N−または−C(Y 2 )−であり、A 3 は−N−または−C(Y 3 )−であり、A 4 は−N−または−C(Y 4 )−であり、A 1 、A 2 、A 3 、及びA 4 のうちの少なくとも1つは−N−を表し、X 1 は−N−または−C(Y 5 )−であり、X 2 は−N−または−C(Y 6 )−であり、X 3 は−N−または−C(Y 7 )−であり、Y 1 、Y 2 、Y 3 、Y 4 、Y 5 、Y 6 、及びY 7 は、特に、H、電子供与性基、及び電子求引性基からなる群から互いに独立して選択される。

52. 发明专利

JP2014520103A Z-selective ring-closing metathesis reaction 有权
公开(公告)号：JP2014520103A
公开(公告)日：2014-08-21
申请号：JP2014513766
申请日：2012-06-01
申请人：マサチューセッツインスティテュートオブテクノロジー , トラスティーズオブボストンカレッジ
发明人：アミールエイチ．ホベイダ， , ミャオユー， , チェンボワン， , リチャードアール．シュロック，
IPC分类号： C07D225/02 , C07B61/00 , C07D207/46 , C07D267/00 , C07D313/00 , C07D417/06 , C07F11/00
CPC分类号： C07F11/00 , B01J31/2208 , B01J31/2265 , B01J31/2278 , B01J31/2295 , B01J2231/543 , B01J2531/64 , B01J2531/66 , C07B37/10 , C07D225/02 , C07D245/02 , C07D267/00 , C07D313/00 , C07D417/06 , C07D491/18 , C07D491/22 , C07D493/04
摘要：本発明は、一般に、オレフィンメタセシスに関する。一部の実施形態において、本発明は、Ｚ選択的閉環メタセシスのための方法を提供する。本発明は、閉環メタセシスによるＺ大環状アルケンの新規合成方法を提供する。一部の実施形態において、本発明は、Ｚ大環状アルケンを含む天然生成物および／またはＺ−大環状アルケン中間体の変換によって入手することができる官能基を含む天然生成物の合成に用いるための新規方法を提供する。

53. 发明授权

US11753390B2 Δ-8-tetrahydrocannabinol from cannabidiol extracted from hemp 有权
公开(公告)号：US11753390B2
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：US17714103
申请日：2022-04-05
申请人： CCT SCIENCES, LLC
发明人： Kyle Olson , Mario Tremblay
IPC分类号： C07D311/80 , A61K9/00 , B01D3/10 , B01D1/22 , B01D5/00 , A23L33/105 , B01D1/08 , C07B37/10 , C07B63/02 , C07B63/04 , C07B37/08 , C07B41/06 , C07B41/04 , C07C39/23
CPC分类号： C07D311/80 , A23L33/105 , A61K9/0014 , A61K9/0056 , B01D1/08 , B01D1/22 , B01D3/10 , B01D5/0063 , C07B37/08 , C07B37/10 , C07B41/04 , C07B41/06 , C07B63/02 , C07B63/04 , A23V2002/00 , C07B2200/09 , C07C39/23
摘要： The present invention describes a process to isomerize industrial hemp derived Cannabidiol (CBD) to a pure Δ8-tetrahydrocannabinol (Δ8-THC) extract. This procedure will produce Δ8-tetrahydrocannabinol that is essentially free from any detectable levels of Δ9-tetrahydrocannabinol (Δ9-THC). Included in this filing are methods and processes to scale the reaction from the lab to process to large scale manufacturing. Additionally, the resulting extract from said methods and processes consists of higher purity than previously reported in the art and greater efficiency compared to prior art.

54. 发明授权

US09446394B2 Z-selective ring-closing metathesis reactions 有权
公开(公告)号：US09446394B2
公开(公告)日：2016-09-20
申请号：US14641293
申请日：2015-03-06
申请人： Massachusetts Institute of Technology , Trustees of Boston College
发明人： Amir H. Hoveyda , Miao Yu , Chenbo Wang , Richard R. Schrock
IPC分类号： B01J31/22 , C07F11/00 , C07D417/06 , C07D313/00 , C07D225/02 , C07B37/10 , C07D245/02 , C07D267/00 , C07D491/18 , C07D491/22
CPC分类号： C07F11/00 , B01J31/2208 , B01J31/2265 , B01J31/2278 , B01J31/2295 , B01J2231/543 , B01J2531/64 , B01J2531/66 , C07B37/10 , C07D225/02 , C07D245/02 , C07D267/00 , C07D313/00 , C07D417/06 , C07D491/18 , C07D491/22 , C07D493/04
摘要： The present invention relates generally to olefin metathesis. In some embodiments, the present invention provides methods for Z-selective ring-closing metathesis.

55. 发明申请

US20150355228A1 Build Sequences for Mechanosynthesis 有权
标题翻译：构建机制合成序列
公开(公告)号：US20150355228A1
公开(公告)日：2015-12-10
申请号：US14712506
申请日：2015-05-14
申请人： Robert A. Freitas, JR. , Ralph C. Merkle
发明人： Robert A. Freitas, JR. , Ralph C. Merkle
IPC分类号： G01Q80/00 , C07B37/10 , C07B37/00
CPC分类号： C07B37/10 , B82B3/0038 , C07B37/00
摘要： Processes for creating build sequences are described which use computational chemistry algorithms to simulate mechanosynthetic reactions, and which may use the mechanosynthesis process conditions or equipment limitations in these simulations, and which facilitate determining a set of mechanosynthetic reactions that will build an atomically-precise workpiece with a desired degree of reliability. Included are methods for error correction of pathological reactions or avoidance of pathological reactions. Libraries of reactions may be used to reduce simulation requirements.
摘要翻译：描述了用于创建构建序列的过程，其使用计算化学算法来模拟机械合成反应，并且其可以在这些模拟中使用机械合成过程条件或设备限制，并且有助于确定将建立原子精确工件的一组机械合成反应，期望的可靠程度。包括病理反应纠正或避免病理反应的方法。反应库可用于减少模拟要求。

56. 发明申请

US20150322079A1 LOW CATALYST LOADING IN METATHESIS REACTIONS 审中-公开
标题翻译：低催化剂加载在METATHESIS反应中
公开(公告)号：US20150322079A1
公开(公告)日：2015-11-12
申请号：US14430742
申请日：2013-09-05
申请人： Renat KADYROV , EVONIK INDUSTRIES AG
发明人： Renat Kadyrov
IPC分类号： C07D491/147 , C07C41/18 , C07D313/08 , C07D313/20 , C07D491/044 , C07D207/46 , C07D223/04 , C07D225/02 , C07D245/02 , C07D207/16 , C07C67/333 , C07D321/00
CPC分类号： C07D491/147 , C07B37/08 , C07B37/10 , C07C41/18 , C07C67/333 , C07C2601/10 , C07C2601/16 , C07D207/16 , C07D207/46 , C07D223/04 , C07D225/02 , C07D245/02 , C07D313/08 , C07D313/20 , C07D321/00 , C07D491/044 , C07C43/188 , C07C69/74 , C07C69/75
摘要： The present invention relates to a method for producing metathesis products comprising contacting metathesis starting materials under metathesis conditions with a metathesis catalyst, wherein the metathesis catalyst is employed in an amount of from 0.0001 mol-% to 1 mol-% based on half of the sum of the reactive double bonds of the metathesis starting materials and wherein the ethylene or propylene generated in the course of the reaction is removed from the reaction mixture.
摘要翻译：本发明涉及复分解产物的制备方法，其包括使复分解原料在复分解条件下与复分解催化剂接触，其中复分解催化剂的用量为0.0001mol％至1mol％，基于总和的一半的复分解原料的反应性双键，并且其中在反应过程中产生的乙烯或丙烯从反应混合物中除去。

57. 发明申请

US20150246348A1 Z-SELECTIVE RING-CLOSING METATHESIS REACTIONS 有权
标题翻译： Z选择性环闭合细胞反应
公开(公告)号：US20150246348A1
公开(公告)日：2015-09-03
申请号：US14641293
申请日：2015-03-06
申请人： Massachusetts Institute of Technology , Trustees of Boston College
发明人： Amir H. Hoveyda , Miao Yu , Chenbo Wang , Richard R. Schrock
IPC分类号： B01J31/22 , C07F11/00
CPC分类号： C07F11/00 , B01J31/2208 , B01J31/2265 , B01J31/2278 , B01J31/2295 , B01J2231/543 , B01J2531/64 , B01J2531/66 , C07B37/10 , C07D225/02 , C07D245/02 , C07D267/00 , C07D313/00 , C07D417/06 , C07D491/18 , C07D491/22 , C07D493/04
摘要： The present invention relates generally to olefin metathesis. In some embodiments, the present invention provides methods for Z-selective ring-closing metathesis.
摘要翻译：本发明一般涉及烯烃复分解。在一些实施方案中，本发明提供了Z选择性闭环复分解的方法。

58. 发明授权

US08288581B2 Process for the preparation of functionalised benzocyclobutenes, and application in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid 失效
标题翻译：用于制备官能化苯并环丁烯的方法，以及在药物可接受的酸合成伊伐布拉德及其加成盐中的应用
公开(公告)号：US08288581B2
公开(公告)日：2012-10-16
申请号：US13341311
申请日：2011-12-30
申请人： Jean-Louis Peglion , Olivier Baudoin , Nicolas Audic , Manon Chaumontet , Riccardo Piccardi
发明人： Jean-Louis Peglion , Olivier Baudoin , Nicolas Audic , Manon Chaumontet , Riccardo Piccardi
IPC分类号： C07C69/74 , C07C255/00
CPC分类号： C07C51/38 , C07B37/10 , C07B2200/07 , C07C62/34 , C07C67/317 , C07C67/32 , C07C69/753 , C07C69/757 , C07C253/30 , C07C2602/22 , C07D223/16 , C07F7/1804 , C07C69/76 , C07C255/47
摘要： Process for the preparation of compounds of formula (IV): wherein R1-R6 are as defined in the specification. Application in the synthesis of ivabradine, addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid and hydrates thereof.
摘要翻译：制备式（IV）化合物的方法：其中R 1 -R 6如说明书中所定义。在伊伐溴丁的合成中的应用，其与药学上可接受的酸及其水合物的加成盐。

59. 发明授权

US08110701B2 Process for the preparation of functionalised benzocyclobutenes, and application in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid 失效
标题翻译：用于制备官能化苯并环丁烯的方法，以及在药物可接受的酸合成伊伐布拉德及其加成盐中的应用
公开(公告)号：US08110701B2
公开(公告)日：2012-02-07
申请号：US12460208
申请日：2009-07-15
申请人： Jean-Louis Peglion , Olivier Baudoin , Nicolas Audic , Manon Chaumontet , Riccardo Piccardi
发明人： Jean-Louis Peglion , Olivier Baudoin , Nicolas Audic , Manon Chaumontet , Riccardo Piccardi
IPC分类号： C07C69/76
CPC分类号： C07C51/38 , C07B37/10 , C07B2200/07 , C07C62/34 , C07C67/317 , C07C67/32 , C07C69/753 , C07C69/757 , C07C253/30 , C07C2602/22 , C07D223/16 , C07F7/1804 , C07C69/76 , C07C255/47
摘要： Process for the preparation of compounds of formula (IV): wherein R1, R2, R3 and R4, which may be identical or different, each represent a hydrogen atom, a linear or branched (C1-C6)alkyl group, a linear or branched (C1-C6)alkoxy group, a fluorine atom, a chlorine atom, a protected amine group, a protected hydroxyl group, an alkoxycarbonyl group in which the alkoxy group is linear or branched (C1-C6), or a CF3 group, or R1═R4═H and R2 and R3 together with the carbon atoms carrying them form a 1,3-dioxolane group, R5 represents a saturated or unsaturated, linear or branched (C1-C6)alkyl group, a linear or branched (C1-C6)hydroxyalkyl group in which the hydroxyl function is protected, or a CO2R7 group in which R7 is a linear or branched (C1-C6)alkyl group, R6 represents a cyano group or a CO2R8 group in which R8 is a linear or branched (C1-C6)-alkyl group. Application in the synthesis of ivabradine, addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid and hydrates thereof.
摘要翻译：制备式（IV）化合物的方法：其中可以相同或不同的R 1，R 2，R 3和R 4各自表示氢原子，直链或支链（C 1 -C 6）烷基，直链或支链（C1-C6）烷氧基，氟原子，氯原子，被保护的胺基，保护的羟基，烷氧基为直链或支链的烷氧基羰基（C1-C6）或CF3基，或 R1 = R4 = H，R2和R3与携带它们的碳原子一起形成1,3-二氧戊环，R5表示饱和或不饱和的直链或支链（C1-C6）烷基，直链或支链（C1- C6）羟基官能团的羟烷基或其中R 7为直链或支链（C 1 -C 6）烷基的CO 2 R 7基团，R 6表示其中R 8为直链或支链的氰基或CO 2 R 8基团（ C1-C6） - 烷基。在伊伐溴丁的合成中的应用，其与药学上可接受的酸及其水合物的加成盐。

60. 发明申请

US20110301359A1 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF CYCLOPROPANE DERIVATIVES 有权
标题翻译：生产环丙基衍生物的方法
公开(公告)号：US20110301359A1
公开(公告)日：2011-12-08
申请号：US13129213
申请日：2009-11-12
申请人： Mehul Thathagar , Peter Poechlauer , Sascha Braune
发明人： Mehul Thathagar , Peter Poechlauer , Sascha Braune
IPC分类号： C07D333/78
CPC分类号： C07B37/10 , C07D333/78 , Y02P20/582
摘要： A process for the preparation of a cyclopropane derivative of Formula (I), by reacting an olefin of Formula (II), with a carbene of the formula: CR1R2, in a reaction vessel, optionally in the presence of a solvent, wherein, R1 and R2 are each independently hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocyclyl, —C(O)R7 or —NR82; R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkenyl, aryl, aryloxy, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocyclyl, —C(O)R9, —NR102, —SR11, —S(O)R11, or —SO2R11, or R3 and R6 are as defined above and R4 and R5 together form a ring, which ring is carbocyclyl, heterocyclyl, aromatic or heteroaromatic; R7 is hydrogen, hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl or —NR102; R8 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl or heterocyclyl; R9 is hydrogen, hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, aryl, aryloxy or heteroaryl; R10 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl, heterocyclyl or C(O)R12; R11 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl or heterocyclyl; and R12 is hydrogen, hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, aryl, or aryloxy, in the presence of copper metal or copper oxide, wherein the process is a continuous process.
摘要翻译：一种制备式（I）的环丙烷衍生物的方法，通过使式（II）的烯烃与式CR1R2的卡宾反应在反应容器中，任选地在溶剂存在下，其中R 1 C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，芳基，杂芳基，杂环基，碳环基，杂环基，-C（O）R 7或-NR 82; R3，R4，R5和R6各自独立地为氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂环基，碳环基，杂环基，-C（O）R9，-NR102， SR11，-S（O）R11或-SO2R11，或R3和R6如上定义，R4和R5一起形成环，该环是碳环基，杂环基，芳族或杂芳族; R 7是氢，羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基或-NR 102; R 8是氢，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烯基，芳基，杂芳基，碳环基或杂环基; R9是氢，羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，芳基，芳氧基或杂芳基; R 10是氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，芳基，杂芳基，碳环基，杂环基或C（O）R 12; R11是氢，C1-C6烷基，C2-C6烯基，芳基，杂芳基，碳环基或杂环基; 并且在铜金属或氧化铜的存在下，R 12是氢，羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基或芳氧基，其中该方法是连续方法。

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