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51. 发明专利

ES2578404T3 Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2578404T3
公开(公告)日：2016-07-26
申请号：ES12178315
申请日：2006-05-09
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： COMBS ANDREW P , YUE EDDY W
IPC分类号： C07D271/08 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , A61P35/00 , C07D285/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que: W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(>=NRd)NRc(CRaRb)v; R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7; R3a y R5a se seleccionan independientemente entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, Cy1, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(>=NRi)NRg1Rb1, NRg1C(>=NR')NRg1Rb1, P(Rfl)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rb1, S(O)2Rf1, y S (O)2NRg1Rh1; R3b es arilo o heteroarilo cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(>=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(>=NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S (O)2Rf1, y S(O)2NRg1Rh1; R5b es H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo donde dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo esta cada uno opcionalmente substituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, Cy2, CN, NO2, ORe1, SRe1, C(O)Rf1, C(O)NRg1Rh1, C(O)ORe1, OC(O)Rf1, OC(O)NRg1Rh1, NRg1C(O)NRg1Rh1, NRg1Rh1, NRg1C(O)Rf1, NRg1C(O)ORe1, C(>=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(>=NRi)NRg1Rh1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rf1, S(O)NRg1Rh1, S(O)2Rf1, y S(O)2NRg1Rh1; Cy1 y Cy2 son independientemente seleccionados entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, CN, NO2, ORe3, SRe3, C(O)Rf3, C(O)NRg3Rh3, C(O)ORe3, OC(O)Rf3, OC(O)NRg3Rb3, NRg3Rh3, NRg3C(O)Rh3, NRg3C(O)ORe3, C(>=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(>=NRi)NRg1Rh1, P(Rf3)2, P(ORe3)2, P(O)Re3Rf3, P(O)ORe3ORf3, S(O)Rf3, S(O)NRgRh3, S(O)2Rf3, y S(O)2NRg3Rh3; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, CN, NO2, ORe4, SRe4, C(O)Rf4, C(O)NR g4 R h4, C(O)ORe4, OC(O)Rf4, OC(O)NRg4Rh4, NRg4Rh4, NRg4C(O)Rh4, NRg4C(O)ORe4, C(>=NRi)NRg1Rh1, NRg1C(>=NRi)NRg1Rh1, P(Rf4)2, P(ORe4)2, P(O)Re4Rf4, P(O)ORe4ORf4, S(O)Rf4, S(O)NRg4Rh4, S(O)2Rf4, y S(O)2NRg4Rh4; Rc es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, o cicloalquilalquilo; Rd es H, ORd1, CN o NO2; Rd1 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, o cicloalquilalquilo; Re1, Re3, y Re4 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, (alcoxiC1-6)-alquilo C1-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo y heterocicloalquilalquilo; Rf1, Rf3, y Rf4 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; Rg1, Rg3, y Rg4 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, y cicloalquilalquilo; Rh1, Rh3, y Rh4 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, y cicloalquilalquilo; o Rg1 y Rh1 o junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo de 4, 5, 6 o 7 miembros de heterocicloalquilo; o Rg3 y Rh3 o junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo de 4, 5, 6 o 7 miembros de heterocicloalquilo; o Rg4 y Rh4 o junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo de 4, 5, 6 o 7 miembros de heterocicloalquilo; Ri es H, CN, o NO2; a es 0 o 1; b es 0 o 1; n es 0 o 1; p es 0 o 1; t es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; u es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; y v es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.

52. 发明专利

PE20151996A1 USO DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIMIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA PI3Kdelta 未知
公开(公告)号：PE20151996A1
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：PE2015001833
申请日：2014-02-28
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： COMBS ANDREW P , DOUTY BRENT , GLENN JOSEPH , HE CHUNHONG , LI YUN-LONG , ZHU WENYU , MEI SONG , SPARKS RICHARD B , YAO WENQING , YUE EDDY W , MADUSKUIE JR THOMAS P
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： La presente solicitud proporciona metodos para tratar trastornos relacionados con PI3K(delta) utilizando compuestos de la formula I, o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos, donde R2 es alquilo C1-C6, etc.; R4 es halo, OH, etc.; R5 es halo, OH, etc.; Cy es cicloalquilo C3-7, etc. Las enfermedades a tratar son purpura trombocitopenica idiopatica, anemia hemolitica autoinmune, vasculitis, etc

53. 发明专利

AU2021200266B2 HETEROCYCLYLAMINES AS PI3K INHIBITORS 未知
公开(公告)号：AU2021200266B2
公开(公告)日：2022-09-29
申请号：AU2021200266
申请日：2021-01-18
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE JR THOMAS P , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： The present invention provides heterocyclylamine derivatives of Formula I: R6 WN X R 10 Y-1 wherein the variables are defined herein, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases. cli --- N2 03 m C7 C7 1

54. 发明专利

MY192633A 1,2,5-OXADIAZOLES AS INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE 未知
公开(公告)号：MY192633A
公开(公告)日：2022-08-29
申请号：MYPI2019006844
申请日：2009-07-07
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , SPARKS RICHARD B , LIU PINGLI , LIN QIYAN , YUE TAI-YUEN , ZHOU JIACHENG , ZHU WENYU , WENG LINGKAI
IPC分类号： C07D411/12 , A61K31/4245 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D271/08 , C07D413/04
摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives.

55. 发明专利

RS61761B1 HETEROCIKLILAMINI KAO INHIBITORI PI3K 未知
公开(公告)号：RS61761B1
公开(公告)日：2021-05-31
申请号：RSP20210409
申请日：2012-08-31
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE THOMAS P JR , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
IPC分类号： A61K31/519 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P35/00

56. 发明专利

AU2021200266A1 HETEROCYCLYLAMINES AS PI3K INHIBITORS 未知
公开(公告)号：AU2021200266A1
公开(公告)日：2021-03-18
申请号：AU2021200266
申请日：2021-01-18
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE JR THOMAS P , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： The present invention provides heterocyclylamine derivatives of Formula I: R6 WN X R 10 Y-1 wherein the variables are defined herein, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases. cli --- N2 03 m C7 C7 1

57. 发明专利

AU2019201423B2 HETEROCYCLYLAMINES AS PI3K INHIBITORS 未知
公开(公告)号：AU2019201423B2
公开(公告)日：2020-10-22
申请号：AU2019201423
申请日：2019-02-28
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE JR THOMAS P , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： The present invention provides heterocyclylamine derivatives of Formula I: R6 -N X R10 Y-1 wherein the variables are defined herein, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

58. 发明专利

MY177875A USE OF PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PI3K? RELATED DISORDERS 未知
公开(公告)号：MY177875A
公开(公告)日：2020-09-24
申请号：MYPI2015002108
申请日：2014-02-28
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： YUE EDDY W , MADUSKUIE JR THOMAS P , LI YUN-LONG , COMBS ANDREW P , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MEI SONG , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG , YAO WENQING
摘要： The present application provides use of a compound for the manufacture of a medicament for the treatment of idiopathic thrombocytopenic purpura (ITP), autoimmune hemolytic anemia, Behcet's disease, Cogan's syndrome, giant cell arteritis, polymyalgia rheumatica (PMR), Takayasu's arteritis, Buerger's disease (thromboangiitis obliterans), central nervous system vasculitis, Kawasaki disease, polyarteritis nodosa, Churg-Strauss syndrome, mixed cryoglobulinemia vasculitis (essential or hepatitis C virus (HCV)-induced), Henoch-Schonlein purpura (HSP), hypersensitivity vasculitis, microscopic polyangiitis, Wegener's granulomatosis, anti-neutrophil cytoplasm antibody associated (ANCA) systemic vasculitis (AASV), pemphigus, membranous nephropathy, chronic lymphocytic leukemia (CLL), hairy cell leukemia, Mantle cell lymphoma, small lymphocytic lymphoma, follicular lymphoma, lymphoplasmacytic lymphoma, extranodal marginal zone lymphoma, activated B-cell like (ABC) diffuse large B cell lymphoma, or germinal center B cell (GCB) diffuse large B cell lymphoma in a patient, wherein the compound is of Formula IV: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: G is NH, n is 1, and V is O; or G is NH, n is 0, and V is CH2; or G is O, n is 0 and V is NH; R2 is C1-6 alkyl or C1-6 haloalkyl; R4 is halo, OH, CN, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 alkoxy, or C1-4 haloalkoxy; R5 is halo, OH, CN, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 alkoxy, or C1-4 haloalkoxy.

59. 发明专利

ES2774436T3 Utilización de derivados de pirazolopirimidinas en el tratamiento de trastornos vinculados a PI3K 未知
公开(公告)号：ES2774436T3
公开(公告)日：2020-07-21
申请号：ES14710739
申请日：2014-02-28
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： LI YUN-LONG , YAO WENQING , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , MEI SONG , ZHU WENYU , GLENN JOSEPH , MADUSKUIE JR , SPARKS RICHARD B , DOUTY BRENT , HE CHUNHONG
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： Un compuesto para usar en un método para tratar la púrpura trombocitopénica idiopática (PTI), anemia hemolítica autoinmune, enfermedad de Behçet, síndrome de Cogan, arteritis de células gigantes, polimialgia reumática (PMR), arteritis de Takayasu, enfermedad de Buerger (tromboangiitis obliterante), vasculitis del sistema nervioso central, enfermedad de Kawasaki, poliarteritis nodosa, síndrome de Churg-Strauss, vasculitis mixta por crioglobulinemia (inducida por el virus de la hepatitis C o esencial), púrpura de Henoch-Schönlein (HSP), vasculitis por hipersensibilidad, poliangeítis microscópica, granulomatosis de Wegener, anti-vasculitis sistémica asociada a anticuerpos de citoplasma de neutrófilos (ANCA), pénfigo, nefropatía membranosa, leucemia linfocítica crónica (LLC), leucemia de células pilosas, linfoma de células del manto, linfoma linfocítico pequeño, linfoma folicular, linfoma linfoplasmacítico, linfoma de zona marginal extranodal, linfoma difuso de células B grandes (ABC) o el linfoma difuso de células B grandes del centro germinal (GCB) en un paciente, en donde el compuesto es de Fórmula IV: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: G es NH, n es 1 y V es O; o G es NH, n es 0 y V es CH2; o G es O, n es 0 y V es NH; R2 es C1-6 alquilo o C1-6 haloalquilo; R4 es halo, OH, CN, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, C1-4 alcoxi, o C1-4 haloalcoxi; R5 es halo, OH, CN, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, C1-4 alcoxi, o C1-4 haloalcoxi.

60. 发明专利

AU2018267589B2 1,2,5-OXADIAZOLES AS INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE 未知
公开(公告)号：AU2018267589B2
公开(公告)日：2020-06-25
申请号：AU2018267589
申请日：2018-11-20
申请人： INCYTE HOLDINGS CORP
发明人： COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , ZHOU JIACHENG , WENG LINGKAI , ZHU WENYU , LIN QIYAN , SPARKS RICHARD B , YUE TAI-YUEN , LIU PINGLI
IPC分类号： C07D271/08 , A61K31/4245 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00
摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5 oxadiazole derivatives. Figure 1 _E 3000 10 20 30 40 Two-Theta (deg)

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