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    • 60. 发明专利
    • ESPIROCICLOS COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1
    • CO6150151A2
    • 2010-04-20
    • CO09148800
    • 2009-12-29
    • INCYTE CORP
    • YAO WENQINGZHUO JINCONGZHANG COLIN
    • C07D471/10
    • La presente invención se refiere a determinados compuestos espirocíclicos que son inhibidores de la 11-ß hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11ßHSD1), a composiciones que los contienen y a métodos de uso de ellos para el tratamiento de diabetes, obesidad y otras enfermedades. 1.- Un compuesto caracterizado porque es:5-{3-Fluoro-4-[(5S)-2-(cis-4-hidroxiciclohexil)-1-oxo-2,7- diazaespiro[4.5]dec-7-il]fenil}-N,N-dimetilpiridin-2-carboxamida;o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.2.- Un compuesto caracterizado porque es:5-{3-Fluoro-4-[(5S)-2-(cis-.4-hidroxiciclohexil)-1-oxo-2,7-diazaespiro[4,5]dec-7-iI]fenil}-N-metilpiridin-2-carboxamida;o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.3.- Un compuesto caracterizado porque es:N-Etil-5-{3-fluoro -4-[(5S)-2-(cis-4-hidroxicicIohexil)-1-oxo-2,7-diazaespiro[4.5]dec-7-il]fenil)piridin-2-carboxamida;o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.4.- Un compuesto caracterizado porque es:5-{3--cloro-4-[(5S)-2-(cis-4-hidroxiciclohexil)-1-oxo--2,7-diazaespiro[4 .5)dec-7-il)fenil}-N-etilpiridin-2-carboxamida;o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.5.- Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y al menos un portador farmacéuticamente aceptable.6.- Un método de inhibición de la actividad de 11ßHSD1, caracterizado porque comprende poner en contacto dicha 11ßHSD1 con un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.7.- Un método de inhibición de la conversión de cortisona en cortisol en una célula, caracterizado porque comprende poner en contacto la célula con un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.