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51. 发明申请

WO2007121481A8 PYRIDONE SULFONAMIDES AND PYRIDONE SULFAMIDES AS MEK INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡啶磺酰氟和吡咯烷磺酰胺作为MEK抑制剂
公开(公告)号：WO2007121481A8
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：PCT/US2007066894
申请日：2007-04-18
申请人： ARDEA BIOSCIENCES INC , YAN SHUNQI , VERNIER JEAN-MICHEL , HONG ZHI , CHOW SUETYING , KOH YUNG-HYO
发明人： YAN SHUNQI , VERNIER JEAN-MICHEL , HONG ZHI , CHOW SUETYING , KOH YUNG-HYO
IPC分类号： A61K31/44 , C07D211/48
CPC分类号： C07D213/76
摘要： This invention concerns ~N-(ortho phenylamino dihydropyridyl)sulfonamides and N-(ortho phenylamino dihydropyridyl), N'-alkyl sulfamides which are inhibitors of MEK and are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.
摘要翻译：本发明涉及〜N-（邻苯基氨基二氢吡啶基）磺酰胺和N-（邻苯基氨基二氢吡啶基），N' - 烷基磺酰胺，它们是MEK的抑制剂，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

52. 发明申请

WO2008089459A1 INHIBITORS OF MEK 审中-公开
标题翻译： MEK的抑制剂
公开(公告)号：WO2008089459A1
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：PCT/US2008/051518
申请日：2008-01-18
申请人： ARDEA BIOSCIENCES, INC. , VERNIER, Jean-michel , MADERNA, Andreas , KOH, Yung-hyo , HONG, Zhi
发明人： VERNIER, Jean-michel , MADERNA, Andreas , KOH, Yung-hyo , HONG, Zhi
IPC分类号： C07D231/56 , C07D235/14 , C07D239/74 , C07D261/20 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/4353
CPC分类号： C07D231/56 , C07D235/14 , C07D239/74 , C07D261/20 , C07D471/04
摘要： This invention concerns to N-(2-aylamino) aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK, methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.
摘要翻译：本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，使用这些化合物治疗过度增殖性疾病的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

53. 发明申请

WO2008058285A2 4-CYANOPHENYLAMINO-SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS HIV INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为艾滋病毒抗体的4-氰基亚氨基取代的双环杂环化合物
公开(公告)号：WO2008058285A2
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：PCT/US2007084342
申请日：2007-11-09
申请人： ARDEA BIOSCIENCES INC , GIRARDET JEAN-LUC , HONG ZHI , SHAW STEPHANIE , KOH YUNG-HYO
发明人： GIRARDET JEAN-LUC , HONG ZHI , SHAW STEPHANIE , KOH YUNG-HYO
IPC分类号： A61K31/519
CPC分类号： C07D495/04
摘要： This application concerns certain 4-cyanophenylamino-substituted bicyclic heterocycles of formula (I) where the dashed line represents a double bond that may be located either between A and C(V) or between C(V) and D, where A is S or C(Z); D is S or C(W); provided that one and only one of A and D is S; where T is NH, O, or S; and where other substituents are defined herein. These compounds are non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors and have potential as anti-HIV treatment.
摘要翻译：本申请涉及式（I）的某些4-氰基苯基氨基取代的双环杂环，其中虚线表示可以位于A和C（V）之间或C（V）和D之间的双键，其中A是S或 C（Z）; D为S或C（W）; A和D中只有一个是S; 其中T是NH，O或S; 并且其中其它取代基在本文中定义。这些化合物是非核苷逆转录酶抑制剂，具有抗HIV治疗的潜力。

54. 发明申请

WO2017097845A1 PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A POTENT INHIBITOR OF URAT1 审中-公开
标题翻译：包含URAT1的强抑制剂的药物组合物
公开(公告)号：WO2017097845A1
公开(公告)日：2017-06-15
申请号：PCT/EP2016/080111
申请日：2016-12-07
申请人： ARDEA BIOSCIENCES, INC. , ASTRAZENECA AB
发明人： REILAND WAKEMAN, Joanne , ROWLINGS, Colin , LIU, Sha , BURKE, Gerry , VON CORSWANT, Christian , TANNERGREN, Christer , HJÄRTSTAM, Johan
IPC分类号： A61K9/14
CPC分类号： A61K9/146
摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions containing 2-((3-(4- cyanonaphthalen-1-yl)pyridine-4-yl)thio)-2-methylpropanoic acid or a pharmaceutically acceptable salt (hereinafter referred to as the "Agent"), more particularly to orally deliverable compositions containing the Agent; to the use of said compositions as a medicament; and to processes for the preparation of said compositions.
摘要翻译：本发明涉及含有2 - （（3-（4-氰基萘-1-基）吡啶-4-基）硫基）-2-甲基丙酸或其药学上可接受的盐（以下称为“药剂”），更具体地涉及含有该药剂的可口服递送组合物; 涉及所述组合物作为药物的用途; 并涉及制备所述组合物的过程。

55. 发明申请

WO2014008295A8 MANUFACTURE OF 2- (5- BROMO-4-(4-CYCLOPROPYLNAPHTHALEN-1-YL) -4H-1,2,4-TRIAZOL-3-YLTHIO) ACETIC ACID 审中-公开
标题翻译： 2-（5-溴-4-（4-环丙基苯基）-1-基）-4H-1,2,4-三唑-3-基）乙酸的制备
公开(公告)号：WO2014008295A8
公开(公告)日：2015-01-08
申请号：PCT/US2013049135
申请日：2013-07-02
申请人： ARDEA BIOSCIENCES INC
发明人： GUNIC ESMIR , GALVIN GABRIEL
IPC分类号： C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P9/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D249/12
摘要： Described herein are certain processes for the synthesis of compounds of Formula (I).
摘要翻译：本文描述了合成式（I）化合物的某些方法。

56. 发明申请

WO2013067425A1 3,4-DI-SUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUND, METHODS OF USING AND COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME 审中-公开
标题翻译： 3,4-二取代的吡啶化合物，使用方法和包含其的组合物
公开(公告)号：WO2013067425A1
公开(公告)日：2013-05-10
申请号：PCT/US2012/063415
申请日：2012-11-02
申请人： ARDEA BIOSCIENCES INC.
发明人： YEH, Li-tain , QUART, Barry, D.
IPC分类号： A61K31/44 , A61P19/06 , A61P19/00 , A61P9/12
CPC分类号： C07D213/70 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： [00256] 2-((3-(4-cyanonaphthalen-l-yl)pyridin-4-yl)thio)-2-methylpropanoic acid is useful in the modulation of blood or serum uric acid levels. In some embodiments, 2-((3-(4- cyanonaphthalen-l-yl)pyridin-4-yl)thio)-2-methylpropanoic acid is used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid. In some embodiments, 2-((3-(4- cyanonaphthalen-l-yl)pyridin-4-yl)thio)-2-methylpropanoic acid is used for reducing serum uric acid levels in a human. Also described herein are compositions comprising 2-((3-(4- cyanonaphthalen-l-yl)pyridin-4-yl)thio)-2-methylpropanoic acid, and their use in the modulation of blood or serum uric acid levels.
摘要翻译： 2 - （（3-（4-氰基萘-1-基）吡啶-4-基）硫基）-2-甲基丙酸可用于调节血液或血清尿酸水平。在一些实施方案中，使用2 - （（3-（4-氰基萘-1-基）吡啶-4-基）硫基）-2-甲基丙酸来治疗或预防与尿酸异常水平相关的疾病。在一些实施方案中，使用2 - （（3-（4-氰基萘-1-基）吡啶-4-基）硫代）-2-甲基丙酸来降低人体血清尿酸水平。本文还描述了包含2 - （（3-（4-氰基萘-1-基）吡啶-4-基）硫基）-2-甲基丙酸的组合物及其在调节血液或血清尿酸水平中的用途。

57. 发明申请

WO2012162323A1 HYPERTENSION AND HYPERURICEMIA 审中-公开
标题翻译：高血压和高血压
公开(公告)号：WO2012162323A1
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：PCT/US2012/039011
申请日：2012-05-22
申请人： ARDEA BIOSCIENCES, INC. , MINER, Jeffrey
发明人： MINER, Jeffrey
IPC分类号： C07D285/24 , C07D249/12 , A01N37/44
CPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/549 , C07D249/12 , C07D285/24
摘要： A method for treating hypertension in a subject in need thereof (e.g., wherein said treatment does not result in an increase in serum uric acid levels, abnormally elevated serum uric acid levels, hyperuricemia, serum uric acid levels of above 6 mg/dL, or in the development of gout in the subject), the method comprising administering to the subject: a. a thiazide diuretic; and b. an organic anion transporter 4 (OAT4) inhibitor. The thiazide diuretic is selected from hydrochlorothiazide, bendroflumethiazide, benzothiadiazine, hydroflumethiazide, clorothiazide, methyclothiazide, polythiazide, chlorthalidone, metolazone, indapamide, bumetanide, ethacrynic acid, furosemide or torsemide. The OAT4 inhibitor is 2-(5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)- 4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：一种在有需要的受试者中治疗高血压的方法（例如，其中所述治疗不导致血清尿酸水平升高，血尿酸水平异常升高，高尿酸血症，血清尿酸水平高于6mg / dL，或在该主题的痛风的发展中），所述方法包括对所述受试者施用：a。噻嗪类利尿剂和b。有机阴离子转运蛋白4（OAT4）抑制剂。噻嗪类利尿剂选自氢氯噻嗪，弯甲氟噻嗪，苯并噻二嗪，氢氟噻嗪，氯噻嗪，甲基噻嗪，聚噻嗪，氯噻酮，美托拉宗，吲达帕胺，布美他尼，依他尼酸，呋塞米或托塞米。 OAT4抑制剂是2-（5-溴-4-（4-环丙基萘-1-基）-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基）乙酸或其药学上可接受的盐。

58. 发明申请

WO2011126852A9 TREATMENT OF GOUT 审中-公开
标题翻译：治疗GOUT
公开(公告)号：WO2011126852A9
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：PCT/US2011030364
申请日：2011-03-29
申请人： ARDEA BIOSCIENCES INC , MINER JEFF , QUART BARRY D , GIRARDET JEAN-LUC
发明人： MINER JEFF , QUART BARRY D , GIRARDET JEAN-LUC
IPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/41 , A61P19/00 , A61P19/06
CPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/165 , A61K31/41 , A61K31/426 , A61K31/519 , A61K2300/00

59. 发明申请

WO2011085009A3 POLYMORPHIC, CRYSTALLINE AND MESOPHASE FORMS OF SODIUM 2-(5-BROMO-4-(4-CYCLOPROPYLNAPHTHALEN-1-YL)-4H-1,2,4-TRIAZOL-3-YLTHIO)ACETATE, AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： 2-（5-溴-4-（4-环丙基酞嗪-1-基）-4H-1,2,4-三唑-3-基硫）乙酸钠的多晶型，结晶型和中间相形式及其用途
公开(公告)号：WO2011085009A3
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：PCT/US2011020233
申请日：2011-01-05
申请人： ARDEA BIOSCIENCES INC , ZAMANSKY IRINA , GALVIN GABRIEL , GIRARDET JEAN-LUC
发明人： ZAMANSKY IRINA , GALVIN GABRIEL , GIRARDET JEAN-LUC
IPC分类号： C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P13/00 , A61P13/12
CPC分类号： C07D249/12
摘要： Crystalline polymorphs and solid mesophase forms of sodium 2-(5-bromo-4- (4-cyclopropylnaphthalen-l-yl)-4H-l,2,4-triazol-3-ylthio)acetate are described. In addition, pharmaceutical compositions and uses of such compositions for the treatment of a variety of diseases and conditions are provided.
摘要翻译：描述了2-（5-溴-4-（4-环丙基萘-1-基）-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基）乙酸钠的晶体多晶型物和固体中间相形式。另外，提供了用于治疗各种疾病和病症的药物组合物和这种组合物的用途。

60. 发明申请

WO2011126852A2 TREATMENT OF GOUT 审中-公开
标题翻译：治疗GOUT
公开(公告)号：WO2011126852A2
公开(公告)日：2011-10-13
申请号：PCT/US2011/030364
申请日：2011-03-29
申请人： ARDEA BIOSCIENCES, INC. , MINER, Jeff , QUART, Barry, D. , GIRARDET, Jean-luc
发明人： MINER, Jeff , QUART, Barry, D. , GIRARDET, Jean-luc
IPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/41 , A61P19/06 , A61P19/00
CPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/165 , A61K31/41 , A61K31/426 , A61K31/519 , A61K2300/00
摘要： Sodium 2-(5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen- 1 -yl)-4H- 1,2,4-triazol-3-ylthio) acetate is described. In addition, pharmaceutical compositions and uses such compositions for the treatment of a variety of diseases and conditions.
摘要翻译：描述2-（5-溴-4-（4-环丙基萘-1-基）-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基）乙酸钠。另外，药物组合物和用于治疗各种疾病和病症的这些组合物。

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