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52. 发明专利

HK1158208A1 THIAZOLOPYRIDIN-2-YLOXY-PHENYL AND THIAZOLOPYRAZIN-2-YLOXY-PHENYL AMINES AS MODULATORS OF LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE 未知
公开(公告)号：HK1158208A1
公开(公告)日：2012-07-13
申请号：HK11112776
申请日：2011-11-24
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BACANI GENESIS M , BROGGINI DIEGO , CHEUNG EUGENE Y , CHROVIAN CHRISTA C , DENG XIAOHU , FOURINE ANNE M , GOMEZ LAURENT , GRICE CHERYL A , KEARNEY AARON M , LANDRY-BAYLE ADRIENNE M , LEE-DUTRA ALICE , LIANG JIMMY T , LOCHNER SUSANNE , MANI NEELAKANDHA S , SANTILLAN ALEJANDRO , SAPPY KATHLEEN C , SEPASSI KIA , TANIS VIRGINIA M , WICKBOLDT ALVAH T , WIENER JOHN J M , ZINSER HARTMUT
IPC分类号： C07D20060101
摘要： Thiazolopyridin-2-yloxy-phenyl and thiazolopyrazin-2-yloxy-phenyl amine compounds are described, which are useful as LTA4 hydrolase (LTA4H) modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for modulation of LTA4H and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by LTA4 hydrolase activity.

53. 发明专利

CA2755335A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2755335A1
公开(公告)日：2010-09-23
申请号：CA2755335
申请日：2010-03-17
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BROGGINI DIEGO , LELLEK VIT , LOCHNER SUSANNE , MANI NEELAKANDHA S , MAURER ADRIAN , PIPPEL DANIEL J , YOUNG LANA
IPC分类号： C07D213/82
摘要： The present invention is directed to novel processes for the preparation of histamine H3 receptor modulators, in the treatment of for example, cognitive disorders, sleep disorders and / or psychiatric disorders.

54. 发明专利

CA2721099A1 THIAZOLOPYRIDIN-2-YLOXY-PHENYL AND THIAZOLOPYRAZIN-2-YLOXY-PHENYL AMINES AS MODULATORS OF LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE 未知
公开(公告)号：CA2721099A1
公开(公告)日：2009-10-15
申请号：CA2721099
申请日：2009-04-09
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BACANI GENESIS M , BROGGINI DIEGO , CHEUNG EUGENE Y , CHROVIAN CHRISTA C , DENG XIAOHU , FOURIE ANNE M , GOMEZ LAURENT , GRICE CHERYL A , KEARNEY AARON M , LANDRY-BAYLE ADRIENNE M , LEE-DUTRA ALICE , LIANG JIMMY T , LOCHNER SUSANNE , MANI NEELAKANDHA S , SANTILLAN ALEJANDRO JR , SAPPEY KATHLEEN C , SEPASSI KIA , TANIS VIRGINIA M , WICKBOLDT ALVAH T , WIENER JOHN J M , ZINSER HARTMUT
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/4985 , A61K31/4995 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P29/00 , C07D519/00 , C12N9/14
摘要： Thiazolopyridin-2-yloxy-phenyl and thiazolopyrazin-2-yloxy-phenyl amine compounds are described, which are useful as LTA4 hydrolase (LTA4H) modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for modulation of LTA4H and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by LTA4 hydrolase activity.

55. 发明专利

HUE050567T2 Triciklusos heterociklusok rák kezelésére 未知
公开(公告)号：HUE050567T2
公开(公告)日：2020-12-28
申请号：HUE16770011
申请日：2016-09-22
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ANGIBAUD PATRICK , BROGGINI DIEGO , COLOMBEL HELENE , CUYCKENS FILIP , HOSTYN STEVEN , JONES RUSSELL , QUEROLLE OLIVIER , VERMEULEN WIM
IPC分类号： A61P35/00

56. 发明专利

LT3353177T TRICIKLINIAI HETEROCIKLAI, SKIRTI VĖŽIO GYDYMUI 未知
公开(公告)号：LT3353177T
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：LT16770011
申请日：2016-09-22
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ANGIBAUD PATRICK , BROGGINI DIEGO , COLOMBEL HÉLÈNE , CUYCKENS FILIP , HOSTYN STEVEN , JONES RUSSELL , QUEROLLE OLIVIER , VERMEULEN WIM
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/04

57. 发明专利

CA2965059C PROCESS FOR THE PREPARATION OF HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2965059C
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CA2965059
申请日：2010-03-17
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BROGGINI DIEGO , LELLEK VIT , LOCHNER SUSANNE , MANI NEELAKANDHA S , MAURER ADRIAN , PIPPEL DANIEL J , YOUNG LANA
IPC分类号： C07D405/12 , C07D213/82
摘要： The present invention is directed to novel processes for the preparation of histamine H3 receptor modulators, in the treatment of for example, cognitive disorders, sleep disorders and / or psychiatric disorders.

58. 发明专利

CY1119437T1 ΔΙΑΔΙΚΑΣΙΑ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗ ΡΥΘΜΙΣΤΩΝ ΤΟΥ Η3 ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1119437T1
公开(公告)日：2018-03-07
申请号：CY171100547
申请日：2017-05-26
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BROGGINI DIEGO , LELLEK VIT , LOCHNER SUSANNE , MANI NEELAKANDHA S , MAURER ADRIAN , PIPPEL DANIEL J , YOUNG LANA
IPC分类号： C07D213/82
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηεστιάζεταισενέεςδιαδικασίεςγιατηνπαρασκευήρυθμιστώντουυποδοχέαισταμίνης, στηναντιμετώπισηγιαπαράδειγμα, γνωστικώνδιαταραχών, διαταραχώνύπνουκαι/ήψυχιατρικώνδιαταραχών. Τύπος (I).

59. 发明专利

SI2429996T1 Postopek za pripravo modulatorjev histaminskega H3 receptorja 未知
公开(公告)号：SI2429996T1
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：SI201031474
申请日：2010-03-17
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BROGGINI DIEGO , LELLEK VIT , LOCHNER SUSANNE , MANI NEELAKANDHA S , MAURER ADRIAN , PIPPEL DANIEL J , YOUNG LANA
IPC分类号： C07D213/00

60. 发明专利

ES2625261T3 Procedimiento para la preparación de moduladores de receptores H3 de histamina 未知
公开(公告)号：ES2625261T3
公开(公告)日：2017-07-19
申请号：ES10722449
申请日：2010-03-17
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BROGGINI DIEGO , LELLEK VIT , LOCHNER SUSANNE , MANI NEELAKANDHA , MAURER ADRIAN , PIPPEL DANIEL , YOUNG LANA
IPC分类号： C07D213/82
摘要： Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I-E)**Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C10; m es 2 R2 se selecciona del grupo que consiste en-OCHR3R4 y -Z-Ar; R3 es hidrógeno y R4 es un cicloalquilo C3-C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo; alternativamente, R3 y R4 se toman junto con el carbono al que están anclados para formar un cicloalquilo C3- C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo; Z se selecciona del grupo que consiste en S y O; Ar es un fenilo o heteroarilo; en donde el fenilo o heteroarilo están insustituidos o sustituidos con uno, dos, o tres R5 sustituyentes; en donde cada sustituyente R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, -alquilo C1-C4, -OH, -O-alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, -CN, -CONRaRb, y -NO2; y en donde Ra y Rb son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable, o un profármaco farmacéuticamente aceptable del mismos, en donde "profármaco" se refiere a compuestos que tienen un residuo de aminoácido, o una cadena polipeptídica de dos o más residuo se aminoácido, unidos covalentemente a través de un enlace amida o éster a un grupo amino, hidroxi, o ácido carboxílico libre de un compuesto de Formula (I); compuestos preparados derivatizando grupos hidroxilo libres utilizando grupos que incluyen hemisuccinatos, ésteres fosfato, dimetilaminoacetatos, y fosforiloximetiloxicarbonilos; derivados carbamato de grupos hidroxi y amino; derivados carbonato, ésteres sulfonato 89, y ésteres sulfato de grupos hidroxi; compuestos producidos mediante derivatización de grupos hidroxi como éteres de (aciloxi)metilo y (aciloxi)etilo, en donde el grupo acilo puede ser un éster alquílico, opcionalmente sustituido con una o más funcionalidades eter, amina, o ácido carboxilico, o donde el grupo acilo es un éster de aminoácido como se ha descrito anteriormente; y compuestos producidos mediante derivatización de aminas libres como amidas, sulfonamidas o fosfonamidas; que comprende**Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (V-S) con un derivado aldehído o cetona del grupo sustituyente R1 deseado; puro o en un disolvente orgánico; para producir el correspondiente compuesto de fórmula (IX);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IX) con un agente reductor; puro, en agua o en un disolvente orgánico acuoso; para producir el correspondiente compuesto de fórmula (XI);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XI) con un compuesto de fórmula (VI), en donde LG1 es un primer grupo eliminable y LG2 es un segundo grupo eliminable; en un disolvente orgánico; alternativamente hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XI) con un compuesto de fórmula (VI) en donde LG1 es un primer grupo eliminable y LG2 es un segundo grupo eliminable; en presencia de una base; en una mezcla de agua y un disolvente orgánico; para producir el correspondiente compuesto de fórmula (X-E)**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (X-E) con un compuesto de fórmula (XII); en presencia de una primera base inorgánica; en un disolvente orgánico; o hacer reaccionar el compuesto de fórmula (X-E) con un compuesto de fórmula (XIII); en presencia de una segunda base inorgánica; en un disolvente orgánico; para producir el correspondiente compuesto de fórmula (I-E).

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