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51. 发明专利

CA2620363A1 NAPHTHALENE-DISULFONAMIDES USEFUL FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION 未知
公开(公告)号：CA2620363A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：CA2620363
申请日：2006-10-13
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： PELCMAN BENJAMIN , OLOFSSON KRISTOFER , ANDRIANOV VICTOR , HABAROVA OLGA , SUNA EDGARS , TRAPENCIERIS PETERIS , KALVINS IVARS
IPC分类号： C07C311/21 , A61K31/18 , A61P29/00 , C07C311/29 , C07D213/61
摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein R1, R2, X2, X4 and X5to X8 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salt s thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation.

52. 发明专利

CA2570531A1 INDOLES USEFUL IN THE TREATMENT OF INFLAMMATION 未知
公开(公告)号：CA2570531A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：CA2570531
申请日：2005-06-17
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： OLOFSSON KRISTOFER , SUNA EDGARS , OZOLA VITA , PELCMAN BENJAMIN , KATKEVICS MARTINS , KALVINS IVARS , SCHAAL WESLEY
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61P29/00 , C07D401/12
摘要： There is provided a compound of formula: (I) wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of microsomal prostaglandin E synthase-1 is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation.

53. 发明专利

CA2570365A1 INDOLES USEFUL IN THE TREATMENT OF INFLAMMATION 未知
公开(公告)号：CA2570365A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：CA2570365
申请日：2005-06-17
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： KATKEVICS MARTINS , OLOFSSON KRISTOFER , PELCMAN BENJAMIN , KALVINS IVARS , OZOLA VITA , SCHAAL WESLEY , SUNA EDGARS
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61P29/00 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： There is provided a compound of formula (I), wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of microsomal prostaglandin E synthase-1 is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation.

54. 发明专利

AU2005254783A1 Indoles useful in the treatment of inflammation 未知
公开(公告)号：AU2005254783A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：AU2005254783
申请日：2005-06-17
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： PELCMAN BENJAMIN , SCHAAL WESLEY , KALVINS IVARS , OLOFSSON KRISTOFER , OZOLA VITA , KATKEVICS MARTINS , SUNA EDGARS
IPC分类号： A61K31/404 , A61P29/00 , C07D209/42 , C07D401/12
摘要： There is provided a compound of formula: (I) wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of microsomal prostaglandin E synthase-1 is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation.

55. 发明专利

CA2721452A1 BIS-ARYL COMPOUNDS FOR USE AS MEDICAMENTS 未知
公开(公告)号：CA2721452A1
公开(公告)日：2009-10-22
申请号：CA2721452
申请日：2009-04-16
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： NILSSON PETER , KATKEVICS MARTINS , PELCMAN BENJAMIN
IPC分类号： C07C311/10 , A61K31/33
摘要： There is provided compounds of formula I, wherein ring A, D1, D2a, D2b, D3, L1, Y1, L3 and Y3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of leukotriene C4 synthase is desired and/or required, and particularly in the treatment of a respiratory disorder and/or inflammation.

56. 发明专利

DE602005014233D1 未知
公开(公告)号：DE602005014233D1
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：DE602005014233
申请日：2005-06-17
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： OLOFSSON KRISTOFER , SUNA E , PELCMAN BENJAMIN , OZOLA VITA , KATKEVICS MARITNS , KALVINS IVARS , SCHAAL WESLEY
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61P29/00 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： There is provided a compound of formula (I), wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of microsomal prostaglandin E synthase-1 is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation.

57. 发明专利

ES2321422T3 INDOLES UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION. 未知
公开(公告)号：ES2321422T3
公开(公告)日：2009-06-05
申请号：ES05751820
申请日：2005-06-17
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： OLOFSSON KRISTOFER , SUNA EDGARS , PELCMAN BENJAMIN , OZOLA VITA , KATKEVICS M , KALVINS IVARS
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61P29/00 , C07D401/12
摘要： Un compuesto de fórmula I, ** ver fórmula** en donde X representa un enlace simple, -C(O)- ó -S(O)2-; R 1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo, ambos grupos siendo opcionalmente sustituidos por uno o más sustitutos seleccionados de A; uno de los grupos R 2 , R 3 , R 4 y R 5 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo (ambos grupos siendo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustitutos seleccionados de A) y: a) los otros grupos son seleccionados independientemente de hidrógeno, G 1 , un grupo arilo, un grupo heteroarilo (cuyos últimos dos grupos son opcionalmente sustituidos por uno o más sustitutos seleccionados de A), C 1-8 alquilo y un grupo heterocicloalquilo (cuyos dos últimos grupos son opcionalmente sustituidos por uno o más sustitutos seleccionados de G 1 y/o Z 1 ); y/o b) otros dos grupos cualesquiera que sean adyacentes el uno al otro son opcionalmente unidos para formar; junto con dos átomos del anillo esencial de benceno en el compuesto de fórmula I, un anillo de 3 a 8 miembros, que opcionalmente contiene de 1 a 3 heteroátomos y/o de 1 a 3 enlaces dobles, dicho anillo siendo a su vez opcionalmente sustituido por uno o más sustitutos seleccionados de halo, -R 8 , -OR 8 y =O; R 6 , R 7 y R 8 representan, independientemente, en cada ocasión que se usan anteriormente: I) hidrógeno; II) un grupo arilo o un grupo heteroarilo, ambos de los cuales son opcionalmente sustituidos por uno o más sustitutos seleccionados de B; III) C 1-8 alquilo o un grupo heterocicloalquilo, ambos de los cuales son opcionalmente sustituidos por uno o varios sustitutos seleccionado de G 1 y/o Z 1 ; ó R 6 y R 7 pueden enlazarse uno al otro para formar junto con el átomo N y el grupo X al cual R 6 y R 7 están respectivamente enlazados, un anillo de 3 a 8 miembros, que opcionalmente contiene de 1 a 3 heteroátomos y/o de 1 a 3 enlaces dobles, dicho anillo siendo opcionalmente sustituido por uno o varios sustitutos seleccionados de G 1 y/o Z 1 ; A representa, en cada ocasión que se menciona anteriormente: I) un grupo arilo o un grupo heteroarilo, ambos grupos siendo opcionalmente sustituidos por uno o más sustitutos seleccionados de B; II) C1-8 alquilo o un grupo heterocicloalquilo, ambos grupos son opcionalmente sustituidos por uno o más sustitutos seleccionados de G 1 y/o Z 1 ; III) un grupo G 1 ; ó IV) dos sustitutos de A pueden estar enlazados uno al otro para formar, junto con al menos dos (por ejemplo adyacentes) átomos del grupo arilo o del heteroarilo al cual están enlazados los dos sustitutos de A, un anillo adicional de 3 a 5 miembros, dicho anillo opcionalmente contieniendo de 1 a 3 hetereoátomos y/o de 1 a 2 enlaces dobles, y siendo opcionalmente sustituido por halo o C1-8 alquilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituido por halo; G 1 representa, en cada ocasión que se menciona anteriormente, halo, ciano, -N3, -NO2, -ONO2 ó -A 1 -R 9 ; en donde A 1 representa un enlace simple o un grupo separador seleccionado de -C(O)A 2 -, -S(O)nA 3 -, -N (R 10 )A 4 - ó -OA 5 -, en los que: A 2 y A 3 representan, independientemente, un enlace simple, -O-, -N(R 10 )- ó -C(O)-; A 4 y A 5 representan, independientemente, un enlace simple, -C(O)-, -C(O)N(R 10 )-, C(O)O-, -S(O)n- ó -S (O)nN(R 10 )-; Z 1 representa, en cada ocasión que se menciona anteriormente, =O, =S, =NOR 9 , =NS(O) nN(R 10 )(R 9 ), =NCN ó =C (H)NO 2; B representa, en cada ocasión que se menciona anteriormente: I) un grupo arilo o un grupo heteroarilo, ambos de los cuales son opcionalmente sustituidos por uno o más sustitutos seleccionados de G 2 , metilenodioxi, difluormetilenodioxi y/o dimetilmetilenodioxi; II) C 1-8 alquilo o un grupo heterocicloalquilo, ambos de los cuales son opcionalmente sustituidos por uno o más sustitutos seleccionados de G 2 y/o Z 2 ; III) un grupo G 2 ; ó IV) metilenodioxi, difluormetilenodioxi o dimetilmetilenodioxi; G 2 representa, en cada ocasión que se menciona anteriormente, halo, ciano, -N3, -NO, -ONO2 ó -A 6 -R 11 ; en los cuales A 6 representa un enlace simple o un grupo separador seleccionado de -C(O)A 7 -, -S(O)nA 8 , -N (R 12 )A 9- ó -OA 10 -, en los cuales: A 7 y A 8 representan, independientemente, un enlace simple, -O-, -N(R 12 )- ó -C(O)-; A 9 y A 10 representan, independientemente, un enlace simple, -C(O)-, -C(O)N(R 12 )-, -C(O)O-, -S(O)n- ó -S (O)nN(R 12 )-; Z 2 representa, en cada ocasión que se usa anteriormente, =O, =S, =NOR 11 , =NS(O) nN(R 12 )(R 11 ), =NCN ó =C(H) NO2; R 9 , R 10 , R 11 y R 12 son seleccionados, independientemente, de: i) hidrógeno; ii) un grupo arilo o un grupo heteroarilo, ambos de los cuales son opcionalmente sustituidos por uno o más sustitutos seleccionados de G 3 , metilenodioxi, difluormetilenodioxi y/o dimetilmetilenodioxi; iii) C 1-8 alquilo o un grupo heterocicloalquilo, ambos de los cuales son opcionalmente sustituidos por G 3 y/o Z 3 ; o cualquier par de R 9 y R 10 , o R 11 y R 12 , puede, por ejemplo cuando esté presente en el mismo o en átomos adyacentes, estar enlazados uno junto al otro para formar con esos, u otros átomos relevantes, un anillo adicional de 3 a 8 miembros, que opcionalmente contienen de 1 a 3 heteroátomos y/o de 1 a 3 enlaces dobles, dicho anillo es opcionalmente sustituido por uno o varios sustitutos seleccionados de G 3 y/o Z 3 ; G 3 representa, en cada ocasión que se menciona anteriormente, halo, ciano, -N3, -NO2, -ONO2 ó -A 11 -R 13 , en el cual A 11 representa un enlace simple o un grupo espaciador seleccionado de -C(O)A 12 -, -S(O) nA 13 -, -N(R 14 )A 14 - ó -OA 15 -, en los cuales: A 12 y A 13 representan, independientemente, un enlace simple, -O-, -N(R 14 )- ó -C(O)-; A 14 y A 15 representan, independientemente, un enlace simple, -C(O)-, -C(O)N(R 14 )-, -C(O)O-, -S(O)n- ó -S(O)nN(R 14 )-; Z 3 representa, en cada ocasión que se menciona anteriormente, =O, =S, =NOR 13 , =NS(O)nN(R 14 )(R 13 ), =NCN ó =C(H)NO2; n representa, en cada ocasión que se menciona anteriormente, 1 ó 2; R 13 y R 14 son seleccionados, independientemente, de: i) hidrógeno; ii) C1-6 alquilo o un grupo heterocicloalquilo, ambos de los cuales son opcionalmente sustituidos por uno o varios sustitutos seleccionados de halo, C 1-4 alquilo, -N(R 15 )(R 16 ), -O(R 15 ) y =O; y iii) un grupo arilo o heteroarilo, ambos de los cuales son opcionalmente sustituidos por uno o varios sustitutos seleccionados de halo, C1-4 alquilo, -N(R 15 )(R 16 ) y -O(R 15 ); o cualquier par R 13 y R 14 pueden, por ejemplo cuando están presentes en el mismo átomo o en átomos adyacentes, estar enlazados uno al otro para formar con esos, u otros átomos relevantes, un anillo adicional de 3 a 8 miembros, que opcionalmente contienen de 1 a 3 heteroátomos y/o de 1 a 3 enlaces dobles, dicho anillo es opcionalmente sustituido por uno o varios sustitutos seleccionados de halo, C1-4 alquilo, -NC(R 15 )(R 16 ), -O(R 15 ) y =O; R 15 y R 16 son seleccionados, independientemente, de hidrógeno y C 1-4 alquilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituido por uno o varios grupos halo; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

58. 发明专利

BRPI0519774A2 未知
公开(公告)号：BRPI0519774A2
公开(公告)日：2009-02-10
申请号：BRPI0519774
申请日：2005-12-22
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： PELCMAN BENJAMIN , OLOFSSON KRISTOFER , KATKEVICS MARTINS , OZOLA VITA , SUNA EDGARS , KALVINS IVARS , TRAPENCIERIS PETERIS , KATKEVICA DACE , SCHAAL WESLEY
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61P11/00 , A61P29/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/04
摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein X1, Q, T, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation.

59. 发明专利

CA2680414A1 PIPERIDINONES USEFUL IN THE TREATMENT OF INFLAMMATION 未知
公开(公告)号：CA2680414A1
公开(公告)日：2008-09-18
申请号：CA2680414
申请日：2008-03-12
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： YEE JAMES GEE KEN , SHEN YAPING , ZHOU YUANLIN , KROG-JENSEN CHRISTIAN , PELCMAN BENJAMIN , HAN KANG , RAYMOND JEFFERY R , MACKENZIE LLOYD F
IPC分类号： C07D211/08 , A61K31/45 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R 6, R7, R8, m, n, q and r have meanings given in the description, and pharmac eutically acceptable derivatives thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases and conditions associated with inflammation.

60. 发明专利

AT405549T 未知
公开(公告)号：AT405549T
公开(公告)日：2008-09-15
申请号：AT05751812
申请日：2005-06-17
申请人： BIOLIPOX AB
发明人： OLOFSSON KRISTOFER , SUNA EDGARS , PELCMAN BENJAMIN , OZOLA VITA , KATKEVICS MARTINS , KALVINS IVARS
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61P29/00 , C07D401/04
摘要： There is provided a compound of formula: (I), wherein X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of microsomal prostaglandin E synthase-1 is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation.

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