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51. 发明专利

SI1817282T1 Derivati fenoksiocetne kisline, uporabni za zdravljenje respiratornih bolezni 未知
公开(公告)号：SI1817282T1
公开(公告)日：2011-10-28
申请号：SI200531361
申请日：2005-11-22
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： BONNERT ROGER VICTOR , ALCARAZ LILIAN , MOHAMMED RUKHSANA TASNEEM , COOK ANTHONY RONALD , THOM STEPHEN , LUKER TIMOTHY JON
IPC分类号： C07D207/00 , A61K31/495 , A61P11/00 , C07C59/00 , C07D213/00 , C07D241/00 , C07D333/00

52. 发明专利

PT1817282E DERIVADOS DO ÁCIDO FENOXIACÉTICO ÚTEIS PARA TRATAR DOENÇAS RESPIRATÓRIAS 未知
公开(公告)号：PT1817282E
公开(公告)日：2011-09-19
申请号：PT05807437
申请日：2005-11-22
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： BONNERT ROGER VICTOR , THOM STEPHEN , ALCARAZ LILIAN , LUKER TIMOTHY JON , MOHAMMED RUKHSANA TASNEEM , COOK ANTHONY RONALD
IPC分类号： C07D207/48 , A61K31/495 , A61P11/00 , C07C59/72 , C07D213/34 , C07D213/56 , C07D241/08 , C07D333/24

53. 发明专利

AT517085T 未知
公开(公告)号：AT517085T
公开(公告)日：2011-08-15
申请号：AT05807437
申请日：2005-11-22
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： BONNERT ROGER VICTOR , ALCARAZ LILIAN , MOHAMMED RUKHSANA TASNEEM , COOK ANTHONY RONALD , THOM STEPHEN , LUKER TIMOTHY JON
IPC分类号： C07D207/48 , A61K31/495 , A61P11/00 , C07C59/72 , C07D213/34 , C07D213/56 , C07D241/08 , C07D333/24
摘要： The invention relates to substituted phenoxyacetic acids as useful pharmaceutical compounds for treating respiratory disorders, pharmaceutical compositions containing them, and processes for their preparation.

54. 发明专利

MX2010008577A COMPUESTOS. 未知
公开(公告)号：MX2010008577A
公开(公告)日：2010-11-25
申请号：MX2010008577
申请日：2009-02-04
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ALCARAZ LILIAN , JOHNSON TIMOTHY , BULL RICHARD JAMES , BAILEY ANDREW , KINDON NICHOLAS DAVID , LISTER ANDREW STUART , ROBBINS ANDREW JAMES , STOCKS MICHAEL JOHN , TEOBALD BARRY JOHN
IPC分类号： A61K31/357 , C07D498/10 , A61P11/06 , A61P11/08
摘要： La invención se relaciona con derivados de Dizaspiro[5.5]undecano y compuestos relacionados como antagonistas del receptor muscarínico y agonistas beta adrenoreceptores para el tratamiento de trastornos pulmonares.

55. 发明专利

CO6210822A2 DERIVADOS DE AMINA Y SU USO EN ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL ADRENORECEPTOR BETA 2 未知
公开(公告)号：CO6210822A2
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CO09054436
申请日：2009-05-27
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ALCARAZ LILIAN , BONNERT ROGER VICTOR , CONNOLLY STEPHEN , COOK ANTONY RONALD , FISHER ADRIAN , HUMPHRIES ALEXANDER , RAUBO PIOTR
IPC分类号： A61P11/00 , A61P29/00 , C07C233/01 , C07C237/08 , C07C237/10 , C07D209/34
摘要： 1.- Un compuesto de la fórmula (I):donde: Ar escada uno de R2, R3, R4, R5, R4' y R5' es, independientemente, hidrógeno o C1-6 alquil; A es CH2, C(O) o S(O)2; D es oxígeno, azufre o NR8;E es un enlace, CR63R64, CR63R64CR65R66, CR63R64CR65R66 CR67R68 o CR63R64CR65R66CR67R68CR69R70; R63 y R64 son, independientemente, hidrógeno, C1-4 alquil; y cuando D es oxígeno R63 y R64 también pueden ser fluoro; R65, R66, R67, R68, R69 y R70 son, independientemente, hidrógeno, fluoro o C1-4 alquil; k es 0 ó 1; m es un número entero desde 0 a 3;R6 es un grupo -(X)p-Y-(Z)q-R10, o R6 es C3-12 alquil a - o ß-ramificado (opcionalmente sustituido por halógeno, C1-6 alcoxi, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilS(O), C1-6 alquilS(O)2, C1-6 haloalcoxi, hidroxi, NR58R59, OC(O)(C1-6 alquil), C3-12 cicloalquil o R60); X y Z son, independientemente, un grupo C1-6 alquileno opcionalmente sustituido con halógeno, trifluorometil, amino (NH2), (di)-C1-6 alquilamino, (di)-C1-6 alquilaminocarbonil, C1-6 alquilcarbonilamino, sulfonamido (-SO2NH2) o (di)-C1-6 alquilaminosulfonil; p y q son, independientemente, 0 ó 1; Y es un enlace, oxígeno, azufre, CH2, C(O) o NR9; a condición de que cuando p es 0, Y no es azufre; M es C(O), NR51 o CR52R53; pero cuando R6 es C1-6 alquil entonces M no es CH2 o NR51; R8 es hidrógeno o C1-6 alquil; R9 es hidrógeno o C1-6 alquil; R10 es hidrógeno, o un sistema de anillos de 3 a 12 miembros saturado o insaturado opcionalmente comprendiendo un heteroátomo del anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, el sistema de anillos siendo opcionalmente sustituido por halógeno, trifluorometil, ciano, carboxil, hidroxi, S(O)rR15, NR16S(O)sR17, ...

56. 发明专利

AT480518T 未知
公开(公告)号：AT480518T
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：AT03705600
申请日：2003-02-17
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ALCARAZ LILIAN , FURBER MARK , PURDIE MARK , SPRINGTHORPE BRIAN
IPC分类号： C07D211/52 , C07D487/04 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/453 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P5/16 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/08 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/14 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein: X is CH2, O, S(O)2 or NR10; Y is a bond, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHCOR33), CH(NHSO2R34), CH2O or CH2S; Z is C(O), or when Y is a bond Z can also be S(O)2; R1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclyl or C4-6 cycloalkyl fused to a benzene ring; and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8, R9, R10, R32, R33, R34 and R35 are as defined herein; are modulators of chemokine (especially CCR3) activity (for use in, for example, treating asthma). The invention also provides a process for making 4-(3,4-dichlorophenoxy)piperidine, which is useful as an intermediate for making certain compounds of the invention.

57. 发明专利

NO328682B1 未知
公开(公告)号：NO328682B1
公开(公告)日：2010-04-26
申请号：NO20022856
申请日：2002-06-14
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： THORNE PHILLIP , FURBER MARK , WILLIS PAUL ANDREW , MORTIMORE MICHAEL PAUL , ALCARAZ LILIAN , LUKER TIMOTHY JON , CAFFREY MOYA , PIMM AUSTEN DAVID
IPC分类号： C07C237/30 , C07D233/64 , A61K31/00 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/222 , A61K31/417 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C231/14 , C07C233/00 , C07C233/01 , C07C233/65 , C07C233/88 , C07C235/42 , C07C235/46 , C07C235/84 , C07C319/20 , C07C323/25 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D521/00
摘要： The invention provides adamantane derivatives, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy.

58. 发明专利

PE20091572A1 DERIVADOS DE AMIDA ESPIROCICLICA DE FORMULA I, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLAS Y PROCESOS DE PREPARACION 未知
公开(公告)号：PE20091572A1
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：PE2009000179
申请日：2009-02-05
申请人： ASTRAZENECA AB , ARGENTA DISCOVERY LTD
发明人： ALCARAZ LILIAN , BAILEY ANDREW , BULL RICHARD JAMES , JOHNSON TIMOTHY , KINDON NICHOLAS DAVID , LISTER ANDREW STUART , ROBBINS ANDREW JAMES , TEOBALD BARRY JOHN , STOCKS MICHAEL JOHN
IPC分类号： A61K31/357 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , C07D498/00 , C07D498/10
摘要： REFERIDA A UN DERIVADO DE AMIDA ESPIROCICLICA DE FORMULA (I), DONDE Ar ES UN GRUPO (a), (b), (c), ENTRE OTROS; L ES UNA CADENA HIDROCARBILO DE ENLACE DE HASTA 15 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON ALQUILO C1-C6, HALOGENO, ENTRE OTROS; L1 Y L2 SON H, ALQUILO C1-C6 O CICLOALQUILO C3-C6; L3 Y L4 SON ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, ENTRE OTROS; R1 ES FENILO, UN ANILLO HETEROALIFATICO DE 4 A 8 MIEMBROS, ENTRE OTROS; X ES O, S, S(O) O CR25R26; m ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 3; n ES UN ENTERO DE 1 A 4; W ES CR27R28CR29R30 O CR31R32CR33R34CR35R36; V Y Z SON UN ENLACE, CR37R38, CR39R40CR41R42, ENTRE OTROS; Y ES CO, CONR43, SO2 O SO2NR44; R25 A R42 SON H, F, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6; R43 Y R44 SON H, ALQUILO C1-C6 O CICLOALQUILO C3-C6; A3 ES CH2OH, NHCHO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: DITRIFLUOROACETATO DE (R)-4-HIDROXI-7-(1-HIDROXI-2-(2-(5-((4-(5-ISOPROPILTIOFENA-3-CARBONIL)-1-OXA-4,9-DIAZASPIRO[5,5]UNDECAN-9-IL)METIL)TIOFEN-3-IL)ETILAMINO)ETILBENZO[d]TIAZOL-2(3H)-ONA, DITRIFLUOROACETATO DE (R)-4-HIDROXI-7-(1-HIDROXI-2-(3-((4-(2-(PENTAN-3-IL)TIAZOL-4-CARBONIL)-1-OXA-4,9-DIAZASPIRO[5,5]UNDECAN-9-IL)METIL)FENETILAMINO)ETIL)BENZO[d]TIAZOL-2(3H)-ONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS Y ADRENORECEPTORES BETA 2 Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS PULMONARES

59. 发明专利

AU2003206554B2 Chemical compounds 未知
公开(公告)号：AU2003206554B2
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：AU2003206554
申请日：2003-02-17
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ALCARAZ LILIAN , PURDIE MARK , FURBER MARK , SPRINGTHORPE BRIAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/453 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P5/16 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/08 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/14 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein: X is CH2, O, S(O)2 or NR10; Y is a bond, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHCOR33), CH(NHSO2R34), CH2O or CH2S; Z is C(O), or when Y is a bond Z can also be S(O)2; R1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclyl or C4-6 cycloalkyl fused to a benzene ring; and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8, R9, R10, R32, R33, R34 and R35 are as defined herein; are modulators of chemokine (especially CCR3) activity (for use in, for example, treating asthma). The invention also provides a process for making 4-(3,4-dichlorophenoxy)piperidine, which is useful as an intermediate for making certain compounds of the invention.

60. 发明专利

AR064636A1 NUEVOS COMPUESTOS 621 未知
公开(公告)号：AR064636A1
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：ARP070105802
申请日：2007-12-20
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ALCARAZ LILIAN , BONNERT ROGER VICTOR , CONNOLLY STEPHEN , COOK ANTHONY RONALD , FISHER ADRIAN , HUMPHRIES ALEXANDER , RAUBO PIOTR
IPC分类号： C07C211/01
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto, caracterizado porque es de formula (1): en donde; Ar es como en formulas (2) cada uno de R2, R3, R4, R5, R4' y R5' es, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6; A es CH2, C(O) o S(O)2; D es oxígeno, azufre o NR8; E es un enlace, CR63R64, CR63R64CR65R66, CR63R64CR65R66CR67R68 o CR63R64CR65R66CR67R68CR69R70; R63 y R64 son, en forma independiente, hidrogeno, alquilo C1-4; y cuando D es oxigeno R63 y R64 también puede ser fluor; R65, R66, R67, R68, R69 y R70 son, en forma independiente, hidrogeno, fluor o alquilo C1-4; k es 0 o 1; m es un numero entero entre 0 y 3; R6 es un grupo -(X)p-Y-(Z)q-R10, o R6 es un alquilo C3-12 alfa o beta ramificado (opcionalmente sustituido con halogeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR58R59, OC(O)(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-12 o R60); X y Z son, en forma independiente, un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con halogeno, trifluorometilo, amino (NH2), (di)-C1-6 alquilamino, (di)-C1-6 alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino C1-6, sulfonamida(-SO2NH2) o (di)-C1-6 alquilaminosulfonilo, p y q son, en forma independiente, 0 o 1; Y es un enlace, oxígeno, azufre, CH2, C(O) o NR9; con la salvedad de que cuando p es 0 Y no es azufre; M es C(O), NR51 o CR52R53; pero cuando R6 es alquilo C1-6 entonces M no es CH2 o NR51; R8 es hidrogeno o alquilo C1-6; R9 es hidrogeno o alquilo C1-6; R10 es hidrogeno, o un sistema de anillos de 3 a 12 miembros saturado o insaturado que comprende opcionalmente un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrogeno, oxígeno y azufre, donde el sistema de anillos está opcionalmente sustituido con halogeno, trifluorometilo, ciano, carboxilo, hidroxi, - S(O)rR15, -NR16S(O)sR17, -C(O)NR18R19, -NHC(O)R20, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 o un sistema de anillos monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o insaturado que comprende opcionalmente al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre, donde el propio sistema de anillos monocíclico está opcionalmente sustituido con halogeno, trifluorometilo, hidroxi. NR21S(O)tR22, -NHC(O)R23 o alcoxi C1-6; R7 es un sistema de anillos aromático o heteroaromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con halogeno, trifluorometilo, hidroxi, carboxilo, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con halogeno o -NR24R25), alcoxi C1-6 (opcionalmente sustituido con halogeno o - NR26R27), cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, ciano, alcoxicarbonilo C1-6, -NR28R29, alquilcarbonilamino C1-6, OC(O)(C1-6 alquilo), alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, alquilsulfonilamino C1-6, fenilsulfonilamino, - C(O)NHR30, -SO2NHR33, alquil C0-6-R34, o un fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 6 miembros (cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halogeno, trifluorometilo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -NR35R36); R24, R25, R26, R27, R28, R29, R58 y R59 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6; R30 es hidrogeno, alquilo C1-6, fenil-C0-6 alquilo o alquileno C2-6-NR31R32; R31 y R32 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6, o R31 y R32 forman, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo del anillo adicional seleccionado entre nitrogeno y oxígeno; R33 es hidrogeno, alquilo C1-6, fenil-C0-6 alquilo o alquileno C2-6-NR37R38; R34 es un anillo que contiene nitrogeno, saturado, de 5 o 6 miembros; R35 y R36 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6; R37 y R38 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6, o R37 y R38 forman, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo del anillo adicional seleccionado entre nitrogeno y oxigeno; R60 es un heterociclilo de 4 a 7 miembros que comprende un nitrogeno (opcionalmente sustituido con C(O)(alquil C1-6), oxigeno o azufre en el anillo: donde dicho anillo R60 está opcionalmente sustituido con alquilo C16, y los átomos de carbono del anillo que no son adyacentes a un heteroátomo del anillo están opcionalmente sustituidos con halogeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR61R62, OC(O)(alquilo C1-6) o cicloalquilo C3-12; R41, R42, R43 y R44 son, en forma independiente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, ciano, carboxilo, hidroxi, -S(O)vR45, -NR46S(O)wR47, -C(O)NR48R49, -NR55C(O)R50, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6 o alcoxicarbonilo C1-6; R42 también puede ser CH2OH, NHC(O)H, NHS(O)2R54 o NHS(O)2NR56R57; R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R45, R46, R47, R48, R49, R50, R51, R52, R53, R54, R55, R56, R57, R61 y R62 son, en forma independiente alquilo C1-6; y R16, R18, R19, R20, R21, R23, R46, R48, R49, R50, R51, R52, R53, R55, R56, R57, R61 y R62 también puede ser hidrogeno; y, r y v pueden ser, en forma independiente, 0, 1 o 2; s, t y w son todos 2; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.

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