专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

51. 发明授权

US4304790A 2-(Alkylthio, alkylsulfinyl or alkylsulfonyl)-4-[2-anilinoalkylamino)-1-hydroxyethyl]phenols and derivatives thereof 失效
标题翻译： 2-（烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基）-4- [2-苯胺基烷基氨基）-1-羟乙基]酚及其衍生物
公开(公告)号：US4304790A
公开(公告)日：1981-12-08
申请号：US47667
申请日：1979-06-12
申请人： Bernard R. Neustadt , Elijah H. Gold
发明人： Bernard R. Neustadt , Elijah H. Gold
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/135 , C07C91/22
CPC分类号： C07D205/04
摘要： 2-(Alkylthio, alkylsulfinyl or alkylsulfonyl)-4-[2-(anilinoalkylamino)-1-hydroxyalkyl]phenols and derivatives thereof, particularly useful as agents for the treatment of hypertension, are disclosed herein.
摘要翻译： 2-（烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基）-4- [2-（苯胺基烷基氨基）-1-羟烷基]苯酚及其衍生物，特别可用作治疗高血压的药剂。

52. 发明授权

US4230635A Substituted 4'-polyhaloisopropylsulfonanilides 失效
标题翻译：取代的4'-多卤异丙基磺酰苯胺
公开(公告)号：US4230635A
公开(公告)日：1980-10-28
申请号：US933704
申请日：1978-08-15
申请人： Bernard R. Neustadt
发明人： Bernard R. Neustadt
IPC分类号： A01N41/06 , A01N41/08 , A01N47/24 , A01N47/34 , C07C143/74
CPC分类号： A01N41/08 , A01N41/06 , A01N47/24 , A01N47/34
摘要： Disclosed are novel substituted 4'-polyhaloisopropylsulfonanilides which are anti-hypertensive agents useful in the treatment of mammalian hypertension. Additionally, the compounds exhibit herbicidal and fungicidal activity. The compounds are prepared by contacting a 4-polyhaloisopropylaniline with the appropriate substituted-sulfonyl chloride.
摘要翻译：公开了新型取代的4'-多卤异丙基磺酰苯胺，其是用于治疗哺乳动物高血压的抗高血压剂。另外，化合物显示除草和杀真菌活性。通过使4-聚卤代丙基苯胺与适当的取代磺酰氯接触来制备化合物。

53. 发明授权

US4103018A 2-[4-(Polyhalo-2-hydroxy-2-propyl)anilino]-2-oxazolin-4-ones and thiazolin-4-ones corresponding thereto 失效
标题翻译： 2- {8 4-（多卤代-2-羟基-2-丙基）苯胺基{9-2-恶唑啉-4-酮和对应于其的噻唑啉-4-酮
公开(公告)号：US4103018A
公开(公告)日：1978-07-25
申请号：US731236
申请日：1976-10-12
申请人： Bernard R. Neustadt , Nicola Zampaglione
发明人： Bernard R. Neustadt , Nicola Zampaglione
IPC分类号： C07D263/28 , C07D263/48 , C07D277/18 , C07D277/54 , C07D263/40 , A61K31/42
CPC分类号： C07D263/48 , C07D263/28 , C07D277/18 , C07D277/54
摘要： 2-[4-(Polyhalo-2-hydroxy-2-propyl)anilino]-2-oxazolin-4-ones and the thiazolin-4-ones corresponding thereto, having useful anti-hypertensive properties, are disclosed herein. The compounds are prepared by reaction of the appropriate 4-(polyhalo-2-hydroxy-2-propyl)aniline with a .beta.-chloroethanoyl isocyanate or isothiocyanate and then cyclization of the resultant intermediate.
摘要翻译：本文公开了具有有用的抗高血压性质的2- [4-（多卤代-2-羟基-2-丙基）苯胺基] -2-恶唑啉-4-酮和对应的噻唑啉-4-酮。通过合适的4-（多卤代-2-羟基-2-丙基）苯胺与β-氯代乙酰胺基异氰酸酯或异硫氰酸酯的反应制备化合物，然后使所得中间体环化。

54. 发明授权

US4093742A Anti-hypertensive polyhaloisopropyl-substituted arylureas 失效
标题翻译：抗高血压多卤异丙基取代的芳基脲
公开(公告)号：US4093742A
公开(公告)日：1978-06-06
申请号：US683104
申请日：1976-05-04
申请人： Bernard R. Neustadt
发明人： Bernard R. Neustadt
IPC分类号： C07C275/34 , C07C275/42 , C07D239/96 , C07D263/28 , A61K31/17 , C07C127/19
CPC分类号： C07C275/34 , C07C275/42 , C07D239/96 , C07D263/28
摘要： Novel polyhaloisopropyl-substituted arylureas having potent antihypertensive properties are disclosed herein.

55. 发明申请

US20080188485A1 PIPERIDINE DERIVATIVES USEFUL AS CCR5 ANTAGONISTS 有权
标题翻译：哌啶衍生物作为CCR5拮抗剂有用
公开(公告)号：US20080188485A1
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：US12055900
申请日：2008-03-26
申请人： Bahige M. Baroudy , John W. Clader , Hubert B. Josien , Stuart W. McCombie , Brian A. McKittrick , Michael W. Miller , Bernard R. Neustadt , Anandan Palani , Elizabeth M. Smith , Ruo Steensma , Jayaram R. Tagat , Susan F. Vice , Mark A. Laughlin , Eric Gilbert , Marc A. Labroli
发明人： Bahige M. Baroudy , John W. Clader , Hubert B. Josien , Stuart W. McCombie , Brian A. McKittrick , Michael W. Miller , Bernard R. Neustadt , Anandan Palani , Elizabeth M. Smith , Ruo Steensma , Jayaram R. Tagat , Susan F. Vice , Mark A. Laughlin , Eric Gilbert , Marc A. Labroli
IPC分类号： A61K31/496 , A61P1/00 , A61P19/02
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/496 , A61K45/06 , C07D211/58 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , A61K2300/00
摘要： The use of CCR5 antagonists of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl; R1 is hydrogen or alkyl; R2 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl fluorenyl, diphenylmethyl or optionally substituted phenyl- or heteroarylalkyl; R3 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or optionally substituted phenyl, phenylalkyl, naphthyl, naphthylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R4, R5 and R7 are hydrogen or alkyl; R6 is hydrogen, alkyl or alkenyl; for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or agents useful in the treatment of inflammatory diseases.
摘要翻译：使用下式的CCR5拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基; R 1是氢或烷基; R 2是取代的苯基，取代的杂芳基，芴基，二苯甲基或任选取代的苯基或杂芳基烷基; R 3是氢，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R 4，R 5和R 7是氢或烷基; R 6是氢，烷基或链烯基; 公开了用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，过敏或多发性硬化的新型化合物，以及包含它们的药物组合物，以及本发明的CCR5拮抗剂与可用于治疗HIV的抗病毒剂或可用于治疗炎性疾病的药剂的组合。

56. 发明授权

US5393755A Polycyclic guanine derivatives 失效
标题翻译：多环鸟嘌呤衍生物
公开(公告)号：US5393755A
公开(公告)日：1995-02-28
申请号：US949811
申请日：1992-12-14
申请人： Bernard R. Neustadt , Neil A. Lindo , Brian A. Mc Kittrick
发明人： Bernard R. Neustadt , Neil A. Lindo , Brian A. Mc Kittrick
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/522 , A61P9/12 , A61P11/08 , A61P25/02 , A61P43/00 , C07D473/28 , C07D473/38 , C07D487/14 , C07D487/20 , C12N9/99
CPC分类号： C07D487/14
摘要： Novel polycylic guanine derivatives of the formula: ##STR1## wherein J is oxygen or sulfur, R.sup.1 is hydrogen, alkyl or alkyl substituted with aryl or hydroxy;R.sup.2 is hydrogen, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, alkyl or alkyl substituted with aryl, heteroaryl, hydroxy, alkoxy, amino, monoalkyl amino or dialkylamino, or --(CH.sub.2).sub.m TCOR.sup.20 wherein m is an integer from 1 to 6, T is oxygen or --NH-- and R.sup.20 is hydrogen, aryl, heteroaryl, alkyl or alkyl substituted with aryl or heteroaryl;R.sup.3 is hydrogen, halo, trifluoromethyl, alkoxy, alkylthio, alkyl, cycloalkyl, aryl, aminosulfonyl, amino, monoalkylamino, dialkylamino, hydroxyalkylamino, aminoalkylamino, carboxy, alkoxycarbonyl or aminocarbonyl or alkyl substituted with awl, hydroxy, alkoxy, amino, monoalkylamino or dialkylamino;R.sup.a, R.sup.b, R.sup.c, and R.sup.d are defined in the specification; and n is zero or one.The compounds of formulas (I) and (I') are useful as antihypertensive, muscle relaxant and bronchodilating agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 04154 371日期：1992年12月14日 102（e）日期1992年12月14日PCT提交1991年6月20日PCT公布。出版物WO91 / 19717 日期：1991年12月26日。下式的新颖的多环鸟嘌呤衍生物：其中J是氧或硫，R1是氢，被芳基或羟基取代的烷基或烷基; R2是氢，芳基，杂芳基，环烷基，烷基或被芳基，杂芳基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基或 - （CH2）mTCOR20，其中m是1-6的整数，T是氧或 -NH-和R 20是氢，芳基，杂芳基，被芳基或杂芳基取代的烷基或烷基; R 3是氢，卤素，三氟甲基，烷氧基，烷硫基，烷基，环烷基，芳基，氨基磺酰基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，羟基烷基氨基，氨基烷基氨基，羧基，烷氧基羰基或氨基羰基或被氨基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基 ; Ra，Rb，Rc和Rd在说明书中定义; n为零或一。式（I）和（I'）的化合物可用作抗高血压，肌肉松弛剂和支气管扩张剂。

57. 发明授权

US5262436A Acylamino acid antihypertensives in the treatment of congestive heart failure 失效
标题翻译：酰氨基酸抗高血压药治疗充血性心力衰竭
公开(公告)号：US5262436A
公开(公告)日：1993-11-16
申请号：US741025
申请日：1991-08-06
申请人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
发明人： Martin F. Haslanger , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
IPC分类号： A61K38/00 , A61K45/06 , C07C323/60 , C07C327/06 , C07C327/16 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K14/81 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/265 , A61K31/34 , A61K31/38
CPC分类号： C07K14/8146 , A61K45/06 , C07C323/60 , C07C327/06 , C07C327/16 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , A61K38/00
摘要： Mercapto-acylamino acids useful in the treatment of hypertension and combinations of mercapto-acylamino acids and atrial natriuretic factors or angiotensin converting enzyme inhibitors useful for treating hypertension are disclosed.
摘要翻译：公开了可用于治疗高血压的巯基 - 酰基氨基酸和用于治疗高血压的巯基酰基氨基酸和心房利钠因子或血管紧张素转换酶抑制剂的组合。

58. 发明授权

US4906635A Carboxyalkyl dipeptides as antiglaucoma agents 失效
标题翻译：羧甲基二肽作为抗青光眼剂
公开(公告)号：US4906635A
公开(公告)日：1990-03-06
申请号：US220183
申请日：1988-07-18
申请人： Bernard R. Neustadt , David R. Andrews , Paul E. McNamara , Robert W. Watkins
发明人： Bernard R. Neustadt , David R. Andrews , Paul E. McNamara , Robert W. Watkins
IPC分类号： A61K38/00 , C07D285/32 , C07K5/02
CPC分类号： C07K5/0222 , C07D285/32 , A61K38/00
摘要： Methods and pharmaceutical compositions are disclosed for reducing intraocular pressure. The methods and compositions employ an active ingredient which comprises certain benzothiadiazinyl and quinazolinyl substituted carboxyalkyl dipeptides wherein the benzothiadiazinyl or quinazolinyl portions are joined to the dipeptide portions by an aminocarbonyl group.
摘要翻译：公开了用于降低眼内压的方法和药物组合物。所述方法和组合物使用包含某些苯并噻二嗪基和喹唑啉基取代的羧基烷基二肽的活性成分，其中苯并噻二嗪基或喹唑啉基部分通过氨基羰基连接到二肽部分。

59. 发明授权

US4831157A Preparation of angiotensin-converting enzyme inhibitors 失效
标题翻译：血管紧张素转换酶抑制剂的制备
公开(公告)号：US4831157A
公开(公告)日：1989-05-16
申请号：US250300
申请日：1988-09-28
申请人： Elijah H. Gold , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
发明人： Elijah H. Gold , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/02
CPC分类号： C07K5/0222 , C07K5/022 , A61K38/00
摘要： Novel compounds with angiotensin-converting enzyme inhibitory activity are disclosed. Such compounds are useful in the treatment of cardiovascular disorders, especially hypertension and congestive heart failure, and are useful in the treatment of glaucoma. Also disclosed is a novel process for preparing intermediates useful in the preparation of the claimed compounds.
摘要翻译：公开了具有血管紧张素转化酶抑制活性的新型化合物。这些化合物可用于治疗心血管疾病，特别是高血压和充血性心力衰竭，并且可用于治疗青光眼。还公开了一种用于制备可用于所要求保护的化合物的制备的中间体的新方法。

60. 发明授权

US4818749A Carboxyalkyl dipeptides and medical use thereof in treating hypertension and congestive heart failure 失效
标题翻译：羧甲基二肽及其在治疗高血压和充血性心力衰竭中的用途
公开(公告)号：US4818749A
公开(公告)日：1989-04-04
申请号：US117008
申请日：1987-11-04
申请人： Elijah H. Gold , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
发明人： Elijah H. Gold , Bernard R. Neustadt , Elizabeth M. Smith
IPC分类号： C12N9/99 , A61K38/00 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07K1/06 , C07K1/113 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K14/81 , A61K31/40 , C07D209/26
CPC分类号： C07K5/0222 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to carboxyalkyl dipeptides which are inhibitors of angiotensin-converting enzyme and are useful as antihypertensive agents and in the treatment of congestive heart failure.The compounds of the present invention are compounds of the formulae ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R and R.sup.6 are the same or different and are hydroxy or lower alkoxy;R.sup.1 is benzyloxylower alkyl or benzylthiolower alkyl;R.sup.2 is benzylthiomethyl, 2-phyenylethylthiomethyl, napthylmethylthiomethyl, methylbenzylthiomethyl, 2-(carboxyphenyl)ethyl or 2-(alkoxycarbonylphenyl)ethyl) andR.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or aminolower alkyl.
摘要翻译：本发明涉及作为血管紧张素转化酶的抑制剂的羧烷基二肽，可用作抗高血压药和治疗充血性心力衰竭。本发明的化合物是式I和II的化合物及其药学上可接受的盐，其中R和R6相同或不同，为羟基或低级烷氧基; R1是苄氧基低级烷基或苄硫基低级烷基; R2是苄硫基甲基，2-苯甲基乙硫基甲基，萘基甲硫基甲基，甲基苄硫基甲基，2-（羧基苯基）乙基或2-（烷氧基羰基苯基）乙基），R3是氢，低级烷基或氨基低级烷基。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式