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51. 发明专利

CA2888480C HETEROARYL LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF ROR.GAMMA.T 未知
公开(公告)号：CA2888480C
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CA2888480
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D401/06
摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. Wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating ROR?t activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.

52. 发明专利

ES2770727T3 Moduladores de quinilonila enlazados a alquilo de ROR(gamma)t 未知
公开(公告)号：ES2770727T3
公开(公告)日：2020-07-02
申请号：ES14853874
申请日：2014-10-14
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D
IPC分类号： C07D239/72 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D453/04
摘要： Un compuesto de Fórmula I en donde: **(Ver fórmula)** R1 es azetidinilo, imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo, oxazolilo, o isoxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N(CH3)2; y opcionalmente sustituidos con 1hasta un grupo adicional seleccionado independientemente de Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CO2C(CH3)3 o C(O)CH3; R2 es alquilo C(1-6), ciclopropilo o alquinilo C(2-4); R3 es OH; R4 es H; R5 es Cl, -CN, CF3, CH3, OH, N(CH3) OCH3, N(CH3)2, azetidin-1-ilo, o OCH3; R6 es piridilo o fenilo, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con Cl, F, CF3, SO2CH3, o OCF3; o R6 es -O-fenilo, en el que dicho -O-fenilo está opcionalmente sustituido con Cl, F, o -CN; o R6 es -CH2R6', en donde R6' es piridilo, o fenilo, en donde dicho piridilo o fenilo está opcionalmente sustituido con pirazol-1-ilo, 1,2,4-triazol-1-ilo, CF3, OCH3, SO2CH3, Cl, F, o -CN; R7 es Cl, -CN, alquilo C(1-4), Oalquilo C(1-2) o NA1A2; A1 es alquilo C(1-2); A2 es alquilo C(1-2), CH2CH2OCH3 u OCH3; o A1 y A2 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de: **(Ver fórmula)** Ra es OH, OCH3, F; R8 es H; R9 es H; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

53. 发明专利

ES2739621T3 Moduladores de alcohol secundario de ROR Gamma T de tipo quinolinilo 未知
公开(公告)号：ES2739621T3
公开(公告)日：2020-02-03
申请号：ES13783774
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D413/06
摘要： Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C(1-4)alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC(1-2)alquilo, C(O)N(C(1-2)alquilo)2, NHC(O)C(1-4)alquilo, NHSO2C(1-4)alquilo, C(1-4)alquilo, CF3, CH2CF3, Cl, F, -CN, OC(1-4)alquilo, N(C(1-4)alquilo)2, -(CH2)3OCH3, SC(1-4)alquilo, OH, CO2H, CO2C(1- 4)alquilo, C(O)CF3, SO2CF3, OCF3, OCHF2, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHC(1-2)alquilo, SO2N(C(1-2)alquilo)2, C(O)NHSO2CH3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, C(1-2)alquilo, SCH3, OC(1-2)alquilo, CF3, -CN y F; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirrolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-2)alquilo, (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, y C(1-2)alquilo; y dichos tiadiazolilo y oxadiazolilo están opcionalmente sustituidos con C(1-2)alquilo; y dichos piridilo, piridil-N-óxido, pirimidinilo, piridazilo y pirazinilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en C(O)NHC(1-2)alquilo, C(O)N(C(1-2)alquilo)2, NHC(O)C(1-4)alquilo, NHSO2C(1-4)alquilo, C(O)CF3, SO2CF3, SO2NHC(1-2)alquilo, SO2N(C(1-2)alquilo)2, C(O)NHSO2CH3, SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, - CN, OC(1-4)alquilo, (CH2)(2-3)OCH3, SC(1-4)alquilo, CF3, F, Cl, y C(1-4)alquilo; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CH3, C(O)NH2, CO2C(CH3)3, SO2CH3, o C(O)CH3; R2 es H; R3 OH, OCH3, o NH2; R4 es H o F; R5 es H, Cl, -CN, CF3, SC(1-4)alquilo, OC(1-4)alquilo, OH, C(1-4)alquilo, N(CH3)OCH3, NH(C(1-4)alquilo), N(C(1- 4)alquilo)2, 4-hidroxi-piperidinilo, azetidin-1-ilo o fur-2-ilo; siempre que R5 no sea H si R7 también es H; R6 es piridilo, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, furanilo, tiofenilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, o fenilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes independientemente sustituidos del grupo que consiste en piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, pirazolilo, triazolilo, imidazolilo, -CN, C(1-4)alquilo, OC(1-4)alquilo, C(O)C(1-4)alquilo, CO2H, CO2C(1-4)alquilo, NH2, NHC(1-2)alquilo, N(C(1-2)alquilo)2, SO2NH2, SONH2, SO2NHC(1- 2)alquilo, SON(CH3)2, SO2N(C(1-2)alquilo)2, SCH3, OCH2CF3, SO2CH3, CF3, Cl, F, OH, y OCF3; o R6 es -Ofenilo, -NHfenilo, -N(C(1-3)alquilo)fenilo, -N(CO2C(CH3)3)fenilo, N(COCH3)fenilo, -O-piridilo, -NHpiridilo, - N(alquilo (C 1-3))piridilo, N(CO2C(CH3)3)piridilo, N(COCH3)piridilo, -O-pirimidinilo, -NHpirimidinilo, -N(C(1- 3)alquilo)pirimidinilo, N(CO2C(CH3)3)pirimidinilo, N(COCH3)pirimidinilo, -O-piridazilo, -NHpyridazyl, -N(C(1- 3)alquilo)piridazilo, N(CO2C(CH3)3)piridazilo, N(COCH3)piridazilo, -O-pirazinilo, -NHpirazinilo, -N(C(1- 3)alquilo)pirazinilo, N(CO2C(CH3)3)pirazinilo, o N(COCH3)pirazinilo; en donde dichas porciones pirimidinilo, piridazilo, o pirazinilo de los mismos están opcionalmente sustituidos con Cl, F, CH3, SCH3, OC(1-4)alquilo, - CN, CONH2, SO2NH2, o SO2CH3; y en donde dichas porciones de fenilo de los mismos o dichas porciones de piridilo de los mismos están opcionalmente sustituidas con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en OCF3, OCHF2, SO2C(1-4)alquilo, CF3, CHF2, pirazolilo, triazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, tiazolilo, C(1-4)alquilo, C(3-4)cicloalquilo, OC(1-4)alquilo, N(CH3)2, SO2NH2, SO2NHCH3, SO2N(CH3)2, CONH2, CONHCH3, CON(CH3)2, Cl, F, -CN, CO2H, OH, CH2OH, NHCOC(1-2)alquilo, COC(1-2)alquilo, SCH3, CO2C(1-4)alquilo, NH2, NHC(1-2)alquilo, y OCH2CF3; y en donde dicho pirazolilo, triazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con CH3; o R6 es -CH2R6', en donde R6' es piridilo, fenilo, benzotiofenilo, tiofenilo, pirimidinilo, piridazilo, o pirazinilo; donde dichos pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo o están opcionalmente sustituidos con Cl, F, CH3, SCH3, OC(1- 4)alquilo, -CN, CONH2, SO2NH2, o SO2CH3; y en donde dicho piridilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en OCF3, SO2C(1- 4)alquilo, CF3, CHF2, pirazolilo, triazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, tiazolilo, C(1-4)alquilo, C(3- 4)cicloalquilo, OC(1-4)alquilo, N(CH3)2, SO2NH2, SO2NHCH3, SO2N(CH3)2, CONH2, CONHCH3, CON(CH3)2, Cl, F, -CN, CO2H, OH, CH2OH, NHCOC(1-2)alquilo, COC(1-2)alquilo, SCH3, CO2C(1-4)alquilo, NH2, NHC(1-2)alquilo, y OCH2CF3; y en donde dicho pirazolilo, triazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con CH3; R7 es H, Cl, -CN, C(1-4)alquilo, OC(1-4)alquilo CF3, OCF3, OCHF2, OCH2CH2OC(1-4)alquilo, CF3, SCH3, C(1- 4)alquilinA1A2, CH2OC(2-3)alquilinA1A2, NA1A2, C(O)NA1A2, CH2NHC(2-3)alquilinA1A2, CH2N(CH3)C(2- 3)alquilinA1A2, NHC(2-3)alquilinA1A2, N(CH3)C(2-4)alquilinA1A2, OC(2-4)alquilinA1A2, OC(1-4)alquilo, OCH2-(1- metil)-imidazol-2-ilo, fenilo, tiofenilo, furilo, pirazolilo, imidazolilo, piridilo, piridazilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, fenilo, o**Fórmula** en donde dicho fenilo, tiofenilo, furilo, pirazolilo, imidazolilo, piridilo, piridazilo, pirazinilo, pirimidinilo, y indazolilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, CH3, CF3, y OCH3; A1 es H o C1-4alquilo; A2 es H, C(1-4)alquilo, C(1-4)alquilOC(1-4)alquilo, C(1-15 4)alquilOH, C(O)C(1-4)alquilo, u OC(1-4)alquilo; o A1 y A2 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** Ra es H, OC(1-4)alquilo, CH2OH, NH(CH3), N(CH3)2, NH2, CH3, F, CF3, SO2CH3, o OH; Rb es H, CO2C(CH3)3, C(1-4)alquilo, C(O)C(1-4)alquilo, SO2C(1-4)alquilo, CH2CH2 CF3, CH2CF3, CH2-ciclopropil, fenilo, CH2-fenilo, o C(3-6)cicloalquilo; R8 es H, C(1-3)alquilo , OC(1-3)alquilo , CF3, NH2, NHCH3, -CN o F; R9 es H, o F; y sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde cualquier grupo alquilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con un OCH3, un OH, o hasta dos átomos de flúor; siempre que el azetidin-3-il(4-Cloro-2-metoxi-3-(4-(trifluorometil)bencil)quinolin-6-il)metanol, y el terc-butil 4-((4-Cloro- 2-metoxi-3-(4-(trifluorometil)bencil)quinolin-6-il)(hidroxi)metil)piperidina-1-carboxilato se excluyen de la reivindicación; y un portador farmacéuticamente aceptable.

55. 发明专利

EA026415B1 СВЯЗАННЫЕ С МЕТИЛЕНОМ ХИНОЛИНИЛОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ROR-ГАММА-T 未知
公开(公告)号：EA026415B1
公开(公告)日：2017-04-28
申请号：EA201590736
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , PIERCE JOAN , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Изобретениесодержитсоединенияформулы Iгде R, R, R, R, R, R, R, Rи Rопределеныв описании. Изобретениетакжесодержитспособлеченияилиоблегчениясиндрома, расстройстваилизаболевания, причемуказанныйсиндром, расстройствоилизаболеваниепредставляетсобойревматоидныйартритилипсориаз. Изобретениетакжесодержитспособмодулированияактивности RORγt умлекопитающегопутемвведениятерапевтическиэффективногоколичествапоменьшеймереодногосоединенияпоп.1.

56. 发明专利

AU2014334616A1 Quinolinyl modulators of RORyt 未知
公开(公告)号：AU2014334616A1
公开(公告)日：2016-04-28
申请号：AU2014334616
申请日：2014-10-14
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , MCCLURE KELLY , TANIS VIRGINIA
IPC分类号： A01N43/54 , A01N43/42 , C07D239/72 , C07D453/04
摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I): wherein: R

57. 发明专利

AU2013403333A1 Phenyl linked quinolinyl modulators of ROR-gamma-t 未知
公开(公告)号：AU2013403333A1
公开(公告)日：2016-04-28
申请号：AU2013403333
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , LEONARD KRISTI A
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. Formula I wherein: R

58. 发明专利

ECSP15015155A MODULADORES DE QUINOLINILO UNIDOS A FENILO DE ROR–GAMMA–T 未知
公开(公告)号：ECSP15015155A
公开(公告)日：2016-01-29
申请号：ECPI201515155
申请日：2015-04-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： NISHIMURA RACHEL , WANG AIHUA , WOODS CRAIG R , MAHAROOF UMAR , VENKATESAN HARIHARAN , XUE XIAOHUA , GANAMET KELLY LYNN , MIRZADEGAN TARANEH , URBANSKI MAUD , KUMMER DAVID A , LEONARD KRISTI A , WOLIN RONALD L , FOURIE ANNE , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： La presente invención comprende compuestos de la Fórmula I (ver anexo) en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son tal como se definieron en la especificación. La invención comprende, además, un método para tratar o mejorar un síndrome, trastorno o enfermedad, caracterizados además porque el síndrome, trastorno o enfermedad es artritis reumatoide o soriasis. La invención comprende, además, un método para modular la actividad de RORyt en un mamífero por medio de la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de por lo menos un compuesto de la reivindicación 1.

59. 发明专利

PE20151203A1 MODULADORES DE QUINOLINILO UNIDOS A FENILO DE ROR-GAMMA-t 未知
公开(公告)号：PE20151203A1
公开(公告)日：2015-08-31
申请号：PE2015000492
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , MIRZADEGAN TARANEH , GANAMET KELLY LYNN , LEONARD KRISTI A
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： La invencion comprende compuestos de la Formula l; en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son tal como se definieron en la especificacion. La invencion comprende, ademas, un metodo para tratar o mejorar un sindrome, trastorno o enfermedad, tales como artritis reumatoide o soriasis.Referida tambien a un metodo para modular la actividad de ROR-gamma-t en un mamifero por medio de la administracion de una cantidad terapeuticamente eficaz de por lo menos un compuesto de la reivindicacion 1. Los compuestos preferidos son: (2,4-dicloro-3-(3-fluorofenil)-8-metilquinolin-6-il)(1-metil-1H-imidazol-5-il)(6-(trifluorometil)piridin-3-il)metanol; (2,4-dicloro-3-(4-fluorofenil)-8-metilquinolin-6-il)(1-metil-1H-imidazol-5-il)(6 (trifluorometil)piridin-3-il)metanol, entre otros

60. 发明专利

CR20150192A MODULADORES DE QUINOLINILO UNIDOS A FENILO DE ROR-GAMMA-T 未知
公开(公告)号：CR20150192A
公开(公告)日：2015-05-18
申请号：CR20150192
申请日：2015-04-13
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , MIRZADEGAN TARANEH , GANAMET KELLY LYNN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： La presente invención comprende compuestos de la Fórmula I. en donde:R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son tal como se definieron en la especificación. La invención comprende, además, un método para tratar o mejorar un síndrome, trastorno o enfermedad, caracterizados además porque el síndrome, trastorno o enfermedad es artritis reumatoide o soriasis.

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