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51. 发明专利

BRPI0710306A2 未知
公开(公告)号：BRPI0710306A2
公开(公告)日：2011-08-09
申请号：BRPI0710306
申请日：2007-03-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BREITFELDER STEFFEN , MAIER UDO , HOENKE CHRISTOPH , JOERGENSEN ANNE T , PAUTSCH ALEXANDER , BRANDL TRIXI , GRAUERT MATTHIAS , HOFFMANN MATTHIAS , SCHEUERER STEFAN , ERB KLAUS , PIEPER MICHAEL , PRAGST INGO
IPC分类号： A61K31/429 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D513/04
摘要： Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2, Ra and Rb have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-cyclopentapyrazoles and the use thereof as pharmaceutical compositions.

52. 发明专利

AT485298T 未知
公开(公告)号：AT485298T
公开(公告)日：2010-11-15
申请号：AT08708304
申请日：2008-01-28
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： GIOVANNINI RICCARDO , FRATTINI SARA , BRANDL TRIXI , BREITFELDER STEFFEN , CEREDA ENZO , GRAUERT MATTHIAS , HOFFMANN MATTHIAS , JOERGENSEN ANNE T , MAIER UDO , PAUTSCH ALEXANDER , QUAI MONICA , SCHEUERER STEFAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P11/00 , A61P29/00

53. 发明专利

MX2008012645A TIAZOLIL-DIHIDRO-QUINAZOLINAS. 未知
公开(公告)号：MX2008012645A
公开(公告)日：2008-10-13
申请号：MX2008012645
申请日：2007-03-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： HOFFMANN MATTHIAS , GRAUERT MATTHIAS , BRANDL TRIXI , BREITFELDER STEFFEN , HOENKE CHRISTOPH , MAIER UDO , SCHEUERER STEFAN , PAUTSCH ALEXANDER , JOERGENSEN ANNE T , ERB KLAUS , PIEPER MICHAEL , PRAGST INGO
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429 , A61P29/00 , A61P37/00
摘要： La presente invención se refiere a los compuestos de la fórmula general (I), (ver fórmula (I)) en donde los radicales A, R1, R2, Ra y Rb tienen los significados indicados en las reivindicaciones y la descripción, sus tautómeros, racematos, enantiómeros, diastereómeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adición de ácidos, solvatos e hidratos farmacológicamente inocuos, así como a procedimientos para la preparación de estas tiazolil-dihidro-quinazolinas y a su uso como medicamentos.

54. 发明专利

BRPI0516557A 未知
公开(公告)号：BRPI0516557A
公开(公告)日：2008-09-09
申请号：BRPI0516557
申请日：2005-10-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BREITFELDER STEFFEN , MAIER UDO , BRANDL TRIXI , HOENKE CHRISTOPH , GRAUERT MATTHIAS , PAUTSCH ALEXANDER , HOFFMANN MATTHIAS , KALKBRENNER FRANK , JOERGENSEN ANNE , SCHAENZLE GERHARD , PETERS STEFAN , BUETTNER FRANK , BAUER ECKHART
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61P35/00 , C07D277/84
摘要： Thiazolo[4,5-g]indazole derivatives (I) are new. Thiazolo[4,5-g]indazole derivatives (I) of formula (1) and their tautomers, isomers and acid addition salts are new: R 1> : NHRc, NHCORc, NHCOORc, NHCONRcRd or NHCOSRc; R 2> : 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, 3- to 8-membered heterocycloalkyl, 6-10C aryl or 5- to 10-membered heteroaryl, all optionally substituted with R 4>; R 3> : 6-10C aryl or 5- to 10-membered heteroaryl, all optionally substituted with Re and/or Rf; R 4> : Ra (optionally substituted with Rc and/or Rb) or Rb; Ra : 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, 4-11C cycloalkylalkyl, 6-10C aryl, 7-16C arylalkyl, 2- to 6-membered heteroalkyl, 3- to 8-membered heterocycloalkyl, 4- to 14-membered heterocycloalkylalkyl, 5- to 10-membered heteroaryl or 6- to 16-membered heteroarylalkyl; Rb : =O, ORc, 1-3C haloalkoxy, OCF 3, =S, SRc, =NRc, =NORc, NRcRc, halo, CF 3, CN, NC, OCN, SCN, NO, NO 2, =N 2, N 3, SORc, SO 2Rc, SO 2ORc, SONRcRc, SO 2NRcRc, OSORc, OSO 2Rc, OSO 2ORc, OSO 2NRcRc, CORc, COORc, CONRcRc, CON(Rg)NRcRc, CON(Rg)ORc CN(Rg)NRcRc, OCORc, OCOORc, OCONRcRc, OCN(Rg)NRcRc, N(Rg)CORc, N(Rg)CSRc, N(Rg)SO 2Rc, N(Rg)SO 2NRcRc, N(SO 2Rc) 2, N(Rg)CORc, N(Rg)CONRcRc or N(Rg)CN(Rg)NRcRc; Rc : H or 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, 4-11C cycloalkylalkyl, 6-10C aryl, 7-16C arylalkyl, 2- to 6-membered heteroalkyl, 3- to 8-membered heterocycloalkyl, 4- to 14-membered heterocycloalkylalkyl, 5- to 10-membered heteroaryl or 6- to 16-membered heteroarylalkyl, all optionally substituted with Rd and/or Re; Rd : H or 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, 4-11C cycloalkylalkyl, 6-10C aryl, 7-16C arylalkyl, 2- to 6-membered heteroalkyl, 3- to 8-membered heterocycloalkyl, 4- to 14-membered heterocycloalkylalkyl, 5- to 10-membered heteroaryl or 6- to 16-membered heteroarylalkyl, all optionally substituted with Re and/or Rf; Re : =O, ORf, 1-3C haloalkoxy, OCF 3, =S, SRf, =NRf, =NORf, NRfRf, halo, CF 3, CN, NC, OCN, SCN, NO, NO 2, =N 2, N 3, SORf, SO 2Rf, SO 2ORf, SONRfRf, SO 2NRfRf, OSORf, OSO 2Rf, OSO 2ORf, OSO 2NRfRf, CORf, COORf, CONRfRf, CON(Rg)NRfRf, CON(Rg)ORf CN(Rg)NRfRf, OCORf, OCOORf, OCONRfRf, OCN(Rg)NRfRf, N(Rg)CORf, N(Rg)CSRf, N(Rg)SO 2Rf, N(Rg)SO 2NRfRf, N(SO 2Rf) 2, N(Rg)CORf, N(Rg)CONRfRf or N(Rg)CN(Rg)NRfRf; Rf : H or 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, 4-11C cycloalkylalkyl, 6-10C aryl, 7-16C arylalkyl, 2- to 6-membered heteroalkyl, 3- to 8-membered heterocycloalkyl, 4- to 14-membered heterocycloalkylalkyl, 5- to 10-membered heteroaryl or 6- to 16-membered heteroarylalkyl, all optionally substituted with Rg; Rg : H, 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, 4-11C cycloalkylalkyl, 6-10C aryl, 7-16C arylalkyl, 2- to 6-membered heteroalkyl, 3- to 8-membered heterocycloalkyl, 4- to 14-membered heterocycloalkylalkyl, 5- to 10-membered heteroaryl or 6- to 16-membered heteroarylalkyl. Independent claims are also included for: (1) 4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol-7-one derivatives of formula (A); (2) pharmaceutical product comprising a compound (I) and at least one other cytostatic or cytotoxic agent. X : Me, OR 4> or SR 4>; Y : phenyl, 5- to 10-membered heteroaryl or COO; Ry : H, NO 2 or 1-6C alkyl. [Image] ACTIVITY : Cytostatic; Virucide; Anti-HIV; Antiinflammatory; Immunosuppressive; Antiarthritic; Neuroprotective; Nootropic; Nephrotropic; Antibacterial; Fungicide; Antiparasitic; Dermatological; Antipsoriatic; Osteopathic; Vasotropic. Various compounds (I), e.g. , had EC 50 values of less than 5 mu M against HCT116 human colon carcinoma cells. MECHANISM OF ACTION : PI3 kinase inhibitor.

55. 发明专利

ES2304022T3 TIAZOLIL-DIHIDRO-INDAZOLES. 未知
公开(公告)号：ES2304022T3
公开(公告)日：2008-09-01
申请号：ES05792037
申请日：2005-10-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BETZEMEIER BODO , BRANDL TRIXI , BREITFELDER STEFFEN , BRUECKNER RALPH , GERSTBERGER THOMAS , GMACHL MICHAEL
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429 , A61P35/00 , C07D277/82 , C07D417/06
摘要： Compuestos de la fórmula general (1), (Ver fórmula) donde R1 está escogido del grupo formado por -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc y -NHC(O)SRc; R2 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios R4, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-10, arilalquilo C7-16 y heteroarilo de 5-10 miembros; R3 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios Re y/o Rf, escogido del grupo formado por arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros; R4 es un radical escogido del grupo formado por Ra, Rb y Ra sustituido con uno o varios Rc y/o Rb iguales o distintos; cada Ra, independientemente entre sí, está escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, ciclo-alquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Rb es un radical adecuado y elegido independientemente entre sí del grupo formado por =O, -ORc, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, -NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -CN(Rg)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)NRcRc, -OCN(Rg)NRcRc, -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)C(S)Rc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N[S(O)2]2Rc, -N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)C(O)NRcRc y -N(Rg)CN(Rg)NRcRc; cada Rc, independientemente entre sí, es hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más Rd y/o Re iguales o distintos, seleccionado del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterociclo-alquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Rd, independientemente entre sí, es hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más Re y/o Rf iguales o distintos, seleccionado del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterociclo-alquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Re es un radical adecuado y elegido independientemente entre sí del grupo formado por =O, -ORf, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRf, -NRf, =NORf, -NRfRf, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -S(O)2ORf, -S(O)NRfRf, -S(O)2NRfRf, -OS(O)Rf, -OS(O)2Rf, -OS(O)2ORf, -OS(O)2NRfRf, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRf, -CN(Rg)NRfRf, -OC(O)Rf, -OC(O)ORf, -OC(O)NRfRf, -OCN(Rg)NRfRf, -N(Rg)C(O)Rf, -N(Rg)C(S)Rf, -N(Rg)S(O)2Rc, -N(Rg)C(O)ORf, -N(Rg)C(O)NRfRf y -N(Rg)CN(Rg)NRfRf; cada Rf, independientemente entre sí, es hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más Rg iguales o distintos, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquil-alquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Rg, independientemente entre sí, es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterociclo-alquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros; los cuales pueden hallarse bajo la forma de sus tautómeros, de sus racematos, de sus enantiómeros, de sus diastereoisómeros y de sus mezclas, así como, dado el caso, de sus sales de adición farmacológicamente inocuas.

57. 发明专利

AR060268A1 TIAZOLIL - DIHIDRO - INDAZOLES 未知
公开(公告)号：AR060268A1
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：ARP070101386
申请日：2007-04-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： PRAGST INGO , JOERGENSEN ANNE T , PAUTSCH ALEXANDER , ERB KLAUS , BREITFELDER STEFFEN , SCHEUERER STEFAN , PIEPER MICHAEL , MAIER UDO , GRAUERT MATTHIAS , HOFFMANN TORSTEN , HOENKE CHRISTOPH , BRANDL TRIXI
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429 , A61P19/02 , A61P29/00
摘要： Sus tautomeros, racematos, enantiomeros, diastereomeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adicion de ácidos, solvatos e hidratos farmacologicamente inocuos, así como procedimientos para la preparacion de estos tiazolil-dihidro- indazoles y su uso como medicamentos. Reivindicacion 1: Los compuestos de la formula general (1), en los que Ra hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, haloalquilo C1-6, arilo C6-14, aril C6-14-aIquilo C1-5, heteroarilo C5-10, cicloalquil C5-10-alquilo C1-4, cicloalquenil C3-8-alquilo C1-4, heteroaril C5-10-alquilo C1-4, espiro, heterocicloalquilo C3-8 y heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-4, Rb hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por aIquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, cicloalquenilo C3-8, haloalquilo C1-6, arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1- 5, heteroarilo C5-10, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, cicloalquenil C3-8-alquilo C1-4, heteroaril C5-10-alquilo C1-4, espiro, heterocicloalquilo C3-8, CONH2, aril C6-14-NH- y heterocicloalquil C3-8-NH-; R1 hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 y aril C6-14-alquilo C1-5; R2 hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, cicloalquenilo C3-8, haloalquilo C1-6, arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1-5, heteroarilo C5-10, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, cicloalquenil C3-8-alquilo C1-4, heteroaril C5-10-alquilo C1-6, espiro C9-13, heterocicloalquilo C3-8, heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-6 y aril C6-14-alquilo C1-6 o R1 y R2 forman juntos un anillo eventualmente sustituido de cinco, seis o siete miembros compuesto por átomos de carbono y eventualmente 1 a 2 heteroátomos, seleccionados del grupo compuesto por oxigeno, azufre y nitrogeno o R1 y R2 forman juntos un anillo espirocíclico de 9 a 13 miembros eventualmente sustituido, o R2 un radical seleccionado del grupo compuesto por las formulas generales (A1) a (A18), en donde significan X e Y pueden estar unidos con el mismo o con distintos átomos de G, y X un enlace o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquileno C1-7, alquenileno C3-7 y alquinileno C3-7, o X forma junto con R1, R3 o R4 un puente de alquileno C1-7, Y un enlace o eventualmente sustituido alquileno C1-4, Q un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquileno C1-7, alquenileno C3-7 y alquinileno C3-7, o Q forma junto con R1, R3 o R4 un puente de alquileno C1-7, R3, R4, R5 iguales o diferentes, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C2-6, alquil C1-4-cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, NR7R8, NR7R8-alquilo C1-4-, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, arilo C6-14 y heteroarilo C5-10, o dos de los sustituyentes R3, R4, R5 forman juntos un anillo eventualmente sustituido de cinco, seis o siete miembros, compuesto por átomos de carbono y eventualmente 1-2 heteroátomos, seleccionados del grupo compuesto por oxigeno, azufre y nitrogeno; G un sistema de anillos saturado, parcialmente saturado o insaturado de 3-10 átomos de C, en donde eventualmente hasta 6 átomos de C están reemplazados por heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por nitrogeno, oxígeno y azufre; R6 igual o diferente, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido, seleccionado del grupo compuesto por =O, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C2-8, arilo C6-14, heteroarilo C5-10, heterocicloalquilo C3-8, o un radical seleccionado del grupo compuesto por NR7R8, OR7, -CO-alquil C1-3-NR7R8, -O-alquil C1-3-NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, -CO-alquil C1-3-NR7(CO)OR8, - O(CO)NR7R8, NR7(CO)NR8R9, NR7(CO)OR8, (CO)OR7, -O(CO)R7, COR7, (SO)R7, (SO2)R7, (SO2)NR7R8, NR7(SO2)R8, NR7(SO2)NR8R9, CN y halogeno; n 1, 2 o 3; R7, R8, R9 iguales o diferentes, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-6, alquil C1-4-cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, arilo C6-14, alquil C1-4-arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1-4, heterocicloalquilo C3-8, alquil C1-5-heterocicloalquilo C3- 8, heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-4, alquil C1-4(CO)- y alquil C1-4-O(CO)-; o dos de los sustituyentes R7, R8, R9 forman juntos un anillo eventualmente sustituido de cinco seis o siete miembros, compuesto por átomos de carbono y eventualmente 1-2 heteroátomos, seleccionados del grupo compuesto por oxigeno, azufre y nitrogeno; eventualmente en forma de sus tautomeros, sus racematos, sus enantiomeros, sus diastereoisomeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adicion de ácidos, solvatos e hidratos farmacologicamente inocuos, con la condicion de que se excluyan los siguientes compuestos: a) (1-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3',4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-iI)-hidrazincarboxamida, b) 1-(2-dimetilamino-etil)-3-(1-fenil-4,5- dihidro-1H-pirazolo[3',4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-il)-urea, c) 1-(2-morfolin-4-il-etil)-3-(1-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3',4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-il)-urea, d) 1-etil-3-(1-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3',4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-iI)- urea, e) 1-metil-3-(1-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3',4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-il)-urea, f) 1,1-dimetil-3-(1-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3',4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-il)-urea, g) (1-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3',4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol- 7-iI)-amida del ácido morfolin-4-carboxílico, h) [1-(2-cloro-fenil)-3-isopropil-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3',4:3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-il]-urea, i) N-(5,8-dihidro-4H-[1,3tiazolo[4,5-g]indol-2-il)-N'-etilurea, j) N-etil-N'-(8-metil-5,8-dihidro-4H- [1,3]tiazolo[4,5-g]indol-2-il)urea, k) éster terc butílico del ácido {4-[3-(1-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazolo(3'4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-il)-ureido]-but-2-inil}-carbámico, l) 1-(4-amino-but-2-inil)-3-(1-fenil-4,5-dihidro-1H- pirazolo[3',4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-il)-urea, m) (1-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3',4':3,4]benzo[1,2-d]tiazol-7-il)-urea.

58. 发明专利

AR060265A1 TIAZOLIL - DIHIDRO -QUINAZOLINAS 未知
公开(公告)号：AR060265A1
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：ARP070101383
申请日：2007-04-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： ERB KLAUS , GRAUERT MATTHIAS , BRANDL TRIXI , PRAGST INGO , JOERGENSEN ANNE T , PAUTSCH ALEXANDER , MAIER UDO , HOFFMANN TORSTEN , PIEPER MICHAEL , BREITFELDER STEFFEN , SCHEUERER STEFAN , HOENKE CHRISTOPH
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429 , A61P37/00
摘要： La descripcion, sus tautomeros, racematos, enantiomeros, diastereomeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adicion de ácidos, solvatos e hidratos farmacologicamente inocuos, así como a procedimientos para la preparacion de estas tiazolil-dihidro-quinazolinas y a su uso como medicamentos. Reivindicacion 1: Los compuestos de la formula general (1),en la cual significan A N o CH; Ra hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, haloalquilo C1-6, arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1-5-, heteroarilo C5-10, cicloalquil C5-10-alquilo C1-4, cicloalquenil C3-8-alquilo C1-4, heteroaril C5-10-alquilo C1-4, espiro, heterocicloalquilo C3-8 y heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-4, Rb hidrogeno, OH o NH2 o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquenilo C3-8, haloalquilo C1-6, arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1-5, heteroarilo C5-10, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, cicloalquenil C3-8-alquilo C1-4, heteroaril C5-10-alquilo C1-4, espiro, heterocicloalquilo C3-8, CONH2, aril C6-14NH-, heterocicloalquil C3-8-NH- y O-alquilo C1-3, R1 hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 y aril C6-14-alquilo C1-5 o R2 hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, cicloalquenilo C3-8, haloalquilo C1-6, arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1-C5, heteroarilo C5-10, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, cicloalquenil C3-8- alquilo C1-4, heteroaril C5-10-alquilo C1-6, espiro C9-13, heterocicloalquilo C3-8, heterocicloalquil C3-8- alquilo C1-6 y aril C6-14-alquilo C1-6; o R1 y R2 forman juntos un anillo eventualmente sustituido de cinco, seis o siete miembros compuesto por átomos de carbono y eventualmente 1 a 2 heteroátomos, seleccionados del grupo compuesto por oxígeno, azufre y nitrogeno, o R1 y R2 forman juntos un anillo espirocíclico de 9 a 13 miembros eventualmente sustituido, o R2 un radical seleccionado del grupo compuesto por las formulas generales (A1) a (A18) en donde significan X e Y pueden estar unidos con el mismo o con distintos átomos de G, y X un enlace o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquileno C1- 7, alquenileno C3-7 y alquinileno C3-7, o X junto con R1, R3 o R4 puede formar un puente alquileno C1-7 Y un enlace o eventualmente sustituido alquileno C1-4, Q un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquileno C1- 7, alquenileno C3-7 y alquinileno C3-7, o Q junto con R1, R3 o R4 puede formar un puente alquileno C1-7; R3, R4, R5 iguales o diferentes, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, cicloalquilo C3- 8, haloalquilo C2-6, alquil C1-4-cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, NR7R8, NR7R8-alquilo C1-4-, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo-C1-4, arilo C6-14 y heteroarilo C5-10; o dos de los sustituyentes R3, R4, R5 forman juntos un anillo eventualmente sustituido de cinco, seis o siete miembros, compuesto por átomos de carbono y eventualmente 1-2 heteroátomos, seleccionados del grupo compuesto por oxígeno, azufre y nitrogeno; G un sistema de anillos saturado, parcialmente saturado o insaturado de 3-10 átomos de C, en donde eventualmente hasta 6 átomos de C están reemplazados por heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por nitrogeno, oxígeno y azufre; R6 iguales o diferentes, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por =O, alquilo C1-8, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C2-6, arilo C6-14, heteroarilo C5-10 y heterocicloalquilo C3-8, o un radical seleccionado del grupo compuesto por NR7R8, OR7, -CO-alquil C1-3-NR7R8, -O-alquil C1-3-NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, -CO-alquil C1-3-NR7(CO)OR8, -O(CO)NR7R8, NR7(CO)NR8R9, NR7(CO)OR8, (CO)OR7, -O(CO)R7, COR7, (SO)R7, (SO2)R7, (SO2)NR7R8, NR7(SO2)R8, NR7(SO2)NR8R9, CN, -alquil C1-3-arilo C6-14, -NH-CO-NH-alquilo C1-3 y halogeno; n 1,2 o 3; R7, R8, R9 iguales o diferentes, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-6, alquil C1-4-cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8- alquilo C1-3, arilo C6-14, alquil C1-4-arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1-4, heterocicloalquilo C3-8, alquil C1-5-heterocicloalquilo C3-8, heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-4, alquil C1-4(CO)- y alquil C1-4-O(CO)-; o dos de los sustituyentes R7, R8, R9 forman juntos un anillo eventualmente sustituido de cinco, seis o siete miembros, compuesto por átomos de carbono y eventualmente 1-2 heteroátomos, seleccionados del grupo compuesto por oxígeno, azufre y nitrogeno; eventualmente en forma de sus tautomeros, sus racematos, sus enantiomeros, sus diastereoisomeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adicion de ácidos, solvatos e hidratos farmacologicamente inocuos, con la condicion de que se excluyan los siguientes compuestos: a) 8-fenil-4,5-dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazolin-2-il)-urea, b) 1-metil-3-(8-fenil-4,5-dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazolin-2-il)-urea, c) 1,1-dimetil-3-(8-fenil-4,5-dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazolin-2-iI)-urea, d) 1-(2-dimetilamino-etil)-3-(8-fenil-4,5- dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazolin-2-iI)- urea, e) (8-fenil-4,5-dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazolin-2-il)-amida del ácido 4-metil-piperazin-1-carboxílico, f) (8-fenil-4,5-dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazolin-2-iI)-amida del ácido piperidin-1-carboxílico, g) (8-fenil-4,5-dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazolin-2-il)-amida del ácido pirrolidin-1-carboxílico, h) 1-metil-3-(8-o-tolil-4,5-dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazolin-2-il)-urea, i) (8-o-tolil-4,5-dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazolin-2-il)-urea, j) 1,1-dimetil-3- (8-o-tolil-4,5-dihidro-tiazolo(4,5-h]quinazolin-2-il)-urea y k) [8-(2-metoxi-fenil)-4,5-dihidro-tiazolo[4,5-h]quinazoIin-2-il]-urea y l) (8-fenil-4,5-dihidro-tiazolo(4,5-h]quinazolin-2-il)-amida del ácido morfolin-4-carboxílico.

59. 发明专利

AT392425T 未知
公开(公告)号：AT392425T
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：AT05792037
申请日：2005-10-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BETZEMEIER BODO , BRANDL TRIXI , BREITFELDER STEFFEN , BRUECKNER RALPH , GERSTBERGER THOMAS , GMACHL MICHAEL , GRAUERT MATTHIAS , HILBERG FRANK , HOENKE CHRISTOPH , HOFFMANN MATTHIAS , IMPAGNATIELLO MARIA , KESSLER DIRK , KLEIN CHRISTIAN , KRIST BERND , MAIER UDO , MCCONNELL DARRYL , REITHER CHARLOTTE , SCHEUERER STEFAN , SCHOOP ANDREAS , SCHWEIFER NORBERT , SIMON OLIVER , STEEGMAIER MARTIN , STEURER STEFFEN , WAIZENEGGER IRENE , WEYER-CZERNILOFSKY ULRIKE , ZOEPHEL ANDREAS
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429 , A61P35/00 , C07D277/82 , C07D417/06
摘要： The invention relates to the compounds of general formula (1), wherein R

60. 发明专利

PE05832006A1 TIAZOLIL-DIHIDRO-INDAZOLES COMO INHIBIDORES DE PI3-QUINASAS 未知
公开(公告)号：PE05832006A1
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：PE0011782005
申请日：2005-10-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BETZEMEIER BODO , BRANDL TRIXI , BRUCKNER RALPH , GMACHL MICHAEL , HILBERG FRANK , HOFFMANN MATTHIAS , KESSLER DIRK , KRIST BERND , STEURER STEFFEN , STEEGMAIER MARTIN , SIMON OLIVER , SCHWEIFER NORBERT , SCHOOP ANDREAS , SCHEUERER STEFAN , REITHER CHARLOTTE , MCCONNELL DARRYL , MAIER UDO , ZOPHEL ANDREAS , WEYER-CZERNILOFSKY ULRIKE , WAIZENEGGER IRENE , KLEIN CHRISTIAN , IMPAGNATIELLO MARIA , HOENKE CHRISTOPH , GRAUERT MATTHIAS , GERSTBERGER THOMAS , BREITFELDER STEFFEN
IPC分类号： A61K31/429 , A61P35/00 , C07D277/00 , C07D277/82 , C07D417/00 , C07D417/06 , C07D513/00 , C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D277/82 , C07D277/84 , C07D417/06
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES NHRc, NHC(O)RC, NHC(O)ORC, ENTRE OTROS; DONDE RC ES H O UN RADICAL SUSTITUIDO CON ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C8), ARILO(C6-C10), ENTRE OTROS; R2 ES UN RADICAL SUSTITUIDO TAL COMO ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C8), HETEROCICLOALQUILO(C3-C8), ENTRE OTROS; R3 ES UN RADICAL SUSTITUIDO SELECCIONADO ENTRE ARILO C(6-C10), HETEROARILO DE 5 A 10 MIEMBROS, ENTRE OTROS. ES COMPUESTO PREFERIDO: N-[1-(2-CLORO-4-MORFOLINCARBONIL-FENIL-4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOLO[3´,4´:3,4]BENZ[1,2-d]TIAZOL-7-IL]-ACETAMIDA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL-3-QUINASA (PI3-QUINASAS) SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR UNA PROLIFERACION CELULAR EXCESIVA O ANORMAL

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