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51. 发明专利

EA018703B1 СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ GPR119 未知
公开(公告)号：EA018703B1
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：EA201001595
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC
发明人： COW CHRISTOPHER , EPPLE ROBERT
IPC分类号： C07D211/44 , A61K31/497 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Изобретениеотноситсяк соединениям, фармацевтическимкомпозициям, включающимтакиесоединения, ик способамприменениятакихсоединенийдлялеченияилипрофилактикизаболеванийилинарушений, связанныхс активностью GPR119, такихкак, нонеограничиваясьими, диабет, ожирениеи связанныеметаболическиенарушения. Формула (I) представляетсобойсоединение, вкоторомА можетсодержатьвплотьдо 2 кольцевыхатомовуглерода, замещенныхоксогруппой; Wи Wнезависимовыбраныиз CRи N; где Rвыбранизводородаи Cалкила; Yвыбраниз NRиО; где Rвыбранизводородаи Cалкила; YвыбранизСНи N; YвыбранизСНиОСН, илиегофармацевтическиприемлемыесоли.

52. 发明专利

CA2697551C PIPERIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY 未知
公开(公告)号：CA2697551C
公开(公告)日：2013-03-12
申请号：CA2697551
申请日：2008-09-03
申请人： IRM LLC
发明人： ALPER PHILLIP , AZIMIOARA MIHAI , COW CHRISTOPHER , EPPLE ROBERT , JIANG SONGCHUN , LELAIS GERALD , MICHELLYS PIERRE-YVES , MUTNICK DANIEL , NIKULIN VICTOR , WESTCOTT-BAKER LUCAS
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61P3/10 , C07D401/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/048
摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119. Compounds of this invention are of general Formula I as follows. (see formula I)

53. 发明专利

AU2009233984B2 Compounds and compositions as modulators of GPR119 activity 未知
公开(公告)号：AU2009233984B2
公开(公告)日：2012-11-22
申请号：AU2009233984
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC
发明人： EPPLE ROBERT , COW CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D211/44 , A61K31/497 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119; such as, but not limited to, diabetes, obesity and associated metabolic disorders. Formula (I) is a compound, in which A can have up to 2 ring -CH2- group substituted with -C(O)- and can be partially unsaturated with up to 2 double bonds; Wi and W2 are independently selected from CR10 and N; wherein R10 is selected from hydrogen and C1_6alkyl; Yi is selected from NRn, O and S; wherein Rn is selected from hydrogen and C1_ 6alkyl; Y2 and Y3 are independently selected from CH and N; Y4 is selected from CH2, OCH2 and NR15; wherein R15 is selected from hydrogen and C1_6alkyl; or the pharmaceutically acceptable salts thereof.

54. 发明专利

NZ583495A COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY 未知
公开(公告)号：NZ583495A
公开(公告)日：2011-11-25
申请号：NZ58349508
申请日：2008-09-03
申请人： IRM LLC
发明人： WESTCOTT-BAKER LUCAS , NIKULIN VICTOR , MUTNICK DANIEL , MICHELLYS PIERRE-YVES , LELAIS GERALD , JIANG SONGCHUN , EPPLE ROBERT , COW CHRISTOPHER , AZIMIOARA MIHAI , ALPER PHILLIP
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61P3/10 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D491/048
摘要： Disclosed is a compound of Formula I e.g. 1-MethylcyclopropyI4-((5-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)pyrazin-2-yloxy)methyl)piperidine-I-carboxylate, or the pharmaceutically acceptable salts thereof; in which: Q is a divalent or trivalent radical selected from aryl and heteroaryl; W1 and W2 are independently selected from CR21 and N; wherein R21 is selected from hydrogen, cyano, alkyl and -C(O)OR25; wherein R25 is selected from hydrogen and alkyl; ring A can have up to 2 ring carbons replaced by a group selected from -C(O)-,C(S)- and -C(=NOR30)- and can be partially unsaturated with up to 2 double bonds; wherein R30 is selected from hydrogen and alkyl; L is selected from alkylene, alkenylene, -OC(O)(CH2)n-, -NR26(CH2)n- and-O(CH2)n-; wherein R26 is selected from hydrogen and alkyl; wherein n is selected from 0, 1,2,3,4 and 5; q is selected from 0 and 1; t1 t2, t3 and t4 are each independently selected from 0, 1 and 2; R1 is selected from-X1S(O)0-2X26a, -X1S(O)0-2X2O6a, -X1S(O)0-2X2C(O)6a, -X1S(O)0-2X2C(O)O6a, -X1S(O)0-2X2OC(O)6a and -X1S(O)0-2NR6aRb, wherein X1 is selected from a bond, O, NR7a and alkylene, wherein R7a is selected from hydrogen and alkyl; X2 is selected from a bond and alkylene; 6a is selected from hydrogen, cyano, halo, alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl and cycloalkyl and 6b is selected from hydrogen and alkyl; R3 is selected from hydrogen, halo, hydroxyl, alkyl, halo-substituted-alkyl,hydroxy-substituted-alkyl, alkoxy, halo-substituted-alkoxy, -C(O)R23, andC(O)OR23; wherein R23 is selected from hydrogen and alkyl; R4 is selected from R8 and -C(O)OR8; wherein R8 is selected from alkyl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocycloalkyl; R8 is selected from hydrogen, hydroxy-substituted-alkyl and alkoxy for treating coronary heart disease, ischemic stroke, restenosis after angioplasty, peripheral vascular disease, intermittent claudication, myocardial infarction, dyslipidemia, post-prandial lipemia, conditions of impaired glucose tolerance, conditions of impaired fasting plasma glucose, metabolic acidosis, ketosis, arthritis, osteoporosis, hypertension, congestive heart failure, left ventricular hypertrophy, peripheral arterial disease, diabetic retinopathy, macular degeneration, cataract, diabetic nephropathy, glomerulosclerosis, chronic renal failure, diabetic neuropathy, metabolic syndrome, syndrome X, premenstrual syndrome, coronary heart disease, angina pectoris, thrombosis, atherosclerosis, myocardial infarction, transient ischemic attacks, stroke, vascular restenosis, hyperglycemia, hyperinsulinemia, hyperlipidemia, hypertrygliceridemia, insulin resistance, impaired glucose metabolism, conditions of impaired glucose tolerance, conditions of impaired fasting plasma glucose, obesity, erectile dysfunction, skin and connective tissue disorders, foot ulcerations and ulcerative colitis, endothelial dysfunction and impaired vascular compliance.

55. 发明专利

BRPI0706771A2 未知
公开(公告)号：BRPI0706771A2
公开(公告)日：2011-04-05
申请号：BRPI0706771
申请日：2007-01-25
申请人： IRM LLC
发明人： EPPLE ROBERT , RUSSO ROSS , AZIMIOARA MIHAI , COW CHRISTOPHER , MOLTENI VALENTINA , LI XIAOLIN , CHIANELLI DONATELLA
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/435 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P11/00
摘要： The invention provides compounds (Ia), (Ib) and (Ic), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor (PPAR) families.

56. 发明专利

ES2350608T3 DERIVADOS DE SPIRO IMIDAZOLES COMO MODULADORES DE PPAR. 未知
公开(公告)号：ES2350608T3
公开(公告)日：2011-01-25
申请号：ES07717085
申请日：2007-01-25
申请人： IRM LLC
发明人： MOLTENI VALENTINA , AZIMIOARA MIHAI , COW CHRISTOPHER , EPPLE ROBERT , RUSSO ROSS , CHIANELLI DONATELLA , LI XIAOLIN
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/435 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P11/00
摘要： Un compuesto seleccionado entre Ia, Ib y Ic: **Fórmula** donde: n se selecciona entre 1 ó 2; m se selecciona entre 1, 2, 3, 4 y 5; cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 halo-sustituido; R3 se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquilo C1-6 halo-sustituido, alquenilo C2-6 halo-sustituido, heteroaril C5-10-alquilo C0-4 y cicloalquil C3-12- alquilo C0-4; donde R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R4 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-4; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que R4 y R5 están unidos forman carbonilo; Y es N; Z se selecciona entre un enlace, -S(O)0-2- y -CR11R12-; donde R11 y R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; A y B se seleccionan independientemente entre CH y N; 20 R6 y R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 halo-sustituido; R8 s e s e l e c c i o n a e n t r e -X2CO2R13, -X2CR14R15X3CO2R13, - X2SCR14R15X3CO2R13 y -X2OCR14R15X3CO2R13; donde X2 y X3 se seleccionan independientemente entre un enlace y alquileno C1-4; y 25 R14 y R15 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; o R14 y R15 junto con el átomo de carbono al que R14 y R15 están unidos forman un cicloalquilo C3-12; y R13 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno alquilo C1-6 y - OR16; donde R16 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; y las sales, hidratos, solvatos e isómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.

57. 发明专利

ES2350600T3 MODULADOR DE PPAR QUE CONTIENE OXAZOL Y TIAZOL. 未知
公开(公告)号：ES2350600T3
公开(公告)日：2011-01-25
申请号：ES06837214
申请日：2006-11-07
申请人： IRM LLC
发明人： AZIMIOARA MIHAI , COW CHRISTOPHER , EPPLE ROBERT , RUSSO ROSS
IPC分类号： C07D263/48 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , C07D277/42
摘要： Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; p se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; Y se selecciona entre O, S(O)0-2 y NR7a; donde R7a se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W se selecciona entre O y S; R1 se selecciona entre -X1CR9R10X2CO2R11, -X1SCR9R10X2CO2R11 y -X1OCR9R10X2CO2R11; donde X1 y X2 se seleccionan independientemente entre un enlace y alquileno C1-4; y R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; o R9 y R10 junto con el átomo de carbono al que R9 y R10 están unidos forman cicloalquilo C3-12; y R11 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; cada R2 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquiltio C-1-4, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10 y heteroarilo C5-10; donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R2 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6 halosustituido, -C(O)R14a y NR14aR14b; donde R14a y R14b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R5 es arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-b, alquiltio C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6 halosustituido, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10, heteroarilo C5-13 y -XNR12R12; donde R12 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R6 se selecciona entre hidrógeno y metilo; y R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, arilo C6-12-alquilo C0-4, cicloalquil C3-12-alquilo C0-4, -XOR14a y -XNR14aR14b; donde X es un enlace o alquileno C1-4; y R14a y R14b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos e isómeros de los mismos.

58. 发明专利

MX2010011070A COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE GPR119. 未知
公开(公告)号：MX2010011070A
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：MX2010011070
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC
发明人： EPPLE ROBERT , COW CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D211/44 , A61K31/497 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： La presente invención proporciona compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos y métodos para el uso de dichos compuestos en el tratamiento o prevención de enfermedades o trastornos asociados con la actividad de GPR119; tales como, pero no limitados a, diabetes, obesidad y trastornos metabólicos relacionados. La Fórmula (I) es un compuesto, en el cual A puede tener hasta 2 anillos del grupo -CH2- substituido con - C(O)- y puede ser parcialmente insaturado con hasta dos enlaces dobles; Wi y W2 son independientemente seleccionados de CR10 y N; en donde R10 es seleccionado de hidrógeno y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Yi es seleccionado de NRn, O y S; en donde Rn es seleccionado de hidrógeno y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Y2 y Y3 son independientemente seleccionados de CH y N; Y4 es seleccionado de CH2, OCH2 y NR15, en donde R15 es seleccionado de hidrógeno y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

59. 发明专利

PT1979355E DERIVADOS DE ESPIROIMIDAZOLE COMO MODULADORES DE PPAR 未知
公开(公告)号：PT1979355E
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：PT07717085
申请日：2007-01-25
申请人： IRM LLC
发明人： LI XIAOLIN , MOLTENI VALENTINA , CHIANELLI DONATELLA , EPPLE ROBERT , RUSSO ROSS , AZIMIOARA MIHAI , COW CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/435 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P11/00

60. 发明专利

DE602007008524D1 SPIROIMIDAZOL-DERIVATE ALS PPAR-MODULATOREN 未知
公开(公告)号：DE602007008524D1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：DE602007008524
申请日：2007-01-25
申请人： IRM LLC
发明人： EPPLE ROBERT , RUSSO ROSS , AZIMIOARA MIHAI , COW CHRISTOPHER , MOLTENI VALENTINA , LI XIAOLIN , CHIANELLI DONATELLA
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/435 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P11/00

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