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51. 发明专利

CA2565200C RAF MODULATORS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2565200C
公开(公告)日：2013-12-24
申请号：CA2565200
申请日：2005-03-25
申请人： EXELIXIS INC
发明人： ANAND NEEL KUMAR , BLAZEY CHARLES M , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DUBENKO LARISA , KENNEDY ABIGAIL R , DEFINA STEVEN CHARLES , KIM ANGIE I , MANALO JEAN-CLAIRE L , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H , JOSHI ANAGHA ABHIJIT
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/538 , C07D235/04 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to compounds of the Formula I, wherein G, A, X1, X2, X3, Z, E, Y, and X are defined herein. The compounds modulate protein kinase enzymatic activity to modulate cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. Compounds of the invention inhibit, regulate and/or modulate kinases, particularly Raf. Methods of using and preparing the compounds, and pharmaceutical compositions thereof, to treat kinase-dependent diseases and conditions are also an aspect of the invention.

52. 发明专利

AU2008317262B2 Tropane compounds 未知
公开(公告)号：AU2008317262B2
公开(公告)日：2013-12-19
申请号：AU2008317262
申请日：2008-10-27
申请人： EXELIXIS INC
发明人： TSANG TSZE H , AAY NAING , BAIK TAE-GON , KENNEDY ABIGAIL R , COSTANZO SIMONA , BLAZEY CHARLES M , WANG LONGCHENG , ANAND NEEL KUMAR , DUBENKO LARISA , LARA KATHERINE , BOWLES OWEN JOSEPH , PETO CSABA J , BUSSENIUS JOERG , DEFINA STEVEN CHARLES , MA SUNGHOON , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , ARCALAS ARLYN , KIM ANGIE INYOUNG , BUHR CHRIS A , CURTIS JEFFRY KIMO , RICE KENNETH D
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/46 , A61P35/00
摘要： A compound according to Formula I or II: (I) or (II) wherein R

53. 发明专利

AU2011202643B2 Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2011202643B2
公开(公告)日：2013-07-18
申请号：AU2011202643
申请日：2011-06-03
申请人： EXELIXIS INC
发明人： ANAND NEEL KUMAR , BLAZEY CHARLES M , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DUBENKO LARISA , KENNEDY ABIGAIL R , KHOURY RICHARD G , KIM ANGIE I , MANALO JEAN-CLAIRE L , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： Abstract The present invention comprises compounds and pharmaceutical compositions comprising the compounds that are inhibitors of ALK. The invention also comprises methods of using the compounds and compositions to treat diseases mediated by ALK, including diseases such as cancer, immunological disorders, cardiovascular diseases, and other degenerative disorders.

54. 发明专利

AU2012261703A1 Azetidines as MEK inhibitors for the treatment of proliferative diseases 未知
公开(公告)号：AU2012261703A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：AU2012261703
申请日：2012-12-13
申请人： EXELIXIS INC
发明人： KENNEDY ABIGAIL R , TSANG TSZE H , KIM ANGIE INYOUNG , BLAZEY CHARLES M , PETO CSABA J , KOLTUN ELENA , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , CURTIS JEFFRY KIMO , BUSSENIUS JOERG , RICE KENNETH D , DUBENKO LARISA , AAY NAING , ANAND NEEL KUMAR , BOWLES OWEN JOSEPH , COSTANZO SIMONA , DEFINA STEVEN CHARLES , JOSHI ANAGHA ABHIJIT
IPC分类号： C07D205/04 , C07D205/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： Abstract Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

55. 发明专利

RS51782B AZETIDINES AS MEK INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES 未知
公开(公告)号：RS51782B
公开(公告)日：2011-12-31
申请号：RSP20110277
申请日：2006-10-05
申请人： EXELIXIS INC
发明人： RICE KENNETH D , AAY NAING , BLAZEY CHARLES M , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DEFINA STEVEN CHARLES , DUBENKO LARISA , KENNEDY ABIGAIL R , KIM ANGIE INYOUNG , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , TSANG TSZE H , ANAND NEEL KUMAR , JOSHI ANAGHA ABHIJIT , KOLTUN ELENA , PETO CSABA J
IPC分类号： C07D205/04 , C07D205/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

56. 发明专利

UA96742C2 未知
公开(公告)号：UA96742C2
公开(公告)日：2011-12-12
申请号：UAA200805914
申请日：2006-10-05
申请人： EXELIXIS INC
发明人： AAY NAING , ANAND NEEL KUMAR , BOWLES OWEN JOSEPH , BUSSENIUS JOERG , COSTANZO SIMONA , CURTIS JEFFRY KIMO , DUBENKO LARISA , JOSHI ANAGHA ABHIJIT , KENNEDY ABIGAIL R , KIM ANGIE INYOUNG , KOLTUN ELENA , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN , PETO CSABA J , RICE KENNETH D , TSANG TSZE H , DEFINA STEVEN CHARLES , BLAZEY CHARLES M
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , C07D205/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： Изобретениекасаетсясоединенияформулы I(I)илиегофармацевтическиприемлемойсолиилисольвата, которыеявляютсяингибиторамиМЕКи применяютсядлялеченияпролиферативныхзаболеваний, такихкакрак, атакжефармацевтическихкомпозицийнаегоосновании.

57. 发明专利

AR076694A1 BENZOXAZEPINAS COMO INHIBIDORES DE PI3K/M/TOR, SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y SU PREPARACION 未知
公开(公告)号：AR076694A1
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：ARP100101771
申请日：2010-05-21
申请人： EXELIXIS INC
发明人： TSANG TSZE H , BLAZEY CHARLES M , ZAHARIA CRISTINA A , BOWLES OWEN JOSEPH , TSUHAKO AMY L , BUSSENIUS JOERG , BUHR CHRIS ALLEN , HARRIS JASON R , KIM ANGIE INYOUNG , JOSHI ANAGHA , NG STEPHANIE , PETO CSABA J , ANAND NEEL KUMAR , RICE KENNETH D , DEFINA STEVEN CHARLES , DUBENKO LARISA , MA SUNGHOON , CURTIS JEFFRY KIMO , JACKSON-UGUETO EILEEN , MANALO JEAN-CLAIRE LIMUN
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/553 , A61P35/00
摘要： Se preveen composiciones farmacéuticas que comprenden métodos para preparar y uso de los compuestos en el tratamiento del cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: o uno de sus estereoisomeros individuales o una mezcla de estereoisomeros y además, opcionalmente como una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1es fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R6 o R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres R7 R2 es heteroarilo sustituido con R3, R3a, R3b, R3c y R3d; R3, R3a, R3b, R3c y R3d son, de modo independiente, hidrogeno, ciano, alquilo, alquenilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, -SR12, -S(O) 2R20, -C(O)OR4, halocarbonilo, -NR11R11a, -OR11a fenilo opcionalmente sustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido o alquilo sustituido con uno o dos R16 o dos de R3, R3a, R3b, R3c y R3d cuando se unen con el mismo carbono, forman un cicloalquilo opcionalmente sustituido o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y el otro de R3, R3a, R3b, R3c y R3d son, de modo independiente, hidrogeno, ciano, alquilo, alquenilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, -SR12, -S(O)2R20, -C(O)OR4, halocarbonilo, -NR11R11a, -OR11a, fenilo opcionalmente sustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido o alquilo sustituido con uno o dos R16 R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, bencilo o heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido; R5a y R5c son, de modo independiente, hidrogeno o alquilo; R5h es hidrogeno o halo; R5b es hidrogeno, amino o halo; R5d, R5e, R5f y R5g son hidrogeno; cada R6, cuando R6 está presente, es, de modo independiente, nitro; ciano; halo; alquilo; alquenilo; alquinilo; haloalquilo; -OR8a; -NR8R8a; -C(O)NR8R8a; - S(O)2R8, -NR8C(O)OR9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R8a;. -NR8C(O)NR8aR9 carboxi, -C(O)OR9 halocarbonilo; alquilcarbonilo; alquilo sustituido con uno o dos -C(O)NR8R8a; heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R14; o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; cada R7, cuando R7 está presente, es, de modo independiente, oxo; nitro; ciano; alquilo; alquenilo; alquinilo; halo; haloalquilo; hidroxialquilo; alcoxialquilo; -OR8a; -SR13 -S(O)R13a, -S(O)2R13a; -NR8R8a; -C(O)NR8R8a, -NR8C(O)OR9, -NR8C(O)R9; -NR8S(O)2R8a; -NR8C(O)NR8aR9, -C(O)OR9 halocarbonilo; alquilcarbonilo; -S(O)2NR8R9 alquilsulfonilalquilo; alquilo sustituido con uno o dos -NR8R8a; alquilo sustituido con uno o dos -NR8C(O)R8a; alquilo sustituido, con uno o dos -NR8C(O)OR9 alquilo sustituido con uno o dos -S(O)2R13a; cicloalquilo opcionalmente sustituido; cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido; fenilo opcionalmente sustituido; fenilalquilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; cada R8, R11, R15, R17 y R18 es, de modo independiente, hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo o haloalquilo; cada R8a, R11a , R15a es, de modo independiente, hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxialquilo, carboxialquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R9 es hidrogeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; hidroxialquilo; alcoxialquilo; aminoalquilo; alquilaminoalquilo; dialquilaminoalquilo; haloalquilo; hidroxialquilo sustituido con uno, dos o tres grupos que son, de modo independiente, halo, amino, alquilamino o dialquilamino; alquilo sustituido con uno o dos aminocarbonilo; fenilo opcionalmente sustituido; fenilalquilo opcionalmente sustituido; cicloalquilo opcionalmente sustituido; cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; o heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido; R12 es alquilo o fenilalquilo opcionalmente sustituido; R13 es alquilo, hidroxialquilo o haloalquilo; y R13a es hidroxi, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos que son, de modo independiente, halo, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxi, alquilo o hidroxialquilo; cada R14, cuando R14 está presente, es, de modo independiente, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, halo, hidroxi, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo o fenilo opcionalmente sustituido; cada R16 es, de modo independiente, -NR11R12a, -NR15S(O)R15a, -OC(O)R17 u -OR18 y R20 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo.

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