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51. 发明专利

CA2540163C THROMBIN RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2540163C
公开(公告)日：2012-06-05
申请号：CA2540163
申请日：2004-09-23
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHACKALAMANNIL SAMUEL , CHELLIAH MARIAPPAN V , XIA YAN
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/443 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D521/00
摘要： A series of compounds represented by the structural formulas, for example (see above formula) and pharmaceutically acceptable isomers, salts, solvates and polymorphs thereof are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their u 3e as thrombin receptor antagonists and binders to cannabinoid receptors.

52. 发明专利

MY143987A CONSTRAINED HIMBACINE ANALOGS AS THROMBIN RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：MY143987A
公开(公告)日：2011-07-29
申请号：MYPI20052380
申请日：2005-05-25
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHELLIAH MARIAPPAN V , TEDDY KOSOGLOU , MADHU CHINTALA , SAMUEL CHACKALAMANNIL , YAN XIA , CLASBY MARTIN C , GREENLEE WILLIAM J , YUGUANG WANG , VELTRI ENRICO P , WENXUE WU , GRAZIANO MICHAEL P
IPC分类号： C07D405/08 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/28 , C07D405/06 , C07D493/04
摘要： A COMPOUND REPRESENTED BY THE STRUCTURAL FORMULA AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS AND SOLVENTS THEREOF IS DISCLOSED, WHEREIN: THE SINGLE-DASHED LINE---- BETWEEN THE RING CARBONS TO WHICH R¹⁰ AND R³⁴ ARE ATTACHED REPRESENTS EITHER A SINGLE BOND OR A DOUBLE BOND; THE DOUBLE-DASHED LINE ==== BETWEEN X AND THE CARBON TO WHICH Y IS ATTACHED REPRESENTS EITHER A SINGLE BOND OR AN ABSENT BOND; X IS -O- OR -NR⁶- WHEN THE DOUBLE-DASHED LINE REPRESENTS A SINGLE BOND; X IS H, -OH OR -NHR²⁰ WHEN THE DOUBLE-DASHED LINE REPRESENTS AN ABSENT BOND; AND OTHER PARAMETERS ARE AS DEFINED HEREIN. ALSO DISCLOSED ARE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND COMBINATIONS CONTAINING SAID COMPOUNDS AND THEIR USES AS THROMBIN RECEPTOR ANTAGONISTS AND BINDERS TO CANNABINOID RECEPTORS.

53. 发明专利

CL2009001214A1 Compuestos derivados de heterociclo, moduladores de serina proteasas composicion fa 未知
公开(公告)号：CL2009001214A1
公开(公告)日：2010-12-31
申请号：CL2009001214
申请日：2009-05-18
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHACKALAMANNIL SAMUEL , XIA YAN , GREENLEE WILLIAM J , CLASBY MARTIN C , GAO XIAOBANG , CHELLIAH MARIAPPAN V , EAGEN
IPC分类号： A61K31/4155 , A61P7/02 , C07D209/00 , C07D213/06 , C07D231/18 , C07D235/00 , C07D235/08 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D487/04
摘要： Compuestos heterocíclicos moduladores de la serina proteasa, composición farmacéutica, útil para el tratamiento de un trastorno mediado por el factor ixa, donde dicho trastorno es un trastorno tromboembólico.

54. 发明专利

CA2745121A1 MORPHOLINONE COMPOUNDS AS FACTOR IXA INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2745121A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：CA2745121
申请日：2009-12-03
申请人： MOCHIDA PHARM CO LTD , SCHERING CORP
发明人： NISHIDA HIDEMITSU , SAITOH FUMIHIKO , HIRABAYASHI TOMOKAZU , CHACKALAMANNIL SAMUEL , CHAN TIN-YAU , CHELLIAH MARIAPPAN V , CLASBY MARTIN C , DWYER MICHAEL P , GREENLEE WILLIAM J , XIA YAN
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/4725 , A61K31/5355 , A61K31/54 , A61K31/553 , A61P7/00 , C07D265/32 , C07D267/10 , C07D279/06 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

55. 发明专利

PE20091972A1 COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR IXA 未知
公开(公告)号：PE20091972A1
公开(公告)日：2010-01-15
申请号：PE2009000694
申请日：2009-05-18
申请人： SCHERING CORP
发明人： CLASBY MARTIN C , GREENLEE WILLIAM J , CHACKALAMANNIL SAMUEL , XIA YAN , GAO XIAOBANG , CHELLIAH MARIAPPAN V , EAGEN KEITH A , VACCARO HENRY A , CHAN TIN-YAU , MCKITTRICK BRIAN A , WANG LI YUAN , PU HAIYAN
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , A61K31/416 , C07D231/18
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), DONDE A Y ES UN ANILLO HETEROARILO; X ES N, NR; Y ES N, NR, O, S; L ES -C(=O)N(R)-, -N(R)-C(=O)-, -S(=O)2NR, -N(R)S(=O)2; Q ES NR, S, O; R ES H, ALQUILO, HALOALQUILO, ENTRE OTROS; R1 ES CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, HETEROCICLILO, ENTRE OTROS; R2 Y R3 SON CADA UNO H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; n ES 0-2; Z ES H, HALO, ALQUILO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO DE PREPARACION PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENE. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR IXa DE LA CASCADA DE LA COAGULACION, SIENDO DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS TAL COMO SINDROME CORONARIO AGUDO, FIBRILACION ATRIAL, ENTRE OTROS

56. 发明专利

ES2311996T3 ANALOGOS RETRINGIDOS DE HIMBACINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA. 未知
公开(公告)号：ES2311996T3
公开(公告)日：2009-02-16
申请号：ES05755642
申请日：2005-05-25
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHELLIAH MARIAPPAN V , CHACKALAMANNIL SAMUEL , XIA YAN , CLASBY MARTIN C , GREENLEE WILLIAM J , WANG YUGUANG
IPC分类号： C07D405/08 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/28 , C07D405/06 , C07D493/04
摘要： Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: la línea discontinua sencilla - - - - - -______ entre los carbonos del anillo al que R 10 y R 34 están unidos representa un enlace sencillo o un doble enlace; la línea discontinua doble = = = = entre X y el carbono al que Y está unido representa un enlace sencillo o un enlace ausente; X es -O- o -NR 6 - cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; X es H, -OH o -NHR 20 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; R 16 es H, alquilo C1-C6, -NR 18 R 19 o -OR 17 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; o R 15 es H o alquilo C1-C6 cuando Y es (Ver fórmula) R 15 está ausente cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; Y es (O), (S), (H, H), (H, OH) o (H, alcoxi C1-C6) cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; Y es (O), (NOR 17 ), (H, H), (H, OH), (H, SH), (H, alcoxi C1-C6) o (H, -NHR 45 ) cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; Z se selecciona entre el grupo compuesto por -CH2-, -O-, -S(O)n4-, -NR 30 -, -NC(O)R 30 -, NCO2R 30 -, -NC(O) NR 30 R 31 -, -NSO2R 30 -, -NSO2NHR 30 -, -C(O)-, -C(=NOR 30 )-, y -CR 30 R 31 -; n1, n2, n3 y n4 son independientemente 0-2; R es de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por H, alquilos C1-C6, halógeno, hidroxi, amino, alquil (C1-C6)-amino, dialquil (C1-C6) amino, alcoxi (C1-C6), -COR 16 COOR 17 , -SOR 16 , -SO2R 16 , -NR 16 COR 16a , -NR 16 COOR 16a , -NR 16 CONR 4 R 5 , fluoro-alquilo (C1-C6), difluoro-alquilo (C1-C6), trifluoro-alquilo( C1-C6), cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, aril alquilo (C1-C6), aril alquenilo (C2-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), heteroaril-alquenilo (C2-C6), hidroxi alquilos (C1-C6), amino-alquilo (C1-C6), aril y tioalquilo (C1-C6); R 1 y R 2 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo (C1-C6), difluoroalquilo (C1-C6), trifluoro-alquilo (C1-C6), cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, arilalquilo (C1-C6), aril alquenilo (C2-C6), heteroaril alquilo (C1-C6), heteroaril alquenilo (C2-C6), hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C6), amino-alquilo (C1-C6), aril y tio alquilo (C1-C6); o R 1 y R 2 forman juntos un grupo =O; R3 es...

57. 发明专利

SG147466A1 THROMBIN RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：SG147466A1
公开(公告)日：2008-11-28
申请号：SG2008078891
申请日：2004-09-23
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHACKALAMANNIL SAMUEL , CHELLIAH MARIAPPAN V , XIA YAN
IPC分类号： C07D405/06 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D521/00
摘要： THROMBIN RECEPTOR ANTAGONISTS A series of compounds represented by the structural formulas and pharmaceutically acceptable isomers, salts, solvates and polymorphs thereof are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use as thrombin receptor antagonists and binders to cannabinoid receptors.

58. 发明专利

BRPI0518159A 未知
公开(公告)号：BRPI0518159A
公开(公告)日：2008-11-04
申请号：BRPI0518159
申请日：2005-10-05
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHACKALAMANNIL SAMUEL , CHELLIAH MARIAPPAN V , XIA YAN , EAGEN KEITH A
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/443 , A61P7/00 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D491/10
摘要： Heterocyclic-substituted tricyclics of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of said compound, isomer or racemic mixture wherein - - - - - - represents an optional double bond, the dotted line is optionally a bond or no bond, resulting in a double bond or a single bond, as permitted by the valency requirement and wherein A, B, G, M, X, J, n, Het, R 3 , R 10 , R 11 , R 32 and R 33 are herein defined and the remaining substituents are as defined in the specification, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds. Combination therapy with other cardiovascular agents is also claimed.

59. 发明专利

MX2008012574A DERIVADOS DE HIMBACINA MONOCICLITOS Y BICICLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA. 未知
公开(公告)号：MX2008012574A
公开(公告)日：2008-10-10
申请号：MX2008012574
申请日：2007-03-27
申请人： SCHERING CORP
发明人： XIA YAN , CHACKALAMANNIL SAMUEL , CHELLIAH MARIAPPAN V
IPC分类号： C07D213/24 , A61K31/44 , A61P9/00 , A61P29/00
摘要： Derivados monocíclicos y bicíclicos de himbacina de la fórmula (ver fórmula I) o una sal o solvato aceptable farmacéuticamente de dicho compuesto donde representa un enlace doble opcional y donde Gn, Jn, R3, R8, R9, R10, R11, R32, R33, B y Het se definen y describe en la presente invención, así como también composiciones farmacéuticas que los contienen y un método para tratar enfermedades asociadas con la trombosis, aterosclerosis, restenosis, hipertensión, angina de pecho, arritmia, insuficiencia cardiaca, y cáncer administrando dichos compuestos; también se reclama una terapia combinada con otros agentes.

60. 发明专利

AU2007238756A1 Fused ring thrombin receptor antagonists 未知
公开(公告)号：AU2007238756A1
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：AU2007238756
申请日：2007-04-11
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHACKALAMANNIL SAMUEL , CHELLIAH MARIAPPAN V , XIA YAN
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/443 , A61P7/02
摘要： Fused-ring, heterocyclic-substituted tricyclics of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of said compound, isomer or racemic mixture wherein (II) represents an optional double bond, and wherein An, E n , M n , G n , J n , R 3 , n 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 32 , R 33 , X, Y, B and Het are herein defined and the remaining substituents are as defined in the specification, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds. Combination therapy with other cardiovascular agents is also claimed.

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