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51. 发明专利

CL2012002526A1 Uso de compuestos inhibidores de dpp iv de formula (i) o (ii) o una de sus sales, para el tratamiento de falla cardiaca. 未知
公开(公告)号：CL2012002526A1
公开(公告)日：2012-12-21
申请号：CL2012002526
申请日：2012-09-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： HIMMELSBACH FRANK , DUGI KLAUS , MARK MICHAEL
IPC分类号： A61K31/4162 , A61K31/498 , A61P9/00 , C07D239/74 , C07D487/04
摘要： Uso de compuestos inhibidores de DPP IV de fórmula (I) o (II) o una de sus sales, para el tratamiento de falla cardíaca.

52. 发明专利

NZ583240A PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A SGLT2 INHIBITOR IN COMBINATION WITH A DPP-IV INHIBITOR 未知
公开(公告)号：NZ583240A
公开(公告)日：2012-10-26
申请号：NZ58324008
申请日：2008-08-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , MARK MICHAEL , HIMMELSBACH FRANK
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10
摘要： Disclosed is a pharmaceutical composition comprising a SGLT2 inhibitor selected from the group consisting of (1) Dapagliflozin; (2) Remogliflozin or Remogliflozin etabonate; (3) Sergliflozin or Sergliflozin etabonate; (4) 1-Chloro-4-(beta-D-glucopyranos-1-yl)-2-(4-ethyl-benzyl)-benzene; (5) (1S)-1,5-Anhydro-1-[5-(azulen-2-ylmethyl)-2-hydroxyphenyl]-D-glucitol; (6) (1S)-1,5-Anhydro-1-[3-(1-benzothien-2-ylmethyl)-4-fluorophenyl]-D-glucitol; (7) Thiophen derivative of the formula (7-1) wherein R denotes methoxy or trifluoromethoxy; (8) 1-(beta-D-glucopyranosyl)-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2- thienylmethyl]benzene; (9) Spiroketal derivative of the formula (9-1) wherein R denotes methoxy, trifluoromethoxy, ethoxy, ethyl, isopropyl or tert. butyl; or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof; in combination with the DPP IV inhibitor 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine. Also disclosed is the use of the SGL2 and the DPP IV inhibitor in the manufacture of a medicament adapted for administration either in combination or alternately, for preventing, slowing the progression of, delaying or treating a metabolic disorder selected from the group consisting of type 1 diabetes mellitus, type 2 diabetes mellitus, impaired glucose tolerance, impaired fasting blood glucose, hyperglycemia, postprandial hyperglycemia, overweight, obesity and metabolic syndrome.

53. 发明专利

ZA201008998B TREATMENT FOR DIABETES IN PATIENTS INAPPROPRIATE FOR METFORMIN THERAPY 未知
公开(公告)号：ZA201008998B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：ZA201008998
申请日：2010-12-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , GRAEFE-MODY EVA ULRIKE , HARPER RUTH , WOERLE HANS-JUERGEN
IPC分类号： A61P20060101 , A61K20060101

54. 发明专利

AU2010323068A1 Treatment of genotyped diabetic patients with DPP-IV inhibitors such as linagliptin 未知
公开(公告)号：AU2010323068A1
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：AU2010323068
申请日：2010-11-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , GRAEFE-MODY EVA ULRIKE , MARK MICHAEL , WOERLE HANS-JUERGEN , ZIMDAHL-GELLING HEIKE
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/44 , A61K31/519 , A61K45/06
摘要： The present invention relates to methods for preventing or treating of metabolic disorders and related conditions, such as in certain patient groups.

55. 发明专利

CO6351714A2 TRATAMIENTO PARA DIABETES EN PACIENTES INAPROPIADOS PARA TERAPIA CON METFORMINA 未知
公开(公告)号：CO6351714A2
公开(公告)日：2011-12-20
申请号：CO11011420
申请日：2011-02-01
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , GRAEFE MODY EVA ULRIKE , HARPER RUTH , WOERLE HANS JUERGEN
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/422 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/522 , A61P3/10
摘要： La presente invención se refiere al descubrimiento de que ciertos inhibidores de DPP-4 son particularmente adecuados para tratar y/o prevenir enfermedades metabólicas, particularmente diabetes, en pacientes para los que a terapia con metformina es inapropiada debido a intolerabilidad o contraindicación frente a metformina.

56. 发明专利

AR074990A1 TRATAMIENTO DE DIABETES EN PACIENTES CON UN CONTROL GLUCEMICO INADECUADO A PESAR DE LA TERAPIA CON METFORMINA 未知
公开(公告)号：AR074990A1
公开(公告)日：2011-03-02
申请号：ARP100100022
申请日：2010-01-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/4953 , A61K31/501 , A61K31/4745 , A61K31/5395 , A61K31/4196 , A61P3/10
摘要： Ciertos inhibidores de DPP-4 son particularmente adecuados para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes de tipo 2 con un control glucémico inadecuado a pesar de la terapia con metformina. Reivindicacion 1: Un inhibidor de DPP-4 para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes de tipo 2 con un control glucémico inadecuado a pesar de la terapia con metformina, caracterizado porque dicho inhibidor de DPP-4 se administra a dichos pacientes por vía oral en una cantidad de 1 mg a 10 mg al día. Reivindicacion 4: El inhibidor de DPP-4 de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 para reducir la hemoglobina glucosilada HbA1c y/o la glucosa plasmática en ayunas en pacientes con diabetes de tipo 2 con un control glucémico inadecuado a pesar de la terapia con metformina, caracterizado porque dicho inhibidor de DPP-4 se administra por vía oral en una cantidad de 5 mg por paciente al día en combinacion con metformina. Reivindicacion 7: El inhibidor de DPP-4 segun una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque dicho inhibidor de DPP-4 es 1[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-aminopiperidin-1-il)xantina.

57. 发明专利

CO6251239A2 COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE BENCENO SUSTITUIDO CON GLUCOPIRANOSILO JUNTO CON UN INHIBIDOR DE DPP IV 未知
公开(公告)号：CO6251239A2
公开(公告)日：2011-02-21
申请号：CO10012795
申请日：2010-02-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： DUGI KLAUS , MARK MICHAEL , HIMMELSBACH FRANK , THOMAS LEO
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/70 , A61P3/04 , A61P31/10
摘要： La invención se refiere a una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1 que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo junto con un inhibidor de DPP IV, que es adecuada en el tratamiento o prevención de una o más afecciones seleccionadas entre diabetes mellitus de tipo 1, diabetes mellitus de tipo 2, alteración de la tolerancia a la glucosa e hiperglucemia. Además, la presente invención se refiere a métodos para prevenir o tratar trastornos metabólicos y afecciones relacionadas. 1.- Una composición farmacéutica que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo de la fórmula (I)en la que R1 se refiere a CI, metilo o ciano; R2 se refiere a H, metilo, metoxi o hidroxi y R3 se refiere a etilo, ciclopropilo, etinilo, etoxi, (R)-tetrahidrofurano-3-iloxi o (S)-tetrahidrofurano-3-iloxi, o bien, en una primera realización (realización A), junto con un inhibidor de DPP IV de fórmula (I)o de fórmula (III)o de fórmula (IV)donde R1 se refiere a ([1,5]naftiridin-2-il)metilo, ...

58. 发明专利

TN2009000177A1 未知
公开(公告)号：TN2009000177A1
公开(公告)日：2010-10-18
申请号：TN2009000177
申请日：2009-05-08
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： MANUCHEHRI ALIREZA , DUGI KLAUS , EICKELMANN PETER , THOMAS LEO
IPC分类号： A61K31/341 , A61K31/70 , A61P3/00 , A61P3/10

59. 发明专利

CO6190509A2 TERAPIA COMBINADA CON INHIBODORES DE SGLT-2 Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS 未知
公开(公告)号：CO6190509A2
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：CO09046030
申请日：2009-05-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： MANUCHEHRI ALIREZA , DUGI KLAUS , EICKELMANN PETER , THOMAS LEO
IPC分类号： A61K31/341
摘要： 1.- Una composición farmacéutica compuesta de uno o más compuestos inhibidores de SGLT-2 combinados con uno o más segundos agentes terapéuticos, que es adecuada para el tratamiento de uno o más trastornos metabólicos, en a que i) dicho uno o más compuestos inhibidores de SGLT-2 comprenden un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo seleccionado del grupo de compuestos 1-17: (1) 1-cloro-2-(4-ciclopentiloxibencil)-4-(ß-D-glucopiranos-1 -il)-benceno; (2) 1 -cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((R)- tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno; (3) 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno; (4) 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-(tetrahidrofuran-2-on-3-iloxi)-bencil]-benceno; (5) 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-ciclobutiloxi-bencil)-benceno; (6) 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-ciclohexiloxi-bencil)-benceno; (7) 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-(tetrahidropiran-4-iloxi)-bencil]-benceno; (8) 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-(1-acetil- piperidin-4-iloxi)-bencil]-benceno; (10) 1-(ß-D-glucopiranos-1-il)-4-metil-3-[4-(tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno; (11) 1-(ß-D-glucopiranos-1-il)-4-metil-3-[4-(2-trimetilsilil-etil)-bencil]-benceno; (12) 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-(4- etinilbencil)benceno; (13) 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-(piperidin-4-iloxi)-bencil]-benceno; (14) 1-fluoro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-etinilbencil) benceno; (15) 1-(ß -D-glucopiranos-1-il)-3-(4-etinil-bencil)-benceno;(16) 1-etinil-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-etoxi-bencil-benceno; y (17) 1-metoxi-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-etinil-bencil)-benceno; o uno de sus tautómeros, sus estereoisómeros, las mezclas de los mismos o sus sales; o uno de sus profármacos, en los que uno o más grupos hidroxilo del grupo ß-D-glucopiranosilo están acilados con grupos seleccionados de (alquil C1-3)carbonilo, (alquil C1-6)oxicarbonilo, fenilcarbonilo, fenil-(alquil C1-3)-carbonilo, teniloxicarbonilo, y fenil-(alquil C1-3)-oxicarbonilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable; ...

60. 发明专利

ECSP109977A Composición farmacéutica que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo. 未知
公开(公告)号：ECSP109977A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：ECSP109977
申请日：2010-02-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： HIMMELSBACH FRANK , MARK MICHAEL , THOMAS LEO , DUGI KLAUS
IPC分类号： A61K31/00 , A61P3/06 , A61P3/10
摘要： La invención se refiere a una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1 que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo junto con un inhibidor de DPP IV, que es adecuada en el tratamiento o prevención de una o más afecciones seleccionadas entre diabetes mellitus de tipo 1, diabetes mellitus de tipo 2, alteración de la tolerancia a la glucosa e hiperglucemia. Además, la presente invención se refiere a métodos para prevenir o tratar trastornos metabólicos y afecciones relacionadas.

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