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51. 发明专利

MX2010001825A SULFONIL AZABICICLO[3.2.1]OCTANOS 6-SUSTITUIDOS UTILES PARA INHIBIR 11BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA TIPO-1. 未知
公开(公告)号：MX2010001825A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：MX2010001825
申请日：2008-08-12
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHACKALAMANNIL SAMUEL , BOYLE CRAIG D , SHAH UNMESH G , LANKIN CLAIRE M
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/33 , A61P5/00
摘要： En sus muchas modalidades, la presente invención se refiere a una nueva clase de compuestos sulfonil 1,3,3-trialquil-6-azabiciclo[3. 2.1]octano 6-sustituidos útiles para inhibir 1ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1, composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición o mejoramiento de una o más condiciones asociadas con la expresión de 1ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 que usan dichos compuestos o composiciones farmacéuticas.

52. 发明专利

CA2730593A1 BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS GPR119 MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2730593A1
公开(公告)日：2010-01-21
申请号：CA2730593
申请日：2009-07-15
申请人： SCHERING CORP
发明人： NEELAMKAVIL SANTHOSH FRANCIS , BOYLE CRAIG D , CHACKALAMANNIL SAMUEL , GREENLEE WILLIAM J , NEUSTADT BERNARD R , STAMFORD ANDREW W
IPC分类号： C07D451/06 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , C07D451/10 , C07D471/08 , C07D491/18
摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) such as GPR119 in a patient.

53. 发明专利

AU2009270984A1 Bicyclic Heterocycle Derivatives and methods of use thereof 未知
公开(公告)号：AU2009270984A1
公开(公告)日：2010-01-21
申请号：AU2009270984
申请日：2009-07-15
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHACKALAMANNIL SAMUEL , NEUSTADT BERNARD R , NEELAMKAVIL SANTHOSH FRANCIS , GREENLEE WILLIAM J , BOYLE CRAIG D
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/519 , A61P3/00

54. 发明专利

CA2724426A1 BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS GPR119 MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2724426A1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：CA2724426
申请日：2009-05-18
申请人： SCHERING CORP
发明人： HARRIS JOEL M , NEELAMKAVIL SANTHOSH FRANCIS , NEUSTADT BERNARD R , BOYLE CRAIG D , LIU HONG , HAO JINSONG , STAMFORD ANDREW , CHACKALAMANNIL SAMUEL , GREENLEE WILLIAM J
IPC分类号： C07D239/88 , A61K31/517 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , C07D239/90 , C07D239/95 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/06 , C07D407/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of GPR1 19 in a patient.

55. 发明专利

MX2009011357A DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDO[4,3-D] PIRIMIDINONA Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：MX2009011357A
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：MX2009011357
申请日：2008-04-17
申请人： SCHERING CORP
发明人： BOYLE CRAIG D , NEUSTADT BERNARD R
IPC分类号： A61K31/522 , A61P3/04 , A61P3/10
摘要： La presente inversión se refiere a métodos de uso de los Derivados de Tetrahidropirido[4,3-d]Pirimidinona para el tratamiento o prevención de la obesidad, diabetes, un trastorno metabólico, una enfermedad cardiovascular o un trastorno relacionado con la actividad de GPR119 en un paciente.

56. 发明专利

ES2326270T3 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ADENOSINA A2A 2-ALQUINIL- Y 2-ALQUENIL-PIRAZOLO-(4,3-E)-1,2,4-TRIAZOLO-(1,5-C)-PIRIMIDINA. 未知
公开(公告)号：ES2326270T3
公开(公告)日：2009-10-06
申请号：ES04760128
申请日：2004-04-21
申请人： SCHERING CORP
发明人： NEUSTADT BERNARD R , HAO JINSONG , LIU HONG , BOYLE CRAIG D , CHACKALAMANNIL SAMUEL , SHAH UNMESH G
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61P25/16
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula estructural ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que R es ** ver fórmula** R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo y alcoxialquilo; R6 es H, alquilo, hidroxialquilo o -CH2F; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, alquiltio, alcoxialquilo, halo y -CF3; Z es R10-arilo, R10-heteroarilo o ** ver fórmula** R10 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, hidroxialquilo, hidroxi-alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxi-alcoxi-alquil-, (di-alcoxi)- alquilo, (hidroxi)-alcoxialquilo, R15-cicloalquilo, R15-cicloalquilalquilo, cicloalquil-oxi, cicloalquil-O-alcoxi, alquil- SO2-, alquil-SO-, halo, -CN, cianoalquilo, -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -C(O)R13, -O-alquileno-C(O)OR13, -C(O)Oalquilo, -N(R11)(R12), N(R11)(R12)-alquilo, N(R11)(R12)-alcoxi, -C(O)N(R13)(R16), R11-heteroarilo, R15-heterocicloalquilo, R15-heterocicloalquil-alquilo, R15-heterocicloalquil-alcoxi, R15-heterocicloalquil-oxi, CF3-alquileno-O-alquilo, CF3-hidroxialquilo, (CF3)(hidroxi)alcoxi, ciano-alcoxi, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -SO2-N(alquilo)2, (cicloalquil)hidroxialquilo, (hidroxialquil)alcoxi, (dihidroxi)alquilo, (dihidroxi)alcoxi, -C(=NOR17)-alquilo y -C(=NOR17)-CF3; o dos grupos R10 sobre átomos del anillo de carbono adyacentes forman juntos -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-O-, -CH2-O- (CH2)2-O-, -O-(OH2)2-, -(CH2)3-O-, -O-(CH2)3-O-, -(CH2)3-, donde el anillo formado por dos sustituyentes R10 y los átomos de carbono del anillo a los que están unidos se sustituye por R16; o dos grupos R10 sobre átomos del anillo de carbono adyacentes forman juntos -N(R11)-C(O)-O-, -N(R11)-C(O)- S-, -(CH2)2CH(OR18)-, CH2CH(OR18)CH2-, -(CH2)3CH(OR18)-, -(CH2)2CH(OR18)CH2-, -(CH2)2C(O)-, -CH2C(O) CH2-, -(CH2)3C(O)-, -(CH2)2C(O)CH2-, -O(CH2)2CH(OR18)- o -OCH2CH(OR18)CH2-, donde el anillo formado por dos sustituyentes R10 y los átomos de carbono del anillo a los que están unidos se sustituye opcionalmente en un átomo de carbono por hidroxialquilo o alcoxialquilo; cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; cada R12 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -C(O)-alquilo, -C(O)O-alquilo, (alcoxi)hidroxialquilo, alcoxialquil-C(O)-, -SO2alquilo, -alquileno-C(O)alquilo y -alquileno-C(O)O-alquilo; R13 es H, alquilo o -CF3; R14 es H, alquilo, alcoxialquilo, alquil-C(O)- o alcoxi-C(O)-; R15 es de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, -OH, alcoxi, alcoxialquilo y hidroxialquilo; o dos sustituyentes R15, tomados junto con el carbono al que ambos están unidos, forman un grupo -C(=O)-; R16 es H, alquilo, alcoxialquilo, OH o hidroxialquilo; R17 es H o alquilo; y R18 es H o alquilo.

57. 发明专利

DK1319003T3 未知
公开(公告)号：DK1319003T3
公开(公告)日：2009-09-28
申请号：DK01971092
申请日：2001-09-17
申请人： SCHERING CORP
发明人： BOYLE CRAIG D , STAMFORD ANDREW W , CHACKALAMANNIL SAMUEL , WANG YUGUANG
IPC分类号： C07D473/04 , A61K31/522 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D473/02 , C07D473/06 , C07D473/08 , C07F7/18
摘要： A xanthine phosphodiesterase V inhibitor having the formula (I), with the variables defined herein, which is especially useful for treating male (erectile) and female sexual dysfunction and other physiological disorders: For example, a representative compound of the invention is:

58. 发明专利

PE20091343A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE HETEROCICLO BICICLICOS COMO MODULADORES DE GPR119 未知
公开(公告)号：PE20091343A1
公开(公告)日：2009-09-18
申请号：PE2008001811
申请日：2008-10-21
申请人： SCHERING CORP
发明人： XIA YAN , BOYLE CRAIG D , GREENLEE WILLIAM J , CHACKALAMANNIL SAMUEL , JAYNE CHARLES LEE , STAMFORD ANDREW , DAI XING , HARRIS JOEL M , NEUSTADT BERNARD R , NEELAMKAVIL SANTHOSH FRANCIS , SHAH UNMESH G , LANKIN CLAIRE G , LIU HONG
IPC分类号： A61K31/439 , A61K31/46 , A61K31/506 , A61K31/537 , A61P3/00 , C07D401/14 , C07D451/06 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D495/08 , C07D498/08
摘要： REFERIDO A UN COMPUESTO DERIVADO DE HETEROCICLO BICICLICO DE FORMULA I, DONDE A ES ARILO O HETEROARILO DE 5 O 6 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO, ARILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS, B ES ARILO O HETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO, ARILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS, W ES UN ENLACE, ALQUILENO, -C(O)-, ENTRE OTROS, X ES -C(R1)2-, -O-, -N(R10)- O -S-; Y ES -O-(ALQUILENO)t-, -N(R10)-(ALQUILENO)t-, O -S-; Z ES UN ENLACE SIMPLE, ENLACE DOBLE, -C(O)-, ENTRE OTROS, DE MODO QUE CUANDO q ES 0, Z ES DIFERENTE DE UN ENLACE DOBLE, R1 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS, R2 ES H O ALQUILO, R3 ES ALQUILO, -(ALQUILENO)t-ALQUENILO, -(ALQUILENO)t-ALQUINILO, ENTRE OTROS, R10 ES H, ALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS, p ES 0, 1 O 2, q ES 0, 1 O 2, r ES 0, 1 O 2, s ES 0, 1 O 2, t ES 0 O 1 Y u ES 0, 1 O 2. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES MODULADOR DE GPR119, SIENDO UTIL PARA TRATAR LA DIABETES TIPO II, OBESIDAD O SINDROME METABOLICO

59. 发明专利

PE13432009A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE HETEROCICLO BICICLICOS COMO MODULADORES DE GPR119 未知
公开(公告)号：PE13432009A1
公开(公告)日：2009-09-18
申请号：PE0018112008
申请日：2008-10-21
申请人： SCHERING CORP
发明人： XIA YAN , BOYLE CRAIG D , GREENLEE WILLIAM J , CHACKALAMANNIL SAMUEL , JAYNE CHARLES LEE , STAMFORD ANDREW , DAI XING , HARRIS JOEL M , NEUSTADT BERNARD R , NEELAMKAVIL SANTHOSH FRANCIS , SHAH UNMESH G , LANKIN CLAIRE G , LIU HONG
IPC分类号： A61K31/439 , A61K31/46 , A61K31/506 , A61K31/537 , A61P3/00 , C07D401/14 , C07D451/06 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D495/08 , C07D498/08
CPC分类号： C07D451/06 , A61K31/439 , C07D401/14 , C07D451/14 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D495/08 , C07D498/08
摘要： REFERIDO A UN COMPUESTO DERIVADO DE HETEROCICLO BICICLICO DE FORMULA I, DONDE A ES ARILO O HETEROARILO DE 5 O 6 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO, ARILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS, B ES ARILO O HETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO, ARILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS, W ES UN ENLACE, ALQUILENO, -C(O)-, ENTRE OTROS, X ES -C(R1)2-, -O-, -N(R10)- O -S-; Y ES -O-(ALQUILENO)t-, -N(R10)-(ALQUILENO)t-, O -S-; Z ES UN ENLACE SIMPLE, ENLACE DOBLE, -C(O)-, ENTRE OTROS, DE MODO QUE CUANDO q ES 0, Z ES DIFERENTE DE UN ENLACE DOBLE, R1 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS, R2 ES H O ALQUILO, R3 ES ALQUILO, -(ALQUILENO)t-ALQUENILO, -(ALQUILENO)t-ALQUINILO, ENTRE OTROS, R10 ES H, ALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS, p ES 0, 1 O 2, q ES 0, 1 O 2, r ES 0, 1 O 2, s ES 0, 1 O 2, t ES 0 O 1 Y u ES 0, 1 O 2. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES MODULADOR DE GPR119, SIENDO UTIL PARA TRATAR LA DIABETES TIPO II, OBESIDAD O SINDROME METABOLICO

60. 发明专利

CA2522813C 2-ALKYNYL-AND 2-ALKENYL-PYRAZOLO-¬4,3-E -1,2,4-TRIAZOLO-¬1,5-C -PYRIMIDINE ADENOSINE A2A RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2522813C
公开(公告)日：2009-09-08
申请号：CA2522813
申请日：2004-04-21
申请人： SCHERING CORP
发明人： STAMFORD ANDREW , SHAH UNMESH G , CHACKALAMANNIL SAMUEL , NEUSTADT BERNARD R , HAO JINSONG , BOYLE CRAIG D , LIU HONG
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61P25/16
摘要： Compounds having the structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is R1, R2, R3, R4 and R5 are H, alkyl or alkoxyalkyl ; R6 is H, alkyl, hydroxyalkyl or -CH2F; R7, R8 and R9 are H, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkoxyalkyl, halo or -CF3; and Z is optionally substituted aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl are disclosed. Also disclosed is the use of compounds of formula I in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, alone or in combination with other agents fo r treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising the m.

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