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    • 60. 发明公开
    • ARYLSULFONAMIDE MIT ANALGETISCHER WIRKUNG
    • ARYLSULFONAMIDE MIT ANALGTISCHER WIRKUNG
    • EP2061779A1
    • 2009-05-27
    • EP07788420.3
    • 2007-08-14
    • Boehringer Ingelheim International GmbHBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
    • KAUFFMANN-HEFNER, IrisHAUEL, NorbertWALTER, RainerEBEL, HeinerDOODS, HenriCECI, AngeloSCHULER-METZ, AnnetteKONETZKI, Ingo
    • C07D401/02C07D311/16C07D205/04C07D207/06C07D223/04C07D403/04C07D403/06
    • C07D401/02C07C311/29C07C2601/08C07C2601/14C07D205/04C07D207/06C07D223/04C07D403/04C07D403/06
    • The invention relates to compounds of the general formula (I) in which A, B, D, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as per claim 1, to their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, especially their physiologically compatible salts with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, to their preparation, to medicaments comprising the pharmacologically effective compounds, their preparation and their use.
    • 吡啶 - 哌嗪 - 苯基衍生物(I)或其对映体,非对映体或盐,优选与有机或无机酸或碱的盐是新的。 式(R 5→-AR 4→-B 1→-R 3)-ADY 1> -N(R 2)-SO 2 -R 1)的吡啶 - 哌嗪 - 苯基衍生物(I))或其对映异构体, 非对映异构体或盐,优选与有机或无机酸或碱的盐是新的。 A:键或1-4C亚烷基; B 1>:键,1-3C亚烷基,-O-或-C(O) - ; D:式(-N(R 2)-C(O) - )或(-C(O)-N(R 2)) - 的胺基; Y 1>:任选被R 2'取代的1-4C-亚烷基,其中亚甲基可以另外被Y 2>取代; (O) - , - (R 2) - , - (R 2) - C(O) - , - C(O) R 2 - ) - , - C(O) - , - CH(芳基) - 或-S(O) R 1>:3-7C-环烷基 - 或芳基 - ,杂芳基 - 或芳基 - 1-3C-烷基 - (全部被1-4个R 1a取代); R 2>:H或1-3C-烷基,其中每个亚甲基被至多两个F取代,并且每个甲基被最多3F替代; R 3>:亚芳基,杂亚芳基,饱和4-7元杂环,不饱和5-7元杂环(全部被1或2个R 3a取代)或1-6C-亚烷基; R 4>:亚芳基,亚杂芳基,饱和4-7元杂环,不饱和5-7元杂环(全部被1或2个R 4a取代),-O - , - C(O) )NR 2 - , - NR 2 - , - NR 2 - ,-NR 2 - , - 37C-亚环烷基 - 或 - C 1-6 - 亚烷基 - R 5>:杂芳基,4-7元饱和杂环(均被1或2个R 5a取代),H,1-8C烷基,3-7C-环烷基(任选被1-3C烷基取代),H 2 N - , - -4C-烷基-NH-,(1-4C-烷基)2N-或H 2N-C(O) - ; 和R1a,R3a,R4a,R5a:H,F,Cl,Br,I,1-3C-烷基 - ,HO-,1-3C-烷基-O-或1-3C-烷基-O-2-4C- 亚烷基-O-。 对于无机或有机酸或碱,包括吡啶 - 哌嗪 - 苯基盐的独立权利要求。 活性:止痛; 偏头痛; 神经保护; 皮肤; 脑保护; Vasotropic; 抗过敏; 免疫抑制; 胃肠道根; 呼吸根; 平喘; 抗炎; 抗关节炎; 骨科。 行动机制:无给予。