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51. 发明专利

TNSN06185A1 DERIVES DE BENZENESULFONYLAMINO-PYRIDINE-2-YLE ET COMPOSES APPARENTES SERVANT D'INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXYSTEROIDE DESHYDROGENASE DE TYPE 1 (11-BETA-HSD-1) POUR LE TRAITEMENT DU DIABETE ET DE L'OBESITE 未知
公开(公告)号：TNSN06185A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：TNSN06185
申请日：2006-06-16
申请人： PFIZER
发明人： NAIR SAJIV KRISHNAN , SIU MICHAEL , TAYLOR WENDY DIANNE , CRIPPS STEPHAN JAMES , WANG YONG , CHENG HENGMIAO , SMITH CHRISTOPHER RONALD , JOHNSON THEODORE OTTO JR , EDWARDS MARTIN PAUL
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4436 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07C311/36 , C07C311/37 , C07D213/76 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： La présente invention concerne des composés répondant à la formule (I), ou un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, formule (I) dans laquelle: R1 est choisi dans le groupe consistant en des groupes alkyle en C1 à C6, (CR3R4), (cycloalkyle en C3 à C12),-(CR3R4), (aryle en C6 à C12) et -(CR3R4)t( hétérocyclyle tétra- à décagonal ; b et k sont choisis chacun indépendamment entre 1 et 2; j est choisi dans le groupe consistant en 0, 1, et 2; t, u, p, q, et v sont choisis chacun indépendamment dans le groupe consistant en 0, 1, 2, 3, 4, et 5; T représente un groupe hétérocyclyle héxa- à décagonal contenant au moins un atome d'azote; R2 est choisi dans le groupe consistant en H, des groupe alkyle en C1 à C6, -(CR3R)t(cycloalkyle en C3 à C12), -(CR3R4)t(aryle en C6 àC12 et –(CR3R4)t(hétérocyclyle tétra- à décagonal ; chacun des groupe R3 et R4 est choisi indépendamment entre H et un groupe cycloalkyle en C1 à C6, les atomes de carbone de T, R1, R2, R3 et R4 peuvent être chacun facultativement substitués avec 1 à 5 groupes R5; R5 est défini dans les revendications; les composés de la présente invention sont des inhibiteurs de 11β-hsd-1 et il est considéré qu'ils sont utiles dans le traitement du diabète, de l'obésité, du glaucome, de l'ostéoporose, de troubles cognitifs, de troubles immunitaires, de la dépression, de l'hypertension et de maladies métaboliques.

52. 发明专利

BRPI0510623A 未知
公开(公告)号：BRPI0510623A
公开(公告)日：2007-10-30
申请号：BRPI0510623
申请日：2005-04-25
申请人： PFIZER
发明人： CHENG HENGMIAO , SMITH CHRISTOPHER RONALD , WANG YONG , PARROTT TIMOTHY JAMES , DRESS KLAUS RUPRECHT , NAIR SAJIV KRISHNAN , HOFFMAN JACQUI ELIZABETH , LE PHUONG THI QUY , KUPCHINSKY STANLEY WILLIAM , YANG YI , CRIPPS STEPHAN JAMES , HUANG BUWEN
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D211/96 , C07D241/24 , C07D265/30 , C07D277/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/02 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D453/06 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds with the formulas (I), (II), and (III), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein T is a (4 to 10)-membered heterocyclyl selected from the group consisting of and wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formulas (I), (II), and (III) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of the 11-beta-hsd-1 enzyme, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formulas (I), (II), and (III).

53. 发明专利

MA28271A1 Dérivés de benzènesulfonylamino-pyridine -2-yle et composés apparentés servant d'inhibiteurs de la 11-bêta- hydroxystéroïde-déshydrogénase de type 1(11-bêta-HSD-1)pour le traitement du diabète et de l'obésité 未知
公开(公告)号：MA28271A1
公开(公告)日：2006-11-01
申请号：MA29114
申请日：2006-06-19
申请人： PFIZER
发明人： EDWARDS MARTIN PAUL , JOHNSON THEODORE OTTO JR , NAIR SAJIV KRISHNAN , SIU MICHAEL , TAYLOR WENDY DIANNE , CRIPPS STEPHAN JAMES , WANG YONG , CHENG HENGMIAO , SMITH CHRISTOPHER RONALD
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4545 , C07C311/36 , C07C311/37 , C07D209/08 , C07D213/02 , C07D213/76 , C07D215/38 , C07D235/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D513/04
摘要： Dérivés de benzènesulfonylamino-pyridine-2-yle et composés apparentés servant d'inhibiteurs de la 11-bêta-hydroxystéroïde-déshydrogénase de type 1 (11-bêta-HSD-l) pour le traitement du diabète et de l'obésité La présente invention concerne des composés répondant à la formule (I), ou un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle : R1 est choisi dans le groupe consistant en des groupes alkyle en C1 à C6, - (CR3R4)t-(cycloalkyle en C3 à C12) , - (CR3R4)t(aryle en C6 à C12) et - ( CR3R4 ) t (hétéro-cyclyle tétra- à décagonal ; b et k sont choisis chacun indépendamment entre 1 et 2 ; j est choisi dans le groupe consistant en 0, 1 et 2 ; t, u, p, q et v sont choisis chacun indépendamment dans le groupe consistant en 0, 1, 2, 3, 4 et 5 ; T représente un groupe hétérocyclyle hexa- à décagonal contenant au moins un atome d'azote ; R2 est choisi dans le groupe consistant en H, des groupes alkyle en C1 à C6, - (CR3R4) t (cycloalkyle en C3 à C12) , - (CR3R4) t (aryle en C6 à C12) et - (CR3R4) t (hétérocyclyle tétra- à décagonal) ; chacun des groupes R3 et R4 est choisi indépendamment entre H et un groupe alkyle en Cx à C6, les atomes de carbone de T, R1, R2, R3 et R4 peuvent être chacun facultativement substitués avec 1 à 5 groupes R5 ; R5 est défini dans les revendications. Les composés de la présente invention sont des inhibiteurs de 11-(béta)-hsd-1 et il est considéré qu'ils sont utiles dans le traitement du diabète, de l'obésité, du glaucome, de 1'ostéoporose, de troubles cognitifs, de troubles immunitaires, de la dépression, de l'hypertension et de maladies métaboliques.

54. 发明专利

ECSP066653A DERIVADOS DE BENCENOSULFONILAMINO-PIRIDIN-2-IL Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA TIPO 1(II-BETA-HSD-1) PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y DE LA OBESIDAD 未知
公开(公告)号：ECSP066653A
公开(公告)日：2006-10-25
申请号：ECSP066653
申请日：2006-06-16
申请人： PFIZER
发明人： WANG YONG , EDWARDS MARTIN PAUL , JOHNSON THEODORE OTTO JR , NAIR SAJIV KRISHNAN , SIU MICHAEL , TAYLOR WENDY DIANNE , CRIPPS STEPHAN JAMES , CHENG HENGMIAO , SMITH CHRISTOPHER RONALD
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4545 , C07C311/36 , C07C311/37 , C07D209/08 , C07D213/02 , C07D213/76 , C07D215/38 , C07D235/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D513/04
摘要： La presente invención se refiere a los compuestos con la fórmula (I), o a una sal de éstos aceptable desde un punto de vista farmacéutico (consta gráfico)La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de fórmula (I) y a métodos para tratar una condición que está mediada por la modulación de 11-b-hsd-1, método que comprende administrar a un mamífero una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I).

55. 发明专利

AU2006231915A1 Amino sulfonyl derivatives as inhibitors of human 11-.beta.-hydrosysteroid dehydrogenase 未知
公开(公告)号：AU2006231915A1
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：AU2006231915
申请日：2006-03-29
申请人： PFIZER
发明人： CHENG HENGMIAO , CRIPPS STEPHEN JAMES , WANG YONG , DRESS KLAUS RUPRECHT , HUANG BUWEN , NAIR SAJIV KRISHAM
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P3/00 , C07D213/76 , C07D213/85 , C07D215/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D498/04

56. 发明专利

NL1031532A1 Nieuwe verbindingen van aminosulfonylderivaten. 未知
公开(公告)号：NL1031532A1
公开(公告)日：2006-10-10
申请号：NL1031532
申请日：2006-04-06
申请人： PFIZER
发明人： CHENG HENGMIAO , CRIPPS STEPHAN JAMES , DRESS KLAUS RUPRECHT , HUANG BUWEN , NAIR SAJIV KRISHNAN , WANG YONG
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P3/00 , C07D401/14 , C07D401/12

57. 发明专利

AP2006003633A0 Benzenesulfonylamino-pyridin-2-yl derivatives and related compounds as inhibitors of 11-BETA-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-BETA-HSD-1) for the treatment of diabetes and obesity 未知
公开(公告)号：AP2006003633A0
公开(公告)日：2006-06-30
申请号：AP2006003633
申请日：2004-12-06
申请人： PFIZER
发明人： SIU MICHAEL , WANG YONG , CHENG HENGMIAO
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4545 , C07C311/36 , C07C311/37 , C07D209/08 , C07D213/02 , C07D213/76 , C07D215/38 , C07D235/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D513/04
摘要： Bensulfonylaminopyridin-2-yl derivatives, their salts and solvate are new. Bensulfonylaminopyridin-2-yl derivatives of formula R 1-SO bN(R 4)T(CR 7R 6) n-C(R 5)(R 6)W (I), their salts and solvate are new. R 11-6C alkyl, (CR 7R 8) t-3-10C cycloalkyl, (CR 7R 8) t-3-10C aryl or (CR 7R 8) t-4-10C membered heteroaryl (all optionally substituted by 1 -5 R 9 groups); b and k : 1 or 2; n and j : 0 - 2; t,u,p,q and v : 0 - 5; T : 6-10 membered heterocycle containing at least one N; W : C(O)N(R 2)(R 3), C(O)OR 2 or 5 membered heterocyclyl (optionally substituted by 1 -5 R 9 groups); R 2 - R 6H or R 1; R 2R 3N : 4-10 membered heterocyclyl; R 5C+R 6C : 3-6 membered cycloalkyl ring or 3-7 menbered heterocyclyl ring; R 7 or R 8H or 1-6C alkyl (optionally substituted by 1 -5 R 9 groups); R 9halo, CN, NO 2, CF 3, CHF 2, OCF 3, azido, OH, 1-6C alkoxy, 1-6C alkyl, 2-8C alkenyl, 2-6C alkynyl, C(O)R 10, C(O)OR 11, OC(O)R 11, N(R 11)C(O)R 12, C(O)N(R 11)(R 12), N(R 11)(R 12), N(R 11)(OR 12), S(O)-1-6C alkyl, S(O) kN(R 11)(R 12), OS(O) 2R 10, NR 11S(O) k(R 12), (CR 13R 14) v-1-6C aryl, (CR 13R 14) v-4-10 membered heterocyclyl, (CR 13R 14) qC(O)(CR 13R 14) v-6-10C aryl, (CR 13R 14) qC(O)(CR 13R 14) v-4-10 membered heterocyclyl, (CR 13R 14) v-O-(CR 13R 14) q-6-10C aryl, (CR 13R 14) v-O-(CR 13R 14) q-4-10 membered heterocyclyl, (CR 13R 14) qS(O) j- (CR 13R 14) v-8-10C aryl or (CR 13R 14) qS(O) j- (CR 13R 14) v-4-10 membered heterocyclyl (where any carbon of 1-6C alkyl, 6-10C aryl or 4-10 membered heterocyclyl is optionally substituted by halo, CN, NO 2, CF 3, CHF 2, OCF 3, azido, OR 15, C(O)R 15, C(O) OR 15, OC(O)R 15, NR 15C(O)R 16, C(O)NR 15R 16, NR 15R 16, NR 15(OR 16), 1-6C alkyl, 2-8C alkenyl, 2-6C alkynyl, (CR 17R 18) u(6-10C aryl) or(CR 17R 18) u(4-10 membered heterocyclyl); R 10 - R 181-6C alkyl, (CR 19R 20) p(6-10C aryl) (both alkyl and aryl optionally substituted by (S 1), (CR 19R 20) p-4-10 membered heterocyclyl (optionally substituted by 1 - 3 (S 1) and oxo); S 1halo, CN, NO 2, CF 3, CHF 2, OCF 3, NR 21R 22, CH 2F, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, OH or 1-6C alkoxy; and R 19 - R 22H or 1-6C alkyl. Where any of the above substituents comprising methyl, methylene, methine which is not attached to halo, SO or SO 2, or N, O or S, optionally bears on the group a substituent Oh, halo, 1-6C alkyl, 1-0C alkoxy, amino, NH(1-6C alkyl) or N(alkyl)(1-6C alkyl) ACTIVITY : Antidiabetic; Anorectic; ophthalmological; Antilipemic; Osteopathic; Antitubercular, Tuberculostatic; Antiarteriosclerotic; Nootropic; Antidepressant; Virucide; Antiinflammatory; Hepatotropic; Hypotensive. MECHANISM OF ACTION : 11-beta -Hydroxysteroid dihydrogenase inhibitor. Test details are not given. (I) Showed Ki values less than 1 to 480 nm.

58. 发明专利

AU2004305321A1 Benzenesulfonylamino-pyridin-2-yl derivatives and related compounds as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-beta-hsd-1) for the treatment of diabetes and obesity 未知
公开(公告)号：AU2004305321A1
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：AU2004305321
申请日：2004-12-06
申请人： PFIZER
发明人： NAIR SAJIV KRISHNAN , CRIPPS STEPHAN JAMES , CHENG HENGMIAO , SMITH CHRISTOPHER RONALD , SIU MICHAEL , JOHNSON THEODORE OTTO JR , TAYLOR WENDY DIANNE , EDWARDS MARTIN PAUL , WANG YONG
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4545 , C07C311/36 , C07C311/37 , C07D209/08 , C07D213/02 , C07D213/76 , C07D215/38 , C07D235/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D513/04
摘要： Bensulfonylaminopyridin-2-yl derivatives, their salts and solvate are new. Bensulfonylaminopyridin-2-yl derivatives of formula R 1-SO bN(R 4)T(CR 7R 6) n-C(R 5)(R 6)W (I), their salts and solvate are new. R 11-6C alkyl, (CR 7R 8) t-3-10C cycloalkyl, (CR 7R 8) t-3-10C aryl or (CR 7R 8) t-4-10C membered heteroaryl (all optionally substituted by 1 -5 R 9 groups); b and k : 1 or 2; n and j : 0 - 2; t,u,p,q and v : 0 - 5; T : 6-10 membered heterocycle containing at least one N; W : C(O)N(R 2)(R 3), C(O)OR 2 or 5 membered heterocyclyl (optionally substituted by 1 -5 R 9 groups); R 2 - R 6H or R 1; R 2R 3N : 4-10 membered heterocyclyl; R 5C+R 6C : 3-6 membered cycloalkyl ring or 3-7 menbered heterocyclyl ring; R 7 or R 8H or 1-6C alkyl (optionally substituted by 1 -5 R 9 groups); R 9halo, CN, NO 2, CF 3, CHF 2, OCF 3, azido, OH, 1-6C alkoxy, 1-6C alkyl, 2-8C alkenyl, 2-6C alkynyl, C(O)R 10, C(O)OR 11, OC(O)R 11, N(R 11)C(O)R 12, C(O)N(R 11)(R 12), N(R 11)(R 12), N(R 11)(OR 12), S(O)-1-6C alkyl, S(O) kN(R 11)(R 12), OS(O) 2R 10, NR 11S(O) k(R 12), (CR 13R 14) v-1-6C aryl, (CR 13R 14) v-4-10 membered heterocyclyl, (CR 13R 14) qC(O)(CR 13R 14) v-6-10C aryl, (CR 13R 14) qC(O)(CR 13R 14) v-4-10 membered heterocyclyl, (CR 13R 14) v-O-(CR 13R 14) q-6-10C aryl, (CR 13R 14) v-O-(CR 13R 14) q-4-10 membered heterocyclyl, (CR 13R 14) qS(O) j- (CR 13R 14) v-8-10C aryl or (CR 13R 14) qS(O) j- (CR 13R 14) v-4-10 membered heterocyclyl (where any carbon of 1-6C alkyl, 6-10C aryl or 4-10 membered heterocyclyl is optionally substituted by halo, CN, NO 2, CF 3, CHF 2, OCF 3, azido, OR 15, C(O)R 15, C(O) OR 15, OC(O)R 15, NR 15C(O)R 16, C(O)NR 15R 16, NR 15R 16, NR 15(OR 16), 1-6C alkyl, 2-8C alkenyl, 2-6C alkynyl, (CR 17R 18) u(6-10C aryl) or(CR 17R 18) u(4-10 membered heterocyclyl); R 10 - R 181-6C alkyl, (CR 19R 20) p(6-10C aryl) (both alkyl and aryl optionally substituted by (S 1), (CR 19R 20) p-4-10 membered heterocyclyl (optionally substituted by 1 - 3 (S 1) and oxo); S 1halo, CN, NO 2, CF 3, CHF 2, OCF 3, NR 21R 22, CH 2F, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, OH or 1-6C alkoxy; and R 19 - R 22H or 1-6C alkyl. Where any of the above substituents comprising methyl, methylene, methine which is not attached to halo, SO or SO 2, or N, O or S, optionally bears on the group a substituent Oh, halo, 1-6C alkyl, 1-0C alkoxy, amino, NH(1-6C alkyl) or N(alkyl)(1-6C alkyl) ACTIVITY : Antidiabetic; Anorectic; ophthalmological; Antilipemic; Osteopathic; Antitubercular, Tuberculostatic; Antiarteriosclerotic; Nootropic; Antidepressant; Virucide; Antiinflammatory; Hepatotropic; Hypotensive. MECHANISM OF ACTION : 11-beta -Hydroxysteroid dihydrogenase inhibitor. Test details are not given. (I) Showed Ki values less than 1 to 480 nm.

60. 发明专利

SI1585749T1 Derivati diazepinoindola kot inhibitorji kinaze 未知
公开(公告)号：SI1585749T1
公开(公告)日：2008-10-31
申请号：SI200430830
申请日：2004-01-05
申请人： PFIZER
发明人： NINKOVIC SACHA , BENNETT MICHAEL J , RUI YUANJIN EUGENE , WANG FEN , BENEDICT SUZANNE P , TENG MIN , WANG YONG , ZHU JINJIANG
IPC分类号： C07D487/00 , A61K31/00 , A61K31/55 , A61P35/00 , C07D487/06 , C07D498/06

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